Princípio ativo: cloridrato de propranolol
Amprax
cloridrato de propranolol
USO ADULTO E PEDIÁTRICO VIA ORAL
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimido 40mg: Embalagem contendo 40 ou 500 comprimidos.
Comprimido 80mg: Embalagem contendo 30 comprimidos.
COMPOSIÇÃO
– Cada comprimido contém:
cloridrato de propranolol……………… 40 ou 80mg
Excipiente q.s.p………………. 1 comprimido
(ácido esteárico, lactose, gelatina, dióxido de silício, água deionizada* e álcool etílico*). *Evapora durante o processo.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
-AMPRAX tem ação anti-hipertensiva.
-Cuidados de conservação: Conservar o produto em temperatura ambiente (15-30OC). Proteger da luz e umidade.
-Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação (VIDE CARTUCHO). Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
-"Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término, e se está amamentando".
-"Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento".
-"Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico". -"Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis".
-"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".
-"Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento".
-"NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE".
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
-O propranolol usado na forma de cloridrato, apresenta o anel naftalênico em lugar do grupo fenila de outros Beta-bloqueadores. Sua atividade antiarrítmica se deve ao bloqueio dos beta receptores cardíacos. Não tem atividade simpatomimética intrínseca. Os efeitos cardíacos do bloqueio do receptor beta consistem em redução da frequência cardíaca e contractilidade do miocárdio, prolongamento do tempo de condução AV e a da refratoriedade e supressão de antomaticidade. Sua potência beta-bloqueadora é tomada como unidade. Após administração oral é quase completamente absorvido no sistema gastrintestinal; cerca de 80% de uma dose são removidos durante a eliminação pré-sistêmica, sendo que esta porcentagem diminui para cerca de 65% com o tratamento crônico; ligação a proteína; 90%, biodisponibilidade 30%; atinge efeito máximo de uma hora a uma hora e meia; meia vida: duas a três horas, mais longos com pacientes com cirrose; sofre biotransformação hepática, dando metabólicos ativos, como 4-hipoxipropranolol; não é removível por hemodiálise; excretado pela urina, 0,5% como fármaco íntegro.
INDICAÇÕES
-Hipertensão: AMPRAX (cloridrato de propranolol) é indicado no tratamento da hipertensão. Pode ser usado isoladamente ou em associação com outros agentes anti-hipertensivos, especialmente com um diurético tiazídico. AMPRAX não está indicado para as emergências hipertensivas.
– AMPRAX é indicado no tratamento de pacientes com angina pectoris.
-Arritmias Cardíacas: AMPRAX é indicado para o tratamento das seguintes arritmias cardíacas:
Arritmias supraventriculares:Taquicardia atriais paroxísticas, particularmente aquelas arritmias induzidas por catecolaminas, digitálicos ou associados à síndrome de Wolf-Parkinson-White. Taquicardia sinual persistente que não seja compensatória e prejudique o
bem-estar do paciente. Taquicardias e arritmias devido a tirotoxicose quando um efeito imediato é necessário, auxiliando no tratamento a curto prazo (2 a 4 semanas). Pode ser usado simultaneamente com o tratamento específico (Vide Precauções sobre tirotoxicoses). Extra-sístoles atriais persistentes, que prejudiquem o bem-estar do paciente e que não respondam aos métodos convencionais. Flutter e fibrilação atriais quando a frequência ventricular não pode ser controlada apenas por digitálicos, ou quando estes são contra-indicados.
-Taquicardias ventriculares: As arritmias ventriculares não respondem ao AMPRAX de modo tão previsível como as arritmias supraventriculares. Extra-sístoles ventriculares prematuras persistentes que não respondam aos métodos convencionais e que prejudiquem o bem-estar do paciente.
-Taquiarritmias por intoxicação digitálica: As taquicardias induzidas por digitálico que persistem mesmo após suspensão da droga e a correção dos distúrbios eletrolítricos, são geralmente revertidas com o uso oral de o AMPRAX. Pode ocorrer bradicardia severa (vide conduta na superdosagem).
