Princípio ativo: baclofeno

BACLON

baclofeno

Comprimido

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Comprimido: caixa com 20 comprimidos.

USO PEDIÁTRICO E ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Comprimido

Cada comprimido contém:

baclofeno…….. 10 mg

Excipientes: amido, polividona, celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:

BACLON têm como substância ativa o baclofeno, um antiespástico (relaxante muscular).

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:

Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30oC) e protegido da umidade.

PRAZO DE VALIDADE:

24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO:

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:

Caso seja necessário, o comprimido de BACLON pode ser dissolvido em água imediatamente antes de sua administração.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Sendo necessária a descontinuação do uso do produto, esta deve ser feita com redução gradual das doses, à exceção dos casos de reações adversas graves, onde seu médico poderá optar pela interrupção imediata do tratamento.

REAÇÕES ADVERSAS:

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: dor de cabeça, secura de boca, sedação diurna, tontura, sonolência, confusão mental, insônia, náuseas, vômitos e distúrbios gastrintestinais.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:

Pacientes em tratamento com BACLON não devem ingerir bebidas alcóolicas.

CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:

O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Deve ser usado com cautela em pacientes portadores não só de espasticidade, mas também de distúrbios psicóticos, esquizofrenia, distúrbios maníaco-depressivos, estados confusionais ou mal de Parkinson; epilepsia, com histórico ou portadores de úlcera péptica, moléstias cerebrovasculares ou com insuficiência respiratória, renal ou hepática e distúrbios neurogênicos que afetam o esvaziamento da bexiga.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

CARACTERÍSTICAS:

O baclofeno é um antiespástico de ação medular altamente eficaz. Seu mecanismo de ação e propriedades farmacológicas o diferenciam de outros agentes antiespásticos. O baclofeno deprime a transmissão do reflexo monossináptico e polissináptico através da estimulação dos receptores GABAB. Esta estimulação, por sua vez, inibe a liberação dos aminoácidos excitatórios, glutamato e aspartato. A transmissão neuromuscular não é afetada pelo baclofeno. O baclofeno exerce efeito antinociceptivo. Em doenças neurológicas associadas a espasmo dos músculos esqueléticos, os efeitos clínicos do baclofeno são benéficos sobre contrações musculares reflexas e proporcionam acentuado alívio sobre espasmo doloroso, automatismo e clono. O baclofeno melhora a mobilidade do paciente, permitindo que este se movimente sem auxílio e facilita a fisioterapia passiva e ativa.

Prevenção e melhoria de úlceras de decúbito, melhoria no padrão de sono (devido à eliminação dos espasmos musculares dolorosos) e nas funções da bexiga e esfíncter, têm sido observadas também como efeitos indiretos do tratamento com baclofeno, levando a uma melhor qualidade de vida do paciente. O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.

O baclofeno é rápida e completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. Após a administração oral de doses únicas de 10, 20 e 30 mg de baclofeno, concentrações plasmáticas máximas, com médias de cerca de 180, 340 e 650 ng/ml, respectivamente, foram registradas após 0,5 1,5 horas. As áreas sob as curvas de concentração sérica (AUCs) são proporcionais às doses. O volume de distribuição do baclofeno é de 0,7 l/kg e o índice de ligação à proteínas séricas é de aproximadamente 30%. No fluido cerebroespinhal o baclofeno atinge concentrações de aproximadamente 8,5 vezes mais baixas que no plasma. A meia-vida de eliminação plasmática do baclofeno é, em média, de 3 a 4 horas. O baclofeno é amplamente eliminado na forma inalterada, sendo o principal metabólito o ácido beta-(p-clorofenil)-gama-hidroxibutírico que é farmacologicamente inativo. Em 72 horas, aproximadamente 75% da dose são excretados pelos rins, sendo cerca de 5% desta quantidade como metabólitos, o restante da dose, tendo cerca de 5% como metabólitos, é excretado pelas fezes. A farmacocinética do baclofeno em pacientes idosos é a mesma apresentada em pacientes jovens.

INDICAÇÕES: Espasticidade dos músculos esqueléticos na esclerose múltipla. Estados espásticos nas mielopatias de origem infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica ou desconhecida, por exemplo: paralisia espinal espasmódica, esclerose lateral amiotrófica, siringomielia, mielite transversa, paraplegia ou paraparesia traumática e compressão do cordão medular; espasmo muscular de origem cerebral, especialmente decorrente de paralisia cerebral infantil, assim como decorrente de acidentes cerebrovasculares ou na presença de doença cerebral degenerativa ou neoplásica.

