Princípio ativo: ciprofloxacino
Cirok
. Uso adulto. venda sob prescrição médica.
Indicações de Cirok
Cirok é indicado para tratamento das infecções causadas pelos seguintes microorganismos sensíveis à Ciprofloxacino: Escherichia coli, Shigella sp, Salmonella sp, Citrobacter sp, Serratia sp, Haínia sp, Proteus sp (Indol positivo e negativo), Neisseria sp, Acinobacter sp, Streptococccus sp, Clamydia sp, Staphylococcus sp, Corynebacterium sp, Clostridium sp, e outros bacteróides.
Cirok está particularmente indicado nas pneumonias causadas por Klebsiella sp, Enterobacter sp, Proteus sp, Pseudomonas sp, Haemophilus sp, Branhamella sp, Legionella sp, e outros microrganismos Gram-negativos.
Cirok também é indicado para o tratamento de: infecções respiratórias; infecções do ouvido, nariz e garganta; inflamação da boca, dentes e gengivas; infecções gastrintestinais, infecções do canal biliar; infecções dos ossos e juntas; infecções do tecido mole; infecções renais ou do trato urinário; infecções genitais (incluindo gonorréia); infecções ginecológicas e obstétricas; septicemia; meningite; perionite e infecções oftálmicas.
Efeitos Colaterais de Cirok
Cirok pode causar as seguintes reações adversas:
*Choque: podem ocorrer, raramente, choques, portanto, o paciente deve ser constantemente monitorado. Se surgirem quaisquer sintomas, a administração de Cirok dever ser interrompida, e em seguida, estabelecida uma terapia adequada.
*Pele: podem ocorrer, raramente, síndrome muco-cutânea-ocular (Síndrome de Stevens-Johnson) e fotossensibilidade. Portanto, o paciente deve ser constantemente monitorado. Caso ocorram estas manifestações, a administração de Cirok deve ser interrompida.
*Hipersensibilidade: podem ocorrer casos de edema faríngeo, edema facial, prurido, fogachos e, ocasionalmente, vermelhidão. Caso ocorram estas manifestações, a administração do medicamento deve ser interrompida.
*Renais: pode ocorrer, raramente, insuficiência renal aguda e, ocasionalmente, aumento da concentração sérica de creatinina e BUN (nitrogênio uréico do sangue).
*Hepáticas: pode ocorrer raramente icterícia e ocasionalmente elevações de GOT, GPT, AI-P. Portanto, o paciente deve ser constantemente monitorado e observados quaisquer sintomas, a administração do medicamento deve ser interrompida e a seguir estabelecida uma terapia adequada.
*Hematológicas: podem ocorrer, ocasionalmente, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia e, raramente, uma redução da contagem de plaquetas, oligocronemia e do nível de hematócritos.
*Aparelho Digestivo: pode ocorrer, raramente, colite grave acompanhada de hemafeica, incluindo colite pseudomembranosa. Se ocorrer dor abdominal e diarréia freqüentes, deve-se interromper a administração do medicamento, e instaurar uma terapia adequada. Podem ocorrer, ocasionalmente, anorexia, diarréia, desconforto gástrico, vômitos, dores abdominais, distensão abdominal e, raramente, estomatite.
*Sistema Nervoso Central: podem ocorrer ocasionalmente dores de cabeça, vertigens e raramente dormência da língua, sonolência, tremor e distúrbios visuais.
*Músculos: podem ocorrer mialgia, sensação de exaustão, aumento de CPK, miocitose do músculo estriado, acompanhada de agravamento repentino da condição renal, que aumenta a quantidade de mioglobina no sangue e na urina, portanto, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado.
*Aparelho Respiratório: pode ocorrer pneumonia intersticial acompanhada de fogachos, dispnéia, distúrbio do tórax, eosinofilia. Se surgirem esses sintomas, a administração deve ser interrompida e, em seguida, instaurada uma terapia adequada, inclusive com o uso de hormônio adrenocorticóide.
*Outros: pode ocorrer raramente atralgia. Foram registrados casos raros de hipoglicemia causada por outros novos antibacterianos derivados de quinolona (ocorrendo, freqüentemente, em pacientes com deficiência renal), portanto, é necessário cautela com o uso destes medicamentos. Podem ocorrer convulsão e sonipatia.