-Infarto do miocárdio: AMPRAX é indicado para reduzir a mortalidade cardiovascular em pacientes que sobreviveram à fase aguda do infarto do miocárdio e estejam clinicamente estáveis.
-Enxaqueca: AMPRAX é indicado na profilaxia da enxaqueca comum. A eficácia de AMPRAX no tratamento da crise da enxaqueca já instalada não está estabelecida, não sendo indicado para tal uso.
-Estenose Subaótica Hipertrófica: AMPRAX é útil no tratamento da Estenose Subaótica Hipertrófica, especialmente no tratamento de angina de esforço, angina de estresse, palpitações e síncope. AMPRAX também aumenta a tolerância ao exercício físico. A eficácia de AMPRAX nesta doença parece ser devido ao bloqueio de receptores beta-adrenérgicos, reduzindo o elevado gradiente de pressão de saída de fluxo que encontra-se exacerbado em consequência ao estímulo contínuo de receptores beta-adrenérgicos. -Feocromocitoma: Após a instituição do tratamento primário com um agente bloqueador alfa-adrenérgico, AMPRAX pode ser utilizado como tratamento auxiliar, caso o controle da Taquicardia seja necessário antes ou durante a cirurgia. É perigoso o uso de AMPRAX a menos que drogas alfa-adrenérgicas já estejam sendo utilizadas, caso contrário poderia predispor a uma severa elevação da pressão arterial.
-Em feocromocitoma inoperável ou metastático, AMPRAX pode ser útil como auxiliar no tratamento dos sintomas, devido ao estímulo excessivo de receptores beta-adrenérgicos.
CONTRA – INDICAÇÕES
-AMPRAX é contra-indicado em insuficiência cardíaca descompensada, choque cardiogênico, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro grau, bradicardia grave, asma brônquica, síndrome de Raymund, gravidez e na existência de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.
PRECAUÇÕES
-Podem promover o broncoespasmo e bloquear o efeito broncodilatador da epinefrína nos pacientes que sofrem de alergia, asma brônquica, enfisema pulmonar ou bronquite não alérgica. Oferecem risco de maior depressão de contratilidade miocárdia, por isso devem ser administrados com cautela aos que sofrem de insuficiência cardíaca congestiva. Oferecem risco de exacerbamento da angina, infarto do miocárdio e arritmias com a interupção abrupta do tratamento aos pacientes que sofrem de doença das artérias coronarianas. Podem mascarar a taquicardia associada com hipoglicemia nos pacientes tratados com insulina ou hipoglicemia oral. Devem ser utilizados com cautela em pacientes que sofrem da síndrome de Raymund e outras doenças vasculares periféricas. Propranolol tem sua biodisponibilidade aumentada em pacientes com síndrome de Down (trissomia 21). -A suspensão do tratamento deve ser com redução gradual de doses. -Este medicamento deverá ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar os riscos potenciais para o feto e recém-nascidos. É excretrado em pequenas quantidades no leite materno, portanto, deve-se monitorar o lactente, durante o período de lactação a fim de observar qualquer sinal de beta-bloqueio, principalmente bradicardia. O uso em idosos acima de 65 anos requer acompanhamento médico.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
-Pacientes recebendo drogas depletoras de catecolaminas, tais como reserpina, devem ser rigorosamente observados caso recebam AMPRAX. A ação adicional bloqueadora a catecolamina pode provocar uma redução excessiva da atividade nervosa simpática final, a qual pode resultar em hipotensão, bradicardia acentuada, vertigem, crises de síncope ou hipotensão ortostática.
-Deve se ter cautela quanto a administração de drogas bloqueadoras de canais de cálcio em e pacientes que estejam recebendo beta-bloqueadores.
