Princípios ativos: algestona acetofenida, enantato de estradiol
ALDIJET
Algestona acetofenida e enantato de estradiol
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Solução injetável
Embalagem com: 1 ampola de 1 mL
USO ADULTO
VIA INTRAMUSCULAR
COMPOSIÇÃO:
Cada ampola de 1 mL contém:
algestona acetofenida………150 mg
enantato de estradiol …..10 mg
Excipientes: benzoato de benzila, álcool benzílico, óleo de gergelim.
INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
ALDIJET é indicado como contraceptivo injetável de uso mensal.
ALDIJET pode também ser utilizado no controle de irregularidades menstruais e como medicação supletiva estrógeno-progestacional.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
A eficácia contraceptiva da associação de algestona acetofenida + enantato de estradiol é equivalente ou superior à dos contraceptivos orais, com aproximadamente 0,17 casos de gravidez por 100 pacientes/ano (índice de Pearl).
ALDIJET é composto por um estrógeno natural (estradiol), diferentemente dos estrógenos sintéticos utilizados nos contraceptivos orais combinados (COC). Como o estradiol é análogo aos estrógenos fisiológicos, sua ação é mais curta e menos potente do que os estrógenos sintéticos dos COCs. O tipo e a magnitude dos efeitos colaterais relacionados ao enantato de estradiol presente em ALDIJET podem ser diferentes dos apresentados por usuárias de COCs. Estudos com DHPA (acetofenido de diidroxiprogesterona) + E2EN (enantato de estradiol, E2EN) mostraram pouco ou nenhum efeito sobre a pressão arterial, hemostasia e coagulação, metabolismo de carboidratos e lipídeos e função hepática em comparação aos COCs.
A tolerabilidade local de ALDIJET é satisfatória e a sistêmica corresponde à dos anticoncepcionais orais combinados atualmente em uso no mercado. A aceitação deste método varia, mas em geral, é positiva: foi observado que a taxa de continuidade/persistência após 12 ciclos do uso é de cerca de 60% (os principais motivos para a descontinuidade são razões pessoais, e não médicas, sendo que entre elas, a principal razão médica é o sangramento irregular relacionado ao ciclo menstrual (4-5%), sendo sangramentos irregulares a mais frequente (2-3%)).
ALDIJET é uma alternativa válida à contracepção oral para todas as mulheres sendo particularmente adequada para mulheres que, embora possam receber contraceptivos hormonais, não querem ou não podem tomar comprimidos regularmente por intolerância.
1. Coutinho EM, Spinola P, Barbosa I, Gatto M, Tomaz G, Morais K, et al. Multicenter, double-blind, comparative clinical study on the efficacy and acceptability of a monthly injectable contraceptive combination of 150 mg dihydroxyprogesterone acetophenide and 10 mg estradiol enanthate compared to a monthly injectable contraceptive combination of 90 mg dihydroxyprogesterone acetophenide and 6 mg estradiol enanthate. Contraception 1997; 55: 175 -181.
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3. Rustian A A. Clinical investigation during ten years of anticonception injected monthly. Invest Med Int 1980; 7: 27 -31.
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3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Farmacodinâmica
ALDIJET é um anticoncepcional injetável que se aplica por via intramuscular, somente uma vez por mês. Trata-se da associação de dois princípios ativos: um progestágeno (acetofenido de diidroxiprogesterona, DHPA) e um estrógeno (enantato de estradiol, E2EN).
A dose do progestágeno (DHPA 150 mg) confere ao ALDIJET o seu principal mecanismo de ação anticoncepcional: o efeito anovulatório por supressão da secreção de gonadotrofinas hipofisárias. Os efeitos progestágenos acessórios (modificação do muco cervical, alterações endometriais e da motilidade tubária desfavoráveis à passagem e à capacidade do espermatozoide em promover a fecundação e a nidação) reasseguram a sua eficácia anticoncepcional.
A dose do estrógeno (E2EN 10 mg) assegura padrões de sangramento e desenvolvimento endometrial cíclico e previsível, de características, em geral, semelhantes às de uma menstruação normal. A presença de um estrógeno no produto corresponde às tendências mais modernas em anticoncepção injetável, tendo aceitação significativamente maior que os preparados que contêm exclusivamente progestágenos.