Foram registrados, em casos raros, distúrbios de tendão, tais como inflamação do Tendão de Aquiles e ruptura de outros tendões. O paciente deve ser cuidadosamente monitorado e se surgirem quaisquer sintomas, a administração de Cirok deve ser interrompida e, em seguida, instaurada uma terapia adequada.
Em estudos com animais (cães e ratos jovens), foi registrado disartrose.
Foi registrada cristalúria durante a administração de doses muito elevadas.
Como Usar (Posologia)
A determinação da dose para um paciente, em particular, deve levar em consideração a gravidade e a natureza da infecção, a susceptibilidade do microrganismo, a integridade dos mecanismos de defesa e do estado da função renal do paciente. A duração do tratamento dependerá da gravidade da infecção.
Para adultos, a dose oral normal de Cirok, nos casos de infecções leves a moderadas é 250 a 500mg, 2 vezes ao dia. Nos casos de infecções mais graves, ou complicadas, pode-se administrar 750mg, 2 vezes ao dia. A duração normal do tratamento de infecções agudas é de 5 a 10 dias.
Normalmente, Cirok deve ser administrado durante, pelo menos, 3 dias, após o desaparecimento dos sinais e sintomas da infecção.
Infecções urinárias inferiores (cistite), agudas e não-complicadas, em mulheres sadias, podem ser tratadas com a dose de 250mg, 2 vezes ao dia, durante 3 dias.
Em outras infecções urinárias, renais, otorrinolaringológicas, bucomaxilofaciais, odontológicas, pulmonares, oftalmológicas, dos órgãos genitais masculino e feminino, do trato gastrintestinal (incluindo febre tifóide), das vias biliares, dos tecidos moles e pele, dos ossos e articulações, e para risco de infecções em pacientes com neutropenia, esterilização intestinal seletiva ou em pacientes imunossuprimidos: dose de 250 a 500mg, 2 vezes ao dia, durante 7 a 14 dias.
Em relação às infecções otorrinolaringológicas, Cirok está indicado para otite média e nas infecções dos seios paranasais (sinusite), quando causada por microrganismos Gram-negativos incluindo Pseudomonas sp e Staphylococcus sp (Gram-positivos). Com o agravamento da infecção, a dose pode ser aumentada para 750mg, 2 vezes ao dia.
As infecções articulares e, principalmente, as osteomielites podem necessitar de doses mais elevadas, 500mg, 3 vezes ao dia, por período prolongado.
Os casos de gonorréia aguda (uretrite gonocócica), em pacientes de ambos os sexos, podem ser tratados com uma dose única de 250mg de Cirok.
Em pacientes idosos, a dose de Cirok deve ser reajustada em função da gravidade do quadro infeccioso e do clearance de creatinina.
Posologia na insuficiência renal e hepática:
Depuração de Creatinina (mL/min) Dose
__________________________________________________________________________
> 50 Vide dosagem normal
30 a 50 250 a 500mg, cada 12 horas
5 a 29 250 a 500mg, cada 18 horas
Pacientes submetidos 250 a 500mg, cada 24 horas
à hemodiálise ou (após diálise)
diálise peritoneal
Quando se conhece apenas a concentração sérica de creatinina, a fórmula a seguir pode ser usada para estimar a depuração de creatinina:
Contra-Indicações de Cirok
Cirok é contra-indicado a pacientes com histórico de hipersensibilidade à Ciprofloxacino ou a outros produtos antibacterianos derivados de quinolona, ou mesmo a outros componentes presentes na formulação.
É também contra-indicado à gestantes ou lactantes, bebês ou crianças pequenas; a pacientes com deficiência hepática, a pacientes com histórico de ruptura e inflamação de tendões e pacientes com epilepsia.
Cirok deve ser administrado com cautela nos seguintes casos:
*Pacientes com conhecida ou suspeita de disordens no SNC, tais como: arteriosclerose cerebral severa, epilepsia e outros fatores que predispõe convulsões;
*Pacientes com disfunção venosa;
*Pacientes idosos.
Modo de Uso (Posologia) de Cirok
A determinação da dose para um paciente, em particular, deve levar em consideração a gravidade e a natureza da infecção, a susceptibilidade do microrganismo, a integridade dos mecanismos de defesa e do estado da função renal do paciente. A duração do tratamento dependerá da gravidade da infecção.
