Princípios ativos: felipressina, prilocaína

Citanest® 3% com Octapressin

Cloridrato de Prilocaína e Felipressina

FORMA FARMACÊUTICA, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÃO:

Solução estéril injetável de Cloridrato de Prilocaína 3% (30 mg/ml) em associação com felipressina 0,03 Ul/ml acondicionadas em carpules plásticos de 1,8 ml. Cada cartucho contém 50 carpules de plástico.

Uso pediátrico e adulto

COMPOSIÇÃO:

Cada carpufe com l,8ml contém:

Cloridrato de Prilocaína……54,000 mg

Felipressina…………0,054 UI

Excipientes (Cloreto de Sódio, Metilparabeno, ácido clorídrico 1M para ajuste de pH)

Água para injetáveis……q.s.p….1,800 ml

Informações técnicas aos profissionais de saúde CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência. O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuem através da sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo a condução nervosa (bloqueio nervoso nâo despolarizante). Os AL podem atuar também, através de antagonismo competitivo, com os íons Cálcio, deslocando os íons cálcio do receptor do canal de sódio, permitindo a ligação do AL a este receptor. Os AL produzem uma redução muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos íons potássio. O cloridrato de prilocaína (cloridrato de 2-propilamino-o-propionotoluidina) é um AL do tipo amida, sendo 40% menos tóxico que a lidocaína. Apresenta um PKa de 7,9 e uma ligação protéica de 55%. Apresenta um início de ação ligeiramente mais lento que a lidocaína (2 a 4 min) e um tempo de meia-vida menorque 90 minutos para o cloridrato de prilocaína. Os AL tipo amida atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. O metabolismo do cloridrato de prilocaína difere significativamente daquele do cloridrato de lidocaína e cloridrato de mepivacaína. O cloridrato de prilocaína é metabolizado no fígado e pulmões. A o-toluidina e a L-N,N-propi-lamina são metabófitos da prilocaína.

A excreção do cloridrato de prilocaína e seus metabólitos é primariamente renal. Em CITANEST® 3% COM OCTAPRESSIN o cloridrato de prilocaína está associado a felipressina (Octapressin), um vaso-constritor peptídico sintético, análogo ao hormônio antidiurético va-sopressina. É uma amina não-simpatomimética que atua como um estimulante direto do músculo liso vascular. Sua ação parece ser mais acentuada na microcirculação venosa do que na arteriolar. Assim, os vasoconstritores são úteis em Odontologia uma vez que: através da constrição dos vasos sanguíneos, reduzem o fluxo sanguíneo para o local da injeção, tornando mais lenta a absorção do AL pela corrente sanguínea o que aumenta a duração dos AL e diminui o risco de superdose de ÀL. O pH de uma solução anestésica e o pH do tecido no qual é injetada tem grande influência sobre sua ação de bloqueio nervoso. A acidificação do tecido reduz a eficácia da anestesia local. Há uma anestesia inadequada quando os anestésicos locais são injetados em áreas infectadas ou inflamadas. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 3a. Ed. Guanabara Koogan, 1993.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

A eficácia do cloridrato de prilocaína é equivalente a do cloridrato de lidocaína. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 3a. Ed. Guanabara Koogan, 1993.

INDICAÇÕES

CITANEST® 3% COM OCTAPRESSIN está indicado para a anestesia de infiltração e bloqueio nervoso regional em Odontologia, onde não há necessidade de isquemia profunda na área injetada.

