Princípio ativo: cefaclor
Cefaclor
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Cápsulas de 500 mg: embalagem com 10 cápsulas.
USO PEDIÁTRICO OU ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada cápsula contém:
cefaclor (na forma de cefaclor monoidratado [538,80 mg])…………… 500 mg excipientes q.s.p. ………………………………………………………………….. 1 cápsula
(croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, simeticona).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento: cefaclor apresenta ação bactericida, assim sendo, destrói as bactérias causadoras do processo infeccioso. Cuidados de armazenamento: conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 300C). Proteger da umidade. Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem externa do produto. Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Pode ser prejudicial a sua saúde. Gravidez e lactação: informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando. Este produto não deve ser administrado durante a gravidez e lactação, salvo sob rigoroso controle médico. Cuidados de administração: este medicamento deve ser administrado por via oral. Antes da administração, verificar se o paciente apresenta antecedentes alérgicos, especialmente a antibióticos. Só deve ser administrado sob prescrição médica. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Interrupção do tratamento: não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas: informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Eventualmente podem ocorrer reações alérgicas. “TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.” Ingestão concomitante com outras substâncias, Contra-indicações e Precauções: este medicamento é contra-indicado em pacientes alérgicos às cefalosporinas. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. “NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.”
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Descrição
O cefaclor monoidratado é um antibiótico cefalosporínico semi-sintético para administração oral. É quimicamente designado como ácido 3-cloro-7-D-(2- fenilglicinamido)-3-cefem-4 carboxílico.
Propriedades Farmacológicas
Farmacocinética
O cefaclor é bem absorvido após administração oral a pacientes em jejum. A absorção total não é alterada pela presença de alimento; contudo, os níveis plasmáticos máximos são reduzidos pela metade e o pico é atrasado. Após a administração de doses de 250 mg, 500 mg e 1 g, a pacientes em jejum, as médias dos níveis séricos máximos de aproximadamente 7, 13 e 23 mcg/ml, respectivamente, foram obtidas dentro de 30 a 60 minutos. A meia-vida sérica em indivíduos normais é de aproximadamente 1 hora (variação de 0,6 a 0,9). A probenecida prolonga significantemente a meia-vida. A porcentagem de ligação de cefaclor às proteínas plasmáticas é de cerca de 50%. A droga é rapidamente excretada pelos rins, mais de 85% é excretada inalterada na urina dentro de 8 horas após a ingestão, sendo a maior quantidade excretada nas primeiras duas horas. Durante este período de 8 horas, as concentrações máximas na urina, após doses de 250 mg, 500 mg e 1 g, foram aproximadamente de 600, 900 e 1900 mcg/ml, respectivamente. Em pacientes com função renal reduzida, a meia-vida sérica do cefaclor é ligeiramente prolongada. Naqueles pacientes com ausência completa de função renal, a meia-vida plasmática da molécula intacta é de 2,3 a 2,8 horas. Os mecanismos de excreção em pacientes com insuficiência renal grave ainda não foram determinados. A hemodiálise reduz a meia-vida de 25 a 30%.
Microbiologia
A ação bactericida das cefalosporinas resulta da inibição da síntese da parede celular. O cefaclor é estável na presença de betalactamases bacterianas, conseqüentemente os microrganismos produtores de betalactamases resistentes à penicilina e a algumas cefalosporinas podem ser sensíveis ao cefaclor. O cefaclor demonstrou ser eficaz contra os seguintes microrganismos in vitro: Gram-positivos: Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras de betalactamase), Staphilococcus epidermidis (incluindo cepas produtoras de betalactamase), Staphylacoccus saprophyticus, cepas de Streptococcus pneumoniae sensíveis à penicilina; Streptococcus pyogenes (estreptococos do grupo A). Gram-negativos: Citrobacter diversus; Haemophilus parainfluenzae , Haemophilus influenzae (incluindo cepas produtoras de betalactamase), Moraxella catarrhalis (incluindo cepas produtoras de betalactamase); Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae. Anaeróbios: Propionibacterium acnes, Bacteroides spp. (excluindo Bacteroides fragilis); Peptococos; Peptostreptococos. = 18 …………………….. (S) Sensível
15 -17 …………………….. (I) Intermediário
= 20 ……………………… (S) Sensível
17 -19 ……………………… (I) Intermediário
32
H. Influenzae ATCC 49766*…… 1 – 4
*Testes de sensibilidade com disco, usando meio de cultura para Haemophilus (HTM).
