Princípios ativos: cianocobalamina, cloridrato de piridoxina, cloridrato de tiamina, diclofenaco sódico
Alginac® 5.000 Solução Injetável
cianocobalamina, cloridrato de piridoxina, cloridrato de tiamina, diclofenaco sódico
APRESENTAÇÕES
Embalagem contendo uma ampola I (2 ml) e uma ampola II (1 ml) ou três ampolas I (2 ml) e três ampolas II (1 ml).
USO INTRAMUSCULAR USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada ampola I (2 ml) contém:
vitamina B6 (cloridrato de piridoxina) …. 100 mg
vitamina B1 (cloridrato de tiamina) … 100 mg
Excipientes: cloridrato de lidocaína, álcool benzílico, propilenoglicol, hidróxido de sódio, água para injeção.
Cada ampola II (1 ml) contém:
vitamina B12 (cianocobalamina)…….. 5.000 mcg
diclofenaco sódico……….75 mg
Excipientes: álcool benzílico, propilenoglicol, ácido clorídrico, água para injeção.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Anti-inflamatório com ação analgésica. Antineurítico. Nas lombalgias, cervicalgias, braquialgias, radiculite, neuropatias periféricas de etiopatogenia diversa, neuralgias faciais, neuralgia do trigêmeo, neuralgia intercostal, neuralgia herpética, síndrome do conduto do carpo, fibromialgia, espondilite.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
A inibição da síntese de prostaglandinas por fármacos anti-inflamatórios pode aliviar a dor e a inflamação associadas a uma variedade de distúrbios. Desta forma, anti-inflamatórios não-esteroidais têm ação no tratamento de condições não reumáticas e reumáticas, área em que estes agentes têm sido utilizados e avaliados mais extensivamente. Em condições clínicas caracterizadas por dor aguda ou crônica e inflamação, tais como cirurgia oral, dismenorreia, dor lombar, cólica renal e cólica biliar, bem como em quadros pós-traumáticos e pós-operatórios, o diclofenaco sódico, um anti-inflamatório não-esteroidal com potente ação inibitória da prostaglandina sintetase, tem se mostrado um eficaz agente analgésico. Em estudos correntes, o diclofenaco foi administrado por via oral ou intramuscular, em doses variando de 50 a 75 mg por dia, ou até 150 mg por dia, para uso a longo prazo. Quando comparado com o placebo, o diclofenaco proporcionou um alívio dos sintomas significativamente superior. Comparações com outros anti-inflamatórios não-esteroidais ou com opioides demonstraram que o alívio dos sintomas com o diclofenaco foi comparável ou melhor do que aqueles obtidos com estes agentes.
Referência bibliográfica: Kantor, TG. Use of diclofenac in analgesia. Am J Med. 1986 Apr 28;80 (4B): 64-9.
Estudo clínico foi realizado para avaliar a segurança e eficácia do uso de uma combinação intramuscular das vitaminas B1, B6 e B12 no tratamento dos sinais e sintomas de neuralgia plantar e neuralgia trigêmea. Os pacientes foram submetidos a um período de tratamento aberto com duração de nove dias, com três administrações do medicamento do estudo. Foi realizada uma série de avaliações clínicas e laboratoriais antes da primeira dose de tratamento e em cada uma das três visitas seguintes ao centro de estudo. A incidência de eventos adversos e o uso de medicamentos concomitantes foram monitorados em cada visita durante o estudo, quando as avaliações de eficácia foram também realizadas, que incluíram uma avaliação VAS de 100 mm de dor, bem como avaliações globais e de satisfação completados pelo paciente e o médico investigador. Adicionalmente, ao final do período de tratamento, os pacientes foram solicitados a avaliarem a sua disposição de continuar o tratamento com o medicamento do estudo. Uma comparação de diferenças nas avaliações laboratoriais de cada visita bem como a incidência e severidade dos eventos adversos foram utilizadas para avaliar a segurança clínica. A eficácia clínica foi avaliada com a comparação entre as visitas do estudo das avaliações realizadas pelos pacientes e o médico investigador. Um total de cinquenta e oito pacientes foi incluído no estudo. Para todas as avaliações de eficácia, uma melhora clinicamente significativa foi observada do pré-tratamento em relação à avaliação realizada ao final do estudo. Nenhuma alteração clinicamente significativa foi observada nas avaliações clínicas realizadas durante o período de tratamento. Com base nos resultados deste estudo clínico, conclui-se que a administração intramuscular da combinação de cianocobalamina, cloridrato de piridoxina e cloridrato de tiamina é segura e eficaz no tratamento dos sinais e sintomas de neuralgia plantar e neuralgia do trigêmeo.
