Princípios ativos: amoxicilina, clavulanato de potássio

Antibióticos – Receituário simples em duas vias

Clavulin BD

amoxicilina + clavulanato de potássio

Forma Farmacêutica e Apresentações:

Suspensão oral: embalagem com frasco de 70mL (200mg+28,5mg/5mL e 400mg+57mg/5mL),acompanhado de medida dosadora.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição

Pó para suspensão oral

Cada 5mL de suspensão oral 200mg+28,5mg/5mL contém: . amoxicilina (sob a forma de amoxicilina triidratada)………………….. 200mg . ácido clavulânico (sob a forma de clavulanato de potássio)……….. 28,5mg . veículo q.s.p………………………………………………………………………… 5mL

Cada 5mL de suspensão oral 400mg+57mg/5mL contém: . amoxicilina (sob a forma de amoxicilina triidratada)………………….. 400mg . ácido clavulânico (sob a forma de clavulanato de potássio)……….. 57mg . veículo q.s.p…………………………………………………………………………. 5mL

Veículo: goma xantana, aspartamo, ácido succínico, sílica coloidal, hidroxipropilmetilcelulose(hipromelose), essência de laranja, essência de framboesa, essência de caramelo, dióxido de silício.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE

Clavulin® BD age em infecções bacterianas comuns, onde o tratamento com antibióticos é indicado.Conservar o produto ao abrigo da umidade e calor excessivo (temperatura = 25oC).

Modo de preparo em anexo

AGITE A SUSPENSÃO ANTES DE USAR.

Tanto o pó quanto a suspensão, imediatamente após a reconstituição, apresentam uma coloração que podevariar do branco ao creme.

A suspensão oral, após reconstituição, ficará estável por 7 dias, devendo, para isso, ser conservada emrefrigerador (2oC a 8oC). Se não for mantida na geladeira, a suspensão escurece gradativamente,apresentando-se amarelo-escuro após 48 horas e marrom-tijolo após 96 horas. Com 8 dias, mesmoguardada na geladeira, a suspensão torna-se amarelo-escuro e com 10 dias passa a marrom-tijolo.Portanto, após 7 dias, o produto deve ser desprezado.

O prazo de validade do produto é de 24 meses, a contar da data de sua fabricação.

NÃO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Caso ocorra gravidez durante ou logo após o tratamento com Clavulin® BD, suspenda a medicação ecomunique imediatamente ao seu médico.

O uso de Clavulin® BD é contra-indicado para pacientes com história de hipersensibilidade à penicilina.Clavulin® BD suspensão contém aspartame, portanto, é preciso ter cuidado em caso de fenilcetonúria.Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como diarréia, indigestão, náusea,vômito, prurido vaginal e urticária.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante otratamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.

PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Propriedades farmacodinâmicas Clavulin® BD contém como princípios ativos a amoxicilina, quimicamente a D-(-)-alfa-amino p.hidroxibenzil penicilina, e o clavulanato de potássio, sal potássico do ácido clavulânico.Microbiologia A amoxicilina é um antibiótico semi-sintético de amplo espectro com ação antibacteriana contra muitosmicrorganismos gram-positivos e gram-negativos. Amoxicilina é, no entanto, suscetível à degradação porbeta-lactamases e, portanto, o espectro de ação da amoxicilina isolada não inclui os microrganismos queproduzem estas enzimas.

O ácido clavulânico é um beta-lactâmico, estruturalmente relacionado às penicilinas, que possui acapacidade de inativar uma grande variedade de enzimas beta-lactamases, comumente produzidas pormicrorganismos resistentes às penicilinas e às cefalosporinas. Em particular, tem boa atividade contra oplasmídeo mediador das beta-lactamases, clinicamente importante e freqüentemente responsável pelatransferência de resistência à droga. É, em geral, menos eficaz contra beta-lactamases do tipo 1 mediadaspor cromossomos.

A presença do ácido clavulânico em Clavulin® BD protege a amoxicilina da degradação pelas enzimasbeta-lactamases, e estende de forma efetiva o espectro antibacteriano da amoxicilina por incluir muitasbactérias normalmente resistentes à amoxicilina e a outras penicilinas e cefalosporinas. Assim,Clavulin® BD possui as propriedades características de antibiótico de amplo espectro e inibidor de beta-lactamase. Clavulin® BD é bactericida para uma ampla variedade de microrganismos, incluindo:Gram-positivos Aeróbios: Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus*, Staphylococcus coagulase negativos*(incluindo Staphylococcus epidermidis*), espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis*, Listeriamonocytogenes, Nocardia asteróides, Streptococus agalactiae.

Gram-negativos Aeróbios: Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*, Escherichia coli*, Proteus mirabilis*,Proteus vulgaris*, espécies de Klebsiella*, espécies de Salmonella*, espécies de Shigella*, Bordetellapertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Vibrio cholerae,Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, espécies de Legionella, Yersiniaenterocolitica*..

Anaeróbios: Espécies de Bacteroides*, incluindo B. fragilis, espécies de Fusobacterium*.

