Princípio ativo: clonazepam

B1 – Psicotrópicos – Receituário de controle especial

CLOPAM

CLONAZEPAM
FORMAS FARMACÊUTICAS:
Solução Oral – 2,5 mg/ml

Comprimido – 0,5 mg e 2,0 mg

APRESENTAÇÕES:
Solução oral – Cartucho com 1 frasco de 20 ml
Cada ml da Solução oral contém 25 gotas. (Cada gota contém 0, 1 mg de clonazepam)

Comprimidos – Caixa com 200 comprimidos

USO PEDIÁTRICO E/OU ADULTO

COMPOSIÇÃO:

– Solução Oral Comprimidos
0,5 mg 2,0 mg
Clonazepam 2,5 mg 0,5 mg 2,0 mg
Veículo q.s.p. 1 ml – –
Excipiente q.s.p. – 1 comp. 1 comp.

Veículo (Solução Oral): sacarina sódica, ácido acético glacial, aroma de laranja, propilenoglicol.

Excipiente (Comprimidos): lactose, estearato de magnésio, celulose microcristalina, amido de milho, polividona, corante amarelo laca FD&C n.º 6 (para os comprimidos de 0,5 mg).

INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
Ação esperada do medicamento: O medicamento é destinado ao tratamento de desordens convulsivas, como a epilepsia.

Cuidados de armazenamento: Conservar a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegida da luz e no caso dos comprimidos, também da umidade. A solução oral não deve ser congelada.

Prazo de validade: O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não tome medicamento vencido pois pode ser prejudicial à saúde.

Gravidez e lactação: Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. O uso deste medicamento em mulheres férteis deve ser considerado somente quando a situação clínica permitir o risco. Mães em tratamento com este medicamento não devem amamentar seus bebês.

Cuidados de administração: Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Tanto a administração como a suspensão do tratamento, somente deverão ser feitas sob orientação médica.

Interrupção do tratamento: O tratamento não pode ser interrompido abruptamente, pois o paciente pode desenvolver síndrome de abstinência.
Reações adversas: Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis como sonolência, cansaço, relaxamento muscular e dificuldades para andar, se sentir agressivo, irritado ou agitado.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias: o medicamento produz depressão do sistema nervoso central, portanto, pessoas que fazem uso dele, não devem ingerir bebidas alcoólicas ou outras drogas depressoras do sistema nervoso central.

Contra-Indicações e Precauções: O medicamento não deve ser usado se houver conhecimento de hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou por pacientes dependentes de drogas ou do álcool.

Pacientes em tratamento com o medicamento devem ter cuidado para não dirigir veículos, operar máquinas, ingerir bebidas alcoólicas pois o produto pode provocar sonolência.

Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não alcoólico) e a solução oral pode ser diluída em água.

O tratamento da epilepsia é prolongado, portanto não deixe de tomar o medicamento conforme a recomendação médica. Antes de suspender o medicamento o seu médico deverá orientá-lo para que a dose seja reduzida gradativamente.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS:
Os benzodiazepínicos atuam como depressores do SNC produzindo todos os níveis de depressão do SNC desde suave sedação até hipnose ou coma, dependendo da dose.

A principal aplicação do clonazepam está na supressão de crises, acessos ou ataques epilépticos sem causar dano ao SNC.

O clonazepam produz inibição direta do foco epileptógeno cortical e subcortical, prevenindo ao mesmo tempo a generalização da atividade convulsiva, apresentando portanto um efeito benéfico sobre a epilepsia focal e as crises convulsivas primárias generalizadas.

O clonazepam potencializa a ação inibitória pré e pós-sináptica do ácido gama-aminobutírico no sistema nervoso central. A excitação excessiva é, desta forma, atenuada via feedback negativo, sem qualquer perturbação significativa da atividade neuronal fisiológica.

Ocorre rápida e completa absorção do clonazepam após administração oral.

A concentração plasmática máxima é atingida dentro de 1 a 4 horas após administração oral. A biodisponibilidade média é de 90%. O volume médio de distribuição é de 3 litros/kg.

