Princípio ativo: clortalidonaClordilon
Princípio ativo Clortalidona. Uso adulto e pediátrico. venda sob prescrição médica.

Indicações de Clordilon

Hipertensão arterial essencial, nefrogênica ou sistólica isolada; como terapia primária ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos.

Insuficiência cardíaca congestiva estável de grau leve a moderado (classe funcional II ou III da New York Heart Association, NYHA).

Edema de origem específica.

Edema decorrente de insuficiência venosa periférica (crônica); terapia de curto prazo, se medidas físicas provarem ser insuficientes;
Ascite decorrente de cirrose hepática em pacientes estáveis sob controle rigoroso.

Edema decorrente de síndrome nefrótica.

Tratamento profilático de cálculo de oxalato de cálcio recorrente, em pacientes com hipercalciúria normo-calcêmica idiopática.

Efeitos Colaterais de Clordilon

Tratamento concomitante com ciclosporina pode aumentar o risco de hiperuricemia e complicações do tipo gota.

Estimativa de frequência: muito raras incomuns³ 0,1%a ,0,01% a

Como Usar (Posologia)

Como ocorre com todos os diuréticos, a terapia deve ser iniciada com a menor dose possível. Essa dose deve ser titulada de acordo com a resposta individual do paciente para se obter o benefício terapêutico máximo, enquanto se mantém os efeitos colaterais em nível mínimo.

Recomenda-se uma dose única diária ou em dias alternados, administrada pela manhã, com alimento.Hipertensão: A variação da dose clinicamente eficaz é de 25 a 50mg/dia. As doses iniciais recomendadas são de 25mg/dia, é suficiente para produzir o efeito hipotensivo máximo na maioria dos pacientes. O efeito total é atingido após 3 a 4 semanas para uma determinada dose. Se a redução da pressão arterial for inadequada com 25 ou 50mg/dia, recomenda-se um tratamento combinado com outros fármacos anti-hipertensivos tais como betabloqueadores, reserpina e inibidores da ECA.

Insuficiência cardíaca congestiva estável (classe funcional II ou III)
A dose inicial recomendada é de 25 a 50mg/dia; em casos graves, pode-se aumentar 32Wa dose até 100 a 200mg/dia. A dose usual de manutenção é a menor dose efetiva, por exemplo 25 a 50mg diariamente ou em dias alternados. Se a resposta for inadequada, pode-se adicionar ao tratamento um digitálico, um inibidor da ECA ou ambos.

Edema de origem específica
A menor dose eficaz é identificada por titulação e administrada somente durante períodos limitados. Recomenda-se que as doses não devem exceder a 50mg/dia.

Tratamento profilático de cálculo de oxalato de cálcio recorrente em hipercalciúria normo-calcêmica
Na maioria dos casos a dose profilática ótima é 25mg/dia. A eficácia não aumenta com doses acima de 50mg/dia.

Crianças:
A menor dose eficaz também deve ser usada em crianças. Por exemplo, tem-se utilizado uma dose inicial de 0,5 a 1mg/Kg/48 horas e um dose máxima de 1,7mg/Kg/48 horas.

A menor dose padrão efetiva de CLORDILON® é também recomendada a pacientes com insuficiência renal leve e a pacientes idosos. Nos pacientes idosos a eliminação de CLORTALIDONA é mais lenta do que em jovens adultos sadios, embora a absorção seja a mesma.Portanto, recomenda-se rigorosa observação médica quando pacientes em idade avançada forem tratados com CLORDILON®.

CLORDILON® e os diuréticos tiazídicos perdem seu efeito diurético quando o clearance (depuração) de creatinina é < 30ml/min.

Precauções

Eletrólitos: O tratamento com diuréticos tiazídicos tem sido associado com distúrbios eletrolíticos como hipocalemia, hipomagnesemia, hipercalcemia e hiponatremia. Hipocalemia pode sensibilizar o coração ou aumentar sua resposta aos efeitos tóxicos dos digitálicos.

