Princípio ativo: cloridrato de clorpromazina

C1 – Receituário de controle especial em duas vias

Clopsina
Classe terapêutica dos Neuroléptico
Princípio ativo Cloridrato de Clorpromazina. Uso adulto e pediátrico (crianças acima de 2 anos de idade). venda sob prescrição médica. só pode ser vendido com retenção da receita.

Efeitos Colaterais de Clopsina

CLOPSINA® é um fármaco bem tolerado, apresentando baixa incidência de efeitos colaterais. Geralmente, os efeitos adversos são leves e transitórios, desaparecendo com a continuidade do tratamento ou a redução da dose.

Se ocorrerem reações adversas neurológicas ou psíquicas graves, a administração de CLOPSINA® deverá ser suspensa e o médico informado imediatamente.

Os pacientes idosos são particularmente susceptíveis aos efeitos anticolinérgicos, neurológicos, psíquicos e cardiovasculares. A capacidade desses pacientes em metabolizar e eliminar fármacos pode estar diminuída, levando ao aumento da concentração plasmática.

Pode ocorrer sedação, sonolência, discinesias precoces (torcicolo espasmódico, crises oculógiras, trismo, que melhoram com a administração de antiparkinsonianos anticolinérgicos), síndrome extrapiramidal (que melhora com a administração de antiparkinsonianos anticolinérgicos), discinesias tardias, que podem ser observadas durante tratamento prolongado (nestes casos os antiparkinsonianos não agem ou podem piorar o quadro), hipotensão ortostática, efeitos atropínicos (secura da boca, obstipação intestinal, retenção urinária), prolongamento do intervalo QT, impotência, frigidez, amenorréia, galactorréia, ginecomastia, hiperprolactinemia, reações cutâneas como fotodermias e pigmentação da pele, aumento de peso, depósito pigmentar no segmento anterior do olho, excepcionalmente leucopenia ou agranulocitose (portanto, recomenda-se o controle hematológico nos três ou quatro primeiros meses de tratamento).

Raramente foram relatados priapismo, icterícia colestática e lesão hepática, principalmente do tipo colestática ou mista.

Precauções

Pacientes em tratamento com antidiabéticos e que utilizam doses elevadas de clorpromazina (100 mg ao dia) devem ser informados sobre a possibilidade de elevação da glicemia. Nestes casos recomenda-se a medição (leitura visual com fitas reagentes) diária da glicose sangüínea e avaliação laboratorial hematológica e urinária periodicamente. Se necessário, ajustar a posologia do antidiabético.

Em caso de hipertermia deve-se suspender o tratamento, pois este sinal pode ser um dos elementos da síndrome maligna (palidez, hipertermia e distúrbios vegetativos) que tem sido descrita com o uso de neurolépticos.

Nos primeiros dias de tratamento, principalmente em hipertensos e hipotensos, recomenda-se que os pacientes deitem-se meia hora em posição horizontal, sem travesseiro, logo após a administração do medicamento.

Devido à ação epileptogênica da clorpromazina, não é recomendada a administração do fármaco em pacientes com epilepsia instável ou história de convulsões. A clorpromazina somente deve ser utilizada em pacientes com epilepsia controlada após receberem criteriosa avaliação médica, mantendo estrito acompanhamento durante a terapia.

O cloridrato de clorpromazina também deve ser utilizado com precaução em pacientes parkinsonianos, pois, geralmente, devido à idade avançada, o neuroléptico pode causar ou acentuar a hipotensão e/ou sedação.

A clorpromazina deve ser utilizada com cautela em pacientes com distúrbios cardiovasculares, especialmente portadores de insuficiência cardiovascular, distúrbios de condução, como bloqueio atrioventricular graus I a III ou arritmias. Monitorização da função cardíaca e a realização de eletrocardiograma são indicadas em tais pacientes, assim como nos pacientes idosos em terapia com clorpromazina.

Recomenda-se controle oftalmológico e hematológico regular nos pacientes em tratamento prolongado com clorpromazina.

Durante o tratamento com a clorpromazina os reflexos do paciente podem ser diminuídos. Por isso, é necessária cautela na condução de veículos, na operação de máquinas e outras atividades que requerem atenção.

Não é recomendada a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento com CLOPSINA® .

