Princípio ativo: aciclovir
Aciveral
aciclovir
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES_
Comprimidos: Caixas com 25 Comprimidos de 200 mg.
Caixas com 70 Comprimidos de 400 mg.
Creme Dematológico 5%: Caixa com bisnaga de 10 g.
COMPOSIÇÕES:_
Comprimidos:Cada comprimido contém:
Aciclovir………………..200 mg…………………400 mg
Excipientes q.s.p…………. 1 Comprimido…………….. 1 Comprimido
(Amido, Celulose microcristalina, Estearato de magnésio, Lactose)
Creme Dermatológico 5%: Cada g do Creme 5% contém:
Aciclovir…………50 mg
Excipientes q.s.p……………. 1 g
(Polawax, Nipagin, Estearina, Propilenoglicol, Glicerina, Vaselina)
USO ADULTO OU PEDIÁTRICO
INFOMAÇÕES AO PACIENTE_
-Aciveral deve ser mantido em local fresco (entre 15°C e 25°C) e, ao abrigo da luz. -Os comprimidos devem ainda ser protegidos da umidade. -O prazo de Validade do produto está impresso no cartucho. Não administre nem utilize medicamento com a Validade vencida.
-Informe seu médico se ocorrerem reações de sensibilidade ao produto ou seja sensível ao Ganciclovir.
-Informe seu médico se você estiver grávida ou ocorra gravidez durante o tratamento ou, esteja amamentando.
-Siga a prescrição médica e não altere as dosagens ou os intervalos da administração do Aciclovir.
-O tratamento não deve ser interrompido sem o conhecimento do seu médico. -Não misture ou aplique outros medicamentos, a não ser por ordem médica. -0s comprimidos podem ser administrados junto às refeições. -Mantenha as áreas afetadas limpas e secas para evitar irritações nas Iesões, quando utilizar o Creme Dermatológico.
-Evite o contato sexual no caso do parceiro apresentar sinais ou sintomas de herpes genital. O uso de preservativos pode evitar a transmissão do herpes. -O Aciveral não previne nem impede a transmisão do herpes genital a outras pessoas. -O Creme Dermatológico não deve ser usado próximo dos olhos.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO; PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE
INFORMAÇÕES TÉCNICAS_
Modo de ação
O Aciclovir é um análogo sintético do Nucleosídeo purina. É um agente antivirótico com atividade inibitória seletiva, in vitro, contra o vírus do herpes humano, incluindo
aí o Herpes simples tipo 1 (VSH -1) e tipo 2 (VSH -2), o vírus Varicella zoster (VZU) e o citomegalovírus.
Após penetrar na célula infectada pelo vírus, o Aciveral é fosforilado em seu composto ativo, o Trifosfato de Aciclovir. A primeira etapa nesse processo requer a presença timidinacinase codificada pelo vírus do Herpes. O trifosfato de aciclovir age como inibidor e substrato para a ADN-polimerase específica do herpes, impedindo nova síntese do ADN virótico, sem interferir com os processos celulares normais. Absorção:
Após a administração oral, cerca de 20% da dose é absorvida. A concentração plasmática máxima é obtida em uma a duas horas e a meia-vida é de cerca de três horas. A ingestão de alimentos não afeta a absorção. Após doses de 200 mg a cada 4 horas, a concentração média plasmática máxima, em estado contínuo, foi de 0,68 mg/ml. Após a aplicação tópica a passagem da droga à circulação geral é mínima, não se detectando a droga no sangue ou na urina quando aplicado sobre a pele intacta. Através da pele com herpes a absorção é moderada. Distribuição:
O Aciclovir se distribui amplamente nos tecidos e fluídos corporais como: cérebro, rins, pulmões, fígado, músculos, secreções vaginais, líquido vesicular herpético e líquido céfalo-raquidiano. A ligação às proteínas é baixa (9 a 22%). A taxa no líquido céfalo-raquidiano é de cerca de 50% da concentração plasmática.
Metabolismo:
Cerca de 15% da dose de Aciclovir é metabolisada no fígado. A concentração máxima é atingida em 1,7 horas após a administração por via oral. O principal metabólito, a 9-carboximetoximetilguanina, possui fraca atividade antivirótica. Eliminação:
A maior via de eliminação é a renal. O clearance renal de Aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além da filtragem glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. Em pacientes com insuficiência renal crônica, a meia-vida final da droga é de 19,5 horas. Por hemodiálise ocorre redução de cerca de 60% da concentração plasmática em 6 horas. A diálise peritoneal não altera significativamente o clearance de Aciclovir.
INDICAÇÕES PRINCIPAIS:_
Antivirótico, tratamento de infecções pelo vírus Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital e labial inicial e recorrente.
Profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos. Tratamento de infecções por Herpes zoster (comprimidos de 400 mg).
CONTRA-INDICAÇÕES:_
Para pacientes que apresentam conhecida hipersensibilidade ao Aciclovir ou componentes das fórmulas.
REAÇÕES ADVERSAS:_
Foram relatados casos de erupções cutâneas com o tratamento prolongado e em doses altas de comprimidos e, que desaparecem espontaneamente com a suspensão da administração.
A administração de comprimidos pode provocar ainda, em alguns pacientes, reações
como: náuseas, vômitos, diarréia, dores abdominais e anorexia.
Raramente podem ocorrer cefaléia, fadiga e reações neurológicas discretas e reversíveis,
bem como aumentos discretos e transitórios da bilirrubina e enzimas hepáticas, pequenos
aumentos na uréia e creatinina sangüínea e, pequenos decréscimos nos índices
hematológicos.
A aplicação tópica de Aciveral pode provocar ardência,prurido no local, bem como eritema.Em alguns casos ocorre leve ressecamento e descamação da pele.
