Princípio ativo: cefalotina
Cefalotina Ariston
Composição – CEFALOTINA ARISTON
cada frasco- ampola contém cefalotina sódicacorrespondente a 1 g de cefalotina. Cada ampola de diluente contém 5 ml de água para injeção.
Posologia e Administração – CEFALOTINA ARISTON
adultos: a dose média usual em pacientes com função renal normal é de 500 mg a 1 g a cada 4 ou 6 horas: pneumonia não complicada, furunculose com celulite e maioria das infecções urinárias: 500 mg a cada 6 horas. Infecções severas: a dose pode se aumentada para 1 g ou administrar 500 mg a cada 4 horas. Bacteremia, septicemia e outras infecções severas ou com risco de vida: 4 a 12 g/dia por via IV, em doses divididas. Na septicemia, iniciar a terapia com 6 a 8 g/dia em doses divididas, por vários dias, e reduzir a dosagem gradativamente. De modo geral, a via IV é preferida em pacientes com bacteremia, septicemia ou outras infecções graves, principalmente ocorrência de estados debilitantes como desnutrição, traumatismo, cirurgia, diabete, insuficiência cardíaca ou neoplasias e, especialmente, na presença ou iminência de choque. Crianças: a dosagem deve ser estabelecida de acordo com a idade, peso e severidade da infecção. A administração de 100 mg/kg/dia (80 a 160 mg/kg/dia) em doses divididas mostrou- se eficaz para a maioria das infecções. Profilaxia na cirurgia: adultos: pré-operatório: 1 a 2 g por dia IV, 30 a 60 minutos antes da cirurgia. Intra-operatório: 1 a 2 g dependendo da duração da cirurgia. Pós-operatório: 1 a 2 g a cada 6 horas durante 24 horas após a cirurgia. Se houver sinais de infecção, realizar testes de sensibilidade e cultura e instituir a terapia adequada. Crianças: 20 a 30 mg/kg nos mesmos intervalos esquematizados acima. Disfunção renal: a dose inicial de 1 a 2 g por via IV. A seguir, administrar a dose de acordo com o grau de insuficiência renal, gravidade da infecção e sensibilidade do microorganismo. As doses máximas de manutenção recomendadas são: insuficiência leve (Ccr = 80-50 ml/min): 2 g cada 6 horas. Insuficiência moderada (Ccr = 50-25 ml/min): 1,5 g cada 6 horas. Insuficiência grave (Ccr = 25-10 ml/min): 1 g cada 6 horas. Insuficiência acentuada (Ccr = 10-2 ml/min): 0,5 g cada 6 horas. Praticamente sem função (Ccr menor que 2 ml/min): 0,5 g cada 8 horas. Administração: administração IM: a injeção deve ser feita profundamente em um grande músculo (por exemplo, no glúteo ou face lateral da coxa) para diminuir a ocorrência de dor e sensibilização no local. Administração IV intermitente: uma solução contendo 1 grama de cefalotina em 10 ml de diluente pode ser injetada lenta e diretamente na veia durante 3 a 5 minutos, ou então, administrada através do tubo, quando o paciente estiver recebendo soluções por via IV. Infusão intravenosa contínua: 1 ou 2 gramas de cefalotina diluídos com no mínimo 10 ml de água para injeção podem ser acrescentados ao frasco para infusão contendo soro glicosado 5%, soro fisiológico, solução de Ringer lactado ou glicose 5% na solução de Ringer lactato. A escolha da solução e do volume a ser empregado depende do controle de líquidos e eletrólitos. Via intraperitoneal: a cefalotina tem sido acrescentada às soluções de diálise em concentrações de até 6 mg/100 ml e introduzida na cavidade peritoneal no decorrer da diálise (16 a 30 horas); 44% do medicamento administrado são absorvidos na corrente sanguínea. Níveis séricos de 10 mcg/ml foram relatados sem evidência de acúmulo ou reações indesejáveis locais ou sistêmicas. A administração intraperitoneal de soluções contendo 0,1 a 4% de cefalotina em soro fisiológico tem sido usada no tratamento de peritonite ou contaminação das cavidades peritoneais (a quantidade administrada pela via intraperitoneal deve obedecer a dose diária total de cefalotina). Em infecções causadas por estreptococos beta-hemolíticos, o tratamento deve continuar por, pelo menos, 10 dias. Em todos os tratamentos, a administração deve ser estendida por, no mínimo, 48 a 72 horas após o desaparecimento dos sintomas ou a erradicação bacteriana. Se após a introdução do diluente o conteúdo do frasco-ampola