INDICAÇÕES
O cefaclor é indicado para o tratamento das seguintes infecções causadas por cepas de microrganismos sensíveis a este antibiótico:
Otite Média, causada por S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, S. pyogenes (beta-hemolíticos do grupo A) e M.catarrhalis.
Infecções do Trato Respiratório Inferior, incluindo pneumonia, causadas por S. pneumoniae, H. influenzae, S. pyogenes (beta-hemolíticos do grupo A) e M. catarrhalis.
Infecções do Trato Respiratório Superior, incluindo faringite e amigdalite, causadas por S. pyogenes (beta-hemolíticos do grupo A) e M. catarrhalis.
Nota: o cefaclor é geralmente eficaz na erradicação de estreptococos da nasofaringe; contudo, dados substanciais estabelecendo a eficácia do cefaclor na prevenção subsequente tanto da febre reumática quanto da endocardite bacteriana não estão disponíveis até o momento.
Infecções do Trato Urinário, incluindo pielonefrite e cistite, causadas por E. coli, P. mirabilis, Klebsiella sp e estafilococos coagulase-negativo.
Nota: o cefaclor é eficaz em infecções agudas e crônicas do tratamento urinário.
Infecções da Pele e Anexos, causadas por S.aureus e S.pyogenes (betahemolíticos do grupo A).
Sinusites
Uretrites gonocócicas Para determinar a sensibilidade do patógeno ao cefaclor, devem ser feitos testes de sensibilidade e culturas.
CONTRA-INDICAÇÕES
O cefaclor é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade às cefalosporinas.
PRECAUÇÕES
Gerais – o uso prolongado de cefaclor pode resultar na proliferação de microrganismos resistentes. É essencial cuidadosa observação do paciente. Se ocorrer uma superinfecção durante o tratamento, devemse tomar medidas apropriadas. O cefaclor deve ser administrado com cautela na presença de insuficiência renal grave. Uma vez que a meia-vida do cefaclor em pacientes anúricos é de 2,3 a 2,8 horas, usualmente não há necessidade de se fazer ajustes de doses em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave. A experiência clínica com cefaclor sob tais condições é limitada; portanto, deve ser feita cuidadosa observação clínica e laboratorial. Antibióticos, incluindo as cefalosporinas, devem ser prescritos com cuidado a pacientes com história de doença gastrintestinal, particularmente colites.
Carcinogênese, mutagênese e danos à fertilidade – não foram efetuados estudos para determinar o potencial para carcinogenicidade ou mutagenicidade. Estudos de reprodução efetuados em camundongos e ratos, em doses de até 12 vezes a dose humana, e em furões, administrando três vezes a dose máxima humana, não revelaram evidências de danos à fertilidade ou ao feto devido ao cefaclor.
Uso na gravidez e lactação – a segurança do cefaclor para uso em mulheres grávidas não foi estabelecida. A avaliação de estudos experimentais em animais não indicou efeitos diretos ou indiretos de danos com respeito ao desenvolvimento do embrião ou feto, o curso da gestação e o desenvolvimento peri e pós-natal. Como não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas e devido aos estudos de reprodução em animais nem sempre predizem a resposta em humanos, essa droga deverá ser usada durante a gravidez somente se realmente necessária. Não foram realizados estudos com cefaclor em mulheres lactantes, entretanto foram detectadas pequenas quantidades de cefaclor no leite materno, após administração de doses únicas de 500 mg. Os níveis médios foram 0,18; 0,20; 0,21 e 0,16 mcg/ml após 2, 3, 4 e 5 horas, respectivamente. Foram detectados traços da droga após uma hora. Como não é conhecido o efeito de cefaclor em lactantes, cefaclor deve ser administrado com cuidado a mulheres amamentando.
