Princípio ativo: tartarato de brimonidina
tartarato de brimonidina 0,1%
APRESENTAÇÕES
Solução Oftálmica Estéril
Frasco plástico conta-gotas contendo 5 ml de solução oftálmica estéril de tartarato de brimonidina (1,0 mg/ml).
VIA DE ADMINISTRAÇÃO TÓPICA OCULAR USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS DE IDADE. COMPOSIÇÃO
Cada ml (18 gotas) contém: 1,0 mg de tartarato de brimonidina (0,056 mg/gota).
Conservante: Purite® 0,05 mg (complexo estabilizado de oxicloro).
Veículo: carmelose sódica, cloreto de sódio, cloreto de potássio, cloreto de cálcio diidratado, cloreto de magnésio hexaidratado, ácido bórico, borato de sódio decaidratado, ácido clorídrico/hidróxido de sódio e água purificada q.s.p.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
ALPHAGAN® Z é indicado no tratamento de pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
A pressão intraocular elevada é o principal fator de risco para a perda do campo visual em quadros de glaucoma. Quanto maior a pressão intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo óptico e de perda de campo visual. ALPHAGAN® Z diminui a pressão intraocular com efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. O resultado do estudo clínico para avaliar a segurança, eficácia e aceitação de ALPHAGAN® Z solução oftálmica, em comparação com
ALPHAGAN® administrado três vezes ao dia em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular, mostraram que ALPHAGAN® Z solução oftálmica é equivalente ao ALPHAGAN® solução em relação ao efeito redutor sobre a pressão intraocular, e, realmente reduz a PIO em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular em aproximadamente 2-5 mmHg.1 Phase 3 Clinical Study Report. Study number 190342-021. A multicenter, double-masked, randomized, parallel, three month study (plus 9-month, masked extension) of the safety and effi cacy of 0,1% Brimonidine Purite Ophthalmic solution, dosed three-times daily compared with 0,2% Brimonidine Tartrate Ophthalmic solution, dosed three-times daily in patients with glaucoma or ocular hypertension. Dated May 24, 2004. Data on fi le Allergan Inc.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Princípio ativo
ALPHAGAN® Z é um potente agonista adrenérgico seletivo alfa-2. O nome químico do tartarato de brimonidina é L-tartarato de 5-bromo-6-(2-imidazolidinilideneamino) quinoxalina. É um pó de coloração amarelo pálido. Em solução, apresenta tonalidade amarelo-esverdeada. O peso molecular é 442,24, sendo solúvel tanto em água quanto no veículo (3,0 mg/ml). A fórmula molecular é CiiH10BrN5. C4H6O6. Conservante
Purite® é um conservante inovador, não sensibilizante, constituído por derivados do oxicloro, que em contato com a luz se transforma em água e cloreto de sódio, componentes da lágrima natural. Farmacodinâmica
Mecanismo de ação: A brimonidina é um agonista alfa-adrenérgico. O pico do efeito hipotensivo ocular é observado duas horas após seu uso. Estudos fluorofotométricos em animais e humanos indicam que a brimonidina tem duplo mecanismo de ação, agindo através da redução da produção do humor aquoso e do aumento da drenagem pela via do fluxo uveoscleral.
Farmacocinética
A concentração plasmática máxima é atingida num período de 0,5 a 2,5 horas após a administração ocular e declina com uma meia-vida sistêmica de aproximadamente 2 horas. Em humanos, o metabolismo sistêmico da brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente a nível hepático. A excreção urinária é a principal via de eliminação deste fármaco e seus metabólitos. Aproximadamente 87% de uma dose oral radioativa foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo que 74% desta dose foi encontrada na urina.
4. CONTRAINDICAÇÕES
ALPHAGAN® Z é contraindicado para pacientes com alergia ao tartarato de brimonidina ou a qualquer um dos componentes da fórmula. É contraindicado também para pacientes que estejam tomando medicamentos contendo substâncias inibidoras da monoaminoxidase (MAO), como por exemplo certos antidepressivos (iproniazida, isocarboxazida, nialamida, fenelzina, tranilcipromina e seleginina).
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Embora ALPHAGAN® (tartarato de brimonidina 0,2%) tenha apresentado efeito mínimo sobre a pressão sanguínea e frequência cardíaca em estudos clínicos, Alphagan® Z (tartarato de brimonidina 0,1%) deve ser usado com cautela em pessoas com doenças cardiovasculares graves. ALPHAGAN ® Z também deve ser usado com cautela em pessoas com depressão, insuficiência cerebral ou coronária, fenômeno de Raynauds, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante, entre outras.
Gravidez e Lactação Categoria de risco na gravidez: B
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Considerando que não foram realizados estudos controlados em mulheres durante a gestação, ALPHAGAN® Z deve ser utilizado durante a gravidez apenas se os potenciais benefícios para a mãe justificarem os potenciais riscos para o feto.
