Alendronato Sódio

Alendronato sódico 10 mg é apresentado em embalagens contendo 30 comprimidospara administração oral.
Uso Adulto

Cada comprimido contém:
Alendronato sódico (eq. a 10,000 mg de ácido alendrônico) …….13,051 mg
Excipientes q.s.p. ……………….. 1 comprimido
Excipientes: Celulose microcristalina, polividona, amido glicolato de sódio
e estearato de magnésio.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?O alendronato sódico atua especificamente inibindo a perda de cálcio
dos ossos.
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
O alendronato sódico está indicado para o tratamento da osteoporose,
em mulheres após a menopausa, para prevenir fraturas, inclusive
do quadril e da coluna (fraturas por compressão das vértebras).
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
A maioria dos pacientes não apresenta reações com o uso do alendronato
sódico. Entretanto, como qualquer medicamento, o alendronato sódico
pode causar efeitos indesejáveis, tais como distúrbios digestivos (como
náuseas ou vômitos), alguns deles podendo ser graves e incluindo
irritação ou ulceração do esôfago, que podem causar dor no peito,
azia ou dificuldade ou dor ao engolir. Caso ocorram estas manifestações
de irritação do esôfago, o tratamento deve ser imediatamente
interrompido, para não agravá- las. Para diminuir o risco de distúrbios
digestivos, o alendronato sódico deve ser ingerido conforme
recomendado: com um copo de água cheio e antes da primeira refeição
do dia. Após a ingestão do comprimido, o paciente deve permanecer
em posição ereta, durante pelo menos 30 minutos. Alguns pacientes
podem apresentar dor nos ossos, nos músculos ou nas articulações;
raramente, erupção cutânea (que ocasionalmente pode piorar com
a luz solar) ou dor nos olhos. Podem ocorrer reações alérgicas,
tais como urticária ou, raramente, inchaço de face, lábios, língua
e garganta, que podem causar dificuldade para respirar ou engolir.
Raramente, ocorreram úlcera gástrica ou outra úlcera péptica (algumas
graves), mas não se sabe se foram causadas pelo tratamento com
alendronato sódico. Ocorreram úlceras na boca quando o comprimido
foi mastigado ou dissolvido na boca.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação,
exceto sob orientação médica. Informe ao seu médico se ocorrer
gravidez ou se iniciar amamentação durante o uso deste
medicamento.
Este medicamento é contra- indicado na faixa etária pediátrica.
Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
O produto é apresentado em comprimidos brancos a quase brancos,
ovais, biconvexos, lisos em ambos os lados.
Como tomar alendronato sódico:
Tome um comprimido de alendronato sódico 10 mg, uma vez por dia.
1. Ao se levantar e antes de se alimentar, beber qualquer tipo
de líquido ou tomar qualquer outro medicamento, tome um comprimido
de alendronato sódico com um copo cheio de água filtrada.
Não tomar com água mineral.
Não tomar com café ou chá.
Não tomar com suco.
Não mastigue ou chupe o comprimido de alendronato sódico.
2. Após ter engolido o comprimido de alendronato sódico, não
se deite – fique em posição ereta (sentada, em pé ou caminhando)
durante pelo menos 30 minutos e não se deite até que você tenha
feito a sua primeira refeição do dia.
3. Não tome alendronato sódico à noite, ao se deitar ou pela manhã,
antes de se levantar. As recomendações acima facilitarão a chegada
do comprimido de alendronato sódico ao estômago e, deste modo,
reduzirão o potencial de irritação do esôfago.
4. Após engolir o comprimido de alendronato sódico, espere pelo menos
30 minutos antes de se alimentar, beber ou tomar qualquer outra medicação,
incluindo antiácidos, suplementos de cálcio e vitaminas. O alendronato sódico
só é eficaz se ingerido quando seu estômago estiver vazio.
5. Se você sentir dificuldade ou dor ao engolir o comprimido, dor no peito
ou azia que seja recente ou tenha piorado, pare de tomar o alendronato