ADVERTÊNCIAS
Antes de ser instituída a terapia com cefaclor, deve ser feita uma investigação cuidadosa para determinar se o paciente teve reações anteriores de hipersensibilidade às cefalosporinas, penicilinas ou outras drogas. Se este produto tiver que ser administrado a pacientes sensíveis à penicilina, deve-se ter cuidado com a hipersensibilidade cruzada, incluindo anafilaxia entre os antibióticos betalactâmicos. Os antibióticos, incluindo o cefaclor, devem ser administrados cautelosamente a qualquer paciente que tenha demonstrado alguma forma de alergia particularmente a drogas. Foi relatada colite pseudomembranosa praticamente com todos os antibióticos de largo espectro.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Houve raros relatos de aumento no efeito anticoagulante quando o cefaclor e anticoagulantes orais foram administrados concomitantemente. Como ocorre com outros antibióticos betalactâmicos, a excreção renal do cefaclor é inibida pela probenecida.
Testes de Laboratório – foram observados resultados positivos para o teste de Coombs direto durante o tratamento com cefaclor. Pode ocorrer reação falso-positiva para glicose na urina com as soluções de Benedict ou Fehling ou com os comprimidos de sulfato de cobre.
REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos adversos considerados relacionados com o tratamento com cefaclor são os seguintes:
Organismo como um todo – anafilaxia. Reações anafilactóides, podem ser manifestadas por sintomas isolados incluindo angioedema, astenia, edema (incluindo face e membros), dispnéia, parestesia, síncope ou vasodilatação. A anafilaxia pode ser mais comum em pacientes com uma história de alergia à penicilina. Raramente, os sintomas de hipersensibilidade podem persistir por vários meses.
Sintomas gastrintestinais – ocorrem em cerca de 2,5% dos pacientes e inclui diarréia. Os sintomas de colite pseudomembranosa podem aparecer durante ou após o tratamento com antibióticos. Náuseas e vômitos foram raramente relatados. Da mesma forma como algumas penicilinas e algumas outras cefalosporinas, têm sido relatados raros casos de hepatite e icterícia colestática transitórias.
Hematopoiéticas – como tem sido relatado com outros antibióticos betalactâmicos, tem ocorrido, raramente, anemia hemolítica, agranulocitose, trombocitopenia, eosinofilia e neutropenia reversível de possível significância clínica. Tem havido raros relatos de aumento de tempo de protrombina com ou sem sangramento clínico em pacientes que estão recebendo concomitantemente cefaclor e cumarínicos.
Renais – pequenas elevações no nitrogênio uréico (BUN) ou creatinina sérica (menos que 1:500) ou urinálises anormais (menos que 1:200) e nefrite intersticial.
Pele e anexos – eritema multiforme, reações semelhantes à doença do soro, erupção cutânea, reações de hipersensibilidade foram relatadas em cerca de 1,5% dos pacientes e inclui erupções morbiliformes (1:100). Ocorreu, em menos de 1:200 pacientes, prurido, urticária. Foram raramente relatadas reações mais graves de hipersensibilidade, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
Sistema Nervoso Central – raramente têm sido relatados hiperatividade reversível, agitação, nervosismo, insônia, confusão, hipertonia, tontura, alucinações e sonolência. Foram relatadas anormalidades transitórias nos testes clínicos de laboratório; embora sejam de etiologia incerta, estão relacionadas aqui apenas para servirem como alerta ou informação para o médico.
Hepáticas – elevações leves das transaminases glutâmico-oxalacética (TGO) e glutâmico-pirúvica (TGP) ou da fosfatase alcalina.