Como ocorre com todos os diuréticos tiazídicos, a perda urinária de potássio induzida por CLORTALIDONA é dose-dependente e sua extensão varia de indivíduo para indivíduo. Com doses de 25 a 50mg/dia a concentração sérica de potássio diminui em média 0,5 mmol/l. Para tratamento crônico, as concentrações séricas de potássio devem ser monitorizadas no início do tratamento e após 3 a 4 semanas. Depois disso, se o balanço de potássio não for perturbado por fatores adicionais (por ex.: vômito, diarréia, alteração na função renal, etc.), Devem ser feitos controles a cada 4 a 6 meses.

Se necessário CLORDILON® pode ser combinado com suplementos orais de potássio ou com um diurético poupador de potássio (por ex.: triantereno). Nos casos de tratamento combinado, o potássio sérico deve ser monitorizado. Se ocorrer hipocalemia acompanhada por sinais clínicos (por ex.: fraqueza muscular, paresia e alteração no ECG), CLORDILON® deve ser descontinuado.

Em pacientes que também recebem inibidores da ECA deve-se evitar o tratamento combinado de CLORDILON® com sais de potássio ou com diuréticos poupadores de potássio.

A monitorização dos eletrólitos séricos está particularmente indicada em pacientes idosos, em pacientes com ascite decorrente de cirrose hepática e em pacientes com edema secundário à síndrome nefrótica, sendo que nesta, CLORDILON® deve ser usado somente sob controle rigoroso, em pacientes normocalêmicos e sem sinais de depleção de volume.

Efeitos metabólicos: CLORDILON® pode aumentar o nível sérico de ácido úrico, mas crises de gota são raramente observadas durante o tratamento crônico.

Embora a tolerância à glicose possa ser afetada de maneira adversa, em pacientes sob tratamento, diabetes mellitus ocorre muito raramente.

Em pacientes submetidos a tratamento de longo prazo com tiazidas e diuréticos semelhantes à tiazida, foram relatados aumentos pequenos e parcialmente reversíveis nas concentrações plasmáticas de colesterol total, triglicérides ou lipoproteínas de baixa densidade. A importância clínica desses achados encontra-se em discussão.

CLORDILON® não deve ser usado como fármaco de primeira linha para tratamento a longo prazo em pacientes com diabetes mellitus evidente ou em pacientes que recebem terapia para hipercolesterolemia (dieta ou terapia combinada).

Outros efeitos: Efeito anti-hipertensivo dos inibidores da ECA é potencializado por agentes que aumentam a atividade da renina plasmática (diuréticos). Recomenda-se que a dose de diurético seja reduzida ou que o mesmo seja retirado por 2 ou 3 dias e/ou que a terapia com inibidores de ECA comece com baixa dosagem.

Gravidez e lactação: CLORDILON®, como outros diuréticos, pode causar hipoperfusão placentária. Os diuréticos tiazídicos entram na circulação fetal e podem causar distúrbios eletrolíticos. Foi relatada trombocitopenia neonatal com o uso de tiazídicos e diuréticos correlatos. Portanto, CLORDILON® não deve ser usado durante a gestação, a menos que não haja alternativa mais segura.

A CLORTALIDONA passa para o leite materno. Por razões de segurança, deve-se evitar o uso de CLORTALIDONA em lactantes.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas CLORDILON® especialmente no início do tratamento, pode prejudicar as reações do paciente, como por exemplo quando dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Modo de Uso (Posologia) de Clordilon

Como ocorre com todos os diuréticos, a terapia deve ser iniciada com a menor dose possível. Essa dose deve ser titulada de acordo com a resposta individual do paciente para se obter o benefício terapêutico máximo, enquanto se mantém os efeitos colaterais em nível mínimo.