Para adultos, a dose oral normal de Cirok, nos casos de infecções leves a moderadas é 250 a 500mg, 2 vezes ao dia. Nos casos de infecções mais graves, ou complicadas, pode-se administrar 750mg, 2 vezes ao dia. A duração normal do tratamento de infecções agudas é de 5 a 10 dias.
Normalmente, Cirok deve ser administrado durante, pelo menos, 3 dias, após o desaparecimento dos sinais e sintomas da infecção.
Infecções urinárias inferiores (cistite), agudas e não-complicadas, em mulheres sadias, podem ser tratadas com a dose de 250mg, 2 vezes ao dia, durante 3 dias.
Em outras infecções urinárias, renais, otorrinolaringológicas, bucomaxilofaciais, odontológicas, pulmonares, oftalmológicas, dos órgãos genitais masculino e feminino, do trato gastrintestinal (incluindo febre tifóide), das vias biliares, dos tecidos moles e pele, dos ossos e articulações, e para risco de infecções em pacientes com neutropenia, esterilização intestinal seletiva ou em pacientes imunossuprimidos: dose de 250 a 500mg, 2 vezes ao dia, durante 7 a 14 dias.
Em relação às infecções otorrinolaringológicas, Cirok está indicado para otite média e nas infecções dos seios paranasais (sinusite), quando causada por microrganismos Gram-negativos incluindo Pseudomonas sp e Staphylococcus sp (Gram-positivos). Com o agravamento da infecção, a dose pode ser aumentada para 750mg, 2 vezes ao dia.
As infecções articulares e, principalmente, as osteomielites podem necessitar de doses mais elevadas, 500mg, 3 vezes ao dia, por período prolongado.
Os casos de gonorréia aguda (uretrite gonocócica), em pacientes de ambos os sexos, podem ser tratados com uma dose única de 250mg de Cirok.
Em pacientes idosos, a dose de Cirok deve ser reajustada em função da gravidade do quadro infeccioso e do clearance de creatinina.
Posologia na insuficiência renal e hepática:
Depuração de Creatinina (mL/min) Dose
__________________________________________________________________________
> 50 Vide dosagem normal
30 a 50 250 a 500mg, cada 12 horas
5 a 29 250 a 500mg, cada 18 horas
Pacientes submetidos 250 a 500mg, cada 24 horas
à hemodiálise ou (após diálise)
diálise peritoneal
Quando se conhece apenas a concentração sérica de creatinina, a fórmula a seguir pode ser usada para estimar a depuração de creatinina:
Administração
Os comprimidos revestidos de Cirok devem ser administrados por via oral, não devendo ser mastigados, a fim de que o princípio ativo presente na formulação seja melhor absorvido em local específico no organismo.
Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, com líquidos, independentemente das refeições. A administração em jejum acelera a absorção.
Em regra, o tratamento deve prosseguir regularmente, pelo menos, durante 3 dias após o desaparecimento dos sinais e sintomas da infecção.
Composição
Cada comprimido revestido contém:
Cloridrato de Ciprofloxacino ………………..291 mg
(equivalente a 250mg de Ciprofloxacino)
Hidroxipropilcelulose ………………..62 mg
Amido de Milho ………………..23 mg
Polivinilpirrolidona K-30 ………………..7,2 mg
Estearato de Magnésio ………………..3,8 mg
Talco ………………..2,9 mg
Hidroxipropilmetilcelulose 2910 ………………..15,6 mg
Óxido de Titânio ………………..1,2 mg
Forma Farmacêutica e Apresentações
Cirok apresenta-se sob a forma de comprimidos revestidos, brancos e arredondados, contendo 291mg de cloridrato de ciprofloxacino, equivalente a 250mg de ciprofloxacino. caixas contendo 10, 50, 100, 500 ou 1000 comprimidos.
Homens
Depuração de creatinina: (mL/min) = Peso (Kg) X (140 – idade) / 72 X creatinina sérica (mg/dL) 72 X creatinina sérica (mg/dL)
Informações Técnicas
Modo de Ação:
Ciprofloxacino é um antibiótico quinolônico de segunda geração e de efeito rápido.
