Princípio ativo: diltiazemCardizem Cd
Classe terapêutica dos Antihipertensivos, Bloqueadores de Calcio e Vasodilatadores
Princípio ativo Diltiazem. Uso adulto.
Indicações de Cardizem Cd
Hipertensão arterial leve e moderada; angina pectoris vasoespástica (de repouso, com elevação do segmento ST, angina de Prinzmetal); angina pectoris crônica, estável e de esforço; coronariopatias isquêmicas com hipertensão arterial e(ou) taquicardia; estados anginosos pôs-infarto do miocárdio.
Efeitos Colaterais de Cardizem Cd
Diltiazem é geralmente bem-tolerado, havendo poucas referências à ocorrência de reações adversas. As mais freqüentes são: edema, cefaléia, náuseas, tontura, astenia, rash, distúrbio gastrintestinal, bloqueio atrioventricular. Outros efeitos também referidos, mas com menor freqüência, são: flush facial, hipotensão significativa, arritmia, insuficiência cardíaca, elevação das enzimas hepáticas (TGO, TGP, LDH), insuficiência renal aguda (elevação da uréia e creatinina), assistolia, parestesia, sonolência, tremor, poliúria, nictúria, anorexia, vômitos, aumento de peso, petéquias, prurido, fotossensibilidade, urticária.
Como Usar (Posologia)
A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada paciente. Recomenda-se uma dose inicial de 180 mg, podendo variar até 360 mg.
Contra-Indicações de Cardizem Cd
Diltiazem é contra-indicado em bloqueio sinoatrial, síndrome do nódulo sinusal, exceto em pacientes em uso de marcapasso, bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º graus, insuficiência cardíaca descompensada, PA sistólica menor do que 90 mmHg, bradicardia intensa (pulso inferior a 55 bpm); hipersensibilidade à substância ativa; contra-indicado a crianças, gestantes e lactantes (diltiazem se difunde para o leite materno); infarto agudo do miocárdio com congestão pulmonar.
Precauções
Diltiazem deve ser administrado com precaução a pacientes com bloqueio atrioventricular de 1º grau, sendo necessário um acompanhamento clínico constante. O mesmo ocorre naqueles pacientes com insuficiência cardíaca. Atenção com pacientes em uso de betabloqueadores ou digitálicos. Recomendam-se cuidados especiais em casos de insuficiência hepática ou renal. Usar com cautela em indivíduos idosos, pois a meia-vida dos bloqueadores dos canais de cálcio pode estar aumentada.
Modo de Uso (Posologia) de Cardizem Cd
A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada paciente. Recomenda-se uma dose inicial de 180 mg, podendo variar até 360 mg.
Composição
CARDIZEM CD 180 mg: Cada cápsula contém: Cloridrato de diltiazem 180 mg. Excipientes: Nonpareil-102, talco, polivinilpirrolidona K-30, etilcelulose, sacarose purificada, estearato de magnésio. CARDIZEM CD 240 mg: Cada cápsula contém: Cloridrato de diltiazem 240 mg. Excipientes: Nonpareil-103, talco, polivinilpirrolidona K-30,etilcelulose, sacarose purificada, estearato da magnésio.
Formas Farmacêuticas e Apresentações
Cápsulas de liberação prolongada. CARDIZEM
CD 180 mg: Embalagem com 15 cápsulas.
CARDIZEMCD 240 mg: Embalagem com 15
cápsulas.
