Princípio ativo: captopril

CAPTOPIRIL

captopiril

APRESENTAÇÕES:_

Comprimidos: Cartucho de cartolina contendo 1 ou 2 blisters de alumínio com 15 ou 30 comprimidos de 12,5 mg; 1 ou 2 blisters de alumínio contendo 16 ou 28 comprimidos de 25 e 50 mg.

USO ADULTO E OU PEDIÁTRICO

Cada comprimido de 12,5 mg contém:

Captopril……………………12,50 mg

Excipiente q.s.p…………………. 1 comprimido

Componentes não ativos : Celulose microcristalina, lactose, croscarmelose sódica, estearato de magnésio.

Cada comprimido de 25 mg contém:

Captopril……………………25 mg

Excipiente q.s.p………………. 1 comprimido

Componentes não ativos : Celulose microcristalina, lactose, croscarmelose sódica, estearato de magnésio.

Cada comprimido de 50 mg contém:

Captopril……………………50 mg

Excipiente q.s.p………………… 1 comprimido

Componentes não ativos : Celulose microcristalina, lactose, croscarmelose sódica, estearato de magnésio.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

? Captopiril é anti-hipertensivo utilizado no tratamento da hipertensão e insuficiência cardíaca.

? O produto deve ser conservado ao abrigo do calor excessivo (temperaturas inferiores a 40° C) e da umidade. Os comprimidos devem ser administrados 1 hora antes das refeições.

? Prazo de validade: 24 meses.

ATENÇÃO: Não utilize o produto após vencido o prazo de validade, sob o risco de não produzir os efeitos desejados.

? Informar ao médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. Captopiril comprimidos não é recomendado para gestantes e em mulheres em fase de amamentação, devido a eliminação do produto em pequenas quantidades no leite materno.

? Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

? Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

“”TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS””.

? Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como: reações cutâneas ou alterações de paladar. Quaisquer sintomas que possam ser indícios de angiodema, tais como inchaço de face, pálpebras, lábios, língua, laringe e extremidades, assim como dificuldade de engolir ou respirar, ou rouquidão devem ser informados ao médico. Em qualquer uma dessas situações, o medicamento deverá ser suspenso.

? Informar ao seu médico o uso de medicamentos concomitantemente com captopiril.

? Captopiril é contra-indicada em pacientes com reações alérgicas prévias ao uso do medicamento.

“”NÃO TOME REMÉDIO SEM CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE””

INFORMAÇÃO TÉCNICA:

Mecanismo de ação

Apesar do mecanismo de ação do captopril não estar totalmente elucidado, os efeitos terapêuticos do captopril parecem resultar da supressão do sistema Renina-angiotensina-aldosterona, uma vez que o captopril inibe a conversão de angiotensina I em angiotensina ll, por inibição da enzima conversora de angiotensina (ECA), resultando então na excreção diminuída de aldosterona, e com isto podem ocorrer pequenos aumentos de potássio sérico, juntamente com perda de sódio e líquidos. Uma vez que a enzima conversora de angiotensina (ECA) é idêntica a bradicininase e o captopril também pode interferir na degradação da bradicinina, provocando aumento das concentrações de bradicinina ou de prostaglandina E2.

Farmacocinética:

Após administração oral de doses terapêuticas de captopril, ocorre uma rápida absorção, com os picos sangüíneos ocorrendo em torno de uma hora (60 a 90 minutos). A presença de alimentos no trato gastrointestinal reduz a absorção em cerca de 30 a 40% , portanto captopril deve ser administrada uma hora antes das refeições. Após a administração da dose marcada com radioisótopo, notou-se que a absorção mínima média é de aproximadamente 75%. Sofre biotransformação hepática (reduzida na insuficiência hepática). Em um período de 24 horas, mais de 95% da dose absorvida é eliminada na urina; 40 a 50% é de droga inalterada; e o restante é de metabólitos (dímero dissulfeto de captopril e dissulfeto captoprila-cisteína).