CONTRA-INDICAÇÕES:

É contra-indicado à pacientes com hipersensibilidade conhecida ao baclofeno ou aos demais componentes da formulação.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:

Gerais: Pacientes portadores não só de espasticidade, mas também de distúrbios psicóticos, esquizofrenia, distúrbios maníaco-depressivos, estados confusionais ou mal de Parkinson devem ser mantidos sob cuidadosa vigilância, quando tratados com baclofeno, pois pode ocorrer exacerbação destas condições. Deve-se dar também atenção especial a pacientes portadores de epilepsia, já que pode ocorrer a redução no limiar de convulsão, havendo registros ocasionais de crises após a descontinuação do tratamento ou com superdose; portanto, a terapia anticonvulsivante adequada deve ser continuada e o paciente monitorado. O baclofeno deve ser usado com cautela em pacientes com histórico ou portadores de úlcera péptica, assim como naqueles portadores de moléstias cerebrovasculares ou com insuficiência respiratória, renal ou hepática. Sob tratamento com baclofeno, distúrbios neurogênicos que afetam o esvaziamento da bexiga podem mostrar um aumento e, em pacientes com preexistente hipertonia do esfíncter, pode ocorrer retenção aguda de urina; nestes casos, o medicamento deve ser utilizado com cautela. Foram relatados casos raros de elevação dos níveis séricos de transaminases, fosfatase alcalina e glicose; por este motivo, recomenda-se a avaliação laboratorial periódica de pacientes portadores de disfunção hepática ou diabetes mellitus, de modo a assegurar que não tenham ocorrido alterações induzidas pela medicação nestas patologias subjacentes. Na descontinuação abrupta do tratamento com baclofeno, especialmente após emprego a longo prazo, foram relatados casos de ansiedade e estados confusionais, alucinações, estados psicóticos, maníacos ou paranóicos, convulsões (estado de mal epiléptico), taquicardia e, como fenômeno rebote, agravamento temporário de espasticidade. Portanto, exceto nos casos de emergência devido à superdosagem ou de reação adversa grave, o tratamento deve ser gradualmente descontinuado, através da redução sucessiva da dose (por período de cerca de 1 a 2 semanas).

A habilidade de reação do paciente pode ser adversamente afetada devido à sedação e redução do estado de alerta causado por baclofeno; neste sentido, os pacientes devem ser orientados a ter cuidado ao dirigir veículos e/ou operar máquinas. Gravidez: não há até o momento estudos conclusivos sobre o uso do produto em gestantes. Sabe-se que o baclofeno atravessa a barreira placentária e não deveria portanto ser utilizado durante a gravidez, a não ser que o benefício potencial para a mãe supere o risco potencial para a criança.

Amamentação: O baclofeno, administrado em doses terapêuticas, passa para o leite materno, mas em quantidades tão pequenas que não se prevê efeitos indesejáveis ao lactente.

Pediatria: Ainda não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em crianças até 12 anos de idade.

INTERAÇÕES

MEDICAMENTOSAS:

Quando o baclofeno é administrado concomitantemente com outras drogas que atuam sobre o sistema nervoso central (SNC), opiáceos sintéticos ou álcool, pode ocorrer aumento da sedação. O risco de depressão respiratória é também aumentado. Durante o tratamento concomitante com antidepressivos tricílicos, o efeito de baclofeno pode ser potencializado, resultando em hipotonia muscular pronunciada. Uma vez que o tratamento concomitante com anti-hipertensivos pode resultar em aumento na queda de pressão arterial, a dose de medicação anti-hipertensiva deve ser adequadamente reajustada. Em pacientes com mal de Parkinson recebendo tratamento com baclofeno e levodopa, foram relatados episódios de confusão mental, alucinações, cefaléia, náuseas e agitação.

INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS:

Foram relatados casos raros de elevação dos níveis séricos de transaminases, fosfatase alcalina e glicose.

REAÇÕES

ADVERSAS/COLATERAIS:

Ocorrem principalmente no início do tratamento ou se a dose for rapidamente elevada, se for administrada doses altas ou se o paciente for idoso. As reações adversas são geralmente transitórias e podem ser atenuadas ou eliminadas pela redução da dose, sendo raramente graves a ponto de levar à retirada da medicação. Pode assumir forma mais grave em pacientes com histórico de doença psiquiátrica ou distúrbios cerebrovasculares (por exemplo: acidente vascular cerebral), bem como em pacientes idosos. Sistema nervoso central: -freqüentes: particularmente no início do tratamento: sedação diurna e sonolência; -Ocasionais: depressão respiratória, delírios, tontura, fadiga, exaustão, confusão mental, vertigem, cefaléia, insônia, euforia, estados depressivos, mialgias, fraqueza muscular, ataxia, tremores, nistagmo, alucinações, pesadelos, boca seca; – Raras: parestesia e disartria. Convulsões e diminuição no limiar convulsivo podem ocorrer, particularmente em pacientes epilépticos. Órgãos dos sentidos: -ocasionais: distúrbios na acomodação visual; – Raras: digeusia.

Trato gastrintestinal: -freqüentes: náuseas; -Ocasionais: distúrbios gastrintestinais leves, constipação, diarréia, ânsia de vômito, vômito; – Raras: dor abdominal.

