Princípio ativo: metildopa
Alfusina
metildopa
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos:
Caixas com 20 e 30 comprimidos de 500 mg.
COMPOSIÇÃO_
Cada comprimido revestido contém:
Metildopa (alfa)……………….. 500 mg
Excipiente (EDTA, Estearato de Magnésio, Lactose, Celulose Microcristalina, Croscarmelose Sódica, Metabisulfito de Sódio, Movital B30, Ácido Tártarico, Eudragit, Trietilcitrato, Álcool Isopropílico)……………….q.s.p. 1 comprimido
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
– Mantenha os comprimidos em local fresco e ao abrigo da luz direta.
– Verifique o prazo de validade impresso no cartucho. Não tome medicamento com a validade vencida.
– A ALFUSINA (Metildopa) é um antihipertensivo. Reduz a pressão sangüínea em todas as posições em que estiver o paciente: deitado, sentado ou ereto.
– Siga corretamente a prescrição de seu médico, não altere as doses prescritas, e não interrompa o tratamento a não ser por ordem médica.
– Informe seu médico se estiver grávida ou amamentando, ou se ocorrer gravidez durante o tratamento.
– Comunique sobre problemas hepáticos, ou se sofreu hepatite ou tem cirrose.
– Qualquer reação adversa deve ser imediatamente comunicada ao médico.
– A ALFUSINA (Metildopa) pode provocar reações de sedação, dor de cabeça, febre, fraqueza, movimentos involuntários, pesadelos, tontura, confusão mental, edemas, náuseas, diarréias ou prisão de ventre, eczemas, aumento do volume das mamas, dores musculares ou outras, dependendo da sensibilidade do paciente.
"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS"
– Abstenha-se de bebidas alcoólicas durante o tratamento com ALFUSINA (Metildopa).
– Qualquer outro medicamento só deve ser usado sob prescrição médica.
– O médico deve ser avisado sempre que você esteja sob tratamento com ALFUSINA (Metildopa).
"NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO; PODE SER PREJUDICIAL À SUA SAÚDE."
INFORMAÇÕES TÉCNICAS: Modo de Ação:
A ALFUSINA (Metildopa) é um fármaco antihipertensivo capaz de reduzir a pressão sangüínea do paciente, tanto em posição ereta como na posição deitada.
Raramente ocorre hipotensão postural sintomática, hipotensão de exercício, bem como variações diurnas da pressão arterial. Mediante ajustamento posológico, pode prevenir-se a hipotensão matinal, sem sacrificar o controle da pressão arterial vespertina. O efeito antihipertensivo da ALFUSINA (Metildopa) é provavelmente devido ao seu metabolismo para alfa-metilnorepinefrina, que diminue a pressão arterial por estimulação dos receptores alfa 2-adrenérgicos centrais, formação de neurotransmissões e/ou redução da atividade da renina plasmática.
A ALFUSINA (Metildopa) mostrou causar uma redução na concentração tecidual de serotonina, dopamina, norepinefrina. A ALFUSINA (Metildopa) não tem efeito direto na função cardíaca e, geralmente, não reduz a taxa de filtração glomerular, o fluxo sangüíneo renal ou
a fração de filtração.O débito cardíaco geralmente se mantém, sem aumento na frequência. Em alguns pacientes a frequência cardíaca se reduz. Por ser relativamente isenta de efeitos adversos sobre a função renal, a ALFUSINA (Metildopa) pode ser útil no controle da pressão arterial elevada, ainda que em presença de insuficiência renal.
A capacidade de inibir a dopa-descarboxilase e esgotar a norepinefrina dos tecidos animais, é devida somente ao isômero levo (L-metildopa). No homem, a atividade antihipertensiva parece dever-se apenas ao L-isômero. Farmacocinética:
A absorção da ALFUSINA (Metildopa) do trato gastrointestinal varia individualmente entre 8 a 62%, sendo em média de 50%.
Aproximadamente 25% de uma dose chega na circulação sistêmica como ALFUSINA (Metildopa).
A ALFUSINA (Metildopa) atravessa a barreira placentária e pequenas quantidades são encontradas no leite materno. A ligação às proteínas plasmáticas é menor do que 20%. A meia-vida é de 1,7 horas, anúrica é de 3,6 horas.
A redução da pressão arterial é máxima 4 a 6 horas após uma única dose por via oral O pico da concentração plasmática (T.max) ocorre após 2 a 3 horas da administração oral. A duração da ação é de 12 a 24 horas (dose única), e, de 24 a 48 horas (doses múltiplas). A eliminação é principalmente renal; cerca de 70% do fármaco absorvido é excretado na urina como ALFUSINA (Metildopa) e seus metabólitos mono-0-sulfato; 3-0-metil-alfa-metildopa; 3,4-diidroxifenilacetona; alfa-metildopamina e seus conjugados.
INDICAÇÕES:_
Tratamento da hipertensão suave, moderada ou grave.
CONTRA-INDICAÇÕES:_
O produto está contra-indicado em casos de hepatopatias ativas, tais como hepatite aguda e cirrose ativa (incluindo distúrbios hepáticos associados à terapia anterior com a ALFUSINA (Metildopa)). Hipersensibilidade ao fármaco.