Aproximadamente 25 a 30% da droga circulante liga-se as proteínas plasmáticas. A meia-vida

de eliminação aparente no sangue é provavelmente menor que 3 horas. Em pacientes com insuficiência renal ocorre retenção de captopril.

Atravessa a barreira placentária; não atravessa a barreira hematoencefálica.

Farmacodinâmica:

Captopril proporciona uma redução da resistência arterial periférica em pacientes hipertensos, com aumento ou não do débito cardíaco. Reduções clinicamente significantes da pressão arterial são frequentemente observadas 60 a 90 minutos após a administração. Entretanto, a redução da pressão arterial é usualmente progressiva e para atingir os efeitos terapêuticas máximos de um esquema de dosagem prescrito, podem ser necessárias várias semanas de medicação.

Os efeitos ortostáticos e taquicardia são infrequentes e ocorrem particularmente em pacientes com depleção de volume. Não foi observado nenhum aumento abrupto da pressão arterial após a interrupção da droga.

Os efeitos de captopril e dos diuréticos tiazídicos no sistema-renina-angiotensina são complementares. Pacientes com insuficiência cardíaca, tratados com captopril, têm apresentado significativa redução da resistência vascular sistêmica (pós-carga), redução da pressão capilar pulmonar (pré-carga) e da resistência vascular pulmonar, aumento do débito cardíaco, aumento do tempo de tolerância a exercícios, redução dos níveis plasmáticos circulantes de aldosterona e dilatação dos vasos venosos de capacitância. Esses efeitos hemodinâmicos e clínicos ocorrem prontamente e persistem. Esta melhora parece estar relacionada à ação de captopril, suprimindo o sistema-renina-angiotensina aldosterona. Melhora clínica tem sido observada em alguns pacientes mesmo quando os efeitos hemodinâmicos agudos foram pouco significantes.

Descompensação cardíaca abrupta não tem sido observada quando é feita a interrupção repentina do tratamento com captopril.

Trabalhos tem demonstrado que, após administração de captopril, ocorre um aumento do fluxo sangüíneo renal. O índice de filtração glomerular manteve-se inalterado.

Pacientes que vinham apresentando hipertensão de longa duração ou de maior severidade, quando por ação medicamentosa, em súbita queda pressórica, podem apresentar uma queda transitória da elevação da creatinina e de uréia séricas.

Estudos em animais de laboratório indicam que o captopril não atravessa a barreira hemoliquórica. Após o emprego de captopril, observou-se um aumento do fluxo sangüíneo-cerebral em ratos espontaneamente hipertensivos. Estudos similares tem sido demonstrados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, a despeito de decréscimos na pressão arterial.

INDICAÇÕES:

Hipertensão:

Captopril é indicado para o tratamento da hipertensão em adultos e crianças. Deve-se ter cautela quanto ao risco de neutropenia / agranulocitose associado ao tratamento. Captopril pode ser usado como monoterapia inicial para pacientes hipertensos com função renal normal; em pacientes com insuficiência renal, captopril só deve ser usada por aqueles que apresentam efeitos colaterais a outras medicações ou que não tenham respondido satisfatoriamente a outras drogas. Captopril é eficaz como monoterapia ou em associação com outros agentes antihipertensivos, especialmente diuréticos tiazídicos (geram efeitos aditivos).

Insuficiência cardíaca:

Captopril é indicado para o tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca congestiva que não respondem adequadamente ao tratamento com diuréticos e digitálicos. Pode ser usada em associação com ambos agentes, exceto quando os digitálicos são fracamente tolerados.

CONTRA-INDICAÇÕES

Hipersensibilidade ao captopril ou qualquer outro inibidor de enzima conversora da angiotensina.

Advertências.

