Princípios ativos: diclofenaco potássico, diclofenaco resinatoCataflam
Classe terapêutica dos Analgesicos e Antiinflamatorios
Princípios ativos Diclofenaco Potassico e Diclofenaco Resinato. Uso adulto e para crianças acima de um ano. venda sob prescrição médica.

Indicações de Cataflam

Drágeas e ampolas
Tratamento de curto prazo das seguintes condições agudas:
Estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos como, por exemplo, os causados por entorses;
Dor e inflamação no pós-operatório como, por exemplo, após cirurgias ortopédicas ou odontológicas;
Condições dolorosas e/ou inflamatórias em ginecologia como, por exemplo, dismenorréia primária ou anexite;
Síndromes dolorosas da coluna vertebral;
Reumatismo não-articular na fase aguda;
Como adjuvante no tratamento de processos infecciosos graves, acompanhados de dor e inflamação de ouvido, nariz ou garganta, como, por exemplo, nas faringoamigdalites e nas otites, respeitando-se os princípios terapêuticos gerais de que a doença básica deve ser adequadamente tratada. Febre, isoladamente, não é uma indicação.

Gotas
Dor e inflamação no pós-operatório como, por exemplo, após cirurgias ortopédicas ou odontológicas;
Como adjuvante no tratamento de processos infecciosos graves, acompanhados de dor e inflamação de ouvido, nariz ou garganta, como, por exemplo, nas faringoamigdalites e nas otites, respeitando-se os princípios terapêuticos gerais de que a doença básica deve ser adequadamente tratada. Febre, isoladamente, não é uma indicação.

Efeitos Colaterais de Cataflam

(Incluindo-se efeitos indesejáveis observados com outras formas de dosagem de CATAFLAM e também de diclofenaco sódico em uso por curto ou longo prazo).

As seguintes estimativas de freqüência foram aplicadas: freqüente >10%; ocasional >1% – 10%; rara >0,001% – 1%; casos isolados

Como Usar (Posologia)

Adultos
A dose inicial diária recomendada é de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, bem como para pacientes acima de 14 anos de idade, 75 a 100 mg/dia são em geral suficientes. A dose diária prescrita deve ser fracionada em duas a três tomadas.

No tratamento da dismenorréia primária, a dose diária, que deve ser individualmente adaptada, é geralmente de 50 a 150 mg. Inicialmente devem ser administradas doses de 50 a 100 mg e, se necessário, essas doses devem ser elevadas no decorrer de vários ciclos menstruais até o máximo de 200 mg/dia. O tratamento deve iniciar-se aos primeiros sintomas e, dependendo da sintomatologia, continuar por alguns dias.

As drágeas devem ser tomadas inteiras com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições.

Os supositórios devem ser inseridos no reto. Recomenda-se aplicar os supositórios após defecação.

Crianças
Crianças com um ano ou mais, dependendo da gravidade da afecção, devem receber doses diárias de 0,5 a 2 mg por kg de peso corporal, divididas em duas a três tomadas.

Para pediatria são disponíveis as apresentações gotas e supositórios de 12,5mg.

CATAFLAM gotas é particularmente adequado para o uso pediátrico, por possibilitar uma posologia adaptada a cada caso, de acordo com o peso corpóreo da criança e dentro do esquema posológico recomendado para crianças (cada gota do produto contém 0,5 mg de diclofenaco, podendo-se administrar uma gota por kg de peso, duas a três vezes ao dia). O frasco que contém a suspensão deve ser agitado antes da administração das gotas. Durante o gotejamento, o frasco deverá ser mantido na posição vertical.

As drágeas e os supositórios de 75 mg não são recomendados para uso pediátrico.

Contra-Indicações de Cataflam

Úlcera gástrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida à substância ativa.

Como outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, CATAFLAM também é contra-indicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são causadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase.

Não é indicado o uso de supositórios na presença de proctite.

Precauções

Supervisão médica rigorosa é imprescindível em pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou histórico sugestivo de ulceração gástrica ou intestinal, em pacientes com cólica ulcerativa ou com doença de Crohn e em pacientes com insuficiência hepática grave.

Do mesmo modo que com outros AINEs, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas com o uso de CATAFLAM. Durante tratamentos prolongados, é recomendável a monitorização da função hepática, como medida de precaução.

Na ocorrência de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doença hepática, ou de outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, erupções), ou se os testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com CATAFLAM deverá ser descontinuado. Poderá ocorrer hepatite com ou sem sintomas prodrômicos.