A proporção posológica entre DHPA e E2EN (150 mg : 10 mg) foi selecionada em estudos comparativos por seu adequado balanço entre eficácia e tolerabilidade. Ao comparar esta posologia com a dos anticoncepcionais orais, deve-se ter em mente que os componentes de ALDIJET não são derivados sintéticos tão potentes como os utilizados por via oral em microgramas, mas sim derivados dos hormônios naturais do organismo que, para produzir efeitos similares, são aplicados por via parenteral, em miligramas.
Farmacocinética
ALDIJET é uma solução oleosa administrada por via intramuscular. É distribuída para o tecido adiposo e continua na circulação durante todo o ciclo menstrual.
Após a aplicação de uma dose de ALDIJET pela primeira vez, a concentração sérica máxima de estradiol é alcançada dentro de 6,3 dias. Entretanto, as concentrações séricas máximas de estradiol são obtidas mais cedo (4,2 dias) nas usuárias crônicas. Quando o enantato de estradiol (10 mg) foi administrado por via IM isoladamente em mulheres no climatério, foi identificado um volume de distribuição de 5087 litros e meia-vida de eliminação de 5,57 dias. O enantato de estradiol é primariamente eliminado na urina como conjugados do ácido glicurônico e ácido sulfúrico. Foram também encontrados na urina enantato de estradiol não convertido, 2-metoxi-estrona e estrona.
A meia-vida da diidroxiprogesterona e dos seus metabólitos é de 24 dias. É excretada principalmente pelas fezes. Foi demonstrado que a administração crônica deste produto não resulta em acúmulo.
4. CONTRAINDICAÇÕES
ALDIJET não deve ser utilizado em mulheres que apresentam as seguintes condições, como estabelecido pela Organização Mundial de Saúde (OMS):
– hipersensibilidade a qualquer componente da formulação do produto
– gravidez ou suspeita de gravidez
– amamentação (menos de 6 semanas pós-parto)
– neoplasia maligna da mama (atual)
– cefaleias graves (recorrentes, incluindo enxaqueca) com sintomas neurológicos focais
– hipertensão grave (PA > 180/110)
– doença vascular
– histórico atual ou pregresso de distúrbio tromboembólico (trombose venosa profunda – TVP, embolia pulmonar – EP), ou acidente vascular cerebral, TVP/EP estabelecida em tratamento anticoagulante
– história atual ou pregressa de cardiopatia isquêmica (doença aterosclerótica do coração) ou valvar complicada
– diabetes com nefropatia, retinopatia, neuropatia ou outra doença vascular, ou diabetes com duração superior a 20 anos
– lúpus eritematoso sistêmico com anticorpos anti-fosfolípides positivos
– hepatite ativa
– Cirrose grave (descompensada)
– Tumores hepáticos (maligno: hepatoma)
– Cirurgia de grande porte com imobilização prolongada.
Este medicamento é contraindicado durante a gravidez.
ALDIJET está classificado na categoria C de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Apesar da associação de algestona acetofenida + enantato de estradiol ser altamente eficaz, a prática e os estudos têm mostrado que podem ocorrer casos de gravidez, uma vez que, como todos os demais métodos de contracepção, este também não evita a gravidez em 100% das mulheres. A ocorrência desses casos de gravidez resulta de falhas do próprio método contraceptivo e/ou de outros fatores não relacionados ao medicamento. Estes estudos mostram que podem ocorrer gestações na proporção de 3 a 17 casos para cada 10.000 mulheres que utilizarem o produto durante 1 ano.
Antes de iniciar o uso de ALDIJET, assim como anualmente durante o seu uso, recomenda-se uma avaliação médica e ginecológica minuciosa e completa, incluindo esfregaço de Papanicolaou.
Deve-se evitar o uso do produto em adolescentes que ainda não apresentem ciclos menstruais em ritmo regular.
O tabagismo aumenta o risco de efeitos adversos cardiovasculares. Este risco aumenta adicionalmente com a idade, especialmente a partir dos 35 anos. Recomenda-se que mulheres tratadas com contraceptivos hormonais de qualquer tipo não fumem.