Insuficiência hepática: devido a clorpromazina ter intensa biotransformação hepática, deve ser administrada com cautela e acompanhamento médico em pacientes com insuficiência hepática, recomendando-se uma dose menor ou menos freqüente e monitorização periódica dos níveis das enzimas hepáticas neste grupo de pacientes.

Insuficiência renal: a eliminação da clorpromazina sob forma inalterada pela urina não é significativa. O risco/benefício do tratamento com a clorpromazina deve ser avaliado criteriosamente pelo médico em situações clínicas como predisposição à retenção urinária, obstrução do colo da bexiga, hipertrofia prostática sintomática e insuficiência renal.

Pediatria: não está estabelecida a segurança e a eficácia do uso da clorpromazina em crianças menores de 2 anos de idade.

Idosos: em função da depuração metabólica reduzida, as concentrações da clorpromazina são maiores em pacientes idosos que em jovens. Recomenda-se iniciar o tratamento com doses menores de clorpromazina e ajustar gradualmente até obtenção da resposta terapêutica adequada. Pacientes idosos, que tenham retenção urinária por problemas de próstata ou uretra, não devem utilizar a clorpromazina
Gravidez e lactação: não há estudos clínicos adequados ou bem controlados com a utilização do fármaco na gestação humana, a clorpromazina somente deve ser administrada durante a gravidez se os benefícios para a mãe justificarem os potenciais riscos para o feto. O tratamento deve ser realizado sob criteriosa avaliação e estrito acompanhamento médico.

Conseqüentemente, o risco teratogênico, se existente, parece pequeno. Deve-se limitar a duração do tratamento durante a gestação, reduzindo-se, se possível, gradualmente as doses ao final da gestação. Recomenda-se, observar as funções neurológicas e digestivas do recém-nascido.

Nos recém-nascidos de mães tratadas durante a gestação com doses elevadas de neurolépticos raramente foram descritos os seguintes problemas: síndromes extrapiramidais e sinais digestivos ligados às propriedades atropínicas dos neurolépticos fenotiazínicos, como distensão abdominal.

Devido à clorpromazina e seus metabólitos serem eliminados no leite materno, a administração do medicamento deve ser gradualmente descontinuada no período de lactação ou a amamentação interrompida.

Apresentações

Clopsina® 25 mg: caixa contendo 20 e 200 comprimidos.

Clopsina® 100 mg: caixa contendo 20 e 200 comprimidos.

Clopsina® gotas 4%: caixa contendo frasco gotejador com 20 ml.

Composição

CLOPSINA® 25 mg
Cloridrato de clorpromazina 25 mg; excipiente q.s.p. 1 comprimido.

CLOPSINA® 100 mg
Cloridrato de clorpromazina 100 mg; excipiente q.s.p. 1 comprimido
CLOPSINA® GOTAS 4%
Cloridrato de clorpromazina 40 mg; excipiente q.s.p. 1 ml.

Informações Técnicas

A clorpromazina é um neuroléptico derivado da fenotiazina. Possui ação estabilizadora do sistema nervoso central periférico e uma ação depressora seletiva sobre o sistema nervoso central, permitindo o controle dos mais variados tipos de excitação.

Portanto é de grande valor no tratamento de distúrbios mentais e emocionais. A clorpromazina tem propriedades neurolépticas, vagolíticas, simpatolíticas, sedativas e antieméticas.

O cloridrato de clorpromazina é rapidamente absorvido por via oral, com biodisponibilidade relativa, em relação à via intramuscular, em média, de 50%.

Após a administração oral, o início do efeito ocorre entre 20 a 30 minutos, atingindo a concentração plasmática máxima em 2 a 4 horas.

Apresenta ampla distribuição em todos os tecidos, com alta ligação às proteínas plasmáticas, 90%. A meia-vida plasmática é de 30 horas e período de eliminação plasmática prolongado, quatro semanas ou mais.

A clorpromazina apresenta efeito pré-sistêmico acentuado no trato gastrintestinal e intensa metabolização hepática, com formação de metabólitos ativos e inativos.

É excretada principalmente por via renal, onde aparece sob a forma de metabólitos. Menos de 1% do fármaco é excretado na forma inalterada.

– INDICAÇÕES
CLOPSINA® é indicado em quadros psiquiátricos agudos ou no controle de psicoses de longa evolução.

