Princípio ativo: cimetidinacloridrato de cimetidina
Medicamento genérico Lei nº. 9.787, de 1999.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Solução injetável 150mg/mL
Embalagens contendo 6, 100 e 120 ampolas com 2mL.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO USO INTRAMUSCULAR OU INTRAVENOSO
COMPOSIÇÃO
Cada mL da solução injetável contém: cimetidina (na forma de cloridrato de cimetidina) ….. 150mg Veículo q.s.p ….. 1mL Excipientes: ácido clorídrico e água para injeção.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE Ação do medicamento: O cloridrato de cimetidina é um antagonista de receptores H2, da classe dos anti-histamínicos, que age reduzindo a secreção de ácido no estômago. Age rapidamente após a administração intramuscular ou intravenosa, diminuindo a agressão ácida e o desconforto ocasionado ao paciente. Indicações do medicamento: É indicado para o tratamento de afecções associadas à hiperacidez como acidez gástrica, úlcera gástrica e duodenal e refluxo esofagiano.
Riscos do medicamento: CONTRA-INDICAÇÕES: O CLORIDRATO DE CIMETIDINA É CONTRA-INDICADO PARA MULHERES GRÁVIDAS NO PERÍODO DE LACTAÇÃO, PARA PESSOAS ASMÁTICAS OU COM DOENÇA CARDÍACA, NOS CASOS DE ÚLCERA GÁSTRICA MALIGNA E A PACIENTES COM HIPERSENSIBILIDADE CONHECIDA AO FÁRMACO OU A QUALQUER OUTRO COMPONENTE DA FÓRMULA. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES: O MEDICAMENTO DEVE SER ADMINISTRADO COM CAUTELA A PACIENTES COM PROBLEMAS NOS RINS OU FÍGADO. Interações medicamentosas: O cloridrato de cimetidina interfere tanto na absorção quanto no metabolismo de algumas substâncias, portanto pode apresentar as seguintes interações: ação diminuída por antiácidos, anticolinérgicos e metoclopramida; aumentar a ação e reações adversas de antidepressivos tricíclicos, benzodiazepina, bloqueador de canal de cálcio, cafeína, carbamazepina, cloroquina, fenitoína, lidocaína, metronidazol, propranolol, teofilina e varfarina. Pode diminuir a ação do cetoconazol, digoxina, fluconazol, indometacina, tetraciclina e sais de ferro. Pode provocar aumento de reações adversas de analgésicos narcóticos. Não fumar, nem ingerir bebida alcoólica durante o tratamento.
Uso durante a Gravidez e Amamentação: Até o momento a experiência com o uso de cimetidina em pacientes grávidas é limitada e dados adequados sobre o uso durante a lactação humana não são disponíveis. Porém, sabe-se que a cimetidina atravessa a barreira placentária e é encontrada em altas concentrações no leite materno. Assim, a cimetidina não deve ser usada durante a gravidez e lactação.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe a seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento. Não há contra-indicação relativa a faixas etárias. Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE. Modo de uso: O cloridrato de cimetidina pode ser usado por via intramuscular ou intravenosa, quando necessário, nas seguintes condições: hemorragias digestivas, ulcerativas e por erosões no trato gastrintestinal; também em anestesia geral. Sendo que a dose total diária não deve exceder a 2400mg. A aplicação da injeção deve ser feita por um profissional competente, observando-se as devidas informações técnicas. Fazer higiene rigorosa com álcool no local da aplicação. A aplicação deve ser feita lentamente. Aspecto físico: Solução límpida, incolor a levemente amarelada. Características Organolépticas: Solução límpida, incolor a levemente amarelada e inodora.