Referência bibliográfica: Higashi, Rafael; Krymchantowski, Abouch Valenty; Cohen, Jose Carlos; Nunes, Carlos Pereira; Boulanger, Ari; Geller, Mauro. Evaluation of the safety and efficacy of an injectable B-vitamin combination in acute neuralgias. RBM Rev. Bras. Med; 64 (3): 138-141, mar, 2007.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS
Alginac® é uma combinação de três vitaminas neurotrópicas essenciais (tiamina, piridoxina e cianocobalamina – vitaminas B1, B6 e B12) em altas doses com o diclofenaco, um anti-inflamatório não-esteroidal (AINE). A tiamina, a piridoxina e a cianocobalamina apresentam especial importância para o metabolismo no sistema nervoso periférico e central. Seus efeitos sobre a regeneração dos nervos têm sido demonstrados em diversas investigações usando as vitaminas individualmente e em combinação. Além disso, as vitaminas do complexo B proporcionam um efeito sinérgico à ação antinociceptiva do diclofenaco na dor mista. O diclofenaco reduz a inflamação e a dor da artrite inibindo a produção de prostaglandinas. Ele também afeta a função dos leucócitos polimorfonucleares, reduzindo a quimiotaxia e a produção de protease neutra. Além disso, reduz a expressão de L-selectina, E-selectina, ICAM-1 e a molécula de adesão celular vascular-1 (VCAM-1).
PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
A administração combinada das vitaminas B1, B6 e B12 não deve exercer efeito negativo sobre a farmacocinética individuais das vitaminas. Da mesma forma, não são conhecidas as interações farmacocinéticas entre as três vitaminas B e o diclofenaco.
4. CONTRAINDICAÇÕES
– Hipersensibilidade a qualquer um dos princípios ativos ou excipientes da fórmula.
– Histórico de broncoespasmo, asma, rinite ou urticária relacionado a tratamento prévio com AINEs.
– Úlcera péptica aguda, hemorragia gastrintestinal ou histórico de úlcera péptica ou de hemorragia.
– Hemorragia cerebrovascular aguda ou outras hemorragias graves.
– Insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 30 ml/min).
– Insuficiência hepática grave (níveis de ALT/AST > 30 vezes o limite superior).
– Insuficiência cardíaca grave (NYHA classe IV).
– Gravidez.
– Em crianças abaixo de 12 anos de idade, devido ao alto teor de diclofenaco.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Podem ocorrer ulceração gastrointestinal, hemorragia ou perfuração durante tratamento com diclofenaco, sem sinais prévios de alerta. O risco pode estar aumentado com o emprego de doses altas ou durante tratamentos prolongados, assim como no uso em pacientes idosos. É recomendável cautela especial caso o Alginac® seja utilizado concomitantemente com outros medicamentos que aumentam o risco de ulceração ou sangramento (como corticosteroides, anticoagulantes).
Em pacientes com doença cardiovascular, o diclofenaco pode causar retenção de líquidos ou edema. O uso do diclofenaco, particularmente em doses > 100 mg/dia e durante tratamentos prolongados, pode estar associado com um risco aumentado de eventos trombóticos arteriais, como infarto do miocárdio ou AVC. Recomenda-se acompanhamento cuidadoso, especialmente em pacientes com histórico de doenças cardiovasculares.
Em pacientes desidratados, o diclofenaco aumenta o risco de toxicidade renal. Assim, desidratação tem que ser evitada em pacientes sob tratamento com Alginac®. Recomenda-se especial cautela em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada.
Recomenda-se especial cautela em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada.
Podem ocorrer reações cutâneas graves, particularmente no início do tratamento. Desta maneira, o diclofenaco somente dever ser administrado em pacientes portadores de porfiria intermitente aguda ou lupus eritematoso sistêmico após cuidadosa avaliação de risco contra benefício.
Neuropatias têm sido descritas na literatura com a administração prolongada (6 -12 meses) de doses diárias médias de mais de 50 mg de piridoxina. Desta forma, recomenda-se acompanhamento regular durante tratamentos de longa duração.
Gravidez e lactação Gravidez
A combinação de tiamina, piridoxina e cianocobalamina não induziu efeitos teratogênicos e embriotóxicos em coelhos e ratos. Não existem relatos de efeitos teratogênicos associados em humanos. Dados clínicos e pré-clinicos refletem a segurança de uso das vitaminas B1, B6 e B12 durante a gravidez.
Foi demonstrado que o diclofenaco inibe a implantação e o desenvolvimento embrionário em ratos. Administrado na fase final da gravidez, também pode provocar fechamento prematuro do canal arterial, O diclofenaco pode induzir embriopatia. Assim, Alginac® não deve ser utilizado durante a gravidez.
Categoria de risco X. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Lactação
A tiamina, a piridoxina e a cianocobalamina são excretadas para o leite humano, porém os riscos de uma superdose para o bebê não são conhecidos. O diclofenaco tem sido encontrado no leite humano em pequenas quantidades. Desta forma, Alginac® somente é recomendado para uso durante a lactação se tratamento com um AINE é claramente necessário.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas
Pacientes que apresentam perturbações visuais, tonturas, vertigens, sonolência ou outros distúrbios do sistema nervoso central durante o tratamento com diclofenaco devem evitar dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
É recomendado cautela quando do uso em pacientes idosos, debilitados ou naqueles com baixo peso corporal, sendo particularmente recomendável a utilização da menor posologia eficaz. O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O efeito da L-dopa pode ser reduzido quando piridoxina é administrada concomitantemente. Antagonistas da piridoxina, como isoniazida, ciclosserina, penicilamina e hidralazina, podem diminuir a eficácia de piridoxina.
