Princípios ativos: artemisinina, artezineArtezine
Laboratório
Silvestre
Apresentação de Artezine
Comp. de 50 mg; fr.-amp. de 60 mg.
Artezine – Indicações
Nos quadros clínicos graves de malária, no tratamento da encefalite malárica e em todas as formas de malária, inclusive naquelas provocadas por Plasmodium falciparum resistentes à cloroquina.
Contra-indicações de Artezine
Hipersensibilidade aos componentes da formulação.
Artezine – Posologia
Adultos: cerca de 1,5 a 2 mg/kg de peso corporal, ao dia. A apresentação de ampolas com 60 mg de princípio ativo corresponde à dose eficiente para um adulto de peso médio. Crianças: cerca de 1,5 mg/kg de peso corporal, ao dia, por via venosa ou intramuscular. O intervalo de concentração recomendado é de 1,5 a 2 mg/dia, por 3 dias, com dose total de 8 mg/kg. Em casos graves, e sob supervisão, o tratamento pode ser mantido por até 7 dias. Na administração por via venosa, deve ser utilizada solução de preparo recente, devendo ser abandonada se apresentar qualquer turvação ou sedimento. As injeções devem ser repetidas 4, 24 e 48 horas após a dose inicial.
Artezine – Informações
É um derivado da artemisinina, de estrutura de lactona sesquiterpênica, com ligação peróxido interna, tendo ação antimalárica. É altamente eficaz, por via venosa, na remissão do quadro clínico de todas as formas de malária, inclusive naquelas provocadas por Plasmodium falciparum resistentes à cloroquina. Tem indicação também nos quadros clínicos graves, como a encefalite malárica. Age como esquizonticida, mas é ineficaz aos gametócitos, podendo ser incluído no grupo de antimaláricos com grande margem de segurança. Com o uso de preparações injetáveis do Artezine, por via intravenosa ou intramuscular, ocorre remissão do quadro clínico em 90 a 100% dos casos. A remissão da febre pode ocorrer após 8 a 50 horas, porém a ausência de parasitas assexuadas no sangue demora cerca de 2 a 4 dias. A recaída da malária ocorre em 10 a 50% dos pacientes após quatro semanas, guardando certa relação como a dose administrada, sendo menor nos esquemas de tratamento mais prolongados. Em doses terapêuticas, tem ação específica sobre o Plasmodium. Após a administração venosa, tem meia-vida sérica ao redor de 30 minutos, sendo rapidamente transformado em metabólito (diidroar-temisinina), também ativo, cuja meia-vida é um pouco mais longa, da ordem de 45 min. Os demais metabólitos, inativos, ainda não foram bem caracterizados. O modelo de transformação é de dois compartimentos, com ampla distribuição pelo corpo, atingindo altas concentrações no fígado e rins, com predomínio da biotransformação orgânica e baixa excreção urinária, com menos de 2% em 7 horas. Apenas uma pequena fração é excretada inalterada na urina. A desativação da molécula ocorre por perda da ponte peróxido, portanto essa ponte é importante para a atividade antimalárica.