sódico e procure seu médico.
6. Se você esquecer de tomar o comprimido, tome- o na manhã
do dia em que você se lembrar. Não tome dois comprimidos no mesmo dia.
7. É importante que você continue tomando o alendronato sódico
durante todo o período receitado pelo seu médico. O tratamento
eficiente da osteoporose somente será possível se você não
interromper o uso do medicamento.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários,
as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes
de usar observe o aspecto do medicamento.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Dor abdominal, úlcera esofágica, dificuldade para engolir ou distensão
abdominal, dores musculoesqueléticas, constipação, diarréia,
flatulência ou cefaléia.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE
DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Podem ocorrer reduções de cálcio e fosfato no sangue e eventos
adversos, tais como mal- estar gástrico, azia, esofagite, gastrite ou úlcera.
Deve ser administrado leite ou antiácido. Não induzir o vômito.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 °C a 30 °C).
Manter o produto em sua embalagem original, até o uso total do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE
DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:
O alendronato sódico é um amino- bisfosfonato que atua como um potente inibidor
específico da reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos. Os bisfosfonatos são
análogos sintéticos do pirofosfato, que se liga à hidroxiapatita encontrada no osso.
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação: o alendronato age preferencialmente nos sítios de reabsorção
óssea das células, especificamente nos osteoclastos. Os osteoclastos aderem
normalmente à superfície óssea, porém não apresentam a borda enrugada
indicativa de reabsorção ativa. O alendronato não interfere no recrutamento
ou na fixação dos osteoclastos, mas inibe a atividade osteoclástica.
Farmacocinética Absorção Comparativamente a uma dose de referência administrada por via intravenosa,
a biodisponibilidade do alendronato em mulheres foi de 0,64% com doses
entre 5 e 70 mg, administradas por via oral após uma noite de jejum e duas
horas antes de um desjejum- padrão. A biodisponibilidade em homens (0,6%)
foi semelhante. A biodisponibilidade diminuiu de modo equivalente
(aproximadamente 40%) quando o alendronato foi administrado uma hora
ou uma hora e meia antes de um desjejum- padrão.
A biodisponibilidade foi desprezível quando o alendronato foi administrado até duas
horas depois de um desjejum- padrão. A administração concomitante do alendronato
com café ou suco de laranja reduz a biodisponibilidade em aproximadamente 60%.
Distribuição Estudos em ratos mostraram que o alendronato distribui- se transitoriamente
nos tecidos moles após a administração intravenosa de 1 mg/kg, sendo
rapidamente redistribuído para os ossos ou excretado na urina. O volume médio
de distribuição no estado de equilíbrio, exclusivo do osso, é de, no mínimo,
28 L em humanos. As concentrações plasmáticas após doses terapêuticas
por via oral são muito baixas para detecção analítica (menor que 5 ng/mL).
A taxa de ligação às proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 78%.
Metabolismo Não há evidências de que o alendronato seja metabolizado por animais ou por
seres humanos. Eliminação
Após administração de uma única dose intravenosa de 14C- alendronato,
aproximadamente 50% da radioatividade foi excretada na urina em 72 horas
e pouca ou nenhuma radioatividade foi recuperada nas fezes. Após a administração
de uma única dose intravenosa de 10 mg, o clearance renal de alendronato
foi de 71 mL/min e o clearance sistêmico não excedeu 200 mL/min.
As concentrações plasmáticas caíram em mais de 95%, seis horas após
administração IV. Estima- se que a meia-vida terminal em humanos exceda
10 anos, refletindo a liberação de alendronato do esqueleto.

