Princípio ativo: brometo de ipratrópioBrometo de Ipratrópio
BROMETO DE IPRATRÓPIO
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES – BROMETO DE IPRATRÓPIO
Solução para inalação (0,25mg/mL): embalagens contendo 1 e 50* frascos com 20mL* Embalagem hospitalar
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO – BROMETO DE IPRATRÓPIO
Cada mL (20 gotas) da solução para inalação contém:
brometo de ipratrópio………………..0,25mg
veículo q.s.p. ………………..1mL
(cloreto de benzalcônio, edetato dissódico, cloreto de sódio, ácido clorídrico e água
purificada.)
INFORMAÇÕES AO PACIENTE – BROMETO DE IPRATRÓPIO
Ação esperada do medicamento: O brometo de ipratrópio tem açãobroncodilatadora, seu efeito se inicia dentro de alguns minutos após a inalação,
durando, em média por 5 a 6 horas.
Cuidados de conservação: Conservar em temperatura ambiente entre 15° e 30° C.
Proteger da luz.
Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação. “Não use medicamento
com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento”.
Gravidez e Lactação: Este medicamento não deve ser utilizado durante os três
primeiros meses de gravidez e durante a lactação. Informe seu médico a ocorrência
de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informe seu médico se
está amamentando”.
Cuidados de administração: Este medicamento deve ser administrado via
inalatória por nebulização da solução; diluída em 3- 5mL de solução salina (NaCl
0,9%), utilizando- se oxigênio ou ar comprimido e inalada até esgotar a solução. A
solução deve ser diluída sempre antes de cada utilização; qualquer quantidade
residual da solução deve ser eliminada. Siga a orientação de seu médico, respeitando
sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do
seu médico.
Reações adversas: As reações adversas que ocorreram mais comumente foram:
dor de cabeça, náuseas e secura da boca. (Ver REAÇÕES ADVERSAS).
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Beta- adrenérgicos e derivados
da xantina podem intensificar o efeito broncodilatador do brometo de ipratrópio.
Contra- indicações e precauções: É contra-indicado para pacientes com história de
hipersensibilidade a quaisquer componentes da fórmula, à atropina ou a seus
derivados. Contra- indicado para crianças menores de 2 anos de idade.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do
início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE
SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS – BROMETO DE IPRATRÓPIO
O brometo de ipratrópio é um composto de amônio quaternário com propriedades
anticolinérgicas (parassimpaticolíticas). Em estudos realizados parece atuar na
inibição do reflexo vagal, antagonizando a ação da acetilcolina. Agentes
anticolinérgicos impedem o aumento da concentração intracelular de monofosfato de
guanosina cíclico (GMP cíclico) causado pela interação da acetilcolina com o receptor
inalação do brometo de ipratrópio é local e específico para o pulmão, não sendo de
natureza sistêmica. Em estudos controlados de 90 dias em pacientes com
broncoespasmo associado à doença pulmonar obstrutiva crônica (bronquite crônica e
enfisema), foi observada uma melhora na função pulmonar dentro de 15 minutos,
alcançando pico em 1 a 2 horas e persistindo na maioria dos pacientes, até 6 horas.
Em estudos controlados de 90 dias em pacientes com broncoespasmo associado à
asma, foi observada uma significante melhora na função pulmonar em 40% dos
pacientes estudados. Estudos clínicos e pré- clínicos sugerem que o brometo de
ipratrópio não possui efeitos prejudiciais sobre a secreção mucosa das vias aéreas, a
depuração mucociliar e a troca gasosa.
Seu efeito broncodilatador no tratamento de broncoespasmo agudo associado à asma
foi demonstrado em estudos em adultos e crianças acima de 6 anos de idade. Na
maioria desses estudos o brometo de ipratrópio foi administrado em combinação com
um medicamento beta- 2- agonista. Embora os dados sejam limitados, o brometo de
ipratrópio mostrou ter um efeito terapêutico no tratamento do broncoespasmo
associado a bronquite viral e à displasia broncopulmonar em lactentes e crianças
pequenas. O fármaco é absorvido muito rapidamente após inalação. O pico de
concentração plasmática é alcançado em poucos minutos. Sua biodisponibilidade
sistêmica após a inalação foi de cerca de 7% da dose. Os parâmetros
farmacocinéticos básicos foram calculados a partir dos dados do nível plasmático,
após a administração intravenosa (IV). Observa- se um rápido declínio bifásico para o
ipratrópio no plasma. A meia- vida da fase terminal de eliminação foi de
aproximadamente 1,6 horas. A meia- vida de eliminação da droga e dos metabólitos,
determinada por marcação radioativa, foi de 3,6 horas. Os metabólitos principais
encontrados na urina ligam- se fracamente aos receptores muscarínicos. A depuração
total do principio ativo é de 2,3L/min. Aproximadamente 40% da depuração é renal
(0,9L/min) e 60% é não- renal, ocorrendo principalmente pelo metabolismo hepático. O
volume de distribuição é de 338L (correspondentes a aproximadamente 4,6L/Kg). A
excreção renal do ipratrópio é de 45% da dose após a administração IV e de 8% após a
inalação de um aerossol. Menos de 20% da droga liga- se às proteínas plasmáticas. O
íon ipratrópio não atravessa a barreira hematoencefálica, condizentemente com a
estrutura da amina quaternária da molécula. A toxicidade aguda tem sido investigada
em várias espécies de roedores e não- roedores, com períodos de observação de 14
dias. A dose letal mínima em cobaias, administrada por inalação, foi de 199mg/Kg e,
em ratos, doses de 11,5 mcg/L/h, 4 vezes ao dia ou 48 mcg/Kg/4h não causaram
mortalidade. A DL 50 via oral (V.O.) e a DL 50 I.V. foram consideravelmente maiores
que a dose letal mínima por inalação. A DL 50 variou de 2050mg/kg em camundongos
(V.O.) a 17,5mg/kg em cães (I.V.). A baixa toxicidade oral, comparada com a maior
toxicidade da administração I.V. reflete a pobre absorção gastrintestinal do fármaco.
