Princípio ativo: diclofenacoCataflam Suspensão
CATAFLAM SUSPENSÃO®
Diclofenaco
Formas farmacêuticas e apresentações – CATAFLAM SUSPENSÃO
• Forma farmacêutica e apresentação referente a esta bula:Suspensão oral. Frascos com 120 mL de suspensão oral a 2mg/mL.
• Demais formas farmacêuticas e apresentações disponíveis:
CATAFLAM drágeas. Embalagens com 20 drágeas de 50 mg.
CATAFLAM gotas. Frascos com 20 mL de suspensão a 15 mg/mL.
CATAFLAM supositórios. Embalagens com 5 supositórios de 12,5 mg ou 75 mg.
CATAFLAM solução injetável. Embalagens com 3 ou 50 ampolas de 75 mg/3mL
CATAFLAM D comprimidos dispersíveis. Embalagens com 20 comprimidos de 50 mg.
CATAFLAM Emulgel. Bisnagas com 60 g ou tubos com 90 g de emulgel a 1%.
USO PEDIÁTRICO (crianças a partir de 1 ano de idade)
Composição – CATAFLAM SUSPENSÃO
Cada 1mL de CATAFLAM suspensão oral contém 1,8 mg de diclofenaco ácido, equivalente a 2,0 mg de diclofenaco potássico. Excipientes: ácido cítrico anidro, ácido sórbico, água deionizada, aroma de morango, celulose microcristalina, ciclamato de sódio, hidroxietilcelulose,metilparabeno, propilenoglicol destilado, propilparabeno, estearato de glicerilpolioxietilenoglicol, sacarina sódica cristalizada e sorbitol.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE – CATAFLAM SUSPENSÃO
Ação esperada do medicamento: CATAFLAM tem como componente ativo o diclofenaco, um composto não- esteroidal com acentuadas propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética. CATAFLAM possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos.Cuidados de conservação: CATAFLAM suspensão oral deve ser protegido do calor (manter abaixo de 30°C) e da luz.
Prazo de validade: O prazo de validade está impresso no cartucho. Após abertura do frasco, CATAFLAM suspensão oral pode ser utilizado até a data de validade impressa no cartucho. Não utilizar o produto após a data de validade.
Gravidez e lactação: CATAFLAM somente deve ser administrado durante a gravidez quando o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto e somente utilizando- se a menor posologia eficaz. Como outros inibidores da prostaglandina-sintetase, tal orientação aplica-se particularmente aos três últimos meses de gestação. Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
A substância ativa, diclofenaco, passa para o leite materno em quantidades tão pequenas, que não se esperam efeitos indesejáveis no lactente. Informe ao seu médico se está amamentando.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. O frasco de CATAFLAM suspensão oral deve ser agitado antes de usar.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: CATAFLAM é geralmente bem tolerado. Porém podem ocorrer ocasionalmente reações desagradáveis, tais como: dor de estômago, náuseas, vômitos, diarréia, má digestão, prisão de ventre, falta de apetite, dor de cabeça, tontura, vermelhidão da pele. Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Contra- indicações e precauções: CATAFLAM é contra-indicado a pacientes com úlcera gástrica ou intestinal e aos que possuem conhecida hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer outro componente da formulação. Também é contra-indicado a pacientes que têm crises de asma, urticária e rinite aguda quando tomam ácido acetilsalicílico (ex.: aspirina) ou outras drogas com atividade inibitória da prostaglandina sintetase.
Antes de iniciar o tratamento com CATAFLAM, informe ao seu médico se possui problemas de estômago e de intestino, suspeita de úlcera, colite ulcerativa, doença de Crohn, doença grave do fígado, doença de rim e de coração. Devem ser feitos exames de sangue durante tratamentos longos. Pacientes que apresentarem vertigens durante o uso do medicamento devem evitar operar máquinas e/ou dirigir veículos.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS – CATAFLAM SUSPENSÃO
Farmacodinâmica – CATAFLAM SUSPENSÃO
Grupo farmacoterapêutico: antiinflamatório não- esteróide (AINE).Mecanismo de ação: CATAFLAM suspensão oral contém o diclofenaco ácido livre. O diclofenaco é um composto não- esteroidal com acentuadas propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética.