-O gel de hidróxido de alumínio reduz consideravelmente a absorção intestinal do AMPRAX. -O álcool etílico reduz a velocidade de absorção do AMPRAX. -A fenitoína, fenobarbital e rifampicina aceleram o clearance de AMPRAX. ALTERAÇÕES EM EXAMES LABORATORIAIS
-AMPRAX pode alterar alguns testes clínicos laboratoriais, provocando níveis elevados de uréia sanguínea em pacientes com severa doença cardíaca, elevação de transaminase sérica, fosfatase alcalina e desidrogenase lática.
REAÇÕES ADVERSAS
-A maioria dos efeitos adversos são de intensidades leves e transitórios e raramente exigem a interrupção do tratamento.
-Cardiovasculares: bradicardia, insuficiência cardíaca congestiva, intensificação do bloqueio atrioventricular, hipotensão, parestesia das mãos, púrpura trombocitopênica, insuficiência arterial geralmente do tipo Raynaud.
-Sistema nervoso central: depressão mental manifestada por insônia, lassidão, fraqueza, fadiga, depressão mental reversível progredindo para catatonia, distúrbios visuais, alucinações, sonhos vividos, uma síndrome aguda reversível caracterizada por desorientação de tempo e espaço perda temporária da memória, labilidade emocional, leves distúrbios sensoriais, desempenho psicomotor prejudicado. Doses diárias totais acima de 160mg quando administradas em doses divididas maiores que 80mg cada podem ser associadas o aumento da incidência de fadiga, letargia e sonhos vividos. -Gastrintestinais: náuseas, vômito, dor epigástrica, cólica abdominal, diarréia, constipação, trombose arterial mesentérica, colite isquêmica.
-Alérgica: faringe, agranulocitose, eritematose, febre associada a dor e inflamação da garganta, laringoespasmo, dificuldade respiratória. -Respiratória: broncoespasmo.
-Hematológicas: agranulocitose, púrpura não trombicitopênica, púrpura trombocitopênica. -Auto-imunes: em casos extremamente raros, lupus eritematoso sistêmico (LES) tem sido relatado.
-Outras: alopecia, reações semelhantes as do lupus eritematoso sistêmico, erupções psonasiformes, olhos secos, impotência masculina e doença de Peyronie tem sido relatadas.
POSOLOGIA
– A dose de AMPRAX difere para cada indicação.
-Hipertensão: A dose deve ser individualizada. A dose inicial é de 40mg de AMPRAX® duas vezes ao dia, quer usado isoladamente ou associado a um diurético. A dose pode ser aumentada gradualmente até que esse atinja o controle adequado da pressão arterial. A manutenção usual é de 160mg a 320mg por dia. Em alguns casos, pode ser necessário doses superiores a 640mg por dia. O tempo necessário para a obtenção de resposta completa à hipertensão para uma determinada dose administrada é variável, podendo estender-se de poucos dias a várias semanas.
-Embora doses divididas em duas vezes ao dia sejam eficazes para manter a redução da pressão arterial ao longo do dia, alguns pacientes, especialmente quando baixas doses são utilizadas, podem apresentar um discreto aumento da pressão arterial ao final do intervalo de 12 horas, recomenda-se aumento da dose ou regime de doses divididas 3 vezes ao dia para melhor controle.
-Angina pectoris: A dose deve ser individualizada, iniciando-se com 10 a 20mg de três ou quatro vezes ao dia, antes das refeições e ao deitar, a dose deve ser gradualmente aumentada em intervalos de 3 a 7 dias, até que uma resposta satisfatória seja obtida. Embora os pacientes possam responder individualmente a qualquer dose, a media da dose satisfatória parece estar em torno de 160mg por dia. Em anginas pectoris, a segurança com doses superiores a 320mg, não está estabelecida. Doses diárias totais de 80mg a 320mg, quando administradas oralmente, duas, três ou quatro vezes ao dia, têm demonstrado aumentar a tolerância ao exercício físico e reduzir as doses gradualmente, durante várias semanas (Vide Precauções)
-Arritmias: A dose recomendada é de 10mg a 30mg, três ou quatro vezes ao dia, antes das refeições e ao deitar.