REAÇÕES ADVERSAS:_
A ALFUSINA (Metildopa) é geralmente bem tolerada, sendo raros os casos de reações
significativas, porém, algumas reações têm sido relatadas:
SNC/Psiauiatria:
Sedação (normalmente no início do tratamento ou quando há aumento de doses), cefaléia, astenia, parestesias, parkisonismo, paralisia de Bell, movimentos coreoatetóticos involuntários. Distúrbios psíquicos compreendendo pesadelos, psicoses leves e depressões reversíveis. Tontura, atordoamento e sintomas de insuficiência vascular cerebral (provavelmente devidos à diminuição da pressão arterial). Cardiovasculares:
Bradicardia; hipotensão ortostática (diminui com a redução da dose); edema (e consequente aumento de peso quando, nestes casos deve ser administrada concomitantemente com diuréticos); agravamento da angina do peito, e hipersensibilidade prolongada do seio carotídeo. Gastrintestinal:
Náusea; vômito; distensão; prisão de ventre; diarréia; flatulência; colite; suave sequidão bucal;
língua dolorida ou "preta"; pancreatite e, sialadenite.
Dermatológicas:
Eczema e necrólise epidérmica tóxica. Hematológicas:
Teste de Coombs positivo, anemia hemolítica, depressão da medula óssea, leucopenia, trombocitopenia, testes positivos para anticorpo antinuclear, células L.E. e fator reumatóide. Outros:
Uremia, lactação, aumento do volume das mamas, mialgia, artralgia, impotência, diminuição do libido, amenorréia, elevação da uréia nitrogenada no sangue ,e entupimento nasal.
PRECAUÇÕES:_
Se ocorrerem sintomas relacionados com a anemia, deve ser feito um hemograma e/ou hematócrito, com a verificação da existência possível de hemólise, que evidencia a anemia hemolítica. Neste caso, a suspensão do uso do medicamento deve ser imediata. A suspensão
do uso da ALFUSINA (Metildopa) e o uso de esteróides adrenocorticóides, geralmente promovem a remissão da anemia.
O tratamento contínuo com a ALFUSINA (Metildopa) pode desenvolver Teste de Coombs direto positivo em alguns pacientes, em geral entre o 6° e o 12° mês de tratamento. A inversão ocorre algumas semanas após a interrupção do tratamento.
Quando houver necessidade de transfusão, o conhecimento prévio da reação de Coombs positiva permitirá avaliar melhor a prova cruzada pois, pacientes positivos podem apresentar incompatibilidade na prova cruzada menor.
Nesses casos, deve-se realizar o Teste de Coombs indireto. Se o teste der negativo, proceder a transfusão com esse sangue, desde que ele seja compatível na prova cruzada maior. Contudo, se o teste der positivo, um hematologista ou perito em problemas transfusionais deve determinar a conveniência da transfusão com sangue compatível na prova cruzada maior.
Raramente pode ser verificada leucopenia reversível, tendo o número de granulócitos retornado ao normal com a suspensão do tratamento.
Ocasionalmente ocorre febre nas três primeiras semanas do tratamento. Em alguns casos esta febre está associada à disfunções hepáticas ou, à eosinofilia. Sempre que ocorrer febre inexplicada, devem ser feitas, a intervalos, provas da função hepática, leucometria e contagem dos glóbulos sangüíneos Com a suspensão do tratamento, os parâmetros voltam, geralmente, ao normal.
A ALFUSINA (Metildopa) deve ser utilizada com cuidado em pacientes com antecedentes de doença ou disfunção hepática.
O uso da ALFUSINA (Metildopa) com outros anti-hipertensivos pode provocar potencialização da atividade anti-hipertensiva.
A diálise remove a ALFUSINA (Metildopa), portanto, a hipertensão pode retornar após este processo.
Gravidez e Lactação:
Mulheres gestantes e nutrizes podem fazer uso da ALFUSINA (Metildopa), porém, sob rigorosa supervisão. Não existem evidências clínicas quanto à anormalidades provocadas no feto ou recém-nascidos. A ALFUSINA (Metildopa) atravessa a barreira placentária e, é excretada no leite materno. Não se tem relatos de teratogenicidade porém, antes da administração da ALFUSINA (Metildopa) em mulheres grávidas, deve-se fazer a avaliação do risco/benefício. Uso Geriátrico:
O produto pode ser usado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde que observadas as advertências e contra-indicações.
INTERFERÊNCIA NAS PROVAS DE LABORATÓRIO:_
A ALFUSINA (Metildopa) pode interferir na dosagem do ácido úrico urinário pelo método do fosfotungstato; na da creatinina sérica pelo método do picrato alcalino, e na da TGO pelo método colorimétrico. Não há menção de interferência na análise da TGO pelos métodos espectrofotométricos.
Uma vez que a ALFUSINA (Metildopa) causa fluorescência em amostras de urina, nos mesmos comprimentos de onda que as catecolaminas, podem relatar-se concentrações falsamente elevadas de catecolaminas urinárias. Isso interfere no diagnóstico de feocromocitoma. É importante tomar-se conhecimento desse fenômeno antes de submeter à cirurgia paciente com possível feocromocitoma.