CATAFLAM possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos. A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação do diclofenaco. As prostaglandinas desempenham papel importante na gênese da inflamação, dor e febre.
CATAFLAM in vitro, nas concentrações equivalentes àquelas alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.
Efeitos farmacodinâmicos: Por meio de ensaios clínicos foi possível demonstrar que CATAFLAM exerce pronunciado efeito analgésico em estados moderados ou severamente
dolorosos. Na presença de inflamação, por exemplo, causada por trauma ou após intervenção cirúrgica, CATAFLAM alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento. Estudos clínicos também revelaram que na dismenorréia primária, CATAFLAM é capaz de aliviar a dor e reduzir o sangramento.
Farmacocinética – CATAFLAM SUSPENSÃO
Absorção
O diclofenaco é completamente absorvido da suspensão oral. A absorção inicia- se imediatamente após a administração. O pico da concentração plasmática de cerca de 0,9 mcg/mL é atingido em uma hora, após administração única da suspensão oral em dose correspondendo a 50 mg de diclofenaco potássico.
As quantidades absorvidas estão linearmente relacionadas, em todas as formas farmacêuticas, aos tamanhos das doses.
Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) após administração retal ou oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente.
O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.
Distribuição
99,7% do diclofenaco liga- se a proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg. O diclofenaco penetra no fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente para eliminação do fluído sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.
Biotransformação
A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3′- hidroxi-, 4′-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4′,5-hidroxi- e 3′-hidroxi-4′-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco.
Eliminação
O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meia vida terminal no plasma é de 1- 2 horas. Quatro dos metabólitos, incluíndo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3′-hidroxi-4′-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose absorvida é excretada na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminada como metabólitos através da bile nas fezes.
Características em pacientes
Não foram observadas diferenças idade- dependentes relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.
Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a partir da cinética de dose- única, o acúmulo da substância ativa inalterada quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearance (depuração) de creatina < 10 mL/min, os níveis plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) calculados dos hidroxi metabólitos são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são ao final excretados através da bile.
Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não- descompensada, a cinética e metabolismo do diclofenaco é a mesma que em pacientes sem doença hepática.
Dados de segurança pré- clínicos
Mutagenicidade, carcinogenicidade e toxicidade sobre a reprodução
O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré- , peri- e pós-natal da prole. Não foram detectados efeitos teratogênicos em camundongos, ratos e coelhos. Não foram demonstrados efeitos mutagênicos em vários experimentos in vitro e in vivo, e nenhum potencial carcinogênico foi detectado em estudos de longo prazo em ratos e camundongos.
Indicações – CATAFLAM SUSPENSÃO
Tratamento de curto prazo das seguintes condições agudas:• Estados dolorosos inflamatórios pós- traumáticos como, por exemplo, os causados por entorses;
• Dor e inflamação no pós- operatório como, por exemplo, após cirurgias ortopédicas ou odontológicas;
• Condições dolorosas e/ou inflamatórias em ginecologia como, por exemplo, dismenorréia primária ou anexite;
• Síndromes dolorosas da coluna vertebral;
• Reumatismo não- articular;
• No tratamento da dor, da inflamação e da febre que acompanham os processos infecciosos de ouvido, nariz ou garganta como, por exemplo, nas faringoamigdalites e otites, respeitando os princípios terapêuticos gerais de que a doença básica deve ser adequadamente tratada.
Contra-indicações – CATAFLAM SUSPENSÃO
Úlcera gástrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer outro componente da formulação.
Como outros agentes antiinflamatórios não- esteróides, CATAFLAM também é contra-indicado em pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são causadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase.
Advertências e Precauções – CATAFLAM SUSPENSÃO
Sangramento ou ulcerações/perfurações gastrintestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia. Estas, em geral, apresentam consequências mais sérias em pacientes idosos. Nesses raros casos, o medicamento deve ser descontinuado.Assim como com outros AINEs, reações alérgicas incluindo reações anafiláticas/anafilactóides, poderão também ocorrer, em casos raros, sem a exposição prévia ao fármaco.