CONTRA-INDICAÇÕES

Os AL tipo amida são contra-indicados a pacientes que apresentem hipertermia maligna (hiperpirexia). A insuficiência hepática é uma contra-indicação relativa à administração de anestésicos locais. Isto inclui pacientes submetidos à diálise renal e àqueles com nefrite tú-bulo intersticial crônica. Insuficiência hepática e cardiovascularsigni-ficativas e a tireotoxicose (hipertireoidismo) são contra-indicações relativas ao uso dos AL. A hipersensibilidade aos AL do tipo amida e a quaisquer componentes presentes na composição de CÍTANEST®3% COM OCTAPRESSIN (em especial os parabenos) é uma contra-indicação absoluta. Está contra-indicado o uso de CITANEST® 3% COM OCTAPRESSIN em pacientes com metemoglobinemia congênita, pacientes em tratamento com paracetamol e fenacetina e outros fármacos indutores de metemoglobinemia e grávidas, estes últimos devido a ação da felipressina no útero. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 3a. Ed. Guanabara Koogan, 1993.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO

Carregue um carpule na seringa-carpule. Perfure o local a ser anestesiado. Realize aspiração antes da injeção da solução anestésica, a fim de minimizar a probabilidade de injeção intravascular. Retire a seringa, destrua a agulha e descarte o carpule após o uso, mesmo que o conteúdo nâo tenha sido utilizado totalmente.

POSOLOGIA

Como para todos os AL, a dose varia e depende da região a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da técnica de anestesia, deve ser administrada a menor dose necessária para produzir anestesia eficaz. A dose máxima é de 6,0 mg/Kg ou 7 carpules para indivíduos saudáveis normais; a dose deve ser reduzida em pacientes clinicamente comprometidos, debilitados ou idosos. Recomenda-se que pacientes com insuficiência cardiovascular clinicamente significativa recebam no máximo 5 carpules. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 3a. Ed. Guanabara Koogan, 1993.

ADVERTÊNCIAS

Os carpules nâo devem serautoclavados. Caso o dentista deseje realizar uma assepsia externa do carpule, deve-se aplicar um lenço umedecido com álcool isopropílico a 91% ou álcool etílico a 70% ao diafragma de borracha. Os carpules nâo devem ser mergulhados em álcool ou em qualquer outra solução desinfetante. Os dentistas que utilizam anestésicos locais em seus consultórios devem conhecer o diagnóstico e tratamento de emergências que podem surgir. Assim, deve existir equipamento de reanimação, de oxigenação e fármacos de reanimação para uso imediato. Os pacientes devem ser informados sobre a possibilidade de perda temporária de perda de sensação e função muscular após a injeção infiltrativa e de bloqueio. Os pacientes devem ser avisados para estarem atentos enquanto estruturas como língua, lábios, mucosas e palato estiverem anestesiadas, a fim de evitar traumas nessas estruturas. A alimentação deve ser suspensa até a recuperação da função normal dessas estruturas. O prazo de validade de CITANEST® 3% COM OCTAPRESSIN é de 24 meses. Nenhum medicamento deve ser usado após estar vencido o seu prazo de validade. Lembrar-se de que a presença de precipitação, partículas em suspensão, turvação e alteração na coloração do produto torna incoveniente seu uso. As condições sistêmicas do paciente devem ser previamente analisadas antes de qualquer intervenção odontológica a fim de se evitar efeitos adversos. Lembrar-se de que a administração de qualquer solução anestésica local deve ser feita lentamente. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 3a. Ed. Guanabara Koogan, 1993.

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO Grávidas e mulheres em período de amamentação: O uso de

CITANEST® 3% COM OCTAPRESSIN em grávidas está contra-indicado, visto a felipressina exercer ação no útero. Não se sabe se o cloridrato de prilocaína é excretado no leite materno.

Crianças: A principal preocupação com pacientes pediátricos é a relativa facilidade de induzir uma superdose. Assim, antes da administração do AL à criança, o dentista deve determinar o peso da criança e calcular a máxima dose. Aconselha-se selecionara solução contendo a menor concentração de ALe vasoconstritor.

Idosos: É prudente administrar uma dose de AL bem abaixo da dose máxima, visto que pacientes idosos podem apresentar algum comprometimento hepático e/ou cardiovascular.