não se dissolver totalmente, pode-se adicionar mais diluente (0,2 – 0,4 ml), e aquecer o frasco entre as mãos. Um leve escurecimento da solução não afetará sua atividade. Após a reconstituição, a solução é estável por 96 horas sob refrigeração. Se ocorrer precipitação, aquecer à temperatura ambiente com agitação constante. À temperatura ambiente, a solução é estável por 12 horas para injeção IM. A infusões IV devem ser iniciadas dentro de 12 horas e terminadas até 24 horas da reconstituição. As soluções preparadas com água para injeção, glicose 5% ou soro fisiológico e imediatamente congeladas são estáveis por 12 semanas a -20ºC. Uma vez descongeladas as soluções não devem ser congeladas novamente. Superdosagem: altas doses por via parenteral podem causar convulsões, particularmente em pacientes com insuficiência renal. Nestes casos, o medicamento deve ser suspenso e uma terapia anticonvulsivante deve ser instituída. A hemodiálise pode ser considerada em casos de altas dosagens.
Precauções – CEFALOTINA ARISTON
os pacientes devem ser acompanhados cuidadosamente quanto à reação adversa ou manifestação não usual de idiossincrasia. Se ocorrer reação alérgica, o antibiótico deve ser suspenso e o paciente tratado com os medicamentos usuais (ex.: adrenalina ou outras aminas pressoras, anti- histamínicos ou corticosteróides) e as medidas de manutenção necessárias. Embora a cefalotina raramente produza alterações na função renal, recomenda-se a avaliação desta, especialmente em pacientes que estejam recebendo doses máximas. Em pacientes com insuficiência renal pode ser necessária uma redução nas doses; as doses usuais em tais pacientes podem resultar em concentrações séricas excessivas. Quando doses maiores que 6 g/dia são administradas por infusão IV contínua por mais de 3 dias, pode aparecer tromboflebite devendo-se, por este motivo, usar as veias alternadamente. A incidência de tromboflebite pode ser reduzida pela adição de 10 a 25 mg de hidrocortisona a soluções IV contendo 4 a 6 gramas de cefalotina. Recomenda-se o uso de agulhas de pequeno calibre para infusão IV em veias calibrosas disponíveis. O uso prolongado pode resultar em crescimento de microorganismos resistentes, sendo essencial a constante observação do paciente. Advertências: antes de iniciar a terapia, deve-se fazer uma pesquisa cuidadosa quanto a reações anteriores de hipersensibilidade às cefalosporinas, penicilinas ou outros medicamentos. Existem evidências de alergenicidade cruzada parcial entre as penicilinas e cefalosporinas. Pacientes têm apresentado reações severas (incluindo anafilaxia) a ambas as drogas. Foi relatada colite pseudomembranosa com o uso de antibióticos de amplo espectro; portanto, é importante considerar este diagnóstico quando surgirem diarréias durante o tratamento. Os casos leves de colite pseudomembranosa geralmente respondem à interrupção do antibiótico; nos casos moderados ou graves, o tratamento deve incluir sigmoidoscopia, estudos bacteriológicos e suplementação de líquidos, eletrólitos e proteínas e administração de vancomicina oral, se necessário. Outras causas de colite devem ser excluídas. Antibióticos de amplo espectro devem ser prescritos com cautela para pacientes com história de doença gastrintestinal, particularmente colite. Gravidez: o uso de cefalotina durante a gravidez só deve ser feito se absolutamente necessário. Lactação: deve-se considerar que a maioria dos antibióticos cefalosporínicos são excretados em pequena quantidade no leite materno. Uso pediátrico: o uso em crianças deve ser cuidadoso; foi relatado acúmulo sérico, com consequente aumento da meia-vida, de antibióticos cefalosporínicos em neonatos. Interações medicamentosas: pode ocorrer aumento da nefrotoxicidade com a administração conjunta de antibióticos cefalosporínicos e aminoglicosídeos, ácido etacrínico, furosemida ou polimixinas. Agentes bacteriostáticos podem interferir com a ação bactericida da cefalotina, principalmente em infecções agudas. O uso conjunto deve ser evitado. A probenicida inibe a excreção da cefalotina, aumentando seus níveis séricos.