Com dose diária de 6 mg, as concentrações plasmáticas em estado de equilíbrio dinâmico são de 25 a 75 ng/ml. A ligação protéica é de 85%.
A meia vida de eliminação da fase terminal está entre 20 a 60 horas.

Dentro de 4 a 10 dias, 50 a 70% de uma dose oral de clonazepam são excretados pela urina e 10 a 30% nas fezes sob forma de metabólitos livres ou conjugados. Menos de 0,5% aparecem na urina sob forma de clonazepam não modificado. A eliminação plasmática é mais lenta em recém-nascidos, pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal e hepática.

O clonazepam sofre biotransformação fornecendo 5 metabólitos. A biotransformação processa-se de um lado, pela hidroxilação oxidativa e, de outro, pela redução do radical 7 nitro com formação de composto 7-amino ou 7-acetilamino.

O metabólito principal é o 7-amino-clonazepam que tem leve ação anticonvulsivante.

INDICAÇÕES:
O CLOPAM está indicado isoladamente ou como adjuvante no tratamento das crises epilépticas mioclônicas, acinéticas, ausências típicas (pequeno mal), ausências atípicas (síndrome de Lennox-Gastaut). Também está indicado como medicação de segunda linha em espasmos infantis (síndrome de West). Como tratamento de terceira linha está indicado em crises epilépticas clônicas (grande mal) parciais simples, parciais complexas e tônicoclônico generalizadas secundárias. O produto também está indicado para o tratamento do distúrbio do pânico com ou sem agorafobia.

CONTRA-INDICAÇÕES:
O CLOPAM é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos ou aos componentes da fórmula. Também para pacientes com evidência significativa clínica ou bioquímica de doenças hepáticas.

O produto é contra-indicado em glaucoma agudo de ângulo fechado.

Também é contra-indicado durante os três primeiros meses de gravidez, a mulheres em risco de procriar, e mulheres lactantes, pois o clonazepam pode causar danos fetais por atravessar a barreira placentária e existe também a possibilidade de ser eliminado pelo leite materno.

PRECAUÇÕES:
O clonazepam produz depressão do SNC, portanto pessoas que fazem uso do medicamento não devem ingerir bebidas alcoólicas ou outras drogas depressoras do SNC.

Não se empenhar em atividades que exijam completa vivacidade mental, tais como operar máquina ou dirigir automóvel.

Pacientes com insuficiência hepática; renal; albumina sérica baixa; doenças respiratórias; glaucoma de ângulo fechado; porfiria; miastenia grave, devem receber dose inicial reduzida.

Pediatria:
Crianças especialmente as mais jovens são mais sensíveis aos efeitos do clonazepam no SNC. No recém-nascido ocorre prolongada depressão do SNC devido à incapacidade do organismo em realizar a biotransformação da droga em seus metabólitos inativos.

Devido a possibilidade de ocorrência de alterações no desenvolvimento físico e mental das crianças, é importante avaliar a relação risco-benefício quando houver necessidade do medicamento.

Gravidez:
Não administrar o medicamento durante os três primeiros meses de gravidez, a não ser em caso de extrema necessidade pois existe a possibilidade de ocorrência de danos ao feto. Deve-se evitar a possibilidade de engravidar durante o tratamento com clonazepam.

Amamentação:
Considerar a relação risco-benefício, pois o clonazepam pode passar para o leite materno.

O recém-nascido metaboliza a droga muito vagarosamente, ocorrendo acúmulo da droga e seus metabólitos.

Uso do medicamento por pacientes que estão amamentando pode causar à criança sedação, dificuldade de alimentação e perda de peso.

Idosos:
Os idosos são mais sensíveis aos efeitos da droga no SNC. Ë recomendado uma dose inicial reduzida com aumento gradativo se necessário, evitando assim ocorrência de ataxia, tontura e alta sedação.

Dependência:
O uso prolongado e/ou doses elevadas podem causar dependência física ou psíquica.