Posologia:
Adultos:
-Via intramuscular: Administrar 300mg de cloridrato de cimetidina (1 ampola), a cada 4 a 6 horas. A aplicação deve ser feita nas nádegas. -Via intravenosa: Para infusão intermitente: Administrar lentamente 300mg do medicamento diluído em 100mL de solução intravenosa compatível, aplicados durante um período nunca inferior a 30 minutos, a dose diária total não deve exceder 8 infusões ou 2400mg. Infusão contínua: 300mg de cloridrato de cimetidina diluído em 100mL de solução de cloreto de sódio a 0,9%. A infusão intravenosa contínua deve ter, normalmente, velocidade média que não exceda 75mg/h durante 24 horas. A dose máxima para infusão intravenosa não deve exceder 2400mg/dia. Para injeção simples: Administrar 300mg em até 20mL de uma solução intravenosa compatível, por no mínimo 2 minutos. A dose diária é de 800mg a 1600mg, em doses individuais.
Crianças:
-Recém-nascidos: Administrar 10 a 15mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas. -Menores de 1 ano: Administrar 20mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas. -De 1 a 12 anos: Administrar 20 a 25mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação (VIDE CARTUCHO). Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. REAÇÕES ADVERSAS: AS REAÇÕES INDESEJÁVEIS MAIS COMUNS SÃO: ALTERAÇÕES DA LACTAÇÃO, DOR DE CABEÇA, TONTURA, NÁUSEA, DORES MUSCULARES, CONFUSÃO MENTAL, DIARRÉIA E ALTERAÇÕES DE PELE. A INJEÇÃO INTRAMUSCULAR PODE PROVOCAR DOR LEVE E TRANSITÓRIA NO LOCAL DA APLICAÇÃO. Conduta em caso de superdose: Como não existe antídoto específico para intoxicação por cloridrato de cimetidina, o tratamento indicado é sintomático e de suporte. Contudo o paciente deve ser encaminhado a um hospital. Cuidados de conservação e uso: O produto deve ser mantido em sua embalagem original, conservado em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE Características farmacológicas: A cimetidina é um antagonista de receptores H2, sendo, portanto, estruturalmente semelhante à histamina. Corresponde quimicamente à N-cianoN’-metil-N””-[2-[[(5-metil-1Himidazol-4-il)-metil]tio]etil] guanidina. A cimetidina atua através de inibição competitiva com a histamina pelos receptores H2 das células parietais. Dessa forma, inibe a secreção gástrica basal, estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína e insulina, reduzindo o volume e a acidez da secreção. A cimetidina não reduz a secreção da pepsina, mas sua produção total fica reduzida como efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. Além de apresentar efeito anti-secretor, a cimetidina apresenta ação citoprotetora, auxiliando na manutenção da integridade da mucosa gástrica. Mesmo após tratamento prolongado com cimetidina, a suspensão da terapia não promove rebote ácido. Por não apresentar propriedades colinérgicas ou anticolinérgicas, a cimetidina não interfere com a motilidade gastrintestinal. O cloridrato de cimetidina apresenta volume de distribuição de 1?/kg e encontra-se fracamente ligado às proteínas plasmáticas, aproximadamente 20%. Atravessa a barreira placentária. A administração da solução injetável do cloridrato de cimetidina permite que o fármaco aumente sua biodisponibilidade, pois evita que este sofra metabolismo hepático de primeira passagem. O tempo médio de eliminação da cimetidina é de 2 a 3 horas, embora sofra metabolismo hepático passando a sulfóxido e hidroximetilcimetidina, grande parte é excretada na urina sem ser metabolizada. Desta forma, a insuficiência renal exige redução na dosagem deste fármaco, pois pode aumentar a meia vida plasmática. É também excretado no leite materno. Resultados de