Sistema cardiovascular: -ocasionais: hipotensão, piora das funções cardiovasculares. Sistema urogenital: -ocasional: freqüência aumentada de micção, enurese, disúria; – Raras: retenção urinária, impotência. Fígado: – raras: disfunção hepática. Pele: – ocasionais: hiperidrose, erupções cutâneas.

Diversas: certos pacientes demonstram aumento de espasticidade como uma reação paradoxal à medicação. Muito dos efeitos colaterais relatados estão associados às patologias subjacentes em tratamento.

POSOLOGIA:

O tratamento com BACLON deve sempre ser iniciado com baixas doses que são gradualmente elevadas até que se atinja a dose diária ótima. Esta dose deve ser adaptada às necessidades do paciente, de modo que clonos, espasmos flexores e extensores e a espasticidade sejam reduzidos, mas que efeitos adversos sejam evitados ao máximo. De modo a prevenir excessiva fraqueza muscular e quedas, BACLON deve ser usado com cautela quando espasticidade é necessária para sustentar a postura vertical e o balanço na locomoção ou sempre que espasticidade é utilizada para manter funções. Pode ser importante manter certo grau de tônus muscular e permitir espasmos ocasionais para suporte da função circulatória. A descontinuação abrupta do tratamento deve ser evitada (ver Precauções e Advertências). BACLON deve ser ingerido durante as refeições com um pouco de líquido. Caso seja necessário, o comprimido pode ser dissolvido em água imediatamente antes de sua administração. A dose diária deve ser administrada fracionadamente, preferencialmente, em 3 vezes para adultos e em 4 vezes para crianças. Pacientes com insuficiência renal ou naqueles que estejam sendo submetidos à hemodiálise, dose particularmente baixa de BACLON deve ser selecionada, isto é, aproximadamente 5 mg/dia.

Adultos: via de regra, o tratamento deve ser iniciado com dose de 5 mg, três vezes ao dia, que, para uma titulação cuidadosa da dose, deve ser subseqüentemente elevada, a intervalos de três dias, em 5 mg, três vezes ao dia, até que a dose diária necessária seja atingida. Em certos pacientes sensíveis a droga, é aconselhável iniciar com dose diária mais baixa (5 ou 10 mg) e elevá-la de maneira mais gradual. A dose ótima geralmente varia entre 30 e 80 mg/dia, embora em pacientes hospitalizados doses diárias entre 100 e 120 mg podem, ocasionalmente, ser administradas.

Crianças: O tratamento deve ser iniciado com doses bastante baixas, na ordem de 0,3 mg/kg de peso ao dia, em doses fracionadas; esta dosagem deve ser elevada cuidadosamente a intervalos de 1 a 2 semanas, até que seja suficiente para as necessidades individuais da criança. Em pediatria a dose situa-se na faixa de 0,75 a 2 mg/kg de peso corporal. Em crianças acima de 10 anos, entretanto, doses máximas diárias de 2,5 mg/kg de peso corporal podem ser administradas. Se após 6 a 8 semanas de administração da dose máxima do produto não surgirem os benefícios do tratamento, deve-se avaliar a continuidade do mesmo.

SUPERDOSAGEM:

Características proeminentes são os sinais de depressão do sistema nervoso central: sonolência, perda de consciência, depressão respiratória, coma. Podem também ocorrer: confusão, alucinações, agitação, distúrbios de acomodação visual, ausência de reflexo pupilar, hipotonia muscular generalizada, mioclonia, hiporreflexia ou arreflexia, convulsões, vasodilatação periférica, hipotensão bradicardia, hipotermia, náuseas, vômitos, diarréia, hipersalivação, valores elevados de transaminases, fosfatase alcalina e desidrogenase láctica. Se várias substâncias ou medicações que atuem sobre o SNC (por exemplo: álcool, diazepam, antidepressivos tricíclicos) forem ingeridas em concomitância, pode ocorrer piora do quadro clínico. Não se conhece antídoto específico. Eliminação da droga do aparelho gastrointestinal: indução de vômitos, lavagem gástrica (pacientes comatosos devem ser entubados antes da lavagem gástrica), administração de carvão ativado; se necessário, laxantes salinos; em caso de depressão respiratória, suporte respiratório artificial e também medidas de suporte às funções cardiovasculares. Uma vez que a droga é excretada principalmente através dos rins, grandes quantidades de líquidos devem ser ministradas, possivelmente com diurético. Em caso de convulsões, ministrar diazepam cuidadosamente por via endovenosa.

PACIENTES IDOSOS:

Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em pacientes idosos ou em pacientes em estado espásticos de origem cerebral, recomenda-se, nestes casos, uma programação cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

No do lote, data da fabricação e data da validade: vide cartucho

Registro MS 1.0497.0253 Farm. Resp.: Ishii Massayuki

CRF-SP no 4863

UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A.

Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 – Embu-Guaçu – SP

CEP 06900-000 SAC 0800 11 1559

CNPJ 60.665.981/0001-18 -Indústria Brasileira

EE 021678 C

Jul/05

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