Recomenda-se uma dose única diária ou em dias alternados, administrada pela manhã, com alimento.Hipertensão: A variação da dose clinicamente eficaz é de 25 a 50mg/dia. As doses iniciais recomendadas são de 25mg/dia, é suficiente para produzir o efeito hipotensivo máximo na maioria dos pacientes. O efeito total é atingido após 3 a 4 semanas para uma determinada dose. Se a redução da pressão arterial for inadequada com 25 ou 50mg/dia, recomenda-se um tratamento combinado com outros fármacos anti-hipertensivos tais como betabloqueadores, reserpina e inibidores da ECA.

Insuficiência cardíaca congestiva estável (classe funcional II ou III)
A dose inicial recomendada é de 25 a 50mg/dia; em casos graves, pode-se aumentar 32Wa dose até 100 a 200mg/dia. A dose usual de manutenção é a menor dose efetiva, por exemplo 25 a 50mg diariamente ou em dias alternados. Se a resposta for inadequada, pode-se adicionar ao tratamento um digitálico, um inibidor da ECA ou ambos.

Edema de origem específica
A menor dose eficaz é identificada por titulação e administrada somente durante períodos limitados. Recomenda-se que as doses não devem exceder a 50mg/dia.

Tratamento profilático de cálculo de oxalato de cálcio recorrente em hipercalciúria normo-calcêmica
Na maioria dos casos a dose profilática ótima é 25mg/dia. A eficácia não aumenta com doses acima de 50mg/dia.

Crianças:
A menor dose eficaz também deve ser usada em crianças. Por exemplo, tem-se utilizado uma dose inicial de 0,5 a 1mg/Kg/48 horas e um dose máxima de 1,7mg/Kg/48 horas.

A menor dose padrão efetiva de CLORDILON® é também recomendada a pacientes com insuficiência renal leve e a pacientes idosos. Nos pacientes idosos a eliminação de CLORTALIDONA é mais lenta do que em jovens adultos sadios, embora a absorção seja a mesma.Portanto, recomenda-se rigorosa observação médica quando pacientes em idade avançada forem tratados com CLORDILON®.

CLORDILON® e os diuréticos tiazídicos perdem seu efeito diurético quando o clearance (depuração) de creatinina é < 30ml/min.

Advertências

CLORDILON® deve ser usado com cautela em pacientes com função hepática comprometida ou doença hepática progressiva, uma vez que pequenas alterações no balanço hidroeletrolítico, causada pelos diuréticos tiazídicos, podem precipitar coma hepático especialmente em cirrose hepática.

CLORDILON® deve ser usado com cautela também em pacientes com doença renal grave. Os diuréticos tiazídicos podem precipitar azotemia nesses pacientes e os efeitos de administrações repetidas podem ser cumulativos.

Apresentações

Comprimido 25mg: caixa com 42 comprimidos
Comprimido 50mg: caixa com 28 comprimidos

Composições

Cada comprimido de 25mg contém:
Clortalidona ……………….. 25mg ou 50mg
Excipientes: amido de milho, dióxido de silício, glucolato amido sódico, celulose microcristalina, corante, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, corante alumínio laca crepúsculo.

Cada comprimido de 50mg contém:
Clortalidona ……………….. 25mg ou 50mg
Excipientes: amido de milho, dióxido de silício, glucolato amido sódico, celulose microcristalina, corante, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, corante alumínio laca tartrazina, corante alumínio laca crepúsculo.

Contra- Indicações

Anúria, insuficiência hepática grave e insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 30ml/min). Hipersensibilidade à CLORTALIDONA, a outros derivados sulfonamídicos ou a qualquer um dos excipientes. Hipocalemia refratária ou condições que envolvam perda aumentada de potássio, hiponatremia e hipercalcemia. Hiperuricemia sintomática (história de gota ou cálculo de ácido úrico). Hipertensão durante a gravidez.

Informações Técnicas

Farmacodinâmica
CLORDILON®, substância ativa de CLORTALIDONA, é um diurético do grupo dos benzotiadiazínicos (tiazidas) com ação prolongada. A tiazida e diuréticos semelhantes à tiazida agem principalmente na porção próxima do túbulo contornado distal, inibindo a reabsorção de NaCl (antagonizando o co-transporte de Na+ e Cl-) e promovendo reabsorção de Ca++ (mecanismo desconhecido). O aumento de liberação de Na+ e água para o túbulo coletor cortical, e/ou o aumento da velocidade do fluxo, conduz a um aumento da secreção e excreção de K+ e H+.

