Azorga - Guia de Bulas

Princípios ativos: brinzolamida, maleato de timolol

AZORGA®

brinzolamida 1,0% timolol 0,5%

Suspensão Oftálmica Estéril

FORMA FARMACÊUTICA, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÃO:

Suspensão Oftálmica Estéril, via tópica ocular apresentada em frasco plástico conta-gotas contendo 5mL.

USO ADULTO. Foram estabelecidas a segurança e eficácia em pacientes a partir de 18 anos.

Composição: Cada ml contém: brinzolamida 10mg e timolol (sob a forma de maleato de timolol) 5mg em veículo constituído de manitol, carbômero 974P, tiloxapol, ácido clorídrico e/ou hidróxido de sódio, edetato dissódico e cloreto de benzalcônio como conservantes e água purificada q.s.p. 1ml.

Cada 1 mL de AZORGA ® Suspensão Oftálmica corresponde a aproximadamente 30 gotas.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE:

Como este medicamento funciona?

AZORGA ® Suspensão Oftálmica contém dois ingredientes ativos: brinzolamida e maleato de timolol. Estes dois componentes diminuem a pressão intra-ocular elevada, principalmente pela redução da produção do humor aquoso dentro do olho.

Por que este medicamento foi indicado? AZORGA ® Suspensão Oftálmica está indicado para redução da pressão intra-ocular (PIO) em paciente com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular. O uso apenas se justifica quando o tratamento com monoterapia for insuficiente para reduzir a pressão intraocular.

Quando não devo usar este medicamento? Contra-indicações: Este medicamento é contra-indicado para pessoas que tenham hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula, asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva severa, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau, insuficiência cardíaca ou choque cardiogênico, renite alérgica severa e hiper-reatividade brônquica, hipersensibilidade a outros beta-bloqueadores, acidose hiperclorémica, insuficiência renal grave e hipersensibilidade a sulfonamidas.

Advertências:

EXCLUSIVAMENTE PARA USO TÓPICO OCULAR. O PRODUTO NÃO DEVE SER INJETADO OU INGERIDO. DESCARTAR O PRODUTO 8 SEMANAS APÓS ABERTO.

Como qualquer medicamento oftálmico aplicado topicamente, brinzolamida e timolol são absorvidos sistemicamente. Devido aos seus componentes, podem ocorrer alguns tipos de reações adversas pulmonares e cardiovasculares. Insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de iniciar a terapia com timolol. Se você tem histórico de doença cardíaca severa, você deve ser monitorado em relação a sinais de insuficiência cardíaca e batimento cardíaco. O produto contém um conservante (cloreto de benzalcônio) que pode ser absorvido por lentes de contato gelatinosas. Se você for usuário de lentes de contato gelatinosas e seus olhos não estiverem vermelhos ou irritados, deve aguardar pelo menos 15 minutos após a administração de AZORGA® Suspensão Oftálmica antes de recolocá-las.

Interações Medicamentosas: Se você estiver utilizando mais de um medicamento tópico oftálmico, você deverá aguardar no mínimo 5 minutos entre o uso dos medicamentos. Quando um medicamento antiglaucomatoso oftálmico for substituído por AZORGA ® Suspensão Oftálmica, o outro medicamento deve ser descontinuado e AZORGA ® Suspensão Oftálmica deve ser iniciado na administração da próxima dose. O potencial para interações deve ser considerado em pacientes que estejam usando AZORGA® Suspensão Oftálmica. Uso na gravidez e amamentação: Não existem dados adequados sobre a utilização de brinzolamida em mulheres grávidas. AZORGA ® Suspensão Oftálmica não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que seja extremamente necessário. Lactação: Nas doses recomendadas de AZORGA ® Suspensão Oftálmica não são esperados nenhum efeito em recém-nascidos/bebês que estejam sendo amamentados. AZORGA® Suspensão Oftálmica pode ser utilizado durante a amamentação. Entretanto, você só deve utilizar este medicamento durante a gravidez e amamentação sob orientação do seu médico.

Uso pediátrico: A segurança e eficácia do uso de AZORGA® Suspensão Oftálmica em crianças não foram estabelecidas.

Uso em Idosos: Não foram observadas diferenças de segurança ou eficácia entre pacientes jovens e idosos. Um dos componentes ativos pode prejudicar a habilidade de desenvolver tarefas que requerem atenção mental ou coordenação física em pacientes idosos. Informe seu médico o aparecimento de reações indesejáveis. Informe seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. Como devo usar este medicamento?