Informações Técnica
Ação do medicamento: Diltiazem é um bloqueador dos canais do cálcio, que age inibindo a entrada do íon cálcio nas células ou a sua mobilização dos estoques intracelulares. Estudos clínicos mostraram sua eficácia em reduzir a freqüência das crises de angina, tanto em repouso quanto durante o exercício. Também mostrou-se eficaz em reduzir a pressão arterial em pacientes com hipertensão leve ou moderada. No tecido vascular, o diltiazem relaxa a musculatura lisa arterial, uma vez que a contração desta musculatura é dependente da concentração citoplasmática de cálcio. Entretanto diltiazem não tem efeito no leito venoso. No coração, o bloqueio dos canais de cálcio pode resultar num efeito inotrópico negativo, uma vez que, dentro do miócito, o íon cálcio é necessário para liberar o aparelho contrátil, permitindo que a interação actina-miosina cause a contração. O diltiazem também possui efeito cronotrópico negativo, na medida em que diminui a condução atrioventricular e a freqüência do marcapasso sinusal. Diltiazem diminui a resistência vascular coronariana e aumenta o fluxo sangüíneo coronariano. Causa diminuição da resistência vascular periférica e da pressão arterial sistólica e diastólica. Em pacientes com doença isquêmica coronariana, diltiazem reduz o produto freqüência cardíaca x pressão arterial durante o exercício, aumentando a tolerância ao exercício sem deprimir a performance miocárdica. O mecanismo antianginoso não pode ser descrito com precisão, mas parece ser devido ao aumento do suprimento e à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio por dilatação das artérias coronarianas e por alterações hemodinâmicas diretas e indiretas. Diltiazem é eficaz em prevenir o espasmo arterial coronariano espontâneo ou induzido. Estudos clínicos com diltiazem contra placebo, em pacientes com doença coronarianas, mostraram que a droga é eficaz em prolongar a duração do exercício antes do inicio do ataque anginoso e retardar o aparecimento da depressão isquêmica do segmento ST. A diminuição da PA sistólica e diastólica ocorre tanto em repouso quanto durante o exercício (teste ergométrico). CARDIZEM CD 180 mg e 240 mg são formulações de liberação prolongada de cloridrato de diltiazem especialmente desenvolvidas com os seguintes objetivos: a. permitir uma redução da freqüência de administração da sua dosagem diária, com evidente vantagem para o paciente; b. aumentar a adesão do paciente ao tratamento; c. possibilitar um esquema posológico de dose única diária.
Interações Medicamentosas
Em alguns ensaios clínicos, a administração concomitante de diltiazem e digoxina resultou num aumento da concentração plasmática da última, em torno de 20% a 50%, principalmente por diminuição do clearance renal de digoxina. Em outros ensaios, esta elevação não foi evidenciada, sendo a associação bem-tolerada. É importante estar atento ao aparecimento de sinais de toxicidade digitálica, para então se reduzir a dose de digoxina. A associação a antiinflamatórios não-hormonais, especialmente a indometacina, pode antagonizar o efeito do diltiazem. Na associação a outros anti-hipertensivos pode ocorrer potencialização dos seus efeitos. A administração concomitante de betabloqueadores pode resultar numa soma de efeitos sobre a condução cardíaca, levando a bloqueio atrioventricular significativo e assistolia. Também podem ocorrer hipotensão severa e insuficiência cardíaca, principalmente nos pacientes com baixa performance miocárdica. A monitorização da freqüência cardíaca, da pressão arterial e a atenção aos sinais clínicos de insuficiência cardíaca são fundamentais nesses pacientes. Há relatos de interferência do diltiazem no metabolismo hepático da ciclosporina e da carbamazepina, precipitando o aparecimento de nefrotoxicidade e neurotoxicidade, respectivamente. No uso concomitante de cimetidina pode ocorrer elevação dos níveis plasmáticos de pico do diltiazem. Associados ao uso de anestésicos, os antagonistas dos canais de cálcio podem potencializar a depressão da contratilidade cardíaca, condutividade e automaticidade, assim como a vasodilatação. Desta maneira, quando do uso concomitante, anestésicos a antagonistas do cálcio devem ser cuidadosamente dosados.
Superdosagem
Doses únicas de até 300 mg de diltiazem foram bem-toleradas em voluntários sadios. Em um relato de intoxicação com a ingestão de 1.800 mg de diltiazem, os problemas de condução só apareceram quando a taxa plasmática alcançou níveis 5 vezes maiores do que o nível máximo aconselhado. Nos casos de superdosagem ou resposta exagerada, além da lavagem gástrica, devem ser empregadas medidas de suporte apropriadas. As seguintes medidas podem ser consideradas: Em caso de bradicardia: Administrar atropina (0,60 a 1 mg). Se não houver resposta ao bloqueio vagal, administrar isoproterenol cautelosamente. Em caso de bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º graus: Tratar como no caso de bradicardia. Se o bloqueio AV de 2º ou 3º graus não ceder, tratar com marcapasso cardíaco. Em caso de insuficiência cardíaca: Administrar agentes inotrópicos (isoproterenol, dopamina ou dobutamina) e diuréticos. Em caso de hipotensão: Administrar vasopressores (p. ex.: dopamina ou noradrenalina). O tratamento instituído e a dose empregada dependam da gravidade da situação clínica, do julgamento e da experiência do médico.
BOEHRINGER INGELHEIM do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.
Laboratório
Boehringer Ingelheim
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