Nas manifestações de ansiedade e agitação, soluços incoercíveis, náuseas e vômitos e neurotoxicoses infantis. CLOPSINA® também pode ser associada à barbitúricos no tratamento do tétano.

Como medicação pré-anestésica, na analgesia obstétrica e no tratamento da eclâmpsia.

CLOPSINA® é indicado nos casos em que houver necessidade de uma ação neuroléptica, vagolítica, simpatolítica, sedativa ou antiemética.

– CONTRA-INDICAÇÕES
Em casos de hipersensibilidade ao cloridrato de clorpromazina ou a qualquer componente da fórmula.

Absolutas: glaucoma de ângulo fechado. Em pacientes com risco de retenção urinária, ligado a problemas uretroprostáticos. Uso concomitante com levodopa.

Outras contra-indicações de CLOPSINA® são: comas barbitúricos e etílicos, sensibilidade às fenotiazinas, doença cardiovascular grave, depressão do sistema nervoso central.

Constituem-se em contra-indicações relativas da CLOPSINA® o uso concomitante com bebidas alcoólicas, lítio e sultoprida.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada nos casos de discrasias sanguíneas, câncer de mama, distúrbios hepáticos e renais, doença de Parkinson, distúrbios convulsivos, úlcera péptica.

CLOPSINA® deverá ser administrado com cautela em pacientes idosos e/ou debilitados.

Informações ao Paciente

· CLOPSINA® é um medicamento utilizado para o tratamento de problemas mentais, como esquizofrenia, ou em pacientes que necessitam de medicação calmante.

· CLOPSINA® deve ser conservado em lugar seco, fresco (entre 15 a 30o C) e protegido da luz, na sua embalagem original até o término de seu uso.

· O número do lote, as datas de fabricação e validade estão carimbados no cartucho do produto.

· Não utilize o medicamento com prazo de validade vencido.

· Para a administração correta de CLOPSINA® , leia atentamente o item Instruções de Uso, contido na parte final desta bula.

· CLOPSINA® comprimidos e gotas não contêm açúcar, podendo ser administrados a pacientes diabéticos.

· Pode ocorrer o aumento da glicose sangüínea em pacientes em tratamento com antidiabéticos e que utilizam doses elevadas de clorpromazina (100 mg ao dia, ou mais). Nestes casos recomenda-se a medição (leitura visual com fitas reagentes) diária da glicose sangüínea e a realização periódica de exames laboratoriais de sangue e urina. Pode ser necessário o ajuste da posologia do antidiabético.

· CLOPSINA® não deve ser utilizado por pacientes alérgicos ao cloridrato de clorpromazina, com doença renal grave ou que estejam em tratamento com levodopa.

· Pode ocorrer interferência na capacidade de reações durante o tratamento com CLOPSINA® . Portanto, recomenda-se cautela na condução de veículos, na operação de máquinas e outras atividades que requerem atenção.

· CLOPSINA® pode causar sonolência, dor de cabeça, torcicolo, diminuição da pressão, impotência sexual, alterações menstruais, boca seca, dificuldade de urinar, alergias, aumento de peso. Se esses sintomas forem intensos, procure orientação médica.

· Durante o tratamento com CLOPSINA® , deve-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas.

· Não é recomendada a utilização de CLOPSINA® em crianças menores de dois anos de idade.

· CLOPSINA® somente deve ser utilizada durante a gravidez e amamentação com orientação médica.

· Informe ao médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término.

· Informe ao médico sobre os medicamentos que está utilizando.

· Obedeça a posologia indicada pelo médico e não interrompa o tratamento sem o seu conhecimento.

· Informe imediatamente ao médico se ocorrerem reações indesejáveis.

NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Interações Medicamentosas

Associações contra-indicadas
Levodopa: pode ocorrer o antagonismo recíproco da levodopa com a clorpromazina. em caso de síndrome extrapiramidal induzida pela clorpromazina, não tratar o paciente com levodopa, pois os receptores dopaminérgicos são bloqueados pela clorpromazina. neste caso deve-se utilizar um anticolinérgico.