Seu mecanismo de ação decorre do bloqueio da função da DNA-girase bacteriana, a qual é necessária para a síntese de DNA bacteriano, resultando em efeito bactericida de amplo espectro sobre diversos microorganismos.
Ciprofloxacino não apresenta resistência cruzada às penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas e aminoglicosídeos, resultando em alta eficácia contra bactérias resistentes a estes antibióticos.
Farmacocinética:
Administrado por via oral, o Ciprofloxacino é rapidamente e bem absorvida no trato gastrintestinal, com estômago vazio.
É amplamente distribuído por todo o organismo, especialmente nos rins, bexiga, fígado, pulmão, tecido ginecológico e tecido prostático. As concentrações teciduais comumente excedem a do soro. No liquor, porém, sua concentração é apenas 10% da concentração sérica.
O volume de distribuição do Ciprofloxacino é de 2 a 3L/Kg. Sua biodisponibilidade é de 70% a 80%.
A ligação com proteínas é baixa, variando de 20% a 40%.
Sofre biotransformação, possivelmente hepática, resultando em quatro metabólitos ativos, porém, menos ativos do que o Ciprofloxacino.
Atinge concentração sérica máxima, com estômago vazio, 1 a 2 horas após administração oral, e com alimento, aproximadamente após 2 horas. As concentrações séricas aumentam proporcionalmente com a dose.
A média da concentração sérica máxima é de 1,2 a 1,4µg/mL, após dose oral de 250mg; 2,4 a 2,6µg/mL, após dose oral de 500mg, e 3,4 a 4,3µg/mL, após dose oral de 750mg.
A concentração na bile é diversas vezes mais alta que as concentrações séricas.
A depuração renal é de, aproximadamente, 5mL/min/Kg.
A concentração na urina é superior a 200µg/mL, durante as primeiras duas horas, após dose oral de 250mg.
A meia-vida de eliminação do Ciprofloxacino, em pacientes com função renal normal, é de 4 horas, e com insuficiência renal, de 6 a 8 horas.
Aproximadamente 40% a 50% da dose oral são excretados sob a forma inalterada na urina e cerca de 15% na forma de metabólitos. A excreção completa-se dentro de 24 horas, após a administração da dose. Aproximadamente, 20% a 35% são excretados nas fezes em 5 dias. Pequenas quantidades (1% a 2%) são excretadas na bile, sob forma de metabólitos.
Ciprofloxacino atravessa a barreira placentária. É excretado no leite materno.
A hemodiálise ou diálise peritoneal remove menos de 10% do Ciprofloxacino do sangue.
Informações ao Paciente
Cirok é indicado no tratamento de diversas infecções bacterianas.
Cirok deve ser conservado em sua embalagem original, sob temperatura inferior a 30 ºC, ao abrigo da luz, calor e da umidade excessiva.
O prazo de validade de Cirok é de 36 meses, a contar da sua data de fabricação, nas condições acima citadas, estando estes dados impressos em sua embalagem externa.
“NÃO USE O MEDICAMENTO SE PRAZO DE VALIDADE ESTIVER VENCIDO”
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informe seu médico se está amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
A interrupção da terapia com antibiótico pode resultar em resistência e retorno da infecção.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”
O uso concomitante de Cirok com teofilina, cafeína, antiácidos a base de sais de alumínio ou magnésio, agentes antiinflamatórios, anticoagulantes orais, probenecida, analgésicos opióides e ingestão de alimentos podem provocar alterações na absorção deste medicamento e, por conseqüência, não serem obtidos os resultados esperados ou desencadear reações adversas não esperadas.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
O desempenho em dirigir veículos, operar máquinas ou em exercer atividades que exijam coordenação e estado de alerta estará prejudicado temporariamente.
“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE”
Cirok é para uso exclusivamente oral.
Interações Medicamentosas
A administração concomitante de Cirok e teofilina pode provocar o aumento da concentração sérica de teofilina, aumentando o risco de ocorrências de reações no SNC e outras reações adversas.
A administração concomitante de Cirok e antiácidos contendo magnésio, alumínio ou cálcio com sucralfato ou cátions bivalentes ou trivalentes, tais como o ferro, pode interferir, de maneira considerável (cerca de 90%), na absorção de Cirok, resultando em níveis plasmáticos e urinários, consideravelmente, inferiores àqueles desejados.