A dependência é particularmente importante em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, distúrbio de personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

Abstinência:
Após uso prolongado, a suspensão do tratamento deve ser gradual, para evitar a síndrome de abstinência. O início dos sintomas é variável, durando poucas horas a uma semana ou mais. Nos casos menos graves os sintomas da abstinência são: tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia, dificuldade para concentrar-se. Podem ocorrer também sudorese, espasmos muscular e abdominal, alterações na percepção e raramente delirium e convulsões.

Na ocorrência de sintomas de abstinência é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada, adotando-se um esquema de retirada gradual.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
O clonazepam não deve ser administrado concomitantemente com álcool, pois pode alterar os efeitos do medicamento ou ainda produzir efeitos imprevisíveis.

Também pode ocorrer aceleração da metabolização do clonazepam, sem alterar a ligação protéica, quando houver administração simultânea de indutores da atividade enzimática hepática, como os barbitúricos ou as hidantoínas.

A levodopa tem seu efeito terapêutico diminuído quando é usada concomitantemente com o Clonazepam.

O fenobarbital, fenitoína e carbamazepina induzem o metabolismo de clonazepam. A propantelina pode diminuir levemente a absorção do clonazepam. A fluoxetina e a ranitidina não afetam a farmacocinética do clonazepam.

REAÇÕES ADVERSAS / EFEITOS COLATERAIS:
Os mais freqüentes efeitos colaterais do clonazepam referem-se à depressão do SNC.

O produto não apresenta paraefeitos renais, hepáticos ou gastrintestinais, mesmo com o uso prolongado.

Efeitos secundários que podem aparecer, relacionados ao efeito sedativo e miorrelaxante são: fadiga, sonolência, depressão respiratória, incontinência urinária, hipotonia muscular ocasional, distúrbios visuais, distúrbios de coordenação, alteração da fala.

Pode ocorrer hipersecreção salivar ou brônquica causando problemas respiratórios principalmente em crianças, sendo necessário manter as vias aéreas livres. Excepcionalmente podem ocorrer reações como excitação, irritabilidade e agressividade.

POSOLOGIA:
A posologia do produto deve ser determinada individualmente, a dosagem ótima varia com o diagnóstico e a resposta e tolerância de cada paciente.

Recém-nascidos e Crianças até 10 anos (ou 30 kg de peso corpóreo): inicialmente 0,01 a 0,03 mg/kg/dia, sem exceder 0,05 mg/kg/dia, administrados em duas ou três doses. A dose não deve ser aumentada em mais que 0,25 a 0,5 mg a cada três dias, até que seja alcançada a dose diária de manutenção de 0,1 a 0,2 mg/kg, a não ser que os ataques epilépticos estejam controlados ou que os efeitos colaterais tornem desnecessário o aumento adicional.

Sempre que possível, a dose diária deve ser dividida em três doses iguais. Caso as doses não sejam divididas de forma eqüitativa, a maior dose deve ser administrada antes de se deitar.

Recém-nascidos e crianças com distúrbios do pânico: Não existe experiência nos estudos clínicos com clonazepam em pacientes com distúrbio do pânico com menos de 18 anos de idade.

Adultos com distúrbios epilépticos: A dose inicial para adultos com crises epilépticas não deve exceder 1,5 mg/dia dividida em três doses. A dosagem pode ser aumentada com acréscimos de 0,5 a 1 mg a cada três dias até que as crises epilépticas estejam adequadamente controladas ou até que os efeitos colaterais tornem qualquer incremento adicional indesejável. A dosagem de manutenção deve ser individualizada para cada paciente dependendo da resposta. A dose diária máxima recomendada é de 20 mg. O uso de múltiplos anticonvulsivantes pode resultar no aumento dos efeitos adversos depressores. Isto deve ser considerado antes de adicionar clonazepam ao regime anticonvulsivo existente.