Angioedema:

Observou-se angioedema em pacientes tratados com inibidores da ECA, incluindo-se o captopril. Se o angioedema envolver a língua, glote ou laringe poderá ocorrer a obstrução das vias aéreas e ser fatal. A terapia de emergência deverá ser instituída imediatamente, incluindo administração subcutânea de solução de epinefrina 1 : 1000. O inchaço confinado à face, membranas da boca, lábios e extremidades geralmente desaparece com a descontinuação do captopril; alguns casos necessitaram de terapia médica. Reações anafiláticas durante diálise de alto fluxo/exposição a membrana de aferese lipoprotéica: Reações anafiláticas têm sido relatadas em pacientes hemodialisados com membrana de diálise de alto fluxo. Reações anafiláticas também têm sido relatadas em pacientes sob aferese de lipoproteínas de baixa densidade com absorção de sulfato de dextrano. Nestes pacientes, deve-se considerar a utilização de um tipo diferente de membrana de diálise ou uma diferente classe de medicamentos. Neutropenia/agranulocitose: O uso do captopríl pode acarretar neutropenia (< 1000 mm3) com hipoplasia mielóide. Este fenômeno tem-se limitado aos pacientes com função renal previamente comprometida, doença vascular do colágeno, terapia imunossupressora ou com combinação desses fatores. Recomenda-se que se realizem contagem de glóbulos brancos e diferencial durante a terapia desses pacientes antes do início da terapia e a cada duas semanas nos três primeiros meses de terapia e periodicamente após este período. Aproximadamente metade dos pacientes neutropênicos desenvolveram infecções sistêmicas ou na cavidade oral, ou apresentaram outras manifestações. A neutropenia tem sido detectada três meses após o início do uso do captopril. Exames da medula óssea desses pacientes mostraram hipoplasia mielóide, frequentemente acompanhada por hipoplasia eritroide e diminuição no número de megacariócitos. Também foram observadas anemia e trombocitopenia. Se a contagem de neutrófilos cair abaixo de 1000/mm3, a terapia com captopril deve ser descontinuada. Em geral, neutrófilos retornaram ao normal duas semanas após a descontinuação do captopril. Aproximadamente 13% dos casos de neutropenia foram fatais, porém ocorreram em pacientes com

outras doenças sérias associadas (por exemplo doenças cardíacas, insuficiência renal, em terapia imunossupressora).

Proteinúria:

Proteína urinária total superior a 1 grama/dia foi observada em cerca de 0,7% dos pacientes tomando Captopril. Cerca de 90% dos pacientes afetados apresentavam evidências de doença renal anterior ou receberam doses relativamenente elevadas de Captopril (acima de 150 mg/dia), ou ambos. Pacientes com doença renal anterior ou aqueles recebendo Captopril em doses superiores a 150 mg deverão fazer uma avaliação das proteínas urinárias antes do tratamento (feita na primeira urina da manhã) e periodicamente durante o tratamento.

Hipotensão:

Raramente observou-se hipotensão excessiva em pacientes hipertensos, mas é uma consequência possível do uso de captopril em indivíduos sal/volume depletados (tais como aqueles recebendo terapêutica diurética agressiva), pacientes com insuficiência cardíaca ou naqueles pacientes que estão sendo submetidos à diálise renal. Na hipertensão a chance de ocorrer efeitos hipotensores com doses iniciais de captopril podem ser minimizadas pela descontinuação do diurético ou pelo aumento da ingestão de sal, aproximadamente 1 semana antes do início do tratamento com captopril ou iniciando-se terapia com doses pequenas (6,25 ou 12,5 mg). Pode ser aconselhável um acompanhamento médico por pelo menos 1 hora após a dose inicial. Uma resposta hipotensora transitória não é contra-indicação para doses subsequentes, que podem ser administradas sem dificuldade uma vez que a pressão se eleve. Na insuficiência cardíaca, quando a pressão sangüínea foi normal ou baixa, registrou-se diminuições transitórias na pressão sangüínea média superiores

a 20% em cerca da metade dos pacientes. É mais provável que esta hipotensão transitória ocorra após qualquer das várias doses iniciais e geralmente é bem tolerada, sendo assintomática ou produzindo breve sensação de cabeça leve. A hipotensão pode ser um motivo para descontinuar o tratamento para pacientes com insuficiência cardíaca.