eficácia: Os antagonistas de receptores H2, são altamente seletivos e têm pouco ou nenhum efeito nos receptores H1 ou outros receptores, portanto interferem muito pouco em outras funções fisiológicas que não a secreção gástrica. Indicações: O cloridrato de cimetidina é indicado para tratamento de distúrbios do trato gastrintestinal superior nos quais a redução da secreção gástrica, a obtenção da remissão e a prevenção da recorrência sejam benéficas para o alívio sintomático como no tratamento agudo da úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna, úlcera de boca anastomática e póscirúrgica, úlcera péptica recorrente e esofagite péptica; no controle de condições hipersecretórias patológicas, como na síndrome de Zollinger-Ellison, na mastocitose sistêmica, adenomas endócrinos, múltiplos, síndrome pós-operatória de intestino curto, hipersecreção idiopática; na prevenção de úlceras de estresse em pacientes gravemente enfermos e de alto risco, e também como medida de apoio no controle de hemorragia devido a úlceras pépticas ou erosões do trato gastrintestinal superior, nos pacientes sob anestesia geral, e, inclusive, em mulheres submetidas a cesarianas, a cimetidina reduz a acidez e o volume das secreções gástricas, diminuindo o risco de dano pulmonar promovido pela aspiração do conteúdo gástrico; tratamento em curto prazo dos sintomas de condições dispépticas caracterizadas por dor abdominal superior, particularmente quando relacionadas com as refeições e quando não se consegue identificar qualquer causa orgânica; e prevenção de recidiva de úlceras gástricas e duodenais, em particular naqueles pacientes com história de recidivas ou complicações freqüentes, assim como em pacientes com patologias concomitantes que possam tornar a cirurgia um risco maior do que o habitual. CONTRA-INDICAÇÕES: O CLORIDRATO DE CIMETIDINA É CONTRA-INDICADO PARA MULHERES GRÁVIDAS NO PERÍODO DE LACTAÇÃO, PARA PESSOAS ASMÁTICAS OU COM DOENÇA CARDÍACA, (NOS CASOS DE ÚLCERA GÁSTRICA MALIGNA) E À PACIENTES COM HIPERSENSIBILIDADE CONHECIDA AO FÁRMACO OU A QUALQUER OUTRO COMPONENTE DA FÓRMULA. Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto: Fazer a higiene rigorosa com álcool no local da aplicação. Via intramuscular: Aplicar no quadrante superior externo da região glútea; conforme a figura.
A agulha deve ser posicionada perpendicularmente à pele e introduzida profundamente no músculo. Áreas de tecido adiposo abundante devem ser evitadas, pois o medicamento não deve ser aplicado na região subcutânea. Após a introdução da agulha é obrigatória a aspiração do êmbolo, para certificar-se de que não houve perfuração de vaso sangüíneo. Se for aspirado sangue, ou se ocorrer dor intensa, interromper imediatamente a aplicação. A aplicação deve ser feita lentamente. O produto deve ser mantido em sua embalagem original, conservado em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.
Posologia: Adultos:
Via intramuscular: Administrar 300mg de cloridrato de cimetidina (1 ampola), a cada 4 a 6 horas. Via intravenosa: Para infusão intermitente, administrar 300mg do medicamento diluído em 100mL de solução intravenosa compatível e infundir por um período mínimo de 30 minutos. A dose diária total não deve ser maior que 2400mg (8 infusões). Para a infusão contínua, administrar 300mg do medicamento diluído em 100mL de solução de cloreto de sódio a 0,9%. A velocidade de infusão não deve ser superior a 75mg/h, durante 24 horas. A dose total diária não deve ser maior que 2400mg. Para injeção simples diluir 300mg do fármaco em até 20mL de uma solução intravenosa compatível e administrar lentamente por no mínimo 