Outros:

Borrelia burgdorferi, Chlamydiae, Leptospira icterhaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Algumas cepas dessas espécies de bactérias produzem beta-lactamases, tornando-as resistentes àamoxicilina isolada.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção Os dois componentes de Clavulin® BD, amoxicilina e ácido clavulânico, são inteiramente decompostosem solução aquosa com pH fisiológico. Ambos os componentes são rapidamente e bem absorvidos pelavia de administração oral. A absorção de Clavulin® BD é otimizada quando administrado no início darefeição.

Farmacocinética Estudos farmacocinéticos foram realizados em crianças, incluindo um estudo que comparou Clavulin®BD 3 vezes ao dia e 2 vezes ao dia. Todos estes dados indicam que a farmacocinética de eliminaçãoobservada em adultos também se aplica a crianças com função renal madura.

A hora da administração de Clavulin® BD em relação ao início da refeição não tem quaisquer efeitosmarcantes sobre a farmacocinética de amoxicilina em adultos. Em um estudo de biodisponibilidade, ahora de administração em relação à ingestão no início da refeição teve um efeito marcante sobre afarmacocinética de clavulanato. Para AUC e Cmax de clavulanato, os valores médios mais altos e asmenores variabilidades interpacientes foram atingidos administrando-se Clavulin® BD no início darefeição, em comparação ao estado de jejum ou ao período de 30 ou 150 minutos após o início darefeição.

As concentrações séricas de amoxicilina atingidas com Clavulin® BD são similares àquelas produzidaspela administração oral de doses equivalentes de amoxicilina isolada.

Distribuição

Após administração intravenosa, as concentrações terapêuticas de amoxicilina e ácido clavulânico podemser detectadas nos tecidos e fluido intersticial. As concentrações terapêuticas das duas drogas foramencontradas na vesícula biliar, tecido abdominal, pele, tecido adiposo e tecidos musculares; fluidosconsiderados como tendo níveis terapêuticos incluem fluidos sinovial e peritoneal, bile e pús.

Nem amoxicilina nem ácido clavulânico possuem alta ligação a proteínas; estudos demonstram que cercade 25% de ácido clavulânico e 18% de amoxicilina do teor total de droga no plasma são ligados aproteínas. Pelos estudos em animais, não há evidências sugerindo que qualquer dos componentes seacumule em qualquer órgão.

A amoxicilina, como a maioria das penicilinas, pode ser detectada no leite materno. Traços declavulanato também podem ser detectados no leite materno. Com exceção do risco de sensibilizaçãoassociado com esta excreção, não existem efeitos prejudiciais conhecidos para o recém-nascido lactente. Estudos de reprodução em animais demonstraram que amoxicilina e o ácido clavulânico penetram nabarreira placentária. No entanto, nenhuma evidência de comprometimento da fertilidade ou dano ao fetofoi detectada.

Metabolismo A amoxicilina também é parcialmente eliminada pela urina, como o ácido penicilóico inativo, emquantidades equivalentes a 10%-25% da dose inicial. O ácido clavulânico é extensivamente metabolizadono homem para 2,5-diidro-4-(2-hidroxietil)-5-oxo-1H-pirol-3-ácido carboxílico e 1-amino-4-hidroxibutan-2-ona, e eliminado pela urina e fezes e como dióxido de carbono no ar expirado.

Eliminação Assim como com outras penicilinas, a principal via de eliminação da amoxicilina é através do rim,enquanto que para o clavulanato, a eliminação é por ambos os mecanismos: não-renal e renal.Aproximadamente 60%-70% de amoxicilina e aproximadamente 40%-65% de ácido clavulânico sãoexcretados de forma inalterada pela urina, durante as primeiras 6 horas após a administração de uma doseúnica.

Indicações

Clavulin® BD é um agente antibiótico com um espectro de ação notavelmente amplo contra ospatógenos bacterianos, de ocorrência comum na clínica geral e em hospitais. A ação inibitória da ß-lactamase do clavulanato estende o espectro da amoxicilina, abrangendo uma variedade maior demicrorganismos, incluindo muitos resistentes a outros antibióticos ß-lactâmicos.

Clavulin® BD para administração oral, duas vezes ao dia, é indicado no tratamento de curta duração deinfecções bacterianas nos seguintes casos, quando suspeita-se que a causa seja de cepas produtoras debeta-lactamase resistentes à amoxicilina. Em outras situações, a amoxicilina isolada deve ser considerada. Infecções do trato respiratório superior (incluindo ouvido, nariz e garganta): em particular,sinusite, otite média, amidalite recorrente. Estas infecções são freqüentemente causadas porStreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* e Streptococcuspyogenes.

Infecções do trato respiratório inferior: em particular, exacerbações agudas de bronquite crônica(especialmente se considerada grave), broncopneumonia. Estas infecções são freqüentementecausadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* e Moraxella catarrhalis*.

Infecções do trato genito-urinário: em particular, cistite (especialmente quando recorrente oucomplicada excluindo-se prostatite). Estas infecções são freqüentemente causadas porEnterobacteriaceae (principalmente Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus, espécies deEnterococcus*.