Alendronato sódico é indicado para o tratamento da osteoporose, em mulheres
após a menopausa, para prevenir fraturas, inclusive do quadril e da coluna
(fraturas por compressão vertebral).

Anormalidades do esôfago que retardem o esvaziamento esofágico, tais comoestenose ou acalásia; incapacidade de permanecer em pé ou na posição
sentada durante, no mínimo, 30 minutos; hipersensibilidade a qualquer
componente do produto; hipocalcemia (vide item Advertências).
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO:
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 °C e 30 °C). Manter
o produto em sua embalagem original, até o uso total do medicamento.
Administrar por via oral.

O alendronato sódico deve ser ingerido por via oral, pelo menos meia hora antes
do primeiro alimento, bebida ou medicação do dia, somente com água. Outras
bebidas (inclusive água mineral), alimentos e alguns medicamentos parecem
reduzir a absorção do alendronato sódico (vide item Interações Medicamentosas).
Para facilitar a chegada ao estômago e reduzir o potencial de irritação
esofageana, o alendronato sódico deve ser tomado pela manhã,
ao despertar, com um copo cheio de água, e o paciente não deve se deitar
por no mínimo 30 minutos após a ingestão, mantendo- se assim até após a primeira
refeição do dia. O alendronato sódico não deve ser ingerido à noite, ao deitar,
ou antes de se levantar. Não seguir essas instruções pode aumentar o risco
de ocorrência de experiências adversas esofageanas (vide item Advertências).
Caso a ingestão diária seja inadequada, os pacientes devem receber doses
suplementares de cálcio e vitamina D (vide item Advertências).
Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos ou para pacientes
com insuficiência renal leve a moderada ( clearance de creatinina plasmática
de 35 a 60 mL/min).
TRATAMENTO DA OSTEOPOROSE EM MULHERES PÓS- MENOPAUSADAS:
A posologia recomendada é de um comprimido de 10 mg, diariamente.

O alendronato sódico, assim como outros bisfosfonatos, pode causar irritaçãolocal da mucosa do trato gastrintestinal superior.
Experiências adversas no esôfago, tais como esofagite, úlceras
e erosões esofágicas, raramente seguidas de estenose esofágica ou perfuração,
foram relatadas em pacientes tratados com alendronato sódico. Em alguns
casos, essas ocorrências foram graves e requereram hospitalização. Portanto,
os médicos devem estar atentos a quaisquer sinais ou sintomas que
indiquem uma possível reação esofágica e os pacientes devem ser
instruídos a descontinuar o uso de alendronato sódico e procurar ajuda
médica se apresentarem disfagia, odinofagia, dor retroesternal, pirose
ou agravamento de pirose preexistente.
O risco de experiências adversas graves no esôfago parece ser maior
em pacientes que se deitam após ingerir alendronato sódico e/ou em pacientes
que não tomam o comprimido com um copo cheio de água e/ou em pacientes
que continuam tomando alendronato sódico após desenvolverem sintomas
sugestivos de irritação esofageana. Desse modo, é muito importante que o paciente
receba e compreenda bem todas as instruções relativas à administração
de alendronato sódico (vide item Posologia).
Embora não tenha sido observado risco aumentado em diversos estudos
clínicos, houve raros relatos (após a comercialização) de úlceras gástricas
e duodenais, algumas graves e com complicações. Entretanto, uma relação
causal não foi estabelecida.
Em razão dos possíveis efeitos irritativos do alendronato sódico sobre a mucosa
gastrintestinal superior e seu potencial de agravar uma doença subjacente,
deve- se ter cautela quando o alendronato sódico for administrado a pacientes
com distúrbios ativos do trato gastrintestinal superior, tais como disfagia,
doenças esofágicas, gastrite, duodenite ou úlceras.
Para facilitar a chegada ao estômago e, desse modo, reduzir o potencial
de irritação esofageana, os pacientes devem ser instruídos a ingerir
alendronato sódico com um copo cheio de água e a não se deitar por 30 minutos
no mínimo, após a ingestão, e a se manterem assim até que façam a primeira
refeição do dia. Os pacientes não devem mastigar ou chupar o comprimido,
devido ao potencial de ulceração orofaríngea. Os pacientes devem ser
especialmente instruídos a não tomar o alendronato sódico à noite, ao deitar,
ou antes de se levantar. Informar aos pacientes que, se não seguirem essas
instruções, poderão apresentar aumento dos riscos de problemas esofageanos.
Os pacientes devem ser instruídos a interromper o uso do alendronato sódico
e a procurar um médico se desenvolverem sintomas de doenças esofageanas
(tais como dificuldade ou dor ao engolir, dor retroesternal, pirose ou agravamento
de pirose preexistente).
Caso o paciente esqueça de tomar uma ou mais doses de alendronato sódico,
deverá ser instruído a tomá- la na manhã do dia seguinte em que se lembrou.
O alendronato sódico não é recomendado para pacientes com clearance
de creatinina plasmática < 35 mL/min (vide item Posologia).
Devem ser consideradas outras causas para a osteoporose, além da deficiência
de estrógeno e do envelhecimento.
A hipocalcemia deve ser corrigida antes do início do tratamento com
o alendronato sódico (vide item Contra- indicações). Outros distúrbios do metabolismo
mineral (tal como deficiência de vitamina D) também devem ser tratados.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO:
Uso em idosos
Em estudos clínicos, não houve diferença nos perfis de eficácia e segurança
de alendronato sódico, relacionada à idade.
Insuficiência renal
O alendronato sódico não é recomendado para pacientes com insuficiência
renal grave ( clearance de creatinina plasmática < 35 mL/min), devido à falta
de experiência com o medicamento em tal condição.
Gravidez
O alendronato sódico não deve ser administrado a mulheres grávidas, por não
ter sido estudado nesse grupo.
Lactantes
O alendronato sódico não deve ser administrado a pacientes que estejam
amamentando, por não ter sido estudado nesse grupo.
Uso Pediátrico
O alendronato sódico não deve ser administrado a crianças, por não ter sido
estudado em grupos pediátricos.