O aumento resultante na excreção urinária de sódio e cloro e o aumento menos pronunciado de potássio urinário, são doses dependentes e ambos ocorrem em pacientes normais e edemaciados. O efeito diurético inicia-se após 2 a 3 horas, atinge o máximo após 4 a 24 horas e pode persistir por 2 a 3 dias.

Inicialmente, a diurese induzida por tiazídicos conduz a diminuição do volume plasmático, do débito cardíaco e da pressão arterial sistêmica. O sistema renina-angiotensina-aldosterona pode ser ativado.

Em indivíduos hipertensos, CLORDILON® reduz levemente a pressão arterial. Na administração contínua, o efeito hipotensor se mantém, provavelmente em função da redução da resistência periférica. O débito cardíaco retorna os valores de pré-tratamento, o volume plasmático permanece um pouco reduzido e a atividade da renina plasmática pode ser elevada.

Na administração crônica, o efeito anti-hipertensivo de CLORDILON® é dose-dependente entre 25 e 50 mg/dia. Aumentos de dose acima de 50mg aumentam as complicações metabólicas e raramente apresentam benefícios terapêuticos.

Como ocorre com outros diuréticos, quando CLORDILON® é administrado em monoterapia, o controle da pressão arterial é atingido em cerca de metade dos pacientes com hipertensão de leve a moderada. Em geral, os idosos e os negros respondem bem a diuréticos administrados como terapia primária. Estudos clínicos randomizados, realizados em pacientes idosos, demonstram que o tratamento da hipertensão ou predominantemente da hipertensão sistólica, em pacientes em idade mais avançada, com baixas doses de diuréticos tiazídicos, inclusive CLORTALIDONA, reduz os acidentes cerebrovasculares (derrames), a morbidade e a mortalidade cardiovascular coronariana e total.

O tratamento combinado com outros anti-hipertensivos potencializa o efeito de redução da pressão arterial. Em grande proporção de pacientes que não respondem adequadamente à monoterapia, consegue-se uma diminuição adicional da pressão arterial.

Em virtude dos diuréticos tiazídicos, inclusive CLORTALIDONA, reduzirem a excreção de Ca++, estes tem sido utilizados para prevenir a formação recorrente de cálculo renal de oxalato de cálcio. Em adição, a perda de massa óssea em mulheres idosas foi reduzida.

Os diuréticos tiazídicos tem demonstrado serem benéficos na diabetes insipidus nefrogênica. O mecanismo de ação não está elucidado.

Farmacocinética
Absorção e concentração plasmática: A biodisponibilidade de uma dose oral de 50mg de CLORTALIDONA é de aproximadamente 64% e picos de concentração sangüínea são obtidos após 8 a 12 horas. Para doses de 25 e 50mg , os valores médios de Cmáx são 1,5mcg/ml (4,4mcmol/l) e 3,2mcg/ml (9,4mcml/l), respectivamente. Para doses de até 100mg há um aumento proporcional da AUC. Em doses diárias repetidas de 50mg, concentrações sangüíneas de steady-state (estado de equilíbrio) de 7,2mcg/ml (21,2 mcmol/l), medidas no fim do intervalo de dose de 24 horas, são atingidas após 1 a 2 semanas.

Distribuição: No sangue, somente uma pequena fração de CLORTALIDONA está livre, em função de extensivo acúmulo nos eritrócitos e ligação às proteínas plasmáticas. Pelo elevado grau de ligação e grande afinidade à anidrase carbônica dos eritrócitos, durante o tratamento com doses de 50mg, somente 1,4% da quantidade total de CLORTALIDONA no sangue total foi encontrada no plasma no steady-state (estado de equilíbrio). In vitro, a ligação da CLORTALIDONA às proteínas plasmáticas é de cerca de 76%, e a principal proteína de ligação é a albumina.