Devido à queda potencial da pressão sangüínea nestes pacientes, a terapia deverá ser iniciada sob rigoroso monitoramento médico. Dose inicial de 6,25 ou 12,5 mg três vezes ao dia pode minimizar o efeito hipotensivo Os pacientes deverão ser cuidadosamente acompanhados durante as primeiras duas semanas de tratamento e sempre que a dose de captopril e/ou diurético for aumentada. A hipotensão por si só não é uma razão para a interrupção dá administração de captopril. A magnitude da queda de pressão é maior no início do tratamento e este efeito se estabiliza no prazo de uma ou duas semanas e geralmente volta aos níveis de pré-tratamento sem diminuição da eficácia terapêutica no prazo de dois meses. Em testes laboratoriais pode-se observar hipercalcemia, hiponatremia, elevação da uréia/creatinina sérica, elevação da transaminase, fosfatase e bilirrubina sérica, ocorrência de títulos positivos de anticorpo antinúcleo (ANA), teste urinário falso para acetona.

Insuficiência hepática:

Em raras ocasiões, os inibidores da ECA têm sido associados com uma síndrome que se inicia com icterícia colestática e progride para uma necrose hepática fulminante e morte (algumas vezes). Os mecanismos desta síndrome não são conhecidos. Pacientes recebendo inibidores da ECA que desenvolveram icterícia ou elevações acentuadas das enzimas hepáticas devem descontinuar o tratamento com inibidores da ECA e receber acompanhamento médico apropriado.

PRECAUÇÕES:

Gerais

Insuficiência renal:

– Hipertensão:

Alguns pacientes com disfunção renal, principalmente com grave estenose de artéria renal severa, apresentaram aumento da uréia e creatinina sérica após a redução da pressão sanguínea com captopril. A redução da posologia da captopril e/ou descontinuação do diurético ou ambos pode ser necessária. Para alguns desses pacientes pode não ser possível normalizar a pressão sangüínea e manter perfusão renal adequada.

Insuficiência cardíaca:

Cerca de 20% dos pacientes tratados apresentam elevações estáveis de uréia e creatinina sérica 20% acima do normal ou dos valores basais iniciais, com tratamentos prolongados realizados com captopril. Menos de 5% dos pacientes, geralmente aqueles com doenças renais pré-existentes graves necessitam a descontinuação do tratamento devido ao aumento progressivo de creatinina. Captopril deve ser utilizado com extremo cuidado em pacientes com estenose aórtica, devido as possíveis conseqüências danosas de perfusão coronária reduzida, secundária à redução da pressão arterial.

– Hipercalemia:

Elevações no potássio sérico foram observadas em alguns pacientes tratados com inibidores da ECA, incluindo-se captopril. Quando em tratamento com inibidores da ECA existe risco de desenvolvimento de hipercalemia, em pacientes com insuficiência renal, diabetes mellitus e naqueles usando concomitantemente diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo potássio ou outras drogas associadas com aumentos de potássio sérico (p.ex.: heparina). Tosse:

Relata-se tosse com o uso de inibidores da ECA. Caracteristicamente, esta não é produtiva ou persistente e desaparece após a descontinuação da terapia. A tosse induzida por inibidor da ECA deve ser considerada como parte do diagnóstico diferencial da tosse. Cirurgia/anestesia:

Durante grandes cirurgias ou durante a anestesia com agentes que produzem hipotensão, o captopril irá bloquear a formação de angiotensina II secundária à liberação compensatória de renina. Se a hipotensão

ocorrer e for considerada como sendo devido a este mecanismo, poderá ser corrigida pela expansão do volume.