Infecções da pele e tecidos moles: em particular, celulite, mordidas de animais e abscesso dentáriograve com celulite disseminada. Estas infecções são freqüentemente causadas por Staphylococcusaureus*, Streptococcus pyogenes e espécies de Bacteroides*.

* Algumas cepas dessas espécies de bactérias produzem beta-lactamase, tornando-as resistentes àamoxicilina isolada.

Infecções mistas, causadas por microrganismos suscetíveis à amoxicilina juntamente commicrorganismos produtores de beta-lactamase suscetíveis a Clavulin® BD, podem ser tratadas com o

produto. Estas infecções não devem necessitar da adição de outro antibiótico resistente às beta-lactamases.

Contra-indicações:

Clavulin® BD é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade à penicilina e com históricoprévio de icterícia / disfunção hepática associadas ao Clavulin® BD ou à penicilina.

Deve ser dada atenção à possível sensibilidade cruzada com outros antibióticos beta-lactâmicos, ex.:cefalosporinas.

Advertências e precauções:

Antes de iniciar o tratamento com Clavulin® BD uma pesquisa cuidadosa deve ser feita com relação areações prévias de hipersensibilidade à penicilinas, cefalosporinas ou a outros alérgenos.Clavulin® BD deve ser usado com cautela em pacientes com evidências de disfunção hepática.

Em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave, Clavulin® BD não é recomendado.

Reações de hipersensibilidade (anafilactóides) sérias e ocasionalmente fatais foram relatadas empacientes recebendo tratamento com penicilina. Estas reações são mais prováveis de ocorrer emindivíduos com histórico de hipersensibilidade à penicilina. Se uma reação alérgica ocorrer, a terapia comClavulin® BD deve ser interrompida e terapias alternativas adequadas instituídas. Reações anafilactóidesgraves requerem tratamento emergencial imediato com adrenalina.

Em pacientes com diurese reduzida, cristalúria foi relatada raramente, predominantemente na terapiaparenteral. Durante a administração de altas doses de amoxicilina, é recomendável que se mantenha umaingesta adequada de líquidos para reduzir a possibilidade de cristalúria associada à amoxicilina.

Rashes eritematosos foram associados à mononucleose infecciosa em pacientes recebendo amoxicilina.

O uso prolongado pode ocasionalmente resultar em crescimento excessivo de microrganismos nãosuscetíveis.

O prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina foi observado em algunspacientes recebendo CLAVULIN BD. CLAVULIN BD deve ser usado com cautela em pacientesrecebendo terapia anti-coagulante.

Clavulin® BD Suspensão 200mg+28,5mg/5mL e 400mg+57mg/5mL contém 12,5mg de aspartame pordose de 5mL e, portanto, é preciso ter cautela em caso de fenilcetonúria.

Gravidez e lactação

Uso na gravidez Estudos de reprodução em animais (camundongos e ratos em doses até 10 vezes superiores a dosehumana), com Clavulin® BD administrado por via oral e parenteral, não demonstraram quaisquer efeitosteratogênicos. Em um único estudo, em mulheres com parto prematuro, ruptura prematura da bolsaamniótica, foi relatado que o uso profilático de Clavulin® BD pode estar associado a um riscoaumentado do neo-nato apresentar enterocolite necrotizante. Assim como com todos os medicamentos, ouso de Clavulin® BD deve ser evitado na gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre, a menosque seja considerado essencial pelo médico.

Uso na lactação Clavulin® BD pode ser administrado durante o período de lactação. Com exceção do risco desensibilidade associada à excreção de pequenas quantidades pelo leite materno, não há efeitos nocivos

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas

Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas.

Interações medicamentosas:

O uso concomitante de probenecida não é recomendado. A probenecida diminui a secreção tubular renalda amoxicilina. O uso concomitante com Clavulin® BD pode resultar em um aumento e prolongamentodos níveis de amoxicilina no sangue, mas não do ácido clavulânico.

Prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina foram relatados em algunspacientes que estavam recebendo Clavulin® BD. Clavulin® BD deve ser usado com cautela empacientes sob tratamento com anticoagulantes.

Tal como ocorre com outros antibióticos, CLAVULIN BD pode afetar a flora intestinal, levando a umamenor reabsorção de estrógenos e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.

O uso concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidadede reações alérgicas da pele. Não há dados sobre o uso concomitante de Clavulin® BD e alopurinol.

Reações adversas:

Dados de estudos clínicos com grande número de pacientes foram usados para determinar a freqüênciados efeitos indesejáveis de muito comuns a raros As freqüências associadas a todos os outros efeitosindesejáveis (por exemplo, aqueles que ocorreram em uma freqüência menor que 1/10000) foramdeterminados utilizando-se principalmente dados de pós-comercialização, e referem-se à taxa de relatosao invés de uma freqüência real.

A seguinte convenção foi utilizada para classificação da freqüência: muito comum (>1/10); comum(>1/100 e 1/1000 e 1/10000 e

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