Princípio ativo: insulina glulisinaApidra
Laboratório
Sanofi
Apresentação de Apidra
Embalagem com 1 frasco-ampola com 10mL e embalagem com 1 refil com 3 mL para utilização com a caneta OPTIPEN Pro
Apidra – Indicações
Diabetes mellitus que requer tratamento com insulina.
Contra-indicações de Apidra
Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer dos excipientes.
Advertências
Em decorrência da curta duração de ação de Apidra, os pacientes diabéticos também necessitam de uma insulina de ação mais prolongada ou de uma terapia com bomba de infusão de insulina para manter o controle adequado da glicose. Qualquer alteração da insulina deve ser feita com cautela e apenas sob supervisão médica. As alterações na potência da insulina, no fabricante, no tipo (p. ex., regular, NPH, análogos), na espécie (animal, humana) ou no modo de fabricação (rDNA versus insulina de origem animal) podem resultar na necessidade de alteração da dose. O tratamento antidiabético oral concomitante pode necessitar ser ajustado. As necessidades de insulina podem ser alteradas durante condições intercorrentes, como doenças, distúrbios emocionais ou estresse. · Hipoglicemia O tempo de ocorrência de hipoglicemia depende do perfil de ação das insulinas usadas e pode, portanto, variar quando o esquema terapêutico é alterado. Em determinadas condições, como ocorre com todas as insulinas, os sintomas de alerta de hipoglicemia podem ser alterados, menos pronunciados ou ausentes, por exemplo: – se o controle glicêmico estiver consideravelmente melhor; – se a hiploglicemia estiver se desenvolvendo gradativamente; – em pacientes idosos; – quando uma neuropatia autônoma estiver presente; – em pacientes com longa história de diabetes; – em pacientes recebendo tratamento concomitante com alguns medicamentos (vide item Interações medicamentosas). Essas situações podem resultar em hipoglicemia severa (e, possivelmente, perda de consciência) antes do reconhecimento da hipoglicemia pelo paciente.
Uso na gravidez de Apidra
Não existem estudos clínicos bem-controlados do uso de Apidra em mulheres grávidas. É primordial às pacientes diabéticas ou com história de diabetes gestacional a manutenção de um bom controle metabólico antes da concepção e durante toda a gravidez. As necessidades de insulina podem diminuir durante o primeiro trimestre, geralmente aumentam durante o segundo e o terceiro trimestres e rapidamente diminuem após o parto. O monitoramento rigoroso do controle glicêmico nessas pacientes é essencial. As pacientes diabéticas devem informar seus médicos se estiverem grávidas ou planejando engravidar. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Categoria de risco na gravidez: categoria B. Lactação Não se sabe ao certo se Apidra é excretada no leite materno. A dose de insulina e a dieta podem precisar de ajuste em mulheres lactantes.
Interações medicamentosas de Apidra
Várias substâncias afetam o metabolismo da glicose e podem exigir ajuste na dose da insulina humana. As substâncias que podem intensificar o efeito hipoglicemiante e aumentar a susceptibilidade à hipoglicemia são: agentes hipoglicemiantes orais, inibidores da ECA, disopiramida, fibratos, fluoxetina, inibidores da MAO, pentoxifilina, propoxifeno, salicilatos e antibióticos sulfonamida. As substâncias que podem reduzir o efeito hipoglicemiante são: corticosteróides, danazol diazóxido, diuréticos, glucagon, isoniazida, estrogênios e progestogênios (p. ex., em contraceptivos orais), derivados de fenotiazina, somatropina, agentes simpatomiméticos (p. ex., epinefrina, salbutamol, terbutalina), hormônios tireoideanos, inibidores da protease e medicamentos antipsicóticos atípicos (p. ex., olanzapina e clozapina). Betabloqueadores, clonidina, sais de lítio ou álcool podem tanto potencializar quanto enfraquecer o efeito hipoglicemiante da insulina. A pentamidina pode causar hipoglicemia, que pode ocasionalmente ser seguida de hiperglicemia. Além disso, sob a influência de medicamentos simpatolíticos, como betabloqueadores, clonidina, guanetidina e reserpina, os sinais de contra-regulação adrenérgica podem estar reduzidos ou ausentes.
Reações adversas / Efeitos colaterais de Apidra
Os eventos adversos observados foram os conhecidos para essa classe farmacológica e, conseqüentemente, comuns às insulinas. Hipoglicemia, em geral, a reação adversa mais freqüente da terapia com insulina, pode ocorrer se a dose de insulina for muito alta em relação à necessidade de insulina. Alergia local em pacientes ocorre eventualmente como vermelhidão, inchaço e prurido no local da administração da insulina. Essas reações geralmente desaparecem em alguns dias ou poucas semanas. Em alguns casos, essas reações podem estar relacionadas a fatores diferentes da insulina, como irritantes em agentes de limpeza da pele ou técnica inadequada de administração. Reações alérgicas sistêmicas à insulina. Essas reações à insulina (incluindo a insulina glulisina) podem, por exemplo, estar associadas a erupção cutânea (incluindo prurido) no corpo todo, falta de ar, sibilos, redução da pressão arterial, pulso rápido ou sudorese. Casos graves de alergia generalizada, incluindo reação anafilática, podem ser potencialmente fatais. Como ocorre com qualquer terapia com insulina, pode ocorrer lipodistrofia no local da administração e atraso na absorção da insulina. A alternância contínua do local de administração na região de administração pode ajudar a reduzir ou prevenir essas reações.
Superdosagem
Sintomas Hipoglicemia pode ocorrer em decorrência de um excesso de insulina em relação à ingestão de alimentos, gasto de energia ou ambos. Controle Os episódios leves/moderados de hipoglicemia podem, em geral, ser tratados com carboidratos orais. Podem ser necessários ajustes na dose do medicamento, nos padrões de refeição ou na atividade física. Os episódios graves com coma, convulsão ou comprometimento neurológico podem ser tratados com glucagon intramuscular/subcutâneo ou glicose intravenosa concentrada. Pode ser necessária uma ingestão contínua de carboidratos e observação porque a hipoglicemia pode retornar após a recuperação clínica aparente.
Apidra – Informações
A atividade principal das insulinas e dos análogos de insulina, incluindo a insulina glulisina, é a regulação do metabolismo de glicose. As insulinas diminuem os níveis de glicemia estimulando a captação periférica de glicose por músculos esqueléticos e gordura e inibindo a produção de glicose hepática. As insulinas inibem a lipólise nos adipócitos, inibem a proteólise e aumentam a síntese de proteínas. Após a administração subcutânea, o efeito de Apidra apresenta início de ação mais rápido e duração mais curta do que a insulina humana regular. As atividades hipoglicemiantes de Apidra e da insulina humana regular são equipotentes quando administradas por via intravenosa. Os estudos em voluntários saudáveis e pacientes diabéticos demonstraram que Apidra apresenta início de ação mais rápido e duração de atividade mais curta do que a insulina humana regular quando administrada por via subcutânea. Em um estudo em pacientes com diabetes Tipo 1 (n = 20), os perfis de redução de glicose de Apidra e da insulina humana regular foram avaliados em vários pontos de tempo em relação a uma refeição padrão na dose de 0,15 UI/kg. (Vide Figura 1).