Gravidez e lactação:

Quando usados na gravidez durante o segundo e terceiro trimestre, os inibidores da ECA podem causar danos ao desenvolvimento e até morte fetal. Deve-se comunicar a gravidez ao médico prescritor o mais rápido possível. Quando a gravidez for detectada, Captopril deve ser descontinuada o quanto antes. Caso à descontinuação do tratamento não seja possível, as mães devem ser advertidas sobre os possíveis riscos para seus fetos (tais como: oligohidraminio, hipotensão no recém-nascido, deformação cranio-facial, anúria, oligúria, hipercalcemia, insuficiência renal reversível ou irreversível, parto prematuro, retardo de crescimento intrauterino e morte) e deve-se realizar uma ultrassonografia para exame intra-aminiótico.

As concentrações de captopril no leite materno correspondem a 1% daquelas existentes no sangue materno. Devido ao potencial do captopril em causar reações adversas severas nos lactentes, deve-se tomar uma decisão entre se descontinuar a amamentação ou suspender o medicamento, levando-se em conta a importância do tratamento com captopiril para as mães.

Uso pediátrico:

A experiência em neonatos é muito limitada, porém eles podem ser mais sensíveis aos efeitos adversos do captopril, pois sua função renal não é equivalente a crianças maiores e adultos. Recomenda-se que sejam usadas doses menores e que o paciente fique sob constante observação médica.

lnterações medicamentosas:

Hipotensão: Pacientes em terapia com diuréticos: Pacientes tomando diuréticos e principalmente aqueles nos quais a terapia com diuréticos foi instituída recentemente, bem como aqueles com intensas restrições dietéticas de sal ou em diálise, poderão apresentar, ocasionalmente, uma redução brusca da pressão sangüínea, geralmente na primeira hora após terem recebido a dose inicial de captopril. Podem também, sentir tonturas. Pode ocorrer hipercalcemia caso se use amilorida, espironolactona e/ ou suplemento de potássio.Pode ocorrer hipocalcemia caso se use furosemida, ácido etacrinico. Em pacientes com estenose renal arterial pode ocorrer deterioração e/ou insuficiência renal severa. Os efeitos hipotensivos podem ser minimizados pela descontinuação do diurético e/ou aumento de consumo de sal, aproximadamente uma semana antes de começar o tratamento com captopril. Pode-se, também, utilizar doses iniciais menores de captopril. Aconselha-se acompanhamento médico. Caso ocorra hipotensão, o paciente deve ser colocado na posição supina e, caso haja necessidade receber injeção intravenosa salina normal.

Agentes com atividade vasodilatadora: Drogas com atividade vasodilatadora deverão ser administradas com cuidado, considerando-se o uso de dosagens menores.

Agentes que afetam a atividade simpática. Agentes que afetam a atividade simpática (p.ex.: agentes bloqueadores de neurônios adrenérgicos) devem ser usados com cautela. Quando administrado com agentes B-bloqueadores pode ocorrer hipotensão. Agentes bloqueadores a-adrenérgicos podem acarretar aumento do efeito hipertensivo.

Agentes que aumentam o potássio sérico: Agentes poupadores de potássio, tais como espironolactona, triantereno ou amilorida, ou suplementos de potássio, deverão ser administrados apenas para hipocalemia documentada e, então, com cautela, já que podem levar a um aumento significativo do potássio sérico. Os substitutos do sal contendo potássio deverão ser também usados com cautela. lnibidores da síntese endógena de prostaglandinas: Há relatos de que a indometacina pode reduzir o efeito anti-hipertensivo do captopril, principalmente em casos de hipertensão com renina baixa. Outros agentes antiinflamatórios não esteróides (p.ex.: ácido acetilsalicílico, ibuprofeno) também podem apresentar este efeito.

Lítio: Relata-se aumento dos níveis séricos de lítio e sintomas de toxicidade do lítio em pacientes recebendo lítio e inibidores da ECA concomitantemente. Estas drogas devem ser administradas com cautela e recomenda-se monitorização frequente dos níveis séricos de lítio. Se um diurético for usado concomitantemente, os riscos de toxicidade pelo lítio aumentam.

Alopurinol: A interação dessas duas drogas podem causar séria síndrome de Stevens-Johnson e hipersensibilidade.