A CLORTALIDONA atravessa a barreira placentária e passa para o leite materno. Em mães tratadas com doses diárias de 50mg de CLORDILON® antes e depois do parto, os níveis de CLORTALIDONA no sangue fetal total são cerca de 15% daqueles encontrados no sangue materno. As concentrações de CLORTALIDONA no líquido amniótico e no leite materno correspondem a aproximadamente 4% do nível sangüíneo materno.

Metabolismo: O metabolismo e a excreção na bile constituem vias de eliminação menos importantes em 120 horas, cerca de 70% da dose administrada é excretada na urina e nas fezes, principalmente na forma inalterada.

Eliminação: A CLORTALIDONA é eliminada do sangue total e do plasma com uma meia-vida de eliminação média de 50 horas. A meia-vida de eliminação não se altera após administração crônica. A maior parte da CLORTALIDONA absorvida é excretada pelos rins, com um clearance (depuração) plasmático renal médio de 60ml/min.

Grupo de pacientes especiais: A disfunção renal não altera a farmacocinética da CLORTALIDONA, sendo mais provável que a afinidade do fármaco pela anidrase carbônica dos eritrócitos seja o fator limitante na taxa de eliminação do fármaco do sangue ou do plasma. Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com função renal prejudicada. Em pacientes idosos, a eliminação é mais lenta do que em adultos jovens sadios, embora a absorção seja a mesma. Portanto, indica-se controle médico rigoroso quando pacientes de idade avançada são tratados com CLORTALIDONA.

Experiência pré-clínica: Os testes para indução mutagênica em bactérias ou em células de mamíferos cultivadas foram negativos. Para altas doses citotóxicas, aberrações cromossômicas foram induzidas em cultura de células de ovário de hamster chinês.

No entanto, testes para a capacidade de induzir reconstituição no DNA em hepatócitos de rato ou em micronúcleos de medula óssea de rato ou fígado de rato não revelaram qualquer evidência de indução de lesão cromossômica. Portanto, os resultados dos ensaios em células de ovário de hamster, demonstraram que tais danos são considerados originar-se mais da citotoxidade que da genotoxicidade.

Conclui-se que a CLORTALIDONA não apresenta risco de mutagenicidade aos seres humanos.

Não foram realizados estudos de carcinogenicidade a longo prazo com CLORDILON®.

Estudos de teratogenicidade em ratos e coelhos não revelaram qualquer potencial teratogênico.

Informações ao Paciente

CLORDILON® é usado no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência cardíaca e na profilaxia do cálculo renal.

Cuidados de conservação: Conservar o produto em temperatura ambiente (15-30ºC). Proteger da luz e da umidade.

Prazo de validade: VIDE CARTUCHO. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

CLORDILON® não é recomendado durante o aleitamento materno e está contra-indicado na gravidez.

“Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término, e se está amamentando”.

“Se você esquecer de tomar uma dose, faça-o assim que perceber o esquecimento, porém se já estiver próximo ao horário da dose seguinte, não tome a dose que você esqueceu e retorne ao seu esquema de tratamento: não tome dose dobrada. CLORDILON® deve ser ingerido de preferência pela manhã, com o auxílio de um líquido junto com algum alimento”.

“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento”.

“Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico”.

“SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA”.

“Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis”. A maioria são transitórias e tendem a desaparecer sem a interrupção do tratamento. As mais comuns são coceira, reações alérgicas na pele, tontura ao se levantar quando se está sentado ou deitado, problemas de estômago e de intestino, fraqueza ou cansaço, perda de apetite e impotência.

Se estiver utilizando qualquer outro medicamento ou se tiver qualquer outra doença, avise seu médico. Se você tem doença do fígado ou dos rins, problemas circulatórios, diabetes, baixos níveis de potássio no sangue ou altos níveis de colesterol, ou alergia a CLORTALIDONA ou a qualquer componente da fórmula, seu médico deve ser avisado.