Sempre realize aspiração antes da injeção da solução anestésica, a

fim de minimizara probabilidade de injeção intravascular. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 n° 9, October,2002

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interações com medicamentos: Em geral, os depressores do SNC como narcóticos, ansiolíticos, fenotiazínicos e barbitúricos, quando empregados em conjunto com AL, levam à potencialização das ações cardiorrespiratórias dos AL. O uso conjunto de AL e drogas que compartilham uma via metabólica comum pode produzir reações adversas. Os fármacos que induzem a produção de enzimas microssomais hepáticas, como os barbitúricos, podem alterar a velocidade de me-tabolização dos AL com ligação amida. Assim, o aumento da indução das enzimas microssomais hepáticas, aumentará a velocidade de metabolismo do AL. O uso de paracetamol, fenacetina, sulfonamidas, benzocaína, cloroquina, nitroglicerina, fenobarbital e outros fármacos indutores de metemoglobinemia aumentam a probabilidade de formação de metemoglobina com a administração do cloridrato de prilocaína. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 n° 9, October, 2002 eMALAMED,SF. Manual deAnestesia Local. 3a. Ed. Guanabara Koogan, 1993.

Interações com exames: A injeção intramuscular de cloridrato de prilocaína pode resultarem um aumento nos níveis da creatina fosfo-quinase. Dessa forma, a determinação dessa enzima como diagnóstico da presença de infarto agudo do miocárdio, sem a separação da isoenzima, pode comprometer o resultado deste exame. CITANEST® DENTAL Prescribing information. Dentsply Pharmaceutical, PM-CS-PI-0002 Rev.10/01

REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS

Reações adversas após a administração de cloridrato de prilocaína são similares em natureza das reações observadas com os outros anestésicos

Locais do tipo amida. Essas reações são, geralmente, dose-depen-dentes e podem ser resultado de uma concentração plasmática elevada.

Os seguintes efeitos são os mais freqüentemente relatados:

SNC: Os sinais e sintomas clínicos iniciais de toxicidade no SNC são de natureza excitatória com o aumento do nível sanguíneo de um AL acima de seu valor terapêutico, serão observadas reações adversas. Os sinais e sintomas clínicos iniciais da superdosagem (toxicidade) têm origem no SNC e são de origem excitatória, tais como: sinais de fala difícil, calafrios, contração muscular, tremores dos músculos da face e extremidades distais e sintomas de sensação de pele quente e ruborizada, delírio generalizado, tonteira, distúrbios visuais como incapacidade de focalizar, distúrbio auditivo como zumbido, sonolência e desorientação.

Parestesia bilateral da língua e região perioral é sinal de uma reação tóxica, devido aos altos níveis de AL. A excitação após a administração de um AL deve servir como aviso para o clínico de um nível sanguíneo crescente do AL e da possibilidade de um episódio convulsivo tônico-clônico generalizado caso os níveis plasmáticos continuem a se elevar.

Sistema cardiovascular: Miocárdio: Os AL produzem uma depressão do miocárdio relacionada com o nível plasmático do AL (superdose). A ação do AL reduz a excitabilidade elétrica do miocárdio, reduz a velocidade de condução e reduz a força de contração. Rede vascular periférica: Os AL produzem vasodilatação periférica, através do relaxamento do músculo liso das paredes dos vasos sanguíneos, resultando em leve grau de hipotensão, um aumento do fluxo sanguíneo de entrada e saída no local de administração do AL, com conseqüente aumento da velocidade de absorção do AL e diminuição da duração da ação do AL, aumento do sangramento na área de tratamento e aumento dos níveis sanguíneos do AL, aumento a possibilidade de superdose. A depressão do miocárdio associada à vasodilação periférica resultam em hipotensão.

Sistema respiratório: Em níveis inferiores à superdosagem possuem uma ação relaxante direta sobre o músculo liso brônquico; em níveis de superdosagem podem produzir parada respiratória em con-seqüência aa depressão generalizada do SNC.

Reações alérgicas: São caracterizadas , por lesões cutâneas, urti-cária, edema ou reações anafiláticas.