Outras – angioedema, artralgia, artrite, febre, monilíase. Casos de reações semelhantes à doença do soro ocorrem raramente e usualmente consistem de erupções cutâneas tipicamente urticária ou eritema multiforme e uma disfunção articular como artrite ou artralgia. Diferem da doença do soro clássica por estarem infrequentemente associadas a linfoadenopatia e envolvimento renal. Não foi identificado nenhum padrão de associação com medicação concomitante ou tomada previamente. Os sintomas usualmente começam cerca de 7 dias após o início do tratamento e duram de uma a duas semanas. Ocasionalmente, pode ser necessária hospitalização para terapia de suporte. Pode se esperar completa recuperação.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Adultos: a posologia recomendada é de 250 mg a cada 8 horas. Em infecções mais graves (tal como pneumonia) ou aquelas causadas por microrganismos menos sensíveis, as doses podem ser dobradas, ou seja, 500 mg a cada 8 horas. A dose diária total não deve exceder 4g/dia por 28 dias. Para sinusite recomenda-se uma posologia de 500 mg administrada 3 vezes ao dia, por 10 dias. Para o tratamento de uretrite gonocócica aguda, em homens e mulheres, é administrada uma dose única de 3 g combinada com 1 g de probenecida.
Crianças: a posologia diária recomendada é de 20 mg/kg/dia em doses divididas a cada 8 horas. Em infecções mais graves, otite média, sinusite e infecções causadas por microrganismos menos sensíveis, recomenda-se 40 mg/ kg/dia, em doses divididas, até o máximo de 1 g/dia.
Tratamento Opcional 2 vezes ao dia – para o tratamento de otite média e faringite, a dose total diária pode ser dividida e administrada a cada 12 horas. Não foi estabelecida a eficácia e a segurança de cefaclor em crianças com menos de 1 mês de idade. O cefaclor pode ser administrado na presença de insuficiência renal. Nessa condição, a posologia normalmente não é alterada (ver PRECAUÇÕES). No tratamento de infecções causadas por estreptococos beta-hemolíticos, a dose terapêutica de cefaclor deve ser administrada no mínimo por 10 dias.
SUPERDOSE
Sinais e Sintomas – os sintomas tóxicos após uma superdose de cefaclor podem incluir náusea, vômito, dor epigástrica e diarréia. A gravidade da dor epigástrica e da diarréia está relacionada à dose. Se houver outros sintomas é provável que estes sejam secundários a uma doença concomitante, a uma reação alérgica ou a efeitos de outra intoxicação. A superdose de cefalosporinas pode causar convulsões. Tratamento – ao tratar uma superdose, considerar a possibilidade de superdoses de múltiplas drogas, interação entre drogas e farmacocinética incomum da medicação no paciente. Não será necessária a descontaminação gastrintestinal, a menos que tenha sido ingerida uma dose cinco vezes a dose máxima recomendada. Proteger as vias aéreas do paciente e manter ventilação e perfusão. Meticulosamente monitorar e manter dentro de limites aceitáveis os sinais vitais do paciente, os gases sangüíneos, eletrólitos séricos, etc. A absorção de drogas pelo trato gastrintestinal pode ser diminuída administrando carvão ativado, ao invés de ou em adição ao esvaziamento gástrico. Doses repetidas de carvão ativado podem acelerar a eliminação de algumas drogas que foram absorvidas. Proteger as vias aéreas do paciente quando promover o esvaziamento gástrico ou utilizar carvão ativado. Diurese forçada, diálise peritoneal, hemodiálise ou hemoperfusão com carvão ativado não foram estabelecidos como métodos benéficos nos casos de superdose com cefaclor.
PACIENTES IDOSOS
Não há restrições específicas para o uso de cefalosporínicos em idosos, porém, devido a idade, esses pacientes são mais susceptíveis a apresentar diminuição da função renal, podendo ser necessário o ajuste de doses.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Nº de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho. Farm. Resp.: Dra. Clarice Mitie Sano Yui – CRF-SP nº 5.115 MS – 1.0181.0470
Medley S.A. Indústria Farmacêutica
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP CNPJ 50.929.710/0001-79 – Indústria Brasileira Produzido por: Medley S.A. Indústria Farmacêutica Rua São Policarpo, 100 – Sumaré – SP