Aspecto Físico: AZORGA ® Suspensão Oftálmica é uma suspensão de aparência branca a quase branca.

Dosagem: A dose recomendada é uma gota em cada olho afetado, duas vezes ao dia, pela manhã e à noite.

Como usar? Não deixe que a ponta do frasco toque seus olhos ou área ao redor dos olhos. Para evitar possível contaminação do frasco, mantenha a ponta do frasco longe do contato com qualquer superfície. AGITE BEM ANTES DE USAR. 1. Antes de utilizar a medicação, certifique-se de que o lacre de segurança esteja intacto. Um espaço entre o frasco e a tampa é normal para o frasco não aberto. 2. Retire o lacre de segurança. 3. Para abrir o frasco, desenrosque a tampa girando-a. 4. Incline sua cabeça para trás e puxe levemente sua pálpebra inferior para formar uma bolsa entre a sua pálpebra e o seu olho. 5. Inverta o frasco e pressione levemente com o dedão ou com o dedo indicador até que uma única gota seja dispensada no olho, conforme prescrição médica. Não toque a ponta do frasco nos olhos ou pálpebras. É recomendado fechar gentilmente a pálpebra ou fazer uma oclusão nasolacrimal após instilação. 6. Repita os passos 4 e 5 no outro olho, se o seu médico assim o instruiu. 7. Recoloque a tampa, rosqueando até que esteja tocando firmemente o frasco. 8. A ponta gotejadora foi desenhada para fornecer uma gota pré-medida, portanto não aumente o furo da ponta gotejadora.

O que fazer se esquecer de usar uma dose? Se esquecer uma dose, o tratamento deve ser continuado com a próxima dose de acordo com o receitado. A dose não deve exceder uma gota no olho afetado duas vezes ao dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Não use medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Quais os males que este medicamento pode causar? Oculares: visão borrada, dor, irritação, sensação de corpo estranho nos olhos, queimação ou ardência, conjuntivite, olho seco, sensação de corpo estranho, hipersensibilidade, ceratite, edema palpebral, crosta na pálpebras, coceira e dor ocular. Não oculares: insônia, doença pulmonar, diminuição da pressão sanguínea, tosse, secreção nasal, disfunção capilar e estrias.

ATENÇÃO: Este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para a comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico. O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez? Em caso de superdose lave os olhos com água ou solução fisiológica em abundância e consulte imediatamente o seu médico.

Onde e como devo guardar este medicamento:Armazene o frasco de AZORGA ® Suspensão Oftálmica fechado, em sua embalagem original e em temperatura ambiente (entre 15 a 30° C). Não use este medicamento após expiração da data de validade impressa na embalagem.

DESCARTAR O PRODUTO 8 SEMANAS APÓS ABERTO. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. A amostra-grátis possui 18 meses de prazo de validade.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:

Características Farmacológicas: AZORGA ® Suspensão Oftálmica contém dois ingredientes ativos: brinzolamida e maleato de timolol. Estes dois componentes diminuem a pressão intra-ocular elevada, principalmente pela redução da produção do humor aquoso, e o realizam por diferentes mecanismos de ação. O efeito combinado destas duas substâncias ativas resulta em uma redução adicional da pressão intra-ocular (PIO) comparado a componentes isolados. Brinzolamida é um potente inibidor da anídrase carbônica humana II (AC-II), uma iso-enzima predominante no olho. A inibição da anidrase carbônica nos processos ciliares do olho diminui a secreção do humor aquoso, presumivelmente por retardar a formação de íons bicarbonatos com subseqüente redução no transporte de sódio e fluidos oculares. Timolol é um agente bloqueador adrenérgico não seletivo que não tem atividade simpatomimética intrínseca, depressora do miocárdio direto ou estabilizadora de membrana. Estudos fluorofotométricos e tonográficos no homem indicam que a ação predominante está relacionada à redução da formação do humor aquoso.