Reações adversas – CEFALOTINA ARISTON
reações locais: dor, sensibilidade e elevação da temperatura após injeções IM repetidas; tromboflebites, geralmente associadas às doses diárias acima de 6 g, administradas por infusão contínua por mais de 3 dias. Hipersensibilidade: erupções cutâneas maculopapulosas, urticária, reações semelhantes às da doença do soro e anafilaxia. Eosinofilia e febre foram observadas associadas a outras reações alérgicas. Há maior probabilidade dessas reações ocorrerem em pacientes com história de alergia, particularmente à penicilina. Gastrintestinais: colites pseudomembranosas durante ou após o tratamento. Diarréia, náuseas e vômitos ocorrem raramente. Hematológicas: neutropenia, trombocitopenia e anemia hemolítica. Foram relatados resultados positivos no teste de Coombs direto, realizados durante a terapia com cefalotina. Hepáticas: elevação transitória na transaminase glutâmico- oxalacética (TGO) e na fosfatase alcalina. Renais: elevação de nitrogênio uréico no sangue (BUN) e diminuição do clearance de creatinina, particularmente em pacientes com insuficiência renal. Interferências em exames laboratoriais: podem ocorrer resultados falso-positivos para os ensaios de glicosúria com testes inespecíficos; utilizar ensaios enzimáticos. Pode ocorrer resultado falso-positivo no teste de Coombs direto. Resultados falsamente elevados das concentrações séricas e urinárias de creatinina podem aparecer, com altas doses de cefalotina, quando se emprega a reação de Jaffe; as amostras do soro não devem ser tiradas dentro de 2 horas após a administração do fármaco.
Contra-Indicações – CEFALOTINA ARISTON
hipersensibilidade aos antibióticos cefalosporínicos e antibióticos relacionados.
Indicações – CEFALOTINA ARISTON
tratamento de infecções severas causadas por microorganismos sensíveis (realizar testes de sensibilidade e cultura): infecções do trato respiratório causadas por S. pneumoniae, estafilococos produtores e não produtores de betalactamase, estreptococos beta- hemolíticos do grupo A, Klebsiella sp, H. influenzae. Infecções da pele e tecidos moles, incluindo peritonite causada por estafilococos produtores e não produtores de betalactamase, estreptococos beta-hemolíticos do grupo A, E. coli, P. mirabilis e Klebsiella sp. Infecções do trato geniturinário causadas por E. coli, P. mirabilis e Klebsiella sp. Septicemia, incluindo endocardite, causada por S. pneumoniae, estafilococos produtores e não produtores de betalactamase, estreptococos beta-hemolíticos do grupo A, S. viridans, E. coli, P. mirabilis e Klebsiella sp. Infecções gastrintestinais causadas por Salmonella e Shigella sp. Infecções ósseas e articulares causadas por estafilococos produtores e não produtores de betalactamase. Meningite causada por S. pneumoniae, estreptococos beta-hemolíticos do grupo A e estafilococos produtores e não produtores de betalactamase. – Nota: desde que são encontradas somente baixas concentrações de cefalotina no líquido cefalorraquidiano, o antibiótico não é confiável no tratamento da meningite e não deve ser recomendado para esse propósito. Contudo, a cefalotina provou ser eficaz em vários casos de meningite, talvez por alteração da barreira hematocerebral provocada pela inflamação, e pode ser considerada em circunstâncias não usuais, nas quais antibióticos mais ativos não podem ser usados. A administração de cefalotina como medida preventiva nos períodos pré, intra e pós-operatórios pode reduzir a incidência de infecções em processos cirúrgicos em áreas contaminadas ou potencialmente contaminadas (por. ex.: histerectomia vaginal). O uso profilático também é indicado em processos cirúrgicos nos quais a infecção no local da operação representa um grave risco (por ex.: cirurgias do coração e artroplastia com inplantação de prótese).
Apresentação – CEFALOTINA ARISTON
caixa com 1 ou 50 frascos- ampola + 1 ou 50 diluentes.
LABORATÓRIO
ARISTON