CATAFLAM, assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infecção devido a suas propriedades farmacodinâmicas.
Supervisão médica rigorosa é imprescindível para pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou histórico sugestivo de ulceração gástrica ou intestinal, pacientes com cólica ulcerativa ou doença de Crohn e pacientes com insuficiência hepática grave.
Do mesmo modo que com outros AINEs, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas com o uso de CATAFLAM. Durante tratamentos prolongados é recomendável a monitorização da função hepática como medida de precaução.
Na ocorrência de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou de outras manifestações (por ex.: eosinofilia, erupções), ou se os testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com CATAFLAM deverá ser descontinuado. Poderá ocorrer hepatite com ou sem sintomas prodrômicos.
Deve- se ter cautela ao administrar CATAFLAM a pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que o fármaco pode desencadear uma crise.
Devido à importância das prostaglandinas para manutenção do fluxo sanguíneo renal, deve ser dedicada atenção especial a pacientes com deficiência da função cardíaca ou renal, pacientes idosos, pacientes sob tratamento com diuréticos e àqueles com depleção do volume extracelular de qualquer origem, por exemplo, nas condições de pré ou pós- operatório no caso de cirurgias de grande porte. Nestes casos, ao utilizar CATAFLAM, é recomendável a monitorização da função renal como medida preventiva. A descontinuação do tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.
O tratamento das afecções para as quais CATAFLAM está indicado, dura usualmente poucos dias. Porém, se ao contrário das recomendações para seu uso, CATAFLAM for administrado por períodos prolongados, é aconselhável, como ocorre com outros antiinflamatórios não- esteróides, monitorizar o hemograma.
Assim como outros AINEs, CATAFLAM pode inibir temporariamente a agregação plaquetária. Pacientes com distúrbios hemostáticos devem ser cuidadosamente monitorizados.
Gravidez e lactação
CATAFLAM somente deve ser administrado durante a gravidez quando houver indicação formal, utilizando- se somente a menor posologia eficaz. Como outros inibidores da prostaglandina-sintetase, tal orientação aplica-se particularmente aos três últimos meses de gestação (pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e/ou fechamento prematuro do canal arterial).
Após doses orais de 50 mg, administradas a cada 8 horas, a substância ativa passa para o leite materno, todavia, em quantidades tão pequenas, que não se espera efeitos indesejáveis no lactente.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas
Pacientes com sintomas de tontura ou outros distúrbios do sistema nervoso central, incluindo distúrbios da visão, não devem dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Interações medicamentosas
(Inclusive interações observadas com outras formas farmacêuticas de CATAFLAM e diclofenaco sódico).
Lítio, digoxina: CATAFLAM pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio e digoxina.
Diuréticos: Assim como outros AINEs, CATAFLAM pode inibir da atividade de diuréticos. O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio os quais devem portanto ser monitorizados.
AINEs: A administração concomitante de AINEs sistêmicos pode aumentar a frequência de reações adversas.
Anticoagulantes: Embora as investigações clínicas não pareçam indicar que CATAFLAM apresente uma influência sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos de uma elevação no risco de hemorragias com o uso combinado de diclofenaco e terapia anticoagulante. Nestes casos, consequentemente, é recomendável uma monitorização dos pacientes.
Antidiabéticos: Estudos clínicos demonstraram que CATAFLAM pode ser administrado juntamente com hipoglicemiantes orais sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presença de CATAFLAM, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes.
Metotrexato: Deve- se tomar cuidado quando AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato, uma vez que a concentração sérica deste fármaco pode se elevar aumentando assim a sua toxicidade.
Ciclosporina: Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais podem aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.
Antibacterianos quinolônicos: Têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.
Reações adversas
(Inclusive efeitos indesejáveis observados com outras formas de dosagem de CATAFLAM e também diclofenaco sódico em uso por curto ou longo prazo).