Deve-se ter cautela ao se administrar CATAFLAM a pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que o fármaco pode desencadear uma crise.

Pela importância das prostaglandinas para manutenção do fluxo sangüíneo renal, deve ser dedicada atenção especial aos pacientes com deficiência das funções cardíaca e renal, pacientes idosos, pacientes sob tratamento com diuréticos, e àqueles com depleção do volume extracelular de qualquer origem, por exemplo nas condições de pré ou pós-operatório, no caso de cirurgias de grande porte. Nesses casos, ao se utilizar CATAFLAM, é recomendável monitorização da função renal como medida preventiva. A descontinuação do tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.

O tratamento das afecções para as quais CATAFLAM está indicado dura usualmente poucos dias. Porém, se ao contrário das recomendações para seu uso, CATAFLAM for administrado por períodos prolongados, é aconselhável, como ocorre com outros antiinflamatórios não-esteróides, monitorizar o hemograma.

Assim como outros AINEs, CATAFLAM pode inibir temporariamente a agregação plaquetária. Pacientes com distúrbios hemostáticos devem ser cuidadosamente monitorizados.

Recomenda-se cautela em relação ao estado geral em idosos. É recomendada, em especial a pacientes idosos debilitados ou naqueles com baixo peso corpóreo, a utilização da posologia eficaz mais baixa.

Modo de Uso (Posologia) de Cataflam

Adultos
A dose inicial diária recomendada é de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, bem como para pacientes acima de 14 anos de idade, 75 a 100 mg/dia são em geral suficientes. A dose diária prescrita deve ser fracionada em duas a três tomadas.

No tratamento da dismenorréia primária, a dose diária, que deve ser individualmente adaptada, é geralmente de 50 a 150 mg. Inicialmente devem ser administradas doses de 50 a 100 mg e, se necessário, essas doses devem ser elevadas no decorrer de vários ciclos menstruais até o máximo de 200 mg/dia. O tratamento deve iniciar-se aos primeiros sintomas e, dependendo da sintomatologia, continuar por alguns dias.

As drágeas devem ser tomadas inteiras com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições.

Os supositórios devem ser inseridos no reto. Recomenda-se aplicar os supositórios após defecação.

Crianças
Crianças com um ano ou mais, dependendo da gravidade da afecção, devem receber doses diárias de 0,5 a 2 mg por kg de peso corporal, divididas em duas a três tomadas.

Para pediatria são disponíveis as apresentações gotas e supositórios de 12,5mg.

CATAFLAM gotas é particularmente adequado para o uso pediátrico, por possibilitar uma posologia adaptada a cada caso, de acordo com o peso corpóreo da criança e dentro do esquema posológico recomendado para crianças (cada gota do produto contém 0,5 mg de diclofenaco, podendo-se administrar uma gota por kg de peso, duas a três vezes ao dia). O frasco que contém a suspensão deve ser agitado antes da administração das gotas. Durante o gotejamento, o frasco deverá ser mantido na posição vertical.

As drágeas e os supositórios de 75 mg não são recomendados para uso pediátrico.

Advertências

Sangramento ou ulcerações / perfurações gastrintestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia. Estas, em geral, apresentam conseqüências mais sérias em pacientes idosos. Nesses raros casos, o medicamento deve ser descontinuado.

Assim como com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo-se reações anafiláticas / anafilactóides, poderão também ocorrer, em casos raros, sem a exposição prévia ao fármaco.

CATAFLAM, assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infecção por causa de suas propriedades farmacodinâmicas.

Composição

Cada drágea contém: diclofenaco potássico 50 mg; excipiente q.s.p. 1 drágea.

Cada supositório contém: diclofenaco potássico 12,5 ou 75 mg; excipiente q.s.p. 1 supositório.

Suspensão oral (gotas): diclofenaco resinato suspensão, equivalente a 15 mg/ml de diclofenaco potássico (aproximadamente 0,5 mg/gota); veículo (óleo de rícino hidrogenado, óleo de parafina, sacarina e aromatizante) q.s.p. 1 ml.

Efeitos Sobre a Habilidade de Dirigir Veículos E/ou Operar Máquinas

Pacientes com sintomas de tontura ou com outros distúrbios do sistema nervoso central, incluindo-se distúrbios da visão, não devem dirigir veículos ou operar máquinas.

Farmacocinética

Absorção
Drágeas: O diclofenaco é rapida e completamente absorvido a partir das drágeas. A absorção inicia-se imediatamente após a administração. O pico médio das concentrações plasmáticas de 3,8 µmol/litro e é atingido após 20-60 minutos após a ingestão de uma drágea de 50 mg. A ingestão juntamente com alimentos não tem influência na quantidade de diclofenaco absorvido, embora o início e a taxa de absorção possam ser ligeiramente retardados.

Supositórios: A administração de supositórios de diclofenaco potássico proporciona rápido início de absorção. Após a administração de supositórios de 50 mg, os picos de concentração plasmática são atingidos em média em uma hora, mas as concentrações máximas por unidade de dose são cerca de dois terços das atingidas após a administração de diclofenaco potássico em drágeas. As concentrações plasmáticas atingidas em crianças são semelhantes às atingidas em adultos, quando são administradas doses equivalentes (mg/kg de peso corporal).

Gotas: O diclofenaco é completamente absorvido da suspensão de resinato. A absorção inicia-se imediatamente após a administração. O pico de concentração plasmática de cerca de 0,9 mg/ml (2,75 mmol/litro) é atingido em 1 hora, após administração única de CATAFLAM gotas, correspondente a 50 mg de diclofenaco potássico.

As quantidades absorvidas estão linearmente relacionadas, em todas as formas farmacêuticas, ao tamanho das doses.

Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizada durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) após administração retal ou oral é cerca de metade da observada com uma dose parenteral equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo, desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

Distribuição
99,7% do diclofenaco liga-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%).

O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 litro/kg.

O diclofenaco penetra no fluido sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente para eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial do que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

Biotransformação
A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3′-hidróxi-, 4′-hidróxi-, 5-hidróxi-, 4′,5-hidróxi- e 3′-hidróxi-4′-metóxi-diclofenaco), a maioria dos quais é convertida aos conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biológicamente ativos, mas em extensão muito menor do que o diclofenaco.

Eliminação
O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo-se os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3′-hidróxi-4′-metóxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose absorvida são excretados na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais é também convertida aos conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.

Características em pacientes
Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, no metabolismo ou na excreção do fármaco, após a administração oral.

Em pacientes com insuficiência renal, não se pode inferir, a partir da cinética de dose única, o acúmulo da substância ativa inalterada, quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearence de creatina < 10 ml/min, os níveis plasmáticos de steady-state calculados dos hidroximetabólitos são cerca de 4 vezes maiores do que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são ao final excretados através da bile. Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são os mesmos dos pacientes sem doença hepática.

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico: antiinflamatório não-esteróide (AINE).

Mecanismo de ação: CATAFLAM drágeas e CATAFLAM supositórios contêm o sal potássico de diclofenaco e CATAFLAM gotas contém diclofenaco resinato. O diclofenaco é um composto não-esteroidal, com acentuadas propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética.

CATAFLAM drágeas possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado ao tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos. A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação do diclofenaco. As prostaglandinas desempenham papel importante na gênese de inflamação, dor e febre.

CATAFLAM in vitro, nas concentrações equivalentes àquelas alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.

Efeitos farmacodinâmicos: Mediante ensaios clínicos, foi possível demonstrar que CATAFLAM exerce pronunciado efeito analgésico em estados moderados ou severamente dolorosos. Na presença de inflamação causada, por exemplo, por trauma ou após intervenção cirúrgica, CATAFLAM alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o edema inflamatório e do ferimento. Estudos clínicos com CATAFLAM drágeas e CATAFLAM supositórios também revelaram que, na dismenorréia primária, CATAFLAM é capaz de aliviar a dor e reduzir o sangramento.

Formas Farmacêuticas e Apresentações

Drágeas. caixas com 20 drágeas.

Supositórios. caixas com 5 supositórios.

Suspensão oral (gotas). frascos com 20 ml.

Gravidez e Lactação

CATAFLAM somente deve ser administrado durante a gravidez quando houver indicação formal e somente utilizando-se a menor posologia eficaz. Como outros inibidores da prostaglandina-sintetase, essa orientação aplica-se particularmente, aos três últimos meses de gestação (pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e/ou fechamento prematuro do canal arterial).

Após doses orais de 50 mg, administradas a cada 8 horas, a substância ativa passa para o leite materno, todavia, em quantidades tão pequenas, que não se esperam efeitos indesejáveis no lactente.