A ALFUSINA (Metildopa) não interfere na dosagem do AVM (Ácido vanilimandélico) pelos métodos que convertem o AVM em vanilina. A ALFUSINA (Metildopa) não se recomenda no tratamento de pacientes com feocromocitoma.
Raramente, quando exposta ao ar após a micção, a urina pode escurecer, como resultado da decomposição da ALFUSINA (Metildopa) ou de seus metabólitos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:_
Pode ocorrer potenciação do efeito anti-hipertensivo quando a ALFUSINA (Metildopa) for utilizada com outros anti-hipertensivos.
Os pacientes devem ser observados com cuidado para detectar reações adversas ou manifestações de idiosincrasia ao fármaco.
Quando o paciente sob tratamento necessitar fazer uso de anestésico em doses reduzidas, poderão ser utilizados vasopressores, no caso de ocorrer hipotensão durante a anestesia.
Durante o tratamento com a ALFUSINA (Metildopa), os receptores adrenérgicos permanecem sensíveis. Quando a ALFUSINA (Metildopa) e o Lítio são administrados concomitantemente, o paciente deve ser monitorado cuidadosamente quanto a sintomas de toxicidade ao Lítio.
POSOLOGIA:_
Adultos: A posologia usual de início de tratamento com ALFUSINA (Metildopa) é de 250 mg, duas a três vezes ao dia, nas primeiras 48 horas. A seguir, a posologia diária pode ser aumentada ou diminuída, de preferência com intervalos mínimos de dois dias, até ser obtida uma resposta adequada. Para minimizar a sedação, iniciar o aumento na dosagem à noite. Pelo ajuste da dose, a hipotensão matutina pode ser prevenida sem prejuizo do controle da pressão arterial à tarde. Quando a ALFUSINA (Metildopa) é administrada a pacientes, junto com outros antihipertensivos, a dose desses agentes pode necessitar de ajuste para se obter transição gradativa. Quando a ALFUSINA (Metildopa) é administrada junto com outros antihipertensivos, que não os diuréticos tiazídicos, a sua dose inicial deve ser limitada a 500 mg diários, em tomadas divididas.Quando é adicionada a uma tiazida, a dosagem do tiazídico não precisa ser alterada.
Terapia de Manutenção: A dose diária usual de ALFUSINA (Metildopa) é de 500 mg a 2 g
em 2 a 4 doses. A dosagem máxima diária recomendada é 3 g. Alcançada uma faixa de dosagem efetiva, a resposta gradual da pressão arterial ocorre na maioria dos pacientes, em 12 a 24 horas. A retirada da ALFUSINA (Metildopa) provoca retorno da hipertensão normalmente dentro de 48 horas, sem complicações por hipertensão de rebote. Ocasionalmente pode ocorrer tolerância, entre o segundo e o terceiro mês do tratamento. O controle da pressão arterial pode ser estabelecido por adição de diurético ou, pelo aumento da dose de ALFUSINA (Metildopa). Um diurético tiazídico pode ser associado a qualquer momento durante a terapia com ALFUSINA (Metildopa), principalmente quando um controle eficiente da pressão arterial não for obtido com 2 g/dia de Metildopa. A ALFUSINA (Metildopa) é amplamente excretada pelo rim e, pacientes com insuficiência renal, podem responder a doses menores.
Síncope em pacientes mais idosos, pode estar relacionada a uma sensibilidade aumentada e vasculopatia arteriosclerótica avançada. Isto pode ser evitado com doses mais baixas. Crianças: A posologia inicial baseia-se em 10 mg/kg de peso corporal, diariamente, em 2 a 4 doses. A seguir, a posologia é aumentada ou diminuída, até se obter uma resposta adequada. A posologia máxima é de 65 mg/kg ou, 3 g diários, optando-se pela menor.
SUPERDOSAGEM:_
Sintomas: A superdosagem pode provocar hipotensão aguda com disfunção atribuíveis à disfunções cerebrais e gastrintestinais ( sedação excessiva, fraqueza, bradicardia, vertigem, sensação de cabeça leve,constipação, distensão, flatulência, diarréia, náusea e vômito. Tratamento: Adotar medidas de suporte e sintomáticas, lavagem gástrica ou emese.Se a ingestão tiver ocorrido há mais tempo, podem ser necessárias infusões para promover a excreção urinária. A conduta deve incluir atenção especial à frequência e débito cardíaco, volume sangüíneo, balanço eletrolítico, íleo paralítico, função urinária e atividade cerebral. Podem ser indicadas aminas simpatomiméticas ou epinefrina.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. MS n° 1.0577.0124.002-3
N° do lote, data de validade e fabricação: vide cartucho.
Farm. responsável: Dra. Elaine C.M.Pessôa – CRF-SP n° 14.059
BUNKER
BUNKER INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
Rua: Aníbal dos Anjos Carvalho, 212 Cidade Dutra
São Paulo – SP – Fone: (11) 5666-0266
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INDÚSTRIA BRASILEIRA