Princípio ativo: furoato de fluticasonaAvamys

AVAMYS
Furoato de de fluticasona

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO: – AVAMYS

Spray nasal contendo 120 doses 27,5 microgramas/pulverizaçãoSuspensão para pulverização nasal

COMPOSIÇÃO: – AVAMYS

Cada pulverização contém 27,5 microgramas de furoato de fluticasona.

INFORMAÇÕES GERAIS: – AVAMYS

Mecanismo de Ação O furoato de fluticasona é um costicosteróide trifluorado sintético que possui uma afinidade muito alta com o receptor de glicocorticóides e tem uma potente ação antinflamatória.
Farmacocinética
Absorção

O furoato de fluticasona sofre extenso metabolismo de primeira passagem e absorção incompleta no fígado e intestinos, resultando em exposição sistêmica insignificante. A dosagem intranasal de 110 microgramas uma vez ao dia normalmente não resulta em concentrações plasmáticas mensuráveis (< 10 pg/ml). A biodisponibilidade absoluta para o furoato de fluticasona administrado na dose de 880 microgramas três vezes ao dia (dose diária total de 2640 microgramas) é de 0,50%.
Distribuição
A ligação de furoato de fluticasona à proteínas plasmáticas é superior a 99%. A distribuição do furoato de fluticasona é ampla, com um volume de distribuição no estado de equilíbrio de, em média, 608 litros.
Metabolismo
O furoato de fluticasona é rapidamente eliminado (clearance plasmático total de 58,7 litros/hora) da circulação sistêmica principalmente por metabolismo hepático para um metabólito 17ß- carboxílico inativo (GW694301X), pela enzima CYP3A4 do citocromo P450. A principal via de metabolismo foi a hidrólise da função de S-fluorometil carbotioato para formar o metabólito de ácido 17ß-carboxílico. Estudos in vivo não revelaram nenhuma evidência de clivagem da porção furoato para formar fluticasona.
Eliminação
A eliminação ocorre principalmente pela via fecal, após administração oral e intravenosa, o que indica excreção de furoato de fluticasona e seus metabólitos através da bile. Após administração intravenosa, a meia- vida da fase de eliminação foi, em média, de 15,1 horas. A excreção urinária contribui com aproximadamente 1% e 2% da dose administrada por via oral e intravenosa, respectivamente.
Populações Especiais de Pacientes Idosos
Dados farmacocinéticos foram obtidos de um pequeno número de pacientes idosos (n=23/872; 2,6%). Não houve evidências de uma incidência mais alta de pacientes com concentrações quantificáveis de furoato de fluticasona na população de idosos, em comparação com indivíduos mais jovens.
Crianças
O furoato de fluticasona em geral não é quantificável (< 10 pg/ml) após administração intranasal de 110 microgramas uma vez ao dia. Níveis quantificáveis foram observados em menos de 16% dos pacientes pediátricos após administração intranasal de 110 microgramas uma vez ao dia e em menos de 7% dos pacientes pediátricos após a administração de 55 microgramas uma vez ao dia. Não houve evidências de uma incidência mais alta de níveis quantificáveis de furoato de fluticasona em crianças mais jovens (menores de 6 anos de idade).
Insuficiência renal
O furoato de fluticasona não é detectável na urina de voluntários sadios após a administração intranasal. Menos de 1% de material relacionado à dose é eliminado na urina e, portanto, não se espera que insuficiência renal afete a farmacocinética do furoato de fluticasona. Insuficiência hepática Um estudo com uma dose única de 400 microgramas de furoato de fluticasona inalado oral em pacientes com insuficiência hepática moderada resultou em aumento de Cmax (42%) e AUC0- 8 (172%), em comparação com indivíduos sadios. De acordo com esse estudo, não se espera que a exposição média prevista para 110 microgramas de furoato de fluticasona intranasal em pacientes com insuficiência hepática moderada resulte em supressão do cortisol. Portanto, não há previsão de que insuficiência hepática moderada resulte em um efeito clinicamente relevante com a dose normal para adultos.
Outros aspectos farmacocinéticos
O furoato de fluticasona normalmente não é quantificável (< 10 pg/ml) após administração intranasal de 110 microgramas uma vez ao dia. Níveis quantificáveis foram observados em menos de 31% dos pacientes com idade a partir de 12 anos e em menos de 16% dos pacientes pediátricos após administração intranasal de 110 microgramas uma vez ao dia. Não houve evidências de influência do sexo, da idade (incluindo pacientes pediátricos) ou da etnia em indivíduos com níveis quantificáveis, em comparação com aqueles sem concentrações quantificáveis do fármaco.

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS: – AVAMYS

Adultos / Adolescentes (a partir de 12 anos de idade): Tratamento dos sintomas nasais (rinorreia, congestão nasal, prurido nasal e espirros) e sintomas oculares (prurido / ardência, lacrimejamento e vermelhidão nos olhos) de rinite alérgica sazonal.
Tratamento dos sintomas nasais (rinorreia, congestão nasal, prurido nasal e espirros) de rinite alérgica perene.
Crianças (2 a 11 anos): Tratamento dos sintomas nasais (rinorreia, congestão nasal, prurido nasal e espirros) de rinite alérgica sazonal e perene.

CONTRA-INDICAÇÕES: – AVAMYS

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.