Em pacientes parkinsonianos em tratamento com levodopa, se houver a necessidade da utilização da clorpromazina, é recomendável a suspensão da terapia com levodopa, pois pode ocorrer o agravamento das alterações psicóticas e a levodopa pode não agir sobre os receptores bloqueados pela clorpromazina.

Associações desaconselhadas
Lítio: síndrome confusional, hipertonia, hiper-reflexia, provavelmente devido ao aumento rápido da litemia.

Sultoprida: risco aumentado de alterações do ritmo ventricular por adição dos efeitos eletrofisiológicos.

Bebidas alcoólicas: os efeitos sedativos da clorpromazina são acentuados por bebidas alcoólicas.

Associações que devem ser consideradas
Guanetidina: a administração associada com a clorpromazina pode diminuir a ação anti-hipertensiva da guanetidina. nestes casos pode ser necessário o ajuste da dose da guanetidina.

Anti-hipertensivos: a administração com a clorpromazina pode elevar o efeito hipotensor com conseqüente aumento de ocorrência de hipotensão ortostática.

Antidiabéticos: doses elevadas de clorpromazina (100 mg ao dia, ou mais) pode elevar a glicemia. nestes casos pode ser necessário o ajuste da dose do antidiabético.

Antiácidos contendo hidróxido de alumínio e magnésio: a administração pode reduzir a absorção da clorpromazina. portanto, recomenda-se aguardar, no mínimo, 2 horas entre as administrações do cloridrato de clorpromazina e antiácidos que contenham hidróxido de alumínio e magnésio.

Agentes anticolinérgicos (atropina, biperideno, disopiramida, fenotiazínicos, antiparkinsonianos, anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos): a clorpromazina pode potencializar a ação anticolinérgica, causando efeitos atropínicos indesejáveis, como retenção urinária, constipação intestinal, visão turva, secura da boca.

Depressores do sistema nervoso central (antidepressivos, derivados morfínicos, anti-histamínicos, benzodiazepínicos, barbitúricos, anestésicos): a clorpromazina pode potencializar os efeitos antidepressores dos fármacos. pode ser necessário o ajuste da dose dos fármacos, quando a associação com a clorpromazina for necessária.

– posologia e administração
A posologia e o modo de administração devem ser determinados individualmente e adaptados de acordo com a condição clínica de cada paciente. o objetivo deve ser o de atingir um ótimo efeito terapêutico, mantendo-se as menores doses possíveis. a posologia deve ser aumentada gradativamente, principalmente se o paciente for idoso, criança ou adolescente, os quais, geralmente, apresentam uma resposta mais acentuada a clorpromazina.

Adultos: o cloridrato de clorpromazina tem uma grande margem de segurança, podendo a dose variar de 25 a 1600 mg ao dia, dependendo da necessidade do paciente. deve-se iniciar o tratamento com doses baixas, 25 a 100 mg, repetindo de 3 a 4 vezes ao dia, se necessário, até atingir uma dose adequada para o controle da sintomatologia. a dose diária não deve exceder a 2 g de clorpromazina. a maioria dos pacientes responde à dose diária de 0,5 a 1 g de clorpromazina.

Em pacientes idosos ou debilitados, doses mais baixas são geralmente suficientes para o controle dos sintomas.

Crianças (acima de 2 anosde idade): iniciar o tratamento utilizando uma dose diária de 1 mg de clorpromazina por quilo de peso, dividida em 2 ou 3 tomadas. deve-se iniciar o tratamento com doses baixas até atingir uma dose adequada para o controle da sintomatologia. a dose diária máxima não deve exceder a 40 mg de clorpromazina para crianças abaixo de 5 anos de idade, ou 75 mg em crianças de 5 anos de idade ou acima.

– instruções de uso
Os comprimidos de clopsina® podem ser administrados com ou sem alimentos, com água, leite, suco de frutas, refrigerantes ou durante as refeições.

– superdosagem
Os principais sintomas de intoxicação aguda por clorpromazina são depressão do sistema nervoso central, hipotensão e sintomas extrapiramidais. recomenda-se nestes casos lavagem gástrica precoce, evitando-se a indução à êmese, administração de antiparkinsonianos para os sintomas extrapiramidais e estimulantes respiratórios (anfetamina, cafeína com benzoato de sódio), caso haja depressão respiratória.

Laboratório

Uci-farma Indústria Farmacêutica Ltda.

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