Características Farmacocinéticas: Absorção: Após administração tópica ocular, brinzolamida e timolol são absorvidos através da córnea na circulação sistêmica. Distribuição: A ligação da proteína plasmática da brinzolamida é moderada (aproximadamente 60%). Os dados da distribuição no tecido ocular dos coelhos mostraram que timolol pode ser medido no humor aquoso até 48 horas após administração de AZORGA ® Suspensão Oftálmica. No estado de equilíbrio, timolol é detectado no plasma humano por até 12 horas após administração de AZORGA ® Suspensão Oftálmica. Metabolismo: As vias metabólicas para o metabolismo de brinzolamida envolvem o N-desalquilação, O-desalquilação e oxidação da sua seqüência lateral. N-desetil brinzolamida é o principal metabólito da brinzolamida formado nos seres humanos, os quais também se ligam ao CA-I na presença de brinzolamida e se acumulam nas hemácias. Estudos in vitro mostram que o metabolismo da brinzolamida envolve principalmente o CYP3A4, assim como pelo menos outras quatro isoenzimas (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9). Timolol é metabolizado por duas vias. Uma rota produz uma cadeia lateral de etanolamina no anel tiadizole enquanto que a outra cede a cadeia lateral etanólica no nitrogênio morfolina e a segunda rota produz, semelhante a cadeia lateral, um grupo carbonil adjacente ao nitrogênio. O metabolismo de timolol é mediado principalmente pelo CYP2D6. Excreção: A brinzolamida é eliminada principalmente por excreção renal (aproximadamente 60%). Cerca de 20% da dose é encontrada na urina como metabólito. Brinzolamida e N-desetil-brinzolamida são encontrados componentes predominantes na urina através de leves traços (< 1%) de metabólitos N-desmetoxipropil e O-desmetil. Timolol e seus metabólitos são principalmente excretados pelos rins. Aproximadamente 20% da dose de timolol é excretada na urina não modificada e o restante excretado na urina como metabólitos. O plasma t1/2 de timolol é 4.8 horas após administração de AZORGA ® Suspensão Oftálmica.

Resultado da Eficácia: Em um ensaio clínico controlado em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular, que na opinião do investigador poderiam se beneficiar com a terapêutica combinada, e que tinham a média basal de pressão intra-ocular de 25 a 27 mmHg, o efeito médio da redução da pressão intra-ocular de AZORGA ® Suspensão Oftálmica, administrado duas vezes por dia foi de 7 a 9 mmHg. A não inferioridade de AZORGA ® Suspensão Oftálmica comparado a dorzolamida 20mg/mL + timolol 5mg/mL na redução da pressão intra-ocular foi demonstrada através de todos os controles e visitas do estudo. Em um estudo clínico controlado – seis meses, em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular, com média basal de pressão intra-ocular de 25 a 27mmHg, o efeito médio da redução da pressão intra-ocular de AZORGA ® Suspensão Oftálmica, administrado duas vezes por dia foi de 7 a 9 mmHg, e foi até 3mmHg maior do que brinzolamida 10mg/mL duas vezes ao dia e até 2 mmHg maior do que timolol 5mg/mL duas vezes ao dia. Foi observada uma redução estatisticamente superior a média da pressão intra-ocular comparada a brinzolamida e timolol, administrados isoladamente, em todos os controles e visitas através do estudo. Em três ensaios clínicos controlados, o desconforto ocular após instilação de AZORGA ® Suspensão Oftálmica foi significantemente menor que da dorzolamida 20mg/mL + timolol 5mg/mL.

Indicações: AZORGA ® Suspensão Oftálmica diminui a pressão intra-ocular em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular. O uso apenas se justifica quando o tratamento com monoterapia for insuficiente para reduzir a pressão intraocular.

Contra-indicações: Este medicamento é contra-indicado para pessoas que tenham hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula, asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva severa, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau, insuficiência cardíaca ou choque cardiogênico, renite alérgica severa e hiper-reatividade brônquica, hipersensibilidade a outros beta-bloqueadores, acidose hiperclorémica, insuficiência renal grave e hipersensibilidade a sulfonamidas.

Cuidados de Conservação: Não deixe que a ponta do frasco toque os olhos ou área ao redor dos olhos. Para evitar possível contaminação do medicamento, manter o gotejador longe do contato com qualquer superfície. Manter o frasco bem fechado. Posologia: A dose recomendada é uma gota de AZORGA ® Suspensão Oftálmica no saco conjuntival do olho afetado, duas vezes por dia, pela manhã e à noite. AGITAR O FRASCO ANTES DO USO. No esquecimento de administração (dose omitida) o medicamento deverá ser administrado no próximo horário, conforme planejado. A dose não deverá exceder uma gota no olho afetado, duas vezes ao dia. É recomendado fechar gentilmente a pálpebra ou fazer uma oclusão nasolacrimal após instilação. Este procedimento pode reduzir a absorção sistêmica de medicamentos administrados via rota ocular e resultar em um decréscimo de reações adversas sistêmicas.