-Infarto do miocárdio: A dose recomendada é de 180mg a 240mg/dia, em doses divididas. Embora um regime posológico de três vezes ao dia tenha sido utilizado em um estudo nos Estados Unidos e um regime de quatro vezes ao dia em um estudo multicêntrico realizado na Noruega, há base científica suficiente para indicação de um esquema posológico de 2 ou 3 ezes ao dia. A eficácia e segurança de doses diárias superiores a 240mg, na prevenção da mortalidade cardíaca, não foram estabelecidas. Entretanto, doses superiores podem ser necessárias para o tratamento eficaz de doenças coexistentes, tais como angina ou hipertensão.
-Enxaqueca: A dose deve ser individualizada. A dose oral inicial recomendada é 80mg de AMPRAX por dia, em doses divididas, aumentando gradualmente até atingir a dose eficaz é geralmente conseguida com 160mg a 240mg por dia.
-Caso não seja obtida resposta satisfatória dentro de 4 a 6 semanas após atingida a dose máxima, o tratamento deve ser interrompido. Deve-se alertar para que a interrupção da droga seja feita gradualmente, durante várias semanas.
-Estenose subaórtica hipertrófica: A dose recomendada é de 20mg a 40mg, três ou quatro vezes por dia, antes das refeições e ao deitar.
-Feocromocitoma: No pré-operatório, recomenda-se 60mg por dia, em doses divididas, durante três dias anteriores à cirurgia, concomitantemente com um agente bloqueador alfa-adrenérgico. No controle do tumor inoperável, recomenda-se 30mg por dia, em doses divididas.
-Uso pediátrico: A dose oral para o tratamento de hipertensão requer triagem individual, iniciando-se com 1,0mg/kg de peso corporal, por dia (exemplo: 0,5m/kg, duas vezes ao dia). A dose pediátrica de manutenção é de 2mg a 4mg/kg por dia, em duas vezes divididas igualmente (exemplo: 1,0mg/kg, duas vezes ao dia a 2,0mg/kg, duas vezes ao dia). A dose pediátrica calculada pelo peso geralmente produz níveis plasmáticos na faixa terapêutica similares aos dos adultos. Por outro lado, as doses pediátricas calculadas com base na superfície corpórea (não são recomendadas), geralmente resultam em níveis plasmáticos acima da média terapêutica em adultos. Doses acima de 16mg/kg/dia não devem ser usadas em crianças.
-Caso o tratamento com AMPRAX deva ser interrompido, é necessária a diminuição gradual da dose por um período de 7 a 14 dias.
SUPERDOSAGEM
-AMPRAX não é significantemente dialisável. Caso ocorra superdosagem ou resposta exagerada, deve-se empregar as seguintes medidas:
-Geral: caso a ingestão tenha sido recente, esvaziar o conteúdo gástrico, tomando cuidado para prevenir aspiração pulmonar.
-Bradicardia: deve se administrar atropina (0,25mg a 1mg). Caso não haja resposta ao bloqueio vagal, administrar isotroterenol cautelosamente. -Insuficiência Cardíaca: digitalização e diuréticos.
-Hipotensão: vasopressores com o norepinefrina ou epinefrina (evidências indicam a epinefrina como droga de escolha).
-Broncoespasmo: deve-se administrar isoproterenol e aminofilina.
USO EM IDOSOS
-Deve ser seguida a mesma posologia indicada para adultos.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Número do lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO
Reg. MS: 1.0392.0147 Farm. Resp. Dra. Giovana Bettoni – CRF-GO n° 4617
Vitapan
Indústria Farmacêutica Ltda. Rua VPR 01 – Quadra 2A Módulo 01 – DAIA – Anápolis – GO CNPJ: 30.222.814/0001-31 Indústria Brasileira www.vitapan.com.br