Anoxolan

-INFORMAÇÕES TÉCNICAS
O cloxazolam contém dois átomos de cloro e o grupo tetraidro oxazol ligado ao anel
benzodiazepínico. Sua ação ansiolítica decorre da complexação com receptores
específicos. Tais receptores estão situados nas sinapses GABA-érgicas em
diferentes regiões do cérebro. Ao se ligarem a estes receptores, os
benzodiazepínicos potencializam a atividade do ácido gama-aminobutírico
(GABA), que é o neurotransmissor inibitório mais importante no Sistema Nervoso
Central (SNC). O receptor GABA está associado com canais do íon cloreto, na
membrana da célula nervosa pós-sináptica. Quando os receptores dos
benzodiazepínicos são ativados na presença do GABA, os canais de íon cloreto se
abrem, permitindo que estes íons fluam livremente para o interior da célula,
resultando em membrana celular hiperpolarizada, o que atenua a ação dos
neurotransmissores excitatórios despolarizantes.
Cloxazolam produz alívio da ansiedade, do medo, da inquietude interior, da
tensão, da agitação, dos sintomas depressivos e de vários tipos de insônia, não
causando de modo geral, sonolência ou ataxia.
Anoxolan apresenta um efeito relaxante muscular menos pronunciado que os
tranqüilizantes menores adotados como padrão.

-INDICAÇÕES
Anoxolan é indicado para:
distúrbios emocionais, especialmente ansiedade, medo, fobias, tensão,
inquietude, astenia e sintomas depressivos;
distúrbios comportamentais, especialmente má adaptação social;
distúrbios do sono, tais como dificuldade em dormir ou sono interrompido e
despertar precoce;
sintomas somáticos e funcionais de origem psicogênica, sentimentos de
opressão e certos tipos de dores.
As condições nas quais estes sintomas ocorrem freqüentemente são: neuroses,
estados reacionais crônicos, reações patológicas sub-agudas; distúrbios
psicossomáticos dos sistemas cardiovascular, gastrintestinal, respiratório,
muscular esquelético ou urogenital; reações afetivas devido a moléstias agudas ou
crônicas; síndrome de abstinência ao álcool.
Outros empregos:
pré-medicação anestésica;
tratamento coadjuvante em psicopatia, retardo mental, psicoses, depressão e
distúrbios geriátricos.
Para casos leves, de 2 a 6mg, e para casos graves, de 6 a 12mg ao dia, em doses
fracionadas.
Uma acentuada melhora (após 2 a 6 semanas) deve permitir a redução gradual da
posologia ou até a retirada completa do medicamento.
Pré-anestesia
São recomendados 0,1mg/kg de peso corpóreo, uma ou duas horas antes da
cirurgia, somente nos casos em que é possível a administração oral. Em casos de
acentuada apreensão, a mesma dose poderá ser administrada na noite
precedente à intervenção cirúrgica.
Anoxolan não é recomendado para crianças menores de 15 anos.

-SUPERDOSE
Tratamento: a respiração, o pulso e a pressão arterial devem ser monitorados.
Devem ser instituídas medidas gerais de suporte, juntamente com lavagem
gástrica imediata. Administrar líquidos intravenosos e manter a permeabilidade
das vias aéreas. Se ocorrer hipotensão, ela pode ser tratada com vasopressores. A
diálise tem um valor limitado.
O flumazenil, um antagonista específico dos receptores benzodiazepínicos, está
indicado na reversão completa ou parcial dos efeitos sedativos dos
benzodiazepínicos e pode ser usado em situações em que a superdose de
benzodiazepínicos foi confirmada ou é presumida. Antes da administração do
flumazenil, devem ser instituídas as medidas necessárias para assegurar a
permeabilidade das vias aéreas, a ventilação e um acesso intravenoso. O
flumazenil destina-se a ser usado como um adjuvante do tratamento apropriado da
superdose de benzodiazepínicos e não como um substituto. Os pacientes tratados
com flumazenil devem ser monitorados para diagnosticar nova sedação,
depressão respiratória e outros efeitos residuais dos benzodiazepínicos durante
um período apropriado após o tratamento. O médico deve estar ciente do risco de
crise convulsiva em associação com o tratamento com flumazenil, particularmente
nos pacientes que recebem, durante períodos prolongados, benzodiazepínicos e
na superdose de antidepressivos tricíclicos.

-PACIENTES IDOSOS
Recomenda-se que a dose seja limitada à menor dose eficaz para evitar o
desenvolvimento de ataxia ou sedação excessiva que pode ser um problema
particular em pacientes idosos, especialmente sensíveis aos efeitos dos
benzodiazepínicos. O uso de cloxazolam em pacientes acima de 60 anos requer
prescrição e rigoroso acompanhamento médico.