2 minutos. A dose diária é de 800mg a 1600mg, em doses divididas. Anestesia geral: Na prevenção da pneumonia por aspiração, administrar 300mg da droga, preferencialmente por via intramuscular, uma hora antes da indução da anestesia. Nas cirurgias prolongadas, repetir a administração a cada 4 horas. O cloridrato de cimetidina é compátivel com as seguintes soluções intravenosas: cloreto de sódio a 0,9%, dextrose a 5% e 10% e Ringer com lactato. Nestas soluções, o cloridrato de cimetidina se mantém estável por uma semana, em temperatura ambiente. Pacientes com insuficiência renal: As doses de cloridrato de cimetidina estão relacionadas com o clearance renal. O ajuste posológico está descrito na tabela abaixo:
Clearance de creatinina (mg/mL)Posologia (cloridrato de cimetidina)0 a 15200mg, 2 vezes ao dia15 a 30200mg, 3 vezes ao dia30 a 50200mg, 4 vezes ao dia> 50Posologia normal
Crianças:
Recém-nascidos: Administrar 10 a 15mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas. Menores de 1 ano: Administrar 20mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas. De 1 a 12 anos: Administrar 20 a 25mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas. ADVERTÊNCIAS: ANTES DA INSTITUIÇÃO DE TERAPIA PARA ÚLCERA GÁSTRICA COM CIMETIDINA, DEVE-SE EXCLUIR A POSSIBILIDADE DE MALIGNIDADE DA LESÃO, UMA VEZ QUE OS SINTOMAS PODEM SER MASCARADOS PELO USO DA CIMETIDINA. O USO DE ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2 FAVORECE O DESENVOLVIMENTO DE BACTÉRIAS NO TRATO GASTRINTESTINAL DEVIDO À DIMINUIÇÃO DA ACIDEZ GÁSTRICA. PACIENTES PORTADORES DE INSUFICIÊNCIA RENAL PODEM APRESENTAR AUMENTOS NA CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DE CIMETIDINA, AUMENTANDO O RISCO DE REAÇÕES ADVERSAS, PRINCIPALMENTE SOBRE O SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC). PACIENTES QUE APRESENTAM PATOLOGIAS GRAVES E QUE USAM CONCOMITANTEMENTE A CIMETIDINA COM OUTROS FÁRMACOS CONHECIDAMENTE REDUTORES DA CONTAGEM DE CÉLULAS SANGÜÍNEAS SÃO MAIS PROPENSOS A APRESENTAREM REDUÇÃO NA CONTAGEM LEUCOCITÁRIA, INCLUSIVE AGRANULOCITOSE. FORAM DESCRITOS ESTADOS CONFUSIONAIS REVERSÍVEIS COM O USO DE ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2, PORÉM MAIS COMUMENTE EM PACIENTES IDOSOS E/OU GRAVEMENTE ENFERMOS, PORTADORES DE INSUFICIÊNCIA RENAL OU SÍNDROME DE SOFRIMENTO CEREBRAL. ESTES ESTADOS CONFUSIONAIS NORMALMENTE DESAPARECEM NAS PRIMEIRAS 24 HORAS APÓS SUSPENSÃO DO TRATAMENTO. Uso durante a Gravidez e Amamentação: Até o momento a experiência com o uso de cimetidina em pacientes grávidas é limitada e dados adequados sobre o uso durante a lactação humana não são disponíveis. Porém, sabe-se que a cimetidina atravessa a barreira placentária e é encontrada em altas concentrações no leite materno. Assim, a cimetidina não deve ser usada durante a gravidez e lactação. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco: Os pacientes idosos não apresentaram divergências quanto às reações adversas e posologia em relação aos pacientes mais jovens. Portanto, não há necessidade de ajuste de dose para pacientes idosos com funções renal e hepática normais. Outros pacientes com problemas renais ou hepáticos devem passar por uma avaliação risco/benefício, pelo médico. Interações medicamentosas: O cloridrato de cimetidina inibe o metabolismo hepático de várias drogas que se ligam ao citocromo P450, além de diminuir a absorção de outras, podendo ocorrer interações como: Cetoconazol, digoxina, fluconazol, indometacina, tetraciclina e sais de ferro: Pode ter sua absorção reduzida, portanto a cimetidina deve ser administrada pelo menos 2 horas após a administração destas drogas.