Estudos com administrações diárias em animais foram realizados em ratos, coelhos,
cães e macacos Rhesus. Em estudos realizados com inalação por até 6 meses em
ratos, cães e macacos Rhesus, o nível de não- observação de efeitos tóxicos foi de
0,252mg/kg/dia, 0,18mg/kg/dia e 0,8mg/kg/dia, respectivamente.
Histopatologicamente, nenhuma lesão relacionada ao fármaco foi observada no
sistema broncopulmonar. Em ratos, o nível de não- observação de efeitos tóxicos após
18 meses de administração oral foi de 0,5mg/kg/dia. Uma solução aquosa de brometo
de ipratrópio (48mcg/kg/4horas) administrada em ratos, por inalação, foi bem tolerada
localmente. Anafilaxia ativa ou reações anafiláticas cutâneas passivas não foram
observadas em cobaias. A mutagenicidade “in vitro” em bactérias (teste de Ames) não
indicou potencial mutagênico. Os resultados de ensaios “in vivo” (teste de
micronúcleo, teste letal dominante em macacos, ensaio citogênico nas células da
medula óssea de hamsters chineses) não demonstraram aumento na taxa de
anomalias cromossômicas. Não foram detectados efeitos tumorigênicos e
carcinogênicos em estudos a longo prazo em camundongos e ratos. Estudos para
investigar uma possível influência de brometo de ipratrópio na fertilidade, na
embriofetotoxicidade e sobre o desenvolvimento peri e pós- natal foram realizados em
camundongos, ratos e coelhos. Mesmo as mais altas doses orais empregadas
(100mg/Kg/dia em ratos e 125mg/Kg/dia em coelhos), as quais provaram ser tóxicas à
mãe, não induziram malformações à prole.
INDICAÇÕES – BROMETO DE IPRATRÓPIO
O brometo de ipratrópio é indicado como broncodilatador notratamento de manutenção do broncoespasmo associado à Doença Pulmonar
Obstrutiva Crônica (DPOC), incluindo bronquite crônica, enfisema e asma.
CONTRA- INDICAÇÕES:
ESTE MEDICAMENTO É CONTRA- INDICADO PARAPACIENTES COM
HISTÓRIA DE HIPERSENSIBILIDADE A QUAISQUER COMPONENTES
DA FÓRMULA, À ATROPINA OU A SEUS DERIVADOS.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:
O brometo de ipratrópio solução para inalação contém,
como conservantes cloreto de benzalcônio e EDTA dissódico.
Estes componentes podem causar broncoconstrição em alguns pacientes.
Embora raros, já foram relatados efeitos oculares como midríase, dor ocular,
aumento da pressão intra- ocular e glaucoma de ângulo fechado, quando o
conteúdo de aerossóis e nebulizadores contendo brometo de ipratrópio,
combinados ou não com beta- 2-agonistas, atingiu inadvertidamente os olhos.
Portanto, os pacientes devem ser orientados quanto à correta administração de
brometo de ipratrópio, devendo- se evitar o contato do produto com os olhos.
Desconforto ou dor nos olhos, visão embaçada, visão de imagens coloridas ou
halos em associação com olhos avermelhados decorrentes de congestão
conjuntiva e edema da córnea podem ser sinais de glaucoma de ângulo fechado.
Desenvolvendo- se qualquer desses sintomas, deve-se administrar soluções
mióticas e procurar um especialista imediatamente. Os pacientes devem ser
instruídos a cumprir exatamente as instruções de uso do brometo de ipratópio
solução para inalação. Deve- se tomar cuidado para não expor os olhos ao
contato com a solução inalante. Recomenda- se que a solução nebulizada seja
administrada através de um bocal. Se for utilizada uma máscara para
nebulização, esta deve ajustar- se perfeitamente. Pacientes com predisposição a
glaucoma devem ser alertados a proteger os olhos. O brometo de ipratrópio
deve ser usado com prudência em pacientes com predisposição a glaucoma de
ângulo fechado, obstrução do colo vesical ou hipertrofia prostática. Pacientes
com fibrose cística podem estar mais sujeitos a distúrbios na motilidade
gastrintestinal.