As seguintes estimativas de frequência foram aplicadas:
Frequente: > 10% Rara: > 0,001% – 1% Ocasional: > 1% – 10% Casos isolados: < 0,001%
• Trato gastrintestinal
Ocasionais: epigastralgia, distúrbios gastrintestinais tais como náusea, vômito, diarréia, cólicas abdominais, dispepsia, flatulência, anorexia e irritação local. Raras: sangramento gastrintestinal (hematêmese, melena, diarréia sanguinolenta), úlcera gástrica ou intestinal com ou sem sangramento ou perfuração. Casos isolados: estomatite aftosa, glossite, lesões
24.08.94+xpe Modelo de bula CATAFLAM – suspensão oral 6
n esofágicas, estenose intestinal diafragmática, distúrbios do baixo colo tais como colite hemorrágica não- específica e exacerbação de colíte ulcerativa ou doença de Crohn; constipação, pancreatite e, no caso dos supositórios, exacerbação de hemorróidas.
• Sistema cardiovascular
Casos isolados: palpitação, dores no peito, hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.
• Sistema nervoso central
Ocasionais: cefaléia, tontura e vertigem. Raro: sonolência. Casos isolados: distúrbios da sensibilidade, incluindo parestesia, distúrbios da memória, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas e meningite asséptica.
• Órgãos sensoriais
Casos isolados: distúrbios da visão (visão borrada, diplopia), deficiência auditiva, tinitus e distúrbios do paladar.
• Sistema urogenital
Rara: edema. Casos isolados: insuficiência renal aguda e distúrbios urinários tais como hematúria, proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica e necrose papilar.
• Fígado
Ocasionais: elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases. Raras: hepatite, com ou sem icterícia. Casos isolados: hepatite fulminante.
• Sangue
Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (hemolítica e aplástica) e agranulocitose.
• Pele
Ocasionais: rash ou erupções cutâneas. Rara: urticária. Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, púrpura, incluindo púrpura alérgica,erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens- Johnson e síndrome de Lyell (epidermólise tóxica aguda).
• Hipersensibilidade
Raras: reações de hipersensibilidade tais como asma, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides, incluindo hipotensão. Casos Isolados: vasculite e pneumonite.
Posologia – CATAFLAM SUSPENSÃO
Crianças:
Crianças com um ano ou mais, dependendo da gravidade da afecção, devem receber doses diárias de 0,5 a 2 mg por kg de peso corporal divididas em duas a três tomadas.
CATAFLAM suspensão oral é particularmente adequado para crianças entre 4 e 12 anos de idade, sendo que cada mL contém o equivalente a 2,0 mg de diclofenaco potássico. A posologia recomendada é calculada dividindo- se o peso corpóreo por 4, sendo o resultado o volume a ser administrado a cada dose, duas ou três vezes ao dia.
A tabela a seguir exemplifica o uso de CATAFLAM suspensão oral:
Peso corpóreo mL/dose ( 2 ou 3 vezes ao dia )
10 kg 2,5 mL
20 kg 5,0 mL
30 kg 7,5 mL
40 kg 10,0 mL
Pacientes idosos:
Recomenda- se cuidado a idosos sob cuidados médicos básicos. É recomendado, em especial, a pacientes idosos debilitados ou àqueles com baixo peso corpóreo a utilização da menor posologia eficaz.
Superdosagem – CATAFLAM SUSPENSÃO
O tratamento de intoxicações agudas com agentes antiinflamatórios não- esteróides, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Não há quadro clínico típico associado a superdosagem com diclofenaco.
As seguintes medidas terapêuticas podem ser tomadas em casos de superdosagem: tratamento sintomático e de suporte deve ser administrado em caso de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.
Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes antiinflamatórios não- esteróides devido a seu alto índice de ligação a proteínas e metabolismo extenso.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. MS- 1.0068.0038
Farm Resp.: Marco A. J. Siqueira – CRF-SP nº 23873
Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho
Novartis Biociências S.A.
Av. Ibirama, 518 – Complexos 441/3 – Taboão da Serra – SP
C.G.C.nº 56.994.502/0098- 62
Indústria Brasileira.
= Marca registrada de Novartis AG, Basiléia , Suíça
Fabricado de acordo com o processo original de Novartis AG, Suíça; resultante da fusão de Ciba- Geigy e Sandoz
24.08.94
LABORATÓRIO
NOVARTIS