Não está esclarecido se ALPHAGAN® Z é excretado no leite humano, porém estudos realizados em animais demonstram que o tartarato de brimonidina é excretado no leite. A decisão de descontinuar a amamentação ou de descontinuar a administração do medicamento deverá considerar a importância do medicamento para a mãe.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Pacientes pediátricos
Este medicamento é contraindicado para pacientes pediátricos com idade inferior a 2 anos. A segurança e eficácia de ALPHAGAN® Z não foram estabelecidas em crianças menores de 2 anos. Durante vigilância pós-comercialização, apneia, bradicardia, coma, hipotensão, hipotermia, hipotonia, letargia, palidez, depressão respiratória, e sonolência foram reportados em neonatos e crianças que receberam brimonidina devido à glaucoma congênito ou por ingestão acidental. Crianças com 2 anos de idade ou
mais, especialmente aquelas com peso menor ou igual a 20 kg, devem ser tratadas com cautela e monitoradas de perto devido à alta incidência e severidade de sonolência.
Pacientes idosos
Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes idosos e de outras faixas etárias. A Cmáx e meia-vida da brimonidina em adultos foi similar em pacientes idosos (65 anos ou mais) e de outras faixas etárias, indicando que a absorção sistêmica e eliminação não foi significantemente afetada pela idade.
Pacientes com insuficiência renal ou hepática
O produto não foi estudado em pacientes com quadros de insuficiência renal ou hepática. Deve-se ter cautela no tratamento destes pacientes.
Carcinogênese, mutagênese, alterações de fertilidade
Não foi demonstrado qualquer efeito carcinogênico em estudos realizados com camundongos e ratos, durante 21 meses e 24 meses respectivamente, empregando-se doses orais de 2,5 mg/kg/dia (como base livre) em camundongos e 1,0 mg/kg/dia em ratos respectivamente, [168 e 230 vezes ou 106 e 145 vezes respectivamente, a concentração plasmática da droga estimada em humanos tratados com uma gota de ALPHAGAN® Z em ambos os olhos 3 vezes ao dia].
ALPHAGAN® Z não apresentou efeitos mutagênicos ou citogênicos em uma série de estudos in vivo e in vitro, incluindo-se Teste de Ames, ensaio mediador-hospedeiro, ensaio de aberração cromossômica em células ovarianas de hamster chineses, estudos citogenéticos em camundongos e ensaio letal-dominante. Não foi demonstrado qualquer efeito adverso em estudos de reprodução e fertilidade realizados com ratos machos e fêmeas empregando-se doses orais de aproximadamente 477 vezes a dose máxima recomendada em humanos tratados com Alphagan Z.
Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento oftálmico
Se você for utilizar ALPHAGAN® Z com outros colírios, aguarde um intervalo de 5 minutos entre a aplicação de cada medicamento.
Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Durante o tratamento, recomenda-se cautela ao dirigir e/ou operar máquinas pois o medicamento pode causar cansaço e/ou sonolência em algumas pessoas.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Embora estudos específicos sobre interações medicamentosas ainda não tenham sido conduzidos com ALPHAGAN® Z, a possibilidade de um efeito aditivo ou potencializador com fármacos depressores do Sistema Nervoso Central (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos ou anestésicos) deve ser considerada. Os alfa-agonistas, como classe, podem reduzir a freqüência cardíaca e a pressão arterial. Recomenda-se cautela no seu emprego concomitante com betabloqueadores (oftálmicos e sistêmicos), anti-hipertensivos e/ou glicosídeos cardíacos.
Os antidepressivos tricíclicos podem moderar o efeito hipotensivo da clonidina sistêmica. Não está esclarecido se o uso simultâneo deste tipo de fármaco com ALPHAGAN® Z, pode apresentar alguma interferência sobre o efeito redutor da pressão intraocular.
Não há dados disponíveis sobre a ação de ALPHAGAN® Z, sobre o nível de catecolaminas circulantes. Entretanto, recomenda-se cautela na sua utilização em pacientes que estejam recebendo antidepressivos tricíclicos que possam afetar o metabolismo e a absorção das aminas circulantes.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
ALPHAGAN® Z deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).
O prazo de validade é de 18 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, válido por 85 dias.
ALPHAGAN® Z é uma solução estéril límpida, amarelo esverdeada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), duas vezes ao dia, com intervalos de 12 horas, ou 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três vezes ao dia com intervalos de 8 horas.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Reação muito comum (> 1/10): hiperemia conjuntival e conjuntivite alérgica.
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): sonolência, secura da boca, astenia, sensação de ardor nos olhos, sensação de corpo estranho nos olhos, folículos conjuntivais, prurido nos olhos , eritema nas pálpebras, dor nos olhos, olhos secos, conjuntivite folicular, ceratite puntacta superficial e conjuntivite.
As seguintes reações adversas foram identificadas após a comercialização e podem potencialmente ocorrer: Lacrimejamento aumentado, visão borrada, tontura, cefaleia.
Atenção: este produto é um medicamento que possui nova concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Neste caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
Em casos de overdose oftálmica, os eventos relatados foram geralmente aqueles já listados como reações adversas. Existem poucas informações relacionadas à ingestão acidental de brimonidina em adultos. O único evento adverso relatado até o momento foi hipotensão. O tratamento para overdose oral inclui terapia sintomática e de suporte, mantendo-se ventilação.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Reg. ANVISA/MS – 1.0147.0142 Farm. Resp.: Elizabeth Mesquita CRF-SP n° 14.337
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
^ ALLERGAN
Qualidade e Tradição a Serviço da Oftalmologia
Registrado por: Allergan Produtos Farmacêuticos LTDA
Av. Dr. Cardoso de Melo, 1855
Bloco 1 – 13° andar – Vila Olímpia
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