Princípio ativo: calcitoninaActicalcin
ACTICALCIN
COMPOSIÇÃO – ACTICALCIN
Calcitonina sintética de salmão. Hormônio regulador do metabolismo do cálcio (Denominação Comum Brasileira).
Excipientes: .- Solução injetável – ampolas de 1 ml (50 e 100 U.I.): Cloreto de sódio 7,5 mg.- Ácido acético glacial 2,0 mg.- Acetato de sódio tridratado 2,0 mg.- Água para injetável q.s.p. 1,0 ml..- Spray nasal – frasco-spray: Cloreto de sódio 9,0 mg.- Ácido clorídrico q.s.p. pH 4.- Água purificada q.s.p. 2,2 ml.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE – ACTICALCIN
ACTICALCINÒ deve ser usado pelas vias: intramuscular, subcutânea ou nasal. Recomenda- se manter o produto ACTICALCINÒ em temperatura abaixo de 22ºC e não utilizá-lo com prazo de validade vencido. ACTICALCINÒ é contra-indicado em qualquer fase de gravidez e no aleitamento. Caso ocorra gravidez durante o uso do medicamento, o tratamento deverá ser suspenso e o médico comunicado imediatamente. Informar o médico sobre qualquer reação que ocorrer, como náuseas, vômitos, rubor facial, formigamento nas mãos, e sua intensidade, bem como eventual reação no local de aplicação.
O tratamento com spray nasal deve ser efetuado com cuidado e sob exame médico nos pacientes com rinite crônica ou expostos previamente à cirurgia das fossas nasais.
Indicações terapêuticas – ACTICALCIN
1) Doença de Paget: Comprovou- se que ACTICALCINÒ é útil na dor óssea, minimizando a taxa de fraturas espontâneas. A calcitonina suprime o turnover ósseo anárquico e rápido característico da doença.
2) Osteoporose pós menopausa e de outras etiologias: Pesquisas fundamentadas na quantificação do cálcio total, demonstram que ACTICALCINÒ é indicado na perda óssea crescente, na osteoporose particularmente a pós menopausa, associando- o à uma ingestão adequada de vitamina D e suplementação de cálcio.
3) Hipercalcemia: ACTICALCINÒ é recomendado no tratamento precoce das emergências hipercalcêmicas, incorporado a outros agentes, enquanto não se estabelecer a terapia específica da doença básica. A ação hipocalcêmica é geralmente rápida, sendo maior na hipercalcemia decorrente de reciclagem óssea
(Doença de Paget e tireotoxicose). ACTICALCINÒ é útil na hipercalcemia da neoplasia maligna, intoxicações por vitamina D, imobilização e hiperparatireoidismo. ACTICALCINÒ é especialmente importante em pacientes hipercalcêmicos com história de insuficiência renal ou cardíaca. ACTICALCINÒ é eficaz no alívio das dores ósseas de pacientes com osteólise decorrente de metástases.
Contra-indicações – ACTICALCIN
O produto não deve ser prescrito a pacientes com hipersensiilidade à calcitonina e a qualquer dos componentes de fórmula. Não foram realizados testes do produto em mulheres grávidas, no entanto, recomenda- se a suspensão do medicamento em qualquer fase da gravidez e na amamentação.
Efeitos indesejáveis – ACTICALCIN
O fármaco pode provocar náuseas, vômitos, rubor facial, formigamento das mãos e paladar desagradável, em casos raros e transitórios, atenuados na continuação do tratamento, não requerendo sua interrupção.
Interações medicamentosas – ACTICALCIN
A associação de outros medicamentos não acusou, até o momento, fenômeno algum de interação com ACTICALCINÒ.
Posologia (Doses máximas e mínimas) e Modo de Usar: Solução injetável:
a) Doença de Paget e Doença de Sudeck: Utilizam- se esquemas posológicos que vão de 50 unidades, três vezes por semana, a 100 unidades diariamente, em dose única ou fracionada. Recomenda-se a aplicação de injeções diárias de 50 a 100 unidades, durante 3 a 6 meses, em pacientes com dores ósseas ou síndrome de compressão de nervos. A melhora clínica é frequentemente detectada no espaço de três meses, podendo em alguns casos ocorrer somente em um ano. Na constatação da melhora, deve-se tentar a redução da dosagem e/ou sua frequência, considerando a manutenção da remissão do quadro clínico.
b) Osteoporose: 100 U.I. ao dia associadas à suplementação de cálcio e de vitamina D.
c) Dores ósseas ou síndrome de compressão nervosa: 50 U.I. a 100 U.I. ao dia por três a seis semanas.
d) Hipercalcemia: 4 U.I./kg de peso a cada 12 horas. Pode- se aumentar até 8 U.I./kg de peso a cada 12 horas. Em casos graves pode ser dado por via intravenosa, lentamente, em doses fracionadas.