Reações Psicogênicas: Eventos desencadeados por ansiedade estão entre as reações adversas mais comuns associadas aos AL. Podem ser manifestadas por vários sintomas como síncope, hiper-ventilação, náusea, vômitos, alterações nos batimentos cardíacos e pressão sanguínea.

Parestesias: Anestesia prolongada ou parestesia da língua e lábios sabidamente são riscos dos procedimentos cirúrgicos como extrações, embora elas podem ocorrer após procedimentos não-cirúrgicos. Parestesia persistente com duração de meses a mais de um ano já foram relatadas. Pode também ocorrer edema dos lábios e tecidos orais.

Metemoglobinemia: Um dos metabólitos do cloridrato de Prilo-caína, o-toluidina, pode induzira formação de metemoglobina, causando metemoglobinemia, cujos sinais ou sintomas são aparência cianótica (mesmo com níveis baixos de metemoglobina), náusea, sedação e coma com níveis altos. HAAS, D. An update on Local Anesthetics in Dentistry. Journal of the Canadian Dental Association, v. 68 n° 9, October, 2002 e MALAMED,SF. Manual de Anestesia Local. 3a. Ed. Guanabara Koogan, 1993.

SUPERDOSE

Emergências relacionadas aos AL são geralmente uma conseqüência de altas concentrações plasmáticas. Dessa forma, a melhor conduta é a prevenção, acompanhada de um monitoramento dos sinais vitais cardiorespiratórios e da consciência do paciente após cada injeção de AL. A qualquer sinal de alteração, aconselha-se a administração de oxigênio. A primeira medida no controle de convulsões é manter o nível de oxigenação do paciente. Caso a convulsão persista, deve ser administrado um barbitúrico de ação ultra-rápida ou um benzo-diazepínico intravenoso. O profissional deve estar familiarizado com

esses fármacos anticonvulsivantes antes do uso de AL. Tratamento auxiliar pode ser necessário para controlar a depressão cardiovascular, tal como a administração intravenosa de fluidos e vaso-pressores. Caso nâo seja tratado imediatamente, ambos, convulsão e depressão cardiovascular podem resultar em hipóxia, bradicardia, arritmias e parada cardíaca. Caso ocorra parada cardíaca, procedimento padrão de ressucitação cardiopulmonar deve ser instituída. Diálise nâo apresenta valor no tratamento de toxicidade aguda do cloridrato de prilocaína. Em camundongos fêmea a DL50 subcutânea é de 550 (359-905mg/Kg). A metemoglominemia induzida pelo me-tabólito do cloridrato de prilocaína pode ser revertida pela administração de 1 a 2mg/Kg de peso corporal de solução de azul de metileno a 1% por via intravenosa durante um período de 5 minutos. CITANEST® DENTAL Prescribing information. Dentsply Pharmaceutical, PM-CS-PI-0002 Rev.10/01 E MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 3a. Ed. Guanabara Koogan, 1993.

ARMAZENAGEM

Conservará temperatura ambiente de 15°C a 30°C e ao abrigo da luz

CITANEST® é marca registrada usada sob licença de AstraZeneca.

USO PROFISSIONAL

VENDA PROIBIDA AO COMÉRCIO

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

Dentsply Indústria e Comércio Ltda.

Rua Alice Hervê, 86 – CEP 25665-010 Petrópolis-RJ – CNPJ 31.116.239/0001-55 Fabricado e embalado por:

Probem Laboratório de Produtos Farmacêuticos e Odontológicos Ltda.

Rua lgarapava,436 Jardim Alpino 15810-255 – Catanduva S.P CNPJ: 45.841.137/0001-07 www.dentsply.com.br Ê3 assessoriatecnica@dentsply.com.br Registro MS n° 1.4901.0001.001-2 Farmacêutica Responsável:

Dra. Nelma Outemuro – CRF/RJ: 3.299 DDG 0800-2822422 Indústria Brasileira

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