Agentes anti-hipertensivos: Podem ocorrer efeitos aditivos quando administrados concomitantemente com captopril. Pode ser necessária redução nas dosagens.

Antiácidos: Antiácidos reduzem a absorção de captopril em aproximadamente um terço.

Azatioprina: O uso concomitante com captopril, ocasionalmente acarreta leucopenia. Agentes hipoglicemiantes: Pode ocorrer uma hipotensão marcada.

Outros medicamentos: Deve-se ter cautela em pacientes recebendo terapia concomitante com imunossupressores, procainamida e outras drogas que podem acarretar neutropenia. Álcool: Pode ocorrer uma diminuição na atividade anti-hipertensiva do captopril, além de hipotensão, tontura e vertigem.

lnteração testes laboratoriais/droga:

Captopril pode resultar em falso positivo em teste de urina para acetona.

Reações adversas

Dermatológicas:

Erupções cutâneas, frequentemente com prurido e algumas vezes com febre, artralgia e eosinofilia, ocorreram em cerca de 4 a 7% dos pacientes, dependendo da dose e do estado renal geralmente durante as primeiras quatro semanas de terapia. As erupções desaparecem em poucos dias com a redução da dose, tratamento com antihistamínicos ou descontinuação do tratamento. O prurido, sem erupção, ocorre em cerca de 2% dos pacientes. Entre 7 e 10% dos pacientes com erupção cutanea, apresentam

eosinofilia. Uma lesão associada e reversível do tipo penfigóide e reações de fotossensibilidade também foram relatadas. Relata-se raramente rubor ou palide (< 0,58% dos pacientes). Pode ocorrer alopecia.

Cardiovasculares:

Poderá ocorrer hipotensão. Taquicardia, dores no peito e palpitações foram observadas, cada uma delas, em aproximadamente 1% dos pacientes. Angina pectoris, infarto do miocárdio, síndrome de Raynaud e insuficiência cardíaca congestiva ocorreram em taxas de 0,2 a 0,3% dos pacientes.

Angioedema:

Angioedema envolvendo as extremidades, face, lábios, membranas mucosas, língua, glote ou faringe ocorrem em aproximadamente 0,1% dos pacientes.

Gastrintestinais:

Aproximadamente 2 a 4% dos pacientes apresentaram disgeusia (diminuição ou perda de paladar). Pode ocorrer perda de peso associada a perda do paladar, além de irritação gástrica, dor abdominal, náusea, vômito, diarréia, constipação, úlceras, boca seca.

Hematológicas:

Pode ocorrer neutropenia/agranulocitose, assim como casos de anemia, trombocitopenia e pancitopenia.

Imunológicas:

Angioedema envolvendo as extremidades, face, lábios, membranas mucosas, língua, glote ou laringe foi relatado em aproximadamente 0,1% dos pacientes. O angioedema envolvendo as vias aéreas superiores pode provocar obstrução fatal das vias aéreas.

Respiratórias:

Foi relatada tosse seca em 0,5 – 2% dos pacientes tratados com captopril em estudos clínicos. É reversível após descontinuação do tratamento.

Renais:

Cada uma das reações adversas citadas a seguir foram relatadas raramente (1 a 2 em 1.000 pacientes) e sua relação com o uso da droga é incerta: insuficiência renal, dano renal, síndrome nefrótica, poliúria, oligúria e alteração da frequência urinária. Já foram relatados casos de proteinúria com o captopril. Existem outras reações adversas onde não foi possível determinar com exatidão a incidência ou a relação causal para os efeitos colaterais citados abaixo: Gerais: Astenia, ginecomastia, tontura, mal estar, fadiga, insônia, parestesia. Cardiovasculares: Parada cardíaca, acidente/insuficiência cérebro-vascular, distúrbios de ritmo, hipotensão ortostática, síncope, dor no peito.

Dermatológicas: Pênfigo bolhoso, eritema multiforme (incluindo síndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa.

Gastrintestinais: Pancreatite, glossite, dispepsia.