Antidepressivos tricíclicos , xantinas, benzodiazepina, bloqueador de canal de cálcio, cafeína, carbamazepina, cloroquina, fenitoína, lidocaína, metronidazol, propranolol, teofilina e varfarina: Devido a cimetidina inibir a atividade do citocromo P450, ocorre um decréscimo no metabolismo desses fármacos, o que pode provocar eliminação retardada ou aumento da concentração sangüínea, podendo exacerbar a ação e reações adversas. Anticoagulantes: Recomenda-se a monitorização do tempo de protrombina, podendo ser necessário ajuste de dose. Fenitoína e teofilina: Pode haver aumento no risco de ataxia devido ao aumento da concentração desses fármacos no sangue. Um ajuste posológico pode ser necessário. Metoprolol e propranolol: Deve-se realizar monitorização da pressão sangüínea. Nifedipino: Possui sua ação hipotensora potencializada. A cimetidina não apresenta interações clinicamente significativas com os betabloqueadores. Têm sido relatadas interações de mínimo valor clínico com o diazepam e o clordiazepóxido. Não há interação significante entre cimetidina e os benzodiazepínicos que são metabolizados por glicuronidação, como é o caso do oxazepam e do lorazepam. Pode provocar aumento de reações adversas de analgésicos narcóticos. REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS: DURANTE O TRATAMENTO COM CIMETIDINA FORAM RELATADAS ALGUMAS REAÇÕES ADVERSAS. AS MAIS FREQÜENTES, MESMO QUE TENHA SIDO RELATADO UM NÚMERO REDUZIDO DE CASOS, FORAM: DIARRÉIA LEVE E TRANSITÓRIA, CANSAÇO, TONTURA E ERUPÇÕES CUTÂNEAS, ALGUMAS VEZES GRAVES. OUTRAS REAÇÕES ADVERSAS A S COMO GINECOMASTIA E GALACTORRÉIA (QUE PODEM PERMANECER DURANTE O TRATAMENTO OU DESAPARECER APÓS SEU TÉRMINO). OS ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2 PODEM AFETAR A HEMATIMETRIA, FORAM DESCRITOS CA SOS DE REDUÇÃO NA CONTAGEM LEUCOCITÁRIA, INCLUSIVE AGRANULOCITOSE, TROMBOCITOPENIA E RAROS CASOS DE ANEMIA APLÁSTICA. TAMBÉM TÊM SIDO RARAMENTE RELATADAS: ANAFILAXIA, CONFUSÃO MENTAL, ALUCINAÇÃO, DEPRESSÃO, HEPATITE, FEBRE, NEFRITE INTERSTICIAL, PANCREATITE, BRADICARDIA SINUSAL, TAQUICARDIA, BLOQUEIO CARDÍACO E VASCULITE DE HIPERSENSIBILIDADE, SENDO QUE A MAIORIA DESTES CASOS OS PACIENTES APRESENTAVAM ALGUMA OUTRA PATOLOGIA GRAVE, INSUFICIÊNCIA RENAL OU HEPÁTICA, SÍNDROME DE SOFRIMENTO CEREBRAL OU RECEBIAM TRATAMENTO COM OUTRAS DROGAS. ESSAS REAÇÕES TENDEM A DESAPARECER APÓS A SUSPENSÃO DO TRATAMENTO. A INJEÇÃO INTRAMUSCULAR DE CLORIDRATO DE CIMETIDINA PODE PROVOCAR DOR LEVE E TRANSITÓRIA NO LOCAL DA APLICAÇÃO. ALTERAÇÕES EM EXAMES LABORATORIAIS: FORAM RELATADOS AUMENTOS DA CREATININA PLASMÁTICA QUE NÃO PROGREDIRAM COM A MANUTENÇÃO DA TERAPIA E DESAPARECERAM AO SEU FINAL. TAMBÉM FORAM OBSERVADAS ELEVAÇÕES DAS TRANSAMINASES SÉRICAS. Superdose: A superdosagem aguda com até 20 gramas foi observada, mas sem nenhum efeito prejudicial significante. Estudos vêm demonstrando, que ao se utilizar doses experimentais elevadas, a respiração artificial pode ser benéfica. Como não existe antídoto específico para intoxicação por cloridrato de cimetidina, o tratamento indicado é sintomático e de suporte. Armazenagem: O produto deve ser mantido em sua embalagem original, conservado em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.
No do lote e data de fabricação: VIDE CARTUCHO
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Farm. Resp.: Dr. Henry C. Vartuli CRF-GO no 2.914
TEUTOBRASILEIROS/A.
M.S. no 1.0370.0285
CNPJ – 17.159.229/0001 -76 VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA CEP 75132-140 – Anápolis – GO Indústria Brasileira