Se forem administrados concomitantemente, é provável que os suplementos
de cálcio, antiácidos e outros medicamentos administrados por via oral
interfiram na absorção do alendronato sódico; assim, os pacientes devem
esperar pelo menos meia hora após ter ingerido alendronato sódico, para
somente então tomarem qualquer outra medicação por via oral. Não está
prevista nenhuma outra interação medicamentosa com significado clínico.
Não foram realizados estudos específicos de interação medicamentosa.
O alendronato sódico foi utilizado com uma ampla variedade de medicamentos
prescritos comumente, tanto em estudos de tratamento da osteoporose em
mulheres pós- menopausadas como em estudos de osteoporose em homens,
sem evidências de interações clínicas adversas.
Uso concomitante com tratamento de reposição hormonal
O uso concomitante de TRH (estrógeno e/ou progesterona) e alendronato
sódico foi avaliado em dois estudos clínicos de um e dois anos de duração,
em mulheres pós- menopausadas com osteoporose total de pacientes = 853;
em uso de hormônios = 354). O uso combinado de TRH e alendronato sódico
resultou em aumentos maiores da massa óssea, com maiores reduções
do turnover ósseo, do que o observado com cada tratamento isoladamente.
Nesses estudos, o perfil de tolerabilidade e segurança da associação foi
compatível com aquele dos componentes administrados individualmente.