Na aplicação acidental nos olhos podem surgir transtornos ligeiros e
reversíveis da acomodação visual.
Desconhecem- se restrições ou precauções especiais para o uso do produto em
pacientes com idade superior a 60 anos.
Gravidez e lactação: A segurança do uso durante a gravidez e lactação ainda não
foi estabelecida, deve- se observar as precauções e restrições quanto ao uso
durante a gravidez, especialmente no primeiro trimestre. Ainda não se sabe se o
brometo de ipratrópio é excretado no leite materno, como muitas drogas são
excretadas no leite, deve- se ter cautela ao administrar o brometo de ipratrópio a
mulheres que estão amamentando.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS – BROMETO DE IPRATRÓPIO
O uso de beta- adrenégicos e derivados da
xantina podem intensificar o efeito broncodilatador. O brometo de ipratrópio tem sido
utilizado concomitantemente com outras drogas usuais no tratamento da Doença
Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), incluindo broncodilatadores
simpatomiméticos, metilxantinas, esteróides e cromoglicato dissódico, sem
evidências de interações medicamentosas prejudiciais. O brometo de ipratrópio
solução para inalação não deve ser misturado ao cromoglicato dissódico no mesmo
nebulizador, pois pode ocorrer precipitação do produto.
REAÇÕES ADVERSAS – BROMETO DE IPRATRÓPIO
As reações adversas não- respiratórias maiscomumente observadas com o uso de brometo de ipratrópio foram cefaléia,
náuseas e secura da boca. Devido a baixa absorção sistêmica do brometo de
ipratrópio, reações anticolinérgicas, tais como taquicardia e palpitações,
distúrbios na acomodação visual, distúrbios na motilidade gastrintestinal e
retenção urinária, são raras e reversíveis, embora o risco de retenção urinária
possa estar aumentado em pacientes com obstrução pré- existente do trato
urinário. Como ocorre com outras terapias incluindo broncodilatadores, tem- se
observado tosse e, mais raramente, broncoconstrição paradoxal. Reações de
hipersensibilidade imediata podem ocorrer após a administração do brometo de
Colocar o frasco na posição vertical e deixar gotejar a
quantidade desejada.
ipratrópio solução para inalação, como demonstrado por raros casos de
urticária, agioedema, erupção cutânea, broncoespasmo e edema orofaríngeo.
Se por manuseio indevido, o produto entrar em contato com os olhos de
pacientes com glaucoma de ângulo fechado, poderá ocorrer um aumento da
pressão intra- ocular. Nestes casos devem ser administrados colírios para
induzir miose e um especialista deve ser consultado imediatamente.
ALTERAÇÕES EM EXAMES CLÍNICOS E LABORATORIAIS – BROMETO DE IPRATRÓPIO
Não existem relatos de alterações em exames clínicos e laboratoriais.
POSOLOGIA E MODO DE USAR – BROMETO DE IPRATRÓPIO
A dose deve ser adaptada conforme as necessidades do paciente, o qual deve ser mantido sob supervisão médica durante o tratamento.
Adultos: 0,25 – 0,5mg /20 – 40gotas/1 – 2mL a cada 4 a 6 horas.
Crianças acima de 5 anos: 0,125 – 0,25mg/10 – 20gotas/ 0,5 – 1mL a cada 4 a 6 horas.
Crianças menores de 5 anos: a posologia deve ser adaptada a critério médico,
sendo que os estudos realizados demonstram ser a dose adequada a de 0,05 –
0,125mg/ 4 – 10gotas/0,2 – 0,5mL a cada 4 a 6 horas.
Este medicamento deve ser administrado via inalatória por nebulização da solução;
diluída em 3- 5mL de solução salina (NaCl 0,9%), utilizando-se oxigênio ou ar
comprimido e inalada até esgotar a solução. A solução deve ser diluída sempre antes
de cada utilização; qualquer quantidade residual da solução deve ser eliminada. Este
medicamento pode ser combinado com um beta- 2-agonista como o fenoterol na
inalação para o tratamento da crise aguda do broncoespasmo.
Colocar o frasco na posição vertical e deixar gotejar a quantidade desejada.
SUPERDOSE – BROMETO DE IPRATRÓPIO
Até o momento não foram observados sintomas de superdose. Não é
de se esperar que ocorram sintomas anticolinérgicos de maior gravidade. Em caso de
suspeita de superdose procure orientação médica. Manifestações sistêmicas
menores do tipo anticolinérgicas podem ocorrer, como secura da boca, distúrbios de
acomodação visual e taquicardia.
PACIENTES IDOSOS – BROMETO DE IPRATRÓPIO
Desconhecem- se restrições ou precauções especiais para o
uso do produto em pacientes com idade superior a 60 anos
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA