Alois

ALOIS contém memantina que pertence à classe de antagonistas não competitivos de baixa afinidade ao receptor N- metil-D-aspartato (NMDA). A memantina é 20 a 30 vezes mais potente que amantadina. A memantina mostrou relevante melhora nas alterações e na performance do déficit dos pacientes com demência moderadamente grave a grave. Nestes pacientes, qualquer melhora nas funções cognitiva, afetiva e motora, que permita que os pacientes permaneçam autoconfiantes e capazes de realizar tarefas diárias sem ou com uma mínima ajuda externa, é de grande valor. A função da memantina na terapia é de retardar a progressão da doença e não no tratamento da doença avançada.A memantina apresenta um duplo mecanismo de ação.
No receptor, a memantina exibe uma rápida cinética de ligação e é voltagem dependente, que resulta na modulação do sistema de neurotransmissão glutamatérgico. No estado de redução de liberação de glutamato, a memantina produz uma melhora na neurotransmissão e ativação dos neurônios. Entretanto,
em situações de aumento patológico de liberação présináptica de glutamato, a memantina inibe a ação de excitabilidade tóxica do glutamato pelo bloqueio do receptor NMDA. Isto previne a exposição do neurônio ao excessivo influxo de cálcio, que é um dos possíveis mecanismos responsáveis pela morte neuronal. Esta
propriedade faz com que o cloridrato de memantina tenha um efeito neuroprotetor em condições de isquemia ou hipóxia, o que explica sua eficácia em diferentes estados clínicos, tais como distúrbios motores de origem central (Doença de Parkinson, paralisia cerebral, bexiga neurogênica, demências de várias etiologias). Na doença de Parkinson, o excesso de estimulação glutamatérgica originada pela hipofunção
dopaminérgica é bloqueado pelo cloridrato de memantina, neutralizando o desequilíbrio da neurotransmissão existente nesta doença.
Acredita- se que a memantina possui alta afinidade ao tecido cerebral, cerebelar e frontal.

Farmacocinética
O tempo para atingir a concentração máxima de memantina é de 6 a 8 horas. A concentração steadystate (de equilíbrio) é de 12 dias. A resposta inicial ao tratamento de demência é de 14 dias.

Absorção: Memantina é rápida e completamente absorvida através do trato gastrointestinal.

Distribuição: A ligação protéica da memantina vária entre 10 e 45%. Foi encontrada alta concentração de memantina no cérebro, particularmente no lobo temporal, hipotálamo e ponte do cerebelo.

Metabolismo: Uma quantidade insignificante de mema n t i n a é me t a b o l i z a d a n o f í g a d o .
Aproximadamente 1% de memantina em humanos é metabolizada a 1- amino-3-hidroximetiladamantano.

Excreção: A meia- vida de eliminação relatada é de 60 a 100 horas. A excreção renal é de 75 a 90%.

ALOIS (cloridrato de memantina) é indicado na Doença de Alzheimer moderadamente grave a grave e em outras demências caracterizadas por distúrbios da função cerebral, com os seguintes sintomas principais: distúrbios da concentração e memória, perda de interesse e distúrbios das funções motoras necessárias para efetuar atividades diárias e humor deprimido (síndrome demencial), condições que requerem aumento do cuidado e da vigilância. É indicado também no tratamento da espasticidade cerebral e espinhal, como por exemplo, resultante de disfunção cerebral em crianças, traumatismos cranianos, esclerose múltipla, paraplegia, acidentes vasculares encefálicos, Doença de Parkinson e síndromes parkinsonianas.

ALOIS é contra- indicado em pacientes com hipersensibilidade à memantina, à amantadina ou aos componentes da formulação do produto.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Deve- se ter precaução nos pacientes em estados graves de confusão mental e em pacientes em tratamento com outros medicamentos que atuam no Sistema Nervoso Central.
A memantina deve ser utilizada com cuidado em pacientes com disfunção renal e hepática e epilepsia.

Gravidez
Não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de memantina em mulheres grávidas.
Os estudos em animais não demonstraram efeitos lesivos em relação à embriotoxicidade e teratogenicidade.

Lactação
É provável que a memantina seja excretada no leite materno; com isso, cuidados especiais devem ser tomados quando o produto for prescrito a mulheres que estejam amamentando.

O efeito dos seguintes medicamentos pode ser alterado pela memantina e suas doses devem ser ajustadas pelo médico:

Amantadina, cetamina, dextrometorfano;
Dantroleno, baclofeno;
Cimetidina, ranitidina, procainamida, quinidina, quinina, nicotina;
Hidroclortiazida;
Agonista dopaminérgico, como a L- dopa , bromocriptina.
Anticolinérgicos, anticonvulsivantes, barbituratos, neurolépticos e inibidores da MAO.
O uso de bebidas alcoólicas pode interferir na ação do ALOIS (cloridrato de memantina) podendo causar efeitos desagradáveis.

Nos testes clínicos sobre demências moderadamente graves a graves, a incidência geral de efeitos adversos não foi diferente das do tratamento com o placebo, e os efeitos adversos foram geralmente de gravidade leve ou moderada.

A seguinte tabela fornece uma análise geral dos eventos adversos mais frequentes, independentes da relação causal (> 4% para a memantina), que foram observados em pacientes com demência moderadamente grave a grave.

T e rm o  p re fe r i d o (W H O A R T )     M em a n t in a        P l a c e b o
                    n = 2 9 9        n = 2 8 8
A g ita ç ã o                 2 7 (9 ,0% )         5 0 (1 7 ,4% )
A p a re c im e n to d e le s õ e s     2 0 (6 ,7% )         2 0 (6 ,9% )
I n c o n t in ê n c ia u r in á r ia         1 7 (5 ,7% )         2 1 (7 ,3% )
D ia r ré ia                 1 6 (5 ,4% )         1 4 (4 ,9% )
I n s ô n ia                 1 6 (5 ,4% )         1 4 (4 ,9% )
T o n tu ra                 1 5 (5 ,0% )         8 (2 ,8% )
D o r d e c a b e ç a             1 5 (5 ,0% )         9 (3 ,1% )
A lu c in a ç õ e s             1 5 (5 ,0% )         6 (2 ,1% )
Q u e d a                 1 4 (4 ,7% )         1 4 (4 ,9% )
C o n s t ip a ç ã o             1 2 (4 ,0% )         1 3 (4 ,5% )
T o s s e                 1 2 (4 ,0% )         1 7 (5 ,9% )

Os efeitos colaterais são leves a moderados. As reações adversas mais comuns são alucinações, confusão, tontura, cefaléia e cansaço. As reações adversas menos frequentes são ansiedade, hipertonia (aumento do tônus muscular), vômito, cistite e aumento da libido.

Em pacientes que já apresentaram ataque epilético, existe a possibilidade da memantina aumentar a chance de um novo ataque.

A dose recomendada de ALOIS para pacientes idosos e adultos é 20 mg (2 x 1 comprimido) diariamente. Para reduzir o risco de efeitos colaterais esta dose é gradualmente alcançada pelo seguinte esquema de tratamento diário:

                        Manhã            Tarde
1ª. Semana        ½ comprimido        Nenhum        
2ª. Semana        ½ comprimido        ½ comprimido
3ª. Semana        1 comprimido         1 comprimido
4ª. Semana e         1 comprimido        1 comprimido
demais semanas

A dose inicial usual, na primeira semana é de meio comprimido uma vez ao dia (1 x 5 mg). Na segunda semana, a dose é aumentada para meio comprimido duas vezes ao dia (2 x 5 mg) e para 1 comprimido (1 x 10 mg) e meio comprimido (1 x 5 mg) diariamente, administrados separadamente, na terceira semana. A partir da quarta semana, a dose usual é de um comprimido duas vezes ao dia (2 x 10 mg).

Os comprimidos devem ser ingeridos com um pouco de água, junto das refeições ou lanches.

Em pacientes com disfunção renal, a dose deve ser ajustada, baseada na eficácia clínica terapêutica bem como na função renal do paciente, sendo que a mesma deve ser monitorada frequentemente.

Em caso de superdose acidental, consultar o médico imediatamente.

Conduta na Superdose: na eventualidade da ingestão de doses muito acima das preconizadas, recomenda- se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais.

As doses e cuidados para pacientes idosos são as mesmas recomendadas para os adultos.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

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Farmacêutico Responsável: Dr. Eduardo Sérgio Medeiros
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