Devido à reabsorção tubular reduzida, a eliminação da tiamina pode ser acelerada com o uso prolongado de diuréticos de alça como a furosemida e, portanto, o nível sanguíneo da tiamina pode ser reduzido.
A ingestão concomitante de outros AINEs, glicocorticoides ou inibidores da recaptação da serotonina pode aumentar o risco de ulceração gastrointestinal e hemorragia.
O diclofenaco pode aumentar a eficácia dos inibidores da agregação plaquetária ou de anticoagulantes como a varfarina.
O diclofenaco pode aumentar os níveis séricos de digoxina, fenitoína, lítio, diuréticos poupadores de potássio ou metotrexato.
O diclofenaco pode aumentar a toxicidade renal da ciclosporina.
O diclofenaco pode diminuir a eficácia de diuréticos ou de anti-hipertensivos.
Medicamentos contendo probenecida ou sulfinpirazona podem prolongar a excreção do diclofenaco.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) protegido da luz. Prazo de validade: 18 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
A ampola I de Alginac® contém uma solução transparente, de coloração vermelha intensa, com odor característico. A ampola II contém uma solução clara, transparente, ligeiramente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR Posologia
Uma injeção por dia. Alginac® não deve ser usado por mais de dois dias na forma injetável. Quando for necessário o uso por um período maior, deve-se continuar o tratamento com Alginac® comprimidos
Modo de usar
Para aplicar Alginac®, aspirar os conteúdos das ampolas I e II para uma seringa com capacidade mínima de 3 ml, injetando a mistura lentamente por via intramuscular profunda exclusivamente no quadrante superior externo das nádegas. NÃO APLICAR NO BRAÇO. As ampolas, uma vez abertas, devem ser imediatamente usadas, não podendo ser guardadas para uso posterior.
Modo de quebrar a ampola:
Podem ocorrer as reações indesejáveis descritas a seguir (as frequências são definidas em muito comuns (> 1/10); comuns (>1/100 e < 1/10); incomuns (> 1/1.000 e < 1/100); raras (> 1/10.000 e < 1/1.000); muito raras (< 1/10.000); frequência não conhecida (que não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Distúrbios do sangue e sistema linfático
– Muito raros: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica, agranulocitose.
Distúrbios do sistema imunológico
– Frequência desconhecida: certas reações de hipersensibilidade, como sudação, taquicardia, ou reações cutâneas com prurido e urticária.
– Raros: certas reações de hipersensibilidade, como hipotensão, edema, reações anafiláticas. Distúrbios psiquiátricos
– Raros: desorientação, insônia, irritações psicóticas.
Distúrbios do sistema nervoso
– Frequência desconhecida: vertigem, confusão, cefaleia, fadiga.
– Raros: parestesia, alterações da sensibilidade e da memória.
Distúrbios oculares
– Raros: alterações visuais.
Distúrbios do ouvido e labirinto
– Raro: zumbido.
Distúrbios cardíacos
– Frequência desconhecida: retenção de líquidos, edema, hipertensão; eventos arteriais trombóticos, como infarto do miocárdio ou AVC.
Distúrbios gastrintestinais
– Frequência desconhecida: dor abdominal, náusea, vômitos, diarreia, dispepsia, flatulência, anorexia.
– Incomuns: exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn, gengivoestomatite, lesões esofágicas, glossite, constipação.
– Raros: ulceração gastrointestinal, hemorragia, perfuração, alterações do paladar. Distúrbios hepatobiliares
– Frequência desconhecida: elevação dos níveis das enzimas hepáticas (ALAT, ASAT), dano hepatocelular, particularmente com tratamentos prolongados; hepatite com ou sem icterícia.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo
– Muito raros: erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa, alopecia, reações de fotossensibilidade.
Distúrbios urinários e renais
– Raros: hematúria, proteinúria, insuficiência renal aguda.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
Não têm sido descritos casos de superdose com tiamina ou cianocobalamina. Neuropatia sensorial e outras síndromes neuropáticas sensoriais causadas pela administração de altas doses de piridoxina melhoram gradativamente com a descontinuação da vitamina. Em caso de intoxicação aguda com diclofenaco, medidas, sintomáticas e de suporte são recomendadas para complicações como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal ou insuficiência respiratória.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
M.S. 1.0089.0271
Farmacêutica Responsável: Fernanda P. Rabello – CRF-RJ n° 16979
Importado por: MERCK S.A.
CNPJ 33.069.212/0001-84
Estrada dos Bandeirantes, 1099 – Rio de Janeiro – RJ CEP 22710-571 – Indústria Brasileira Fabricado e embalado por:
Merck, S.A. de C.V.
Naucalpan de Juárez – México – DF
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 05/02/2015.