O uso concomitante de Cirok com cetoprofeno pode causar, em casos raros, convulsões, portanto, devendo ser evitado. O uso concomitante de Cirok com outros agentes antiinflamatórios do grupo do ácido fenilacético ou do grupo do ácido propanóico também podem causar convulsões, portanto, é necessário cautela quanto ao uso deste medicamento.
Cirok está associado à elevações temporárias dos níveis séricos de creatinina em pacientes submetidos ao tratamento concomitante de com ciclosporina.
A co-administração de probenecida com Cirok pode causar redução de 50% no clearance renal do Ciprofloxacino e um acréscimo de 50% na sua concentração na circulação sistêmica.
Pode ocorrer acúmulo de cafeína quando produtos contendo quinolonas estão sendo consumidas.
Cirok pode ocasionar o aumento dos efeitos do anticoagulante oral warfarina ou de seus derivados. Quando estes produtos são administrados concomitantemente, o tempo de protrombina ou testes de coagulação adequados devem ser monitorados de perto.
Em períodos pré-operatórios, após administração concomitante de Cirok (via oral) e analgésicos opióides (via intramuscular), foram registradas redução do pico das concentrações séricas de Cirok.
Mulheres: 0,85 X o Valor Calculado para Os Homens.
Em pacientes com infecções graves e deficiência renal séria, uma dose única de 750mg pode ser administrada nos intervalos indicados acima; contudo, esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados, e a concentração sérica de Ciprofloxacino deve ser, periodicamente, aferida. As concentrações máximas (1 a 2 horas, após a administração), geralmente, variam de 2 a 4mcg/mL.
Pacientes com insuficiência hepática isolada não necessitam de alterações na posologia.
Precauções Gerais
Devido aos efeitos que pode produzir no SNC, Cirok somente deverá ser utilizado quando os benefícios terapêuticos superarem os riscos descritos, principalmente em pacientes com histórico de crises epilépticas ou outros distúrbios do SNC (baixo liminar convulsivo, alteração orgânica cerebral ou AVC).
Os pacientes deverão ser bem hidratados, evitando ter a urina altamente concentrada, e devem, também, evitar uma alcalinidade excessiva da urina para evitar que não ocorra cristalúria, mesmo que, raramente, relacionada ao uso de Cirok.
Foram registradas rupturas de tendões dos ombros e mãos, no Tendão de Aquiles, que podem causar deficiência ou exigir cirurgia. Se um paciente sentir dores, inflamação ou ruptura de tendão, a administração de Cirok deve ser interrompida. O paciente deverá então repousar, evitar exercícios e consultar um médico, até que existam evidências de que os sintomas não estejam relacionados à administração deste medicamento.
Uso na gravidez e lactação:
A segurança e eficácia do uso deste medicamento em gestantes e durante a amamentação ainda não foram estabelecidas. Portanto, Cirok não deve ser administrado nesses casos.
Uso em crianças:
A segurança e a eficácia do uso de Cirok em crianças e adolescentes, menores de 18 anos, ainda não foram estabelecidas. Portanto, o uso de Cirok não é recomendado nestes casos.
Uso em idosos:
Cirok deve ser cuidadosamente administrado a pacientes idosos devido as possíveis complicações neste grupo de pacientes.
Efeitos na habilidade para dirigir veículos e operar máquinas:
O paciente deverá ser alertado que seu desempenho em dirigir veículos, operar máquinas ou em exercer atividades que exijam coordenação e estado de alerta estará prejudicado, temporariamente devido às dores de cabeça e tonturas provocadas pelo Cirok. Estas reações podem variar de intensidade de paciente para paciente.
Superdosagem
Em casos de superdosagem nenhum antídoto específico é recomendado. medidas usuais de emergência recomendadas são: esvaziamento do estômago por indução do vômito ou lavagem gástrica. a manutenção de hidratação, monitoração cuidadosa do paciente e tratamento de apoio são necessários. hemodiálise e diálise peritoneal também são possíveis (remoção apenas de 10% da dose de cirok administrada).
Laboratório
Meizler Comércio Internacional S.A.