Advertências:

EXCLUSIVAMENTE PARA USO TÓPICO OCULAR. O PRODUTO NÃO DEVE SER INJETADO OU INGERIDO. DESCARTAR O PRODUTO 8 SEMANAS APÓS ABERTO.

Como qualquer agente oftálmico aplicado topicamente, brinzolamida e timolol são absorvidos sistemicamente. Devido ao componente beta-adrenérgico timolol, podem ocorrer os mesmos tipos de reações adversas pulmonares e cardiovasculares ocasionadas por agentes bloqueadores beta-adrenérgicos. Insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de iniciar a terapia com timolol. Paciente com histórico de doença cardíaca severa deve ser monitorado em relação a sinais de insuficiência cardíaca e batimento cardíaco. Raramente tem sido relatadas reações respiratórias e cardíacas, incluindo morte devido a broncoespasmo em pacientes com asma, morte associada à insuficiência cardíaca após administração de maleato de timolol. Agentes bloqueadores beta-adrenérgios devem ser administrados com cautela em pacientes sujeitos a hipoglicemia espontânea ou a pacientes com diabetes insulino-dependente lábil uma vez que podem mascarar os sinais e sintomas de hipoglicemia aguda. Eles também podem mascarar os sinais de hipertireoidismo e causar piora na angina de prinzmetal, hipotensão e desordem circulatória central e periférica severa. AZORGA ® Suspensão Oftálmica contém brinzolamida, uma sulfonamida. Os mesmos tipos de efeitos indesejáveis que são atribuídos a sulfonamidas podem ocorrer com administração tópica. Distúrbios ácido-base têm sido relatados com os inibidores de anídrase carbônica via oral. Se ocorrerem sinais de hipersensibilidade ou reações sérias, descontinuar o uso do medicamento. Existe um potencial efeito aditivo conhecido nos efeitos sistêmicos da inibição da anídrase carbônica em pacientes recebendo inibidores da anídrase carbônica via oral e AZORGA ® Suspensão Oftálmica. A administração concomitante de AZORGA ® Suspensão Oftálmica e inibidores de anídrase carbônica via oral não foi estudada e não é recomendada. Reações anafiláticas: enquanto estiverem utilizando agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, pacientes com história de atopia ou reação anafilática severa a diversos alérgenos, pode não responder a doses usuais de adrenalina usada para o tratamento de reações anafiláticas. Efeitos oculares: Há uma experiência limitada com AZORGA ® Supensão Oftálmica no tratamento de pacientes com glaucoma pseudoexfoliativo ou glaucoma pigmentar. Deve-se ter cautela no tratamento destes pacientes e recomenda-se monitoramento da pressão intra-ocular. Tem sido relatado que o cloreto de benzalcônio causa ceratite punteada e/ou ceratopatia ulcerativa tóxica. Uma vez que AZORGA ® Suspensão Oftálmica contém cloreto de benzalcônio, o uso freqüente ou prolongado deve ser monitorado rigorosamente. O produto contém um conservante (cloreto de benzalcônio) que pode ser absorvido por lentes de contato gelatinosas. Se o paciente usar lentes de contato gelatinosas e seus olhos não estiverem vermelhos, ele deve aguardar pelo menos 15 minutos após a administração de AZORGA ® Suspensão oftálmica antes de colocá-las novamente nos olhos.

Uso na Gravidez: Não existem dados adequados sobre a utilização de brinzolamida em mulheres grávidas. Estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva. O potencial de risco em humanos não foi avaliado. AZORGA ® Suspensão Oftálmica não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que seja extremamente necessário. Lactação: Não se sabe se a brinzolamida é excretada no leite materno de seres humanos. Estudos em animais demonstraram excreção de brinzolamida no leite materno. Timolol não aparece no leite materno de seres humanos. Entretanto, nas doses terapêuticas de AZORGA ® Suspensão Oftálmica não são esperados nenhum efeito em recém-nascidos/bebês que estejam sendo amamentados. AZORGA ® Suspensão Oftálmica pode ser utilizado durante a amamentação.

Uso pediátrico: A segurança e eficácia do uso em crianças não foram estabelecidas.

Uso em Idosos: Inibidores da anidrase carbônica via oral podem prejudicar a habilidade de desenvolver tarefas que requerem atenção mental ou coordenação física em pacientes idosos. AZORGA ® Suspensão Oftálmica é absorvido sistemicamente e, portanto, esta possibilidade pode ocorrer com a administração tópica.