Hematológicas: Anemia, incluindo as formas aplasica e hemolítica.

Hepatobiliares: Icterícia, hepatite, incluindo raros casos de necrose e colestase.

Metabólicas: Hiponatremia sintomática.

Muscoloesqueléticos: Mialgia, miastenia.

Nervoso/psiquiátricos: Ataxia, confusão, depressão, nervosismo, sonolência, neuropatia periférica.

Respiratórios: Broncoespasmo, pneumonite eosinofilica, rinite. Infiltradas pulmonares têm sido relatados raramente.

Órgãos dos sentidos: Visão turva.

Urogenitais: Impotência.

Assim como ocorre com outros inibidores da ECA, têm-se relatado outras síndromes, tais como: febre, mialgia, artralgia, eosinofilia e elevação da sedimentação, que desaparecem com a suspensão do tratamento.

Posologia

Dosagem e administração: Captopril deve ser tomado uma hora antes das refeições. A dose deve ser individualizada.

Hipertensão: O início da terapia requer a consideração de recentes tratamentos antihipertensivos, a extensão da elevação da pressão sanguínea, da restrição do sal e outras circunstâncias clínicas. Se possível, interromper a droga anti-hipertensiva que o paciente estava tomando anteriormente, uma semana antes de iniciar o tratamento com Captopril. Para hipertensão leve a moderada em adultos, a dose inicialmente deve ser de 12,5 mg duas a três vezes ao dia. Para hipertensão grave a dose inicial de Captopril é de 50 mg em dose única ou 25 mg duas vezes ao dia. Se não houver uma resposta satisfatória da pressão sanguínea após uma a quatro semanas, a dose pode ser aumentada para 100 mg uma vez ao dia ou 50 mg duas ou três vezes ao dia e se, necessário, ao máximo de 150 mg duas ou três vezes ao dia, a intervalos de uma a duas semanas. A restrição concomitante do sódio pode ser benéfica quando Captopril for empregado isoladamente. Se a pressão sanguínea não for satisfatoriamente controlada após uma a duas semanas nessa dose (e o paciente ainda não estiver tomando um diurético), deverá ser acrescentada uma pequena dose de diurético do tipo tiazídico (p.ex.: 25 mg ao dia de hidroclorotiazida). A dose de diurético poderá ser aumentada em intervalos de uma a duas semanas até que seja atingida sua dose anti-hipertensiva usual máxima. Se captopril estiver sendo introduzido em um paciente sob diurético-terapia, o tratamento com captopril deverá ser iniciado sob rigorosa supervisão médica. Se for necessária uma redução subsequente da pressão sanguínea, a dose de captopril poderá ser aumentada pouco a pouco (enquanto persistindo com o diurético) e um esquema de dosagem de, três vezes ao dia poderá ser considerado. A dose de captopril no tratamento da hipertensão normalmente não excede 150 mg/dia. Uma dose diária máxima de 450 mg de captopril não deverá ser excedida. Para pacientes com hipertensão grave (ex.: hipertensão acelerada ou maligna), quando uma descontinuação temporária da terapia anti-hipertensiva atual não é viável, ou desejável, ou quando a titulação imediata para níveis pressóricos sanguíneos mais baixo for indicada, o diurético deverá ser mantido, mas outras mediações anti-hipertensivas concomitantes deverão ser interrompidas e a posologia do captopril deverá ser iniciada imediatamente, em 25 mg duas a três vezes ao dia, sob rigoroso controle médico. Quando necessário,

devido ao estado clínico do paciente, a dose diária de captopril poderá ser aumentada, a cada 24 horas ou menos, sob monitoramento médico contínuo, até que uma resposta pressórica sanguínea satisfatória seja obtida ou a dose máxima de captopril seja atingida. Neste regime, a adição de um diurético mais potente, p.ex.: a furosemida, também pode ser indicada. A dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal.