Estudos clínicosEm estudos clínicos, o alendronato sódico foi geralmente bem tolerado. Em estudos
com mais de cinco anos de duração, as reações adversas foram geralmente
leves e não requereram a suspensão do tratamento.
Tratamento da osteoporose:
Mulheres pós- menopausadas
Em dois estudos multicêntricos, duplo- cegos e controlados com placebo, com
duração de três anos, e apresentando protocolos virtualmente idênticos, os perfis
globais de segurança do alendronato sódico (10 mg/dia) e do placebo foram
similares. As seguintes experiências adversas no trato gastrintestinal superior
foram relatadas pelos pesquisadores como possíveis, prováveis ou definitivamente
relacionadas à medicação em ≥ 1% das pacientes tratadas com alendronato
sódico (10 mg/dia) e com incidência maior do que a observada em pacientes que
receberam placebo: dor abdominal (alendronato sódico = 6,6% vs. placebo =
4,8%), dispepsia (3,6% vs. 3,5%), úlcera esofágica (1,5% vs. zero), disfagia
(1,0% vs. zero) e distensão abdominal (1,0% vs. 0,8%).
Raramente, ocorreram erupções cutâneas e eritema.
Além disso, as seguintes experiências adversas também foram relatadas
pelos pesquisadores como possíveis, prováveis ou definitivamente
relacionadas à medicação em ≥ 1% das pacientes tratadas com alendronato
sódico (10 mg/dia) e com incidência maior do que a observada em pacientes
que receberam placebo: dores musculoesqueléticas (ossos, músculos
ou articulações) (4,1% com alendronato sódico vs. 2,5% com placebo);
constipação (3,1% vs. 1,8%), diarréia (3,1% vs. 1,8%), flatulência (2,6%
vs. 0,5%) e cefaléia (2,6% vs. 1,5%).
Na extensão desses estudos, com dois anos de duração (4° e 5° anos),
os perfis globais de segurança de alendronato sódico (10 mg/dia)
foram similares aos observados durante o período de três anos
controlado com placebo. Além disso, a proporção de pacientes
que descontinuou o alendronato sódico por causa de experiência
clínica adversa foi similar àquela dos três primeiros anos do estudo.
Em um estudo com duração de um ano, duplo- cego, multicêntrico,
os perfis globais de segurança e tolerabilidade e do uso diário de 10 mg
de alendronato sódico (n= 370) foram similares. As seguintes
experiências adversas foram relatadas pelos pesquisadores como
possíveis, prováveis ou definitivamente relacionadas à medicação
em ≥ 1% das pacientes tratadas com 10 mg diários de alendronato
sódico: dor abdominal; dores musculoesqueléticas (ossos, músculos
ou articulações) (3,2%); dispepsia (2,2%), regurgitação ácida (2,4%);
naúseas (2,4%); distensão abdominal (1,4%); constipação (1,6%);
flatulência (1,6%); cãibras musculares (1,1%); gastrite (1,1%),
e úlcera gástrica (1,1%).
Experiência após a comercialização
As seguintes reações adversas foram relatadas após o início da comercialização
de alendronato sódico:
Gerais: reações de hipersensibilidade, incluindo urticária e, raramente, angioedema.
Gastrintestinais: náuseas, vômitos, esofagite, erosões e úlceras esofágicas;
raramente estenose esofageana ou perfuração e ulcerações orofaríngeas;
ainda raramente, úlceras gástricas e duodenais, algumas graves e com
complicações, embora a relação de causalidade não tenha sido estabelecida
(vide itens Advertências e Posologia).
Pele: erupções cutâneas (ocasionalmente com fotossensibilidade). Sentidos especiais: raramente uveíte.
Achados laboratoriais
Em um estudo duplo- cego, multicêntrico, controlado, reduções assintomáticas,
leves e transitórias do cálcio e fosfato séricos, em cerca de 18% e 10%,
respectivamente, dos pacientes que estavam recebendo alendronato sódico,
versus cerca de 12% e 3% daqueles que estavam recebendo placebo.
Entretanto, a incidência das reduções do cálcio sérico < 8,0 mg/dL (2,0 mM)
e do fosfato sérico < 2,0 mg P/dL (0,65 mM) foram similares em ambos
os grupos de tratamento.

Não há informações específicas relativas a superdose com o alendronato
sódico. Podem ocorrer hipocalcemia, hipofosfatemia e eventos adversos
no trato gastrintestinal superior, tais como mal- estar gástrico, pirose,
esofagite, gastrite ou úlcera. Deve ser administrado leite ou antiácido, que
se ligam ao alendronato. Por causa do risco de irritação esofágica, não se deve
induzir o vômito e o paciente deve ser mantido em posição ereta.

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 °C a 30 °C).
Reg. MS – 1.0068.0956
Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira – CRF/SP nº 23.873
Fabricado por: Novartis (Bangladesh) Limited
Cherag Ali Market – Squibb Road – Tongi, Gazipur –
Bangladesh, para Sandoz GmbH, Kundl – Áustria.
Uma empresa do grupo Novartis.
Importado e distribuído por: Novartis Biociências S.A.
Av. Ibirama, 518 – Complexos 441/3 –
Taboão da Serra, SP.
CNPJ: 56.994.502/0098- 62 – Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

LABORATÓRIO

NOVARTIS