“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”.

Contra-indicações:(VIDE item Contra-indicações)
Precauções: (VIDE item Precauções)
Evite a ingestão de álcool, pois o álcool pode fazer sua pressão aumentar ou diminuir, e aumenta a possibilidade de tonturas ou fraqueza.

“Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento”.

“Recomenda-se cuidado aos pacientes que dirigem veículos e/ou operam máquinas, pois sua capacidade de atenção pode ser afetada, especialmente no início do tratamento”.

“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE”.

“ESTE PRODUTO CONTÉM O CORANTE AMARELO DE TARTRAZINA QUE PODE CAUSAR REAÇÕES DE NATUREZA ALÉRGICA, ENTRE AS QUAIS ASMA BRÔNQUICA, ESPECIALMENTE EM PESSOAS ALÉRGICAS AO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO”.

Interações Medicamentosas

Os diuréticos aumentam o nível de lítio no sangue, portanto esse nível deve ser monitorizado em pacientes sob terapia concomitante de CLORTALIDONA com lítio. Onde o tratamento com lítio induziu poliúria, os diuréticos podem exercer um efeito anti-diurético paradoxal.

Os diuréticos potencializam a ação dos derivados do curare e dos fármacos anti-hipertensivos (por ex.: guanetidina, metildopa, betabloqueadores, vasodilatadores, antagonistas de cálcio e inibidores da ECA).

Efeito hipocalêmico dos diuréticos pode ser aumentado por corticosteróides, ACTH, beta2-agonistas, anfotericina e carbenoxolona.

Pode ser necessário reajustar a dosagem de insulina e de agentes antidiabéticos orais.

Hipocalemia ou hipomagnesemia induzida por tiazida pode favorecer a ocorrência de arritmias cardíacas induzidas por digitálicos.

A administração concomitante de certos medicamentos antinflamatórios não-esteróides (por ex.: indometacina) pode reduzir a atividade diurética e anti-hipertensiva dos diuréticos, tendo ocorrido casos isolados de deterioração da função renal em pacientes predispostos.

A administração concomitante de diuréticos tiazídicos pode aumentar a incidência de reações de hipersensibilidade ao alopurinol, aumentar o risco de reação adversa causada por amantadina, aumentar o efeito hiperglicêmico do diazóxido, reduzir a excreção renal de agentes citotóxicos (ex.: ciclofosfamida e metotrexato) e potencializar seu efeito mielossupressor.

A biodisponibilidade de diuréticos tiazídicos pode ser aumentada por agentes anticolinérgicos (atropina, biperideno), aparentemente em função de uma diminuição da motilidade gastrintestinal e de taxa de esvaziamento gástrico.

A absorção de diuréticos tiazídicos é prejudicada pela presença de resinas de troca aniônica como a colestiramina. Pode-se esperar uma diminuição do efeito farmacológico.

A administração concomitante de diuréticos tiazídicos com vitamina D ou sais de cálcio pode potencializar o aumento do cálcio sérico.

Superdosagem

Sinais e sintomas: Na intoxicação decorrente de superdosagem, podem ocorrer os seguintes sinais e sintomas: vertigem, náusea, sonolência, hipovolemia, hipotensão e distúrbios eletrolíticos associados a arritmias cardíacas e espasmos musculares.Tratamento: Indução de vômito ou lavagem gástrica e administração de carvão ativado, se o paciente estiver consciente. Pode ser indicada a reposição hidroeletrolítica intravenosa.

Uso Em Idosos

Nos pacientes idosos, a eliminação de clortalidona é mais lenta do que em jovens, adultos sadios embora a absorção seja a mesma. portanto, recomenda-se observaçào médica quando pacientes em idade avançada forem tratadas com clordilon.

Laboratório

Vitapan Indústria Farmacêutica Ltda.

Remédios que contém o mesmo Princípio Ativo

Atenoclor, Atenorese, Diupress, Tenoretic

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