ALDIJET inibe a ovulação de maneira transitória e não é causa de esterilidade a posteriori. No entanto, deve-se ter em conta que, como ocorre com outros anticoncepcionais hormonais, o ciclo ovulatório natural pode ser interrompido por 2 a 3 meses após a suspensão do tratamento.
Nos seguintes casos, o risco teórico ou comprovado de uso de ALDIJET geralmente supera os benefícios. Nestes casos, o uso do medicamento requer cuidadoso julgamento clínico, levando-se em conta a gravidade do caso e a disponibilidade, praticidade e aceitabilidade de métodos alternativos de contracepção, bem como rigoroso acompanhamento médico:
– fumante intensa (> 20 cigarros por dia) com mais de 35 anos de idade;
– amamentação (6 semanas a 6 meses pós-parto);
– < 21 dias pós-parto e não amamentando;
– antecedentes de câncer de mama;
– sangramento vaginal de causa desconhecida;
– antecedentes de hipertensão grave ou PA 160-180/100-110;
– hiperlipidemias conhecidas;
– uso de certos antibióticos, terapia antiretroviral e anticonvulsivantes:
– hepatite viral;
– cirrose grave (descompensada);
– tumores de fígado (benigno: adenoma hepatocelular);
– cirurgia de grande porte, com ou sem imobilização prolongada.
Por outro lado, as condições a seguir não restringem o uso de contraceptivos combinados injetáveis tais como ALDIJET. Nestas condições, os benefícios do uso de ALDIJET geralmente superam os riscos teóricos ou comprovados para a paciente, mesmo quando um acompanhamento cuidadoso é feito: idade acima de 40 anos; fumantes com menos de 35 anos de idade ou fumante leve com mais de 35 anos; cefaleias (incluindo enxaqueca sem sintoma neurológico focal); amamentação (> 6 meses pós-parto); doença mamária não diagnosticada; neoplasia cervical intraepitelial ou câncer; histórico de colestase (relacionado a gravidez e a contraceptivos combinados orais ou injetáveis). Em um restrito grupo de mulheres suscetíveis, a colestase relacionada ao uso de contraceptivos orais combinados no passado pode prever uma futura colestase relacionada com estrógeno; doença do trato biliar pregressa ou em tratamento atual; cirrose leve (compensada); doença valvular do coração sem complicações; hipertensão leve (PA 140-160/90-100); tromboflebite superficial; talassemia; anemia falciforme; diabetes sem complicações.
Este medicamento pode interromper a menstruação por período prolongado e/ou causar sangramentos intermenstruais severos.
Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.
Efeitos na capacidade de dirigir e usar máquinas
Não há estudos sobre potenciais efeitos na capacidade de dirigir e usar máquinas. Entretanto, as pacientes devem ser avisadas que podem surgir efeitos indesejáveis, como tontura, durante o tratamento com ALDIJET. Assim, recomenda-se cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas. Se a paciente tiver tonturas, deve ser orientada a evitar tarefas potencialmente perigosas, como dirigir ou operar máquinas.
Gravidez e Lactação
Este medicamento é contraindicado durante a gravidez.
ALDIJET não deve ser usado para testes de gravidez.
Pouco se sabe sobre efeitos ao feto se este ou outros contraceptivos injetáveis combinados forem usados durante a gravidez, contudo, os riscos da exposição fetal a outros contraceptivos hormonais não são conhecidos.
Nos 6 primeiros meses após o parto durante a amamentação, o uso de contraceptivos combinados injetáveis pode diminuir a quantidade e a qualidade do leite materno e assim afetar a saúde do bebê.
ALDIJET é contraindicado nas primeiras 6 semanas após o parto, durante a amamentação.
Em aproximadamente 3 semanas após o parto, a coagulação sanguínea e a fibrinólise normalizam-se e ALDIJET pode ser usado a partir deste período em mulheres que não estejam amamentando.
Após abortamento, o tratamento com ALDIJET pode ser iniciado imediatamente.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Tal como sucede com os anticoncepcionais hormonais em geral, o uso concomitante de ALDIJET com rifampicina, rifabutina, griseofulvina e ritonavir (inibidores de protease potencializados) pode reduzir a eficácia contraceptiva do produto ou provocar irregularidades menstruais. Da mesma forma, os anticoncepcionais
hormonais podem alterar a eficácia do tratamento com antiretroviral, anti-hipertensivos, hipnóticos, hipoglicemiantes, anticoagulantes e antidepressivos.