Insuficiência cardíaca: O início da terapia exige ponderação da terapia diurética recente e da possibilidade de uma depleção sal/volume grave. Em pacientes com pressão sanguínea normal ou baixa, que tenham sido vigorosamente tratados com diuréticos e que possam estar hiponatrêmicos e/ou hipovolêmicos, uma dose inicial de 6,25 mg (metade de um comprimido de 12,5 mg) ou 12,5 mg duas ou três vezes ao dia poderá minimizar a magnitude ou a duração do efeito hipotensor (ver Advertências Hipotensão), para estes pacientes, a titulação da posologia diária usual pode então ocorrer dentro dos próximos dias. Para a maioria dos pacientes, a dose diária inicial usualmente é de 25 mg duas ou três vezes ao dia. Após uma dose de 50 mg duas ou três vezes ao dia ter sido atingida, aumentos subsequentes na posologia devem ser retardados, quando possível, durante pelo menos duas semanas, para se determinar se ocorre uma resposta satisfatória. A maioria dos pacientes estudados apresentou uma melhoria clínica satisfatória com 150 mg ou menos. Uma dose máxima diária de 450 mg de captopril não deverá ser excedida. Captopril geralmente deve ser usado em conjunto com um diurético e digitálicos. A terapia com captopril precisa ser iniciada sob rigoroso monitoramento médico.

Crianças: A dose inicial de captopril é 0,3 mg/kg, administrada sob supervisão médica. Em recém-nascidos e/ou crianças em terapêutica diurética a dose inicial é de 0,15 mg/kg. Em geral a dose é dividida em duas ou três tomadas. Caso os efeitos não sejam atingidos, as doses podem ser aumentadas, a intervalos semanais para 0,6 , 1,2 e 2,0 mg/kg. Não se deve exceder uma dose total diária de 6,0 mg/kg. Ajuste da dosagem para pacientes com insuficiência renal: Devido ao fato de captopril ser excretado principalmente pelos rins, a velocidade de excreção é reduzida em pacientes com diminuição da função renal. Estes pacientes vão demorar mais tempo para atingir os níveis de estado de equilíbrio do captopril e atingirão níveis mais elevados de estado de equilíbrio para uma determinada posologia diária do que pacientes com função renal normal. Portanto, estes pacientes poderão responder a doses menores ou menos frequentes. Da mesma forma, para pacientes com insuficiência renal significativa, a posologia diária inicial de captopril deverá ser reduzida e incrementos menores utilizados para titulação, que deverá ser bastante lenta (intervalos de uma a duas semanas). Após o efeito terapêutico desejado ter sido atingido, a dose deverá ser lentamente retrotitulada de modo a se determinar a dose mínima eficaz. Quando é necessária uma terapia concomitante com diurético, um diurético de alça (p.ex: furosemida), ao invés de um diurético tiazídico, é preferido em pacientes com grave insuficiência renal.

SUPERDOSAGEM

A correção da hipotensão deve ser a principal preocupação. Enquanto que o captopril pode ser removida da circulação do adulto pela hemodiálise, os dados são inadequados com relação à eficácia da hemodiálise para remover a droga da circulação de recém-nascidos ou crianças. A diálise peritoneal não é eficaz na remoção do captopril; não há informação com relação à transfusão como alternativa para a remoção da droga da circulação geral. Recomenda-se a expansão do volume com uma infusão intravenosa de soro fisiológico para normalizar a pressão sangüínea.

Uso em geriatria:

O produto poderá ser usado em pacientes acima de 65 anos, observando-se as precauções e advertências.

Reg. M.S. n°1.0577.0156.001-1 – 12,5 mg cx. 15 comp. 1.0577.0156.004-4 – 25 mg cx. 16 comp. 1.0577.0156.006-0 – 50 mg cx. 16 comp.

Farm. resp.: Dra. Elaine C.M.Pessôa – CRF-SP n° 14.059.

BUNKER INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA

Rua Aníbal dos Anjos Carvalho, 212.

Cidade Dutra – São Paulo – SP – Fone: (11) 5666-0266

C.N.P.J. 47.100.862/0001-50

Indústria Brasileira

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