Informação ao Paciente

CATAFLAM drágeas deve ser protegido do calor e da umidade; CATAFLAM supositórios deve ser protegido do calor; CATAFLAM gotas deve ser conservado em local fresco; depois de aberto, CATAFLAM gotas não pode ser utilizado após a data de validade. O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilizar o produto após a data de validade.

Informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou se ocorrer gravidez durante o tratamento.

As drágeas devem ser ingeridas com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições. Os supositórios não devem ser cortados e não devem ser tomados pela boca. O frasco que contém a suspensão oral deve ser agitado antes de usar. CATAFLAM gotas não é solúvel em água, sucos de frutas, leite, etc. Durante o gotejamento, o frasco deverá ser mantido na posição vertical. Para administrar corretamente o medicamento, siga as instruções da figura abaixo:
AGITAR BEM ANTES DE USAR
UTILIZAR UMA COLHER
Siga corretamente as instruções do médico quanto ao uso do produto, não interrompendo ou modificando o tratamento sem antes consultá-lo.

CATAFLAM é geralmente bem tolerado. Porém podem ocorrer ocasionalmente reações desagradáveis, tais como: dor de estômago, náuseas, vômitos, diarréia, má digestão, prisão de ventre, falta de apetite, dor de cabeça, tontura, vermelhidão da pele. Caso ocorra qualquer reação, avise ao seu médico; ele lhe dará a orientação adequada.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Antes do início do tratamento com CATAFLAM, o paciente deve informar ao médico se está tomando qualquer outro medicamento. O paciente não deve tomar outro medicamento juntamente com CATAFLAM sem orientação ou conhecimento do médico.

Contra-indicações: úlcera gástrica e intestinal, alergia ao diclofenaco. CATAFLAM é também contra-indicado para pacientes que têm crises de asma, urticária e rinite aguda quando tomam ácido acetil salicílico (ex.: aspirina).

Precauções: antes de iniciar o tratamento com CATAFLAM, o paciente deve informar ao médico se tem problemas de estômago e de intestino, suspeita de úlcera, colite ulcerativa, doença de Crohn, doença grave do fígado, doença de rim e de coração e idade avançada. Pacientes que apresentarem vertigens deverão evitar operar máquinas e dirigir veículos.

Devem ser feitos exames de sangue durante tratamento longo.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

Interações Medicamentosas

(Inclusive interações observadas com outras formas farmacêuticas de CATAFLAM e de diclofenaco sódico).

Lítio, digoxina: CATAFLAM pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio e digoxina.

Diuréticos: Assim como com outros AINEs, CATAFLAM pode inibir a atividade de diuréticos. O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio, os quais devem portanto ser monitorizados.

AINEs: A administração concomitante de AINEs sistêmicos pode aumentar a freqüência de reações adversas.

Anticoagulantes: Embora as investigações clínicas não pareçam indicar que CATAFLAM apresente uma influência sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos de uma elevação no risco de hemorragias com o uso combinado de diclofenaco e de terapia anticoagulante. Conseqüentemente, nesses casos, é recomendável uma monitorização dos pacientes.

Antidiabéticos: Estudos clínicos demonstraram que CATAFLAM pode ser administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presença de CATAFLAM, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes.

Metotrexato: Deve-se tomar cuidado quando AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato, uma vez que a concentração sérica desse fármaco pode se elevar, aumentando assim a sua toxicidade.

Ciclosporina: Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais podem aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.

Antibacterianos quinolônicos: Têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Mutagenicidade, Carcinogenicidade e Toxicidade Sobre a Reprodução

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole. Não foram detectados efeitos teratogênicos em camundongos, ratos e coelhos. Não foram demonstrados efeitos mutagênicos em vários experimentos in vitro e in vivo, e nenhum potencial carcinogênico foi detectado em estudos de longo prazo em ratos e camundongos.

Superdosagem

O tratamento de intoxicações agudas com agentes antiinflamatórios não-esteróides consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. não há quadro clínico típico associado à superdosagem com diclofenaco.

As seguintes medidas terapêuticas podem ser tomadas em casos de superdosagem:
Tratamento sintomático e de suporte deve ser administrado em caso de complicações, tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Medidas específicas, tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão, provavelmente não ajudam na eliminação de agentes antiinflamatórios não-esteróides por seu alto índice de ligação a proteínas e metabolismo extenso.

Laboratório

Novartis Biociências S.A.

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A.a.s., Acetofen, Actiprofen, Algifen, Alginac

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