O uso concomitante de anticonvulsivantes, como carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, oxcarbazepina, e felbamato estimulam o metabolismo de contraceptivos esteroides orais, podendo, assim, também reduzir a eficácia contraceptiva de ALDIJET. O topiramato pode, também, induzir o metabolismo de contraceptivos esteroides, mas a interação parece ser clinicamente irrelevante com doses diárias de 200 mg ou menos.
Com o uso concomitante de lamotrigina, entretanto, ocorre uma interação reversa, em que os contraceptivos hormonais estimulam o metabolismo da lamotrigina e reduzem suas concentrações plasmáticas em 40-65% no estado de equilíbrio, potencialmente levando à piora do controle das crises epilépticas ou sinais de toxicidade quando o contraceptivo é cessado.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Manter em temperatura ambiente (15 °C a 30 °C), protegido da luz.
O prazo de validade de ALDIJET é de 24 meses após a data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
ALDIJET se apresenta em ampolas de vidro âmbar, contendo um líquido límpido oleoso de cor amarelada livre de partículas estranhas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
A dose recomendada de ALDIJET (150 mg/mL de algestona acetofenida e 10 mg/mL de enantato de estradiol) é a administração de uma ampola entre o 7° e 10° dia (preferivelmente no 8° dia) após o início de cada menstruação. Contar o primeiro dia de sangramento menstrual como o dia número 1.
ALDIJET deve ser sempre administrado por via intramuscular profunda, preferencialmente na região glútea, ou no braço (região deltoide). Antes da administração, deve ser feita assepsia do local de aplicação. A injeção deve ser administrada lentamente, sempre por um profissional qualificado e treinado.
Após a administração, NÃO MASSAGEAR O LOCAL DE APLICAÇÃO e protegê-lo com uma compressa limpa, para evitar qualquer perda da solução.
Estas instruções devem ser estritamente seguidas para minimizar falhas na contracepção ou falta de eficácia.
Recomenda-se que a aplicação seja feita utilizando-se agulha tipo 30×7 ou 30×8 com uma seringa calibrada para 1 mL, no mínimo. O conteúdo inteiro da ampola deve ser cuidadosamente aspirado para dentro da seringa e injetado evitando-se perdas.
NÃO ADMINISTRAR POR VIA INTRAVENOSA.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Reações com frequência desconhecida: hipernatremia, flutuação do peso; depressão, nervosismo; acidente vascular cerebral, tontura, cefaleia, neurite óptica, comprometimento da visão e audição; trombose arterial, embolia, hipertensão, tromboflebite, trombose venosa, dor abdominal superior, náusea, vômitos; acne, prurido, reação cutânea, retenção hídrica; amenorreia, desconforto mamário, dismenorreia, hipomenorreia, transtornos da libido, menstruação irregular, metrorragia, ondas de calor; anormalidade de testes hepáticos.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
Desconhecem-se casos de superdose. Entretanto, em tais casos podem-se esperar náusea, vômito, mastodinia, desconforto nas mamas, cefaleias, retenção hidrossalina, alterações do sangramento endometrial e amenorreia. Como não existem antídotos específicos, recomenda-se manter a paciente em observação, sob controle médico estrito e tratamento sintomático.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
MS: 1.0372.0228
Farm. Resp.: Dra. Silmara Souza Carvalho Pinheiro.
CRF-SP n° 37.843
Registrado por: Supera Farma Laboratórios S.A.
Avenida das Nações Unidas, 22532, bloco 1, Vila Almeida – São Paulo – SP.
CNPJ: 43.312.503/0001-05 Indústria Brasileira
Fabricado por: Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castelo Branco, km 35,6 – Itapevi – SP.
CNPJ: 61.190.096/0008-69 Indústria Brasileira
Comercializado por: Supera RX Medicamentos Ltda.
Rua Guará S/N, Quadra 04/05/06, Galpão 08 – Aparecida de Goiânia – GO