Interações Medicamentosas: Se mais de um medicamento tópico oftálmico estiver sendo utilizado, deverá haver uma diferença de no mínimo 5 minutos entre as administrações dos medicamentos. Quando um medicamento antiglaucomatoso oftálmico for substituído por AZORGA ® Suspensão Oftálmica, o outro medicamento deve ser descontinuado e AZORGA ® Suspensão Oftálmica deve ser iniciado na administração da próxima dose. Timolol pode interagir com outro medicamento. O efeito na pressão intra-ocular ou efeitos conhecidos do bloqueio beta-adrenérgico podem ser potencializados quando AZORGA® Suspensão Oftálmica for dada a pacientes que já recebem agentes bloqueadores beta-adrenérgicos orais. O uso de dois agentes bloqueadores beta-adrenérgicos locais ou dois inibidores da anídrase carbônica local não é recomendado. AZORGA ® Suspensão Oftálmica contém brinzolamida, um inibidor da anídrase carbônica e, embora administrado topicamente, é absorvido sistemicamente. Distúrbios ácido-base têm sido relatados com os inibidores de anídrase carbônica via oral. O potencial para interações deve ser considerado em pacientes que estejam usando AZORGA ® Suspensão Oftálmica. O citrocromo P-450 isoenzima responsável pelo metabolismo da brinzolamida, inclui CYP3A4 (principal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9. É esperado que os inibidores de CYP3A4 como o cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e troleadomicina inibam o metabolismo da brinzolamida pelo CYP3A4. Recomenda-se cautela se inibidores CYP3A4 são administrados concomitantemente. Entretanto, é improvável que a eliminação renal seja a principal via para o acúmulo de brinzolamida. Brinzolamida não é um inibidor do citocromo P-450 isoenzimas. Existe um potencial para efeitos aditivos resultando na hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando colírios com timolol são administrados concomitantemente com bloqueadores de canal de cálcio via oral, guanetidina ou agentes beta-bloqueadores, antiarrítmicos, glicosídeos digitálicos ou parasimpatomiméticos. A reação hipertensiva à retirada súbita da clonidina pode ser potencializada quando se utiliza beta-bloqueadores. Tem sido relatada a potencialização do bloqueio beta-adrenérgico (diminuição do batimento cardíaco) durante o tratamento combinado com inibidores CYP2D6 (quinidina, cimetidina) e timolol. Beta-bloqueadores podem aumentar o efeito hiploglicêmico de agentes antidiabéticos e podem mascarar os sinais e sintomas da hipoglicemia.

Reações adversas: Psiquiátrica: pouco freqüente: insônia. Sistema nervoso: alteração do paladar. Oculares: visão borrada, dor, irritação, sensação de corpo estranho nos olhos. Pouco freqüente: erosão corneana, ceratite punteada, olho seco, prurido, hiperemia, blefarite, conjuntivite alérgica, distúrbio corneano, ardência ocular, crosta na margem palpebral, astenopia, pruritus palpebral, blefarite alérgica, eritema palpebral. Respiratória, toráxica e do mediastino: Pouco freqüente: doença pulmonar obstrutiva. Vasculares: pouco freqüente: diminuição da pressão sanguínea crônica, dor faringolaríngea, rinorréia, tosse. Pele e tecidos subcutâneos: pouco freqüente: disfunção capilar, e líquen plano.

Superdose: Em caso de superdose, o tratamento deve ser sintomático e de suporte. Podem ocorrer: desequilíbrio eletrolítico, desenvolvimento de estado acidótico e possivelmente efeitos no sistema nervoso central. Níveis eletrolíticos séricos (particularmente o potássio) e os níveis de pH sanguíneo devem ser monitorados. Estudos mostraram que timolol não é dialisado prontamente.

Armazenagem: Armazenar AZORGA ® Suspensão Oftálmica em temperatura ambiente, entre 15 a 30° C.

DESCARTAR O PRODUTO 8 SEMANAS APÓS ABERTO.

ALCON LABORATÓRIOS DO BRASIL LTDA. Av. Nossa Senhora da Assunção, 736 – Butantã – São Paulo – SP CNPJ 60.412.327/0013-36 Indústria Brasileira

Lote, fabricação e validade: Vide cartucho. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

MS-1.0023.0270.001-5

Farm. Resp.: Lygia C. Piazza – CRF-SP n° 8066 Serviço de atendimento ao consumidor:

0800 707 7908

sacbrasil@alconlabs.com www.alconlabs.com.br

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