PRECAUÇÕES_
Pacientes com herpes genital tem maior probabilidade de contrair câncer de colo de útero. Portanto, é muito importante que se submetam a exames citológicos ao menos uma vez no ano.
Fertilidade
Não foram demonstrados em humanos efeitos como a diminuição da espermatogênese,
ou a alteração da morfologia e a motilidade do esperma.
Não há dados sobre o efeito do Aciclovir na fertilidade em mulheres.
Os estudos em camundongos, que receberam dose por via oral, de até 450 mg/Kg
de peso corporal por dia, tem mostrado que o Aciclovir não diminui a fertilidade ou
a reprodução. Efeitos adversos, quase sempre reversíveis, sobre o espermatogênese,
em associação com toxicidade global, em ratos e cães, foram relatados apenas nas
doses de Aciclovir que excediam muito as doses terapêuticas usuais.
Gravidez:
O Aciclovir atravessa a barreira placentária. Não há estudos adequados e bem controlados em humanas grávidas.O uso de Aciclovir durante a gravidez só deve ser efetuado após a avaliação dos benefícios esperados contra o risco de reações desconhecidas. Lactação:
O Aciclovir passa para o leite materno em concentrações de 0,6 a 4,1 vezes à correspondente concentração plasmática.
Pediatria:
A segurança e a eficácia do uso oral de Aciveral em crianças não foi ainda bem estabelecida. Contudo, não se tem observado problemas específicos pediátricos ou toxicidade, nos estudos usando doses de até 80 mg/Kg ao dia.
Geriatria:
Devido a possível diminuição da função renal, os pacientes idosos podem necessitar ajuste nas doses ou, nos intervalos da administração.
A relação risco/benefício deve ser avaliada nos casos de: desidratação, pré-existência de disfunção renal, hipersensibilidade ao Aciclovir ou Ganciclovir, anormaIidades neurológicas ou reações neurológicas prévias às medicações citotóxicas. Interações Medicamentosas:
Administrar Aciclovir com cuidado em pacientes sob tratamento com Metotrexato (intratecal) ou com lnterferon, por possíveis alterações neurológicas. Medicamentos nefrotóxicos usados concomitantemente a Aciclovir IV, podem aumentar o potencial Nefrotóxico. A Probenecida pode diminuir a secreção tubular renal do Aciclovir, prolongando a meia-vida da droga. Outras drogas que afetam a fisiologia renal poderiam potencialmente afetar a farmacocinética do Aciclovir.
POSOLOGIA E MODO DE USAR:_
Comprimidos de 200 mg:
Iniciar o tratamento o mais cedo possível, após o diagnóstico da infecção. Herpes simplex em adultos e crianças maiores de dois anos 1 comprimido, cinco vezes ao dia ou a cada quatro horas, omitindo-se a dose noturna, durante 10 dias estendendo-se por mais 5 dias, se houver risco de recorrência. Em pacientes gravemente imunocomprometidos a dose pode ser duplicada. Profilaxia do Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos:
Durante o período de risco, em pacientes imunocomprometidos, 1 comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia (a cada 6 horas).
Crianças menores de 2 anos:
Administrar a metade das doses para adultos. Pacientes idosos ou com insuficiência renal:
Reduzir as doses de 4 até 1 comprimido por dia de acordo com a gravidade do caso
e o clearance da creatinina.
Manter hidratação adequada de todos os pacientes.
Comprimido 400 mg (Uso Adulto):
Os pacientes devem estar adequadamente hidratados e o tratamento iniciado logo após o diagnóstico da infecção por herpes zoster, reduzindo-se as doses para os que apresentam insuficiência renal.
Doses normais:
400 mg, cinco vezes ao dia, ou a cada quatro horas, durante sete dias. Em pacientes imunocomprometidos ou com problemas de absorção intestinal, considerar a administração I.V.
Doses para pacientes Idosos:
Nestes pacientes o clearance corporal total do Aciclovir declina paralelamente ao da creatinina. Os pacientes devem manter hidratação adequada e as doses devem ser reduzidas para os que apresentem insuficiência renal.
Doses na presença de lnsuficiência renal:
Para o tratamento de infecções por Herpes zoster, ajustar a dose a 800 mg, duas vezes ao dia ou, a cada 12 horas (clearance da creatinina inferior a 10 ml/min) e para 800 mg, três ou quatro vezes ao dia ou, a cada seis ou oito horas para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance da creatinina de 10 a 25 ml/min).
Creme Dermatológico: Adultos e crianças
Aplica o creme cinco vezes ao dia. Aciveral deve ser aplicado sobre as lesões existentes ou emergentes no inicio da infecção.
Nas recorrências, iniciar o tratamento no período prodrômico ou, aos primeiros sinais da lesão. O tratamento deve continuar por 5 a 10 dias até ocorrer a cicatriza-ção.
CONDUTA NA SUPERDOSAGEM:_
O Aciveral é parcialmente absorvido no trato gastrintestinal.
Doses até 5 g não devem causar efeitos tóxicos, mas não há dados sobre a ingestão
de doses maiores.
Tratamento:
O Aciveral é dializável.
A hemodiálise por cinco horas produz decréscimo de 60% da concentração plasmática. A ingestão de doses maiores do que 5 g exige cuidadosa observação do paciente. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.
Reg. M.S. n° 1.0577.0139.001-7 – Aciveral 200 mg cx. 25 comp. 1.0577.0139.003-3 – Aciveral Creme tb. 10 g 1.0577.0139.002-5 – Aciveral 400 mg cx. 70 comp.
Farm. Responsável : Dra. Elaine C. M. Pessôa – CRF-SP n° 14.059.
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