Spray nasal: De acordo com a patologia e a gravidade dos sinais e sintomas são recomendadas doses de 100 a 200 U.I./dia até o máximo de 400 U.I./dia, obtidas através de uma atomização de 50 U.I. em cada narina por dia, até duas atomizações de 50 U.I., por narina duas vezes ao dia, uma de manhã outra ao entardecer.
Conduta na Superdosagem – ACTICALCIN
Posologias elevadas de calcitonina foram utilizadas (10.000 U.I./dia), não se observando incidentes dessa natureza.Advertências: O uso do produto, quando prolongado, pode originar fenômenos de sensibilização; se por acaso ocorrer, é necessário interromper o tratamento .
INFORMAÇÕES TÉCNICAS – ACTICALCIN
A calcitonina é um hormônio polipeptídico secretado pelas células parafoliculares da glândula tireóide dos mamíferos e glândula último branquial nas aves e peixes. ACTICALCINÒ é um polipeptídeo sintético contendo 32 aminoácidos, cuja a sequência linear é encontrada também na calcitonina de salmão. A atividade de ACTICALCINÒ é estabelecida em unidades internacionais. A calcitonina de salmão possui ação essencialmente idêntica à de mamíferos, porém sua potência, mg por mg, é maior e tem efeito mais prolongado.
Propriedades farmacológicas – ACTICALCIN
A calcitonina promove uma acentuada inibição do processo de reabsorção óssea pelos osteoclastos, de modo transitório. Com o uso contínuo, persiste a diminuição da reabsorção. Há evidências que a formação óssea pode ser aumentada pelo ACTICALCINÒ através do aumento da atividade osteoblástica. Estudos em animais provaram que a calcitonina endógena participa primariamente através da ação sobre o osso, com o paratormônio (PTH) na regulação homeostática do cálcio sanguíneo. Por conseguinte, níveis elevados de cálcio no sangue causam aumento da secreção desse hormônio, que por sua vez, inibe a reabsorção óssea. O fenômeno reduz a transferência de cálcio ósseo para o sangue. Em adultos normais, que possuem grau relativamente baixo de reabsorção, a administração de calcitonina exógena resulta em leve diminuição do cálcio sérico. Em pacientes com doença de Paget generalizada, a reabsorção óssea é mais rápida e a queda do cálcio sérico mais pronunciada em resposta ao hormônio. Sobre o rim, a calcitonina aumenta a excreção dos íons fosfato, cálcio e sódio, decorrentemente à diminuição da reabsorção tubular. Entretanto, uma vez que o efeito ósseo é predominante, constata- se na maioria dos casos, uma estabilização e, até mesmo, uma diminuição da calciúria. Sobre o sistema nervoso central e periférico, a calcitonina apresenta efeito analgésico aumentando os níveis de bb-endorfina ou, indiretamente, pela fixação em receptores específicos. A avaliação farmacocinética para 100 U.I., segue os parâmetros seguintes: a) tempo de pico (T max) em minutos = 52,50 ± 6,88 e pico de concentração (C max) em pg/ml = 219,17 ± 5,16. b) Constante de eliminação de primeiro grau (bb) = 0,00371 ± 0,00026. c) Meia-vida (†½) em minutos = 1998,71 ± 15,97. A via de administração varia as características farmacocinéticas de ACTICALCINÒ. Na verdade, o spray de calcitonina sintética identifica-se por rápida absorção (devido à rica vascularização da mucosa nasal) e pico de absorção menor (c.a. 35%) que a solução injetável i.m. A quantidade de hormônio absorvida via nasal e detectada no soro é menor que a total i.m. Todavia, isto não é necessariamente importante aos propósitos esperados à atividade metabólica do produto. Os níveis mínimos de eficácia para obter-se o efeito farmacológico não são conhecidos.
Precauções especiais para a conservação do produto: Preservar em temperatura abaixo de 22°C, ao abrigo da luz.
Apresentações – ACTICALCIN
Solução injetável:
Caixa contendo 5 ampolas x 1 ml de 50 U.I. e 5 seringas de 2 ml e 5 agulhas 25×7- caixa contendo 5 ampolas x 1 ml de 100 U.I.e 5 seringas de 2 ml e 5 agulhas 25×7- Spray nasal : frasco-spray de 2,2 ml com 16 doses de 50 U.I.
LABORATÓRIO
TRB Pharma