ADVERTÊNCIAS: – AVAMYS

O furoato de fluticasona é submetido a um extenso efeito metabólico de primeira passagem pela enzima hepática CYP3A4. A exposição sistêmica ao furoato de fluticasona de pacientes com doença hepática grave pode ser alterada, isto pode resultar em maior frequência de efeitos adversos sistêmicos. Com base em dados com outros glicocorticóides metabolizados por CYP3A4, a co- administração com ritonavir não é recomendada, devido ao risco potencial de aumento da exposição sistêmica ao furoato de fluticasona.
Os corticóides de uso nasal e para inalação podem resultar no desenvolvimento de glaucoma e/ou cataratas, pelo que é necessária uma monitorização rigorosa em doentes com alteração na visão ou com história de aumento da pressão intraocular, glaucoma e/ou cataratas.
AVAMYS contém cloreto de benzalcônio. Pode causar irritação da mucosa nasal.
Foi notificado atraso no crescimento em crianças tratadas com alguns corticosteroides nasais nas doses autorizadas. Recomenda- se monitorização regular das crianças em tratamento prolongado com corticosteroides nasais.
Uso na gravidez Categoria C de risco na gravidez: Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas, sem orientação médica. Após a administração intranasal de furoato de fluticasona na dose humana máxima recomendada (110 microgramas/dia), as concentrações plasmáticas de furoato de fluticasona foram tipicamente não- quantificáveis e, portanto, prevê-se que o potencial para toxicidade reprodutiva seja muito baixo.
Uso na Lactação A excreção de furoato de fluticasona no leite materno humano não foi investigada.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: – AVAMYS

O furoato de fluticasona é rapidamente eliminado por extenso metabolismo de primeira passagem mediado pelo citocromo P450 3A4. Em um estudo de interações medicamentosas de furoato de fluticasona com o cetoconazol, um potente inibidor da CYP3A4, houve mais pacientes com concentrações plasmáticas mensuráveis de furoato de fluticasona no grupo do cetoconazol (6 dos 20 participantes), em comparação com o placebo (1 dos 20 participantes). Esse pequeno aumento na exposição não resultou em uma diferença estatisticamente significativa nos níveis séricos de cortisol entre os dois grupos durante 24 horas. Os dados disponíveis sobre indução e inibição de enzimas indicam que não há base teórica para prever interações metabólicas entre o furoato de fluticasona e o metabolismo mediado pelo citocromo P450 de outros compostos, em doses intranasais clinicamente relevantes. Portanto, nenhum estudo clínico foi conduzido para investigar interações entre furoato de fluticasona com outros fármacos.

POSOLOGIA E MODO DE ADMINISTRAÇÃO: – AVAMYS

Uso por via nasal. Recomenda- se utilização periódica regular.
O início de ação foi observado 8 horas após a administração inicial. Podem ser necessários vários dias de tratamento para que se obtenha benefício máximo. Os sintomas melhorarão com o uso contínuo regular. A duração do tratamento deve restringir- se ao período correspondente ao da exposição aos alergenos.
Adultos / Adolescentes (a partir de 12 anos de idade) Dose inicial recomendada: duas pulverizações (27,5 microgramas por jato) em cada narina uma vez ao dia (dose diária total: 110 microgramas). Uma vez que o controle adequado dos sintomas é atingido, a redução da dose para um jato em cada narina uma vez ao dia (dose diária total: 55 microgramas) pode ser eficaz para a manutenção.
A dose deve ser titulada para a menor dose em que é mantido o controle efetivo dos sintomas.
Crianças (2 a 11 anos de idade) Dose inicial recomendada: um apulverização (27,5 microgramas por jato) em cada narina, uma vez ao dia (dose diária total: 55 microgramas). Os pacientes que não reagirem adequadamente a um jato em cada narina uma vez ao dia (dose diária total: 55 microgramas) podem usar dois jatos em cada narina uma vez ao dia (dose diária total: 110 microgramas). Quando o controle dos sintomas é atingido, a redução da dose para um jato em cada narina uma vez ao dia (dose diária total de 55 microgramas) é recomendada.
Crianças (menores de 2 anos de idade) Não há dados que recomendem o uso de Avamys Spray Nasal para o tratamento de rinite alérgica sazonal ou perene em crianças menores de 2 anos de idade. A segurança e a eficácia neste grupo ainda não foram bem estabelecidas.

SUPERDOSAGEM: – AVAMYS

Sinais e Sintomas: em um estudo de biodisponibilidade, doses intranasais de até 24 vezes a dose diária recomendada para adultos foram estudadas durante três dias, sem que nenhum efeito sistêmico adverso fosse observado. Tratamento: é improvável que a superdosagem aguda exija qualquer tratamento além de observação.

REAÇÕES ADVERSAS/EFEITOS COLATERAIS: – AVAMYS

Dados de estudos clínicos de grande porte foram usados para determinar a frequência de reações adversas. A seguinte convenção foi usada para a classificação da frequência: Muito comuns = 1/10 Comuns =1/100 e < 1/10 Incomuns = 1/1.000 e < 1/100 Raras = 1/10.000 e < 1/1.000 Muito raras < 1/10.000
Dados de Estudos Clínicos Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino
Muito comum: epistaxe. Em adultos e adolescentes, a incidência de epistaxe foi mais alta no uso de longa duração (mais de 6 semanas) do que no uso de curta duração (até 6 semanas). Em estudos clínicos pediátricos de até 12 semanas de duração, a incidência de epistaxe foi similar entre Avamys Spray Nasal e placebo.
Comum: ulceração nasal
Dados Pós- comercialização
Distúrbios do Sistema Imune
Raro: reações de hipersensibilidade que incluem anafilaxia, angioedema, rash e urticária.
Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico.

LABORATÓRIO

GlaxoSmithKline

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