Adultos com distúrbio do pânico: A dose inicial para adultos com distúrbio do pânico é de 0,5 mg/dia, dividida em duas doses. A dose pode ser aumentada com acréscimos de 0,25 a 0,5 mg/dia a cada três dias até que o distúrbio do pânico esteja controlado ou até que os efeitos colaterais tornem qualquer acréscimo adicional indesejável. A dose de manutenção deve ser individualizada para cada paciente dependendo da resposta. A maioria dos pacientes pode esperar o equilíbrio desejado, entre a eficácia e os efeitos colaterais com doses de 1 a 2 mg/dia, mas alguns poderão necessitar de doses de até 4 mg/dia. A administração de uma dose ao se deitar, além de reduzir a inconveniência da sonolência pode ser desejável especialmente durante o início do tratamento. O tratamento deve ser descontinuado gradativamente, com a diminuição de 0,25 mg/dia a cada três dias até que a droga seja totalmente descontinuada.

Para evitar efeitos secundários no início do tratamento é importante começar com baixas doses e ir aumentando a dose diária progressivamente até atingir a dose individual de manutenção.

Uma vez atingida a dose de manutenção, a dose total diária pode ser administrada em uma única tomada a noite.

Caso sejam necessárias várias tomadas, a dose maior deve ser administrada à noite.

A dose ideal de manutenção é atingida após uma a três semanas de tratamento.

A dose terapêutica máxima é de 20 mg/dia.

Para maior facilidade no ajuste ótimo da dosagem, utilizar solução oral para lactentes e os comprimidos para crianças e adultos.

SUPERDOSAGEM:
Os sintomas de superdosagem de clonazepam, similares àqueles causados por outros depressores do SNC, incluem sonolência, confusão, coma e reflexos diminuídos. O tratamento inclui monitorização da respiração, freqüência cardíaca e pressão arterial, medidas de suporte geral e lavagem gástrica imediata. Devem ser administrados fluidos intravenosos e deve ser mantida a via aérea patente. A hipotensão pode ser combatida pelo uso de levarterenol ou metaraminol. Não é conhecido o valor da diálise. O Flumazenil, um antagonista específico de receptor benzodiazepínico, é indicado para a reversão completa ou parcial dos efeitos sedativos dos benzodiazepínicos e pode ser usado em situações conhecidas ou suspeitas de superdosagem com um benzodiazepínico. Antes da administração de Flumazenil, devem ser instituídas medidas necessárias para assegurar a respiração e acesso intravenoso. O Flumazenil é considerado como um suplemento e não como um substituto para o tratamento formal da superdosagem por benzodiazepínicos. Os pacientes tratados com Flumazenil devem ser monitorados para sedação, depressão respiratória e outros efeitos benzodiazepínicos residuais por um período adequado após tratamento. Os médicos devem estar atentos ao risco de crise epiléptica em associação ao tratamento com Flumazenil, particularmente em usuários de benzodiazepínicos de longo prazo e na superdosagem por antidepressivo cíclico. A bula completa da embalagem de Flumazenil, deve ser consultada antes de seu uso. Em casos de intoxicações graves por quaisquer benzodiazepínicos, com coma ou sedação grave, recomenda-se o uso do antagonista específico, que é o Flumazenil, via IV, na dose inicial de 0,3 mg, com aumentos de 0,3 mg em intervalos de 1 minuto, até a reversão do coma.Nos casos de benzodiazepínicos de meia-vida longa, pode haver ressedação e assim recomenda-se o uso de infusão intravenosa de 0,1 a 0,4 mg/hora de Flumazenil, gota a gota, em glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9%, juntamente com os outros procedimentos de reanimação, se o Flumazenil não reverter a depressão respiratória.O Flumazenil pode ser usado para diagnóstico nas intoxicações mistas.

PACIENTES IDOSOS:
Os idosos são mais sensíveis aos efeitos do fármaco no SNC. Ë recomendada uma dose inicial reduzida com aumento gradativo, se necessário, evitando assim ocorrência de ataxia, tontura e alta sedação.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

"O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA"

Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Rótulo/Cartucho.

Reg. MS.Nº 1.0298.0189
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis CRF-SP nº 5061

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18

CRISTÁLIA – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

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