Ablok

Princípio ativo: atenololAblokABLOK
Atenolol

Ablok® está indicado para o controle da hipertensão arterial, da angina pectoris e de arritmias cardíacas, e também no tratamento do infarto recente do miocárdio. Na profilaxia da enxaqueca.

Comprimido 25 mg. Caixa com 30 comprimidos.
Comprimido 50 mg. Caixa com 30 comprimidos.
Comprimido 100 mg. Caixa com 30 comprimidos.
Uso adulto

•  Em pacientes com choque cardiogênico;•  pacientes com bloqueio cardíaco de 2º ou 3º grau;
•  bradicardia;
•  hipotensão;
•  insuficiência cardíaca descompensada e hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Gerais:
Cuidados especiais devem ser tomados com pacientes cuja reserva cardíaca esteja diminuída. Os betabloqueadores não devem ser administrados a pacientes com insuficiência cardíaca descompensada. No entanto, podem ser utilizados cuidadosamente após compensação da insuficiência. Se durante o tratamento com atenolol surgir insuficiência cardíaca congestiva, o produto deve ser temporariamente suspenso até que a insuficiência cardíaca tenha sido controlada. O atenolol, isoladamente, não é utilizado para o tratamento da angina vasoespástica, pois ele pode exacerbar os sintomas. Entretanto, pode ser administrado em associação com nitratos e/ ou antagonistas do cálcio com resultados favoráveis.
O atenolol diminui a frequência cardíaca. Nos casos onde os desagradáveis sintomas podem ser atribuídos à baixa frequência cardíaca, a dose de Ablok® pode ser reduzida. Ablok® deve ser administrado com cautela à pacientes diabéticos, caso seja necessário o uso de betabloqueadores. Os betabloqueadores podem mascarar a taquicardia que ocorre nas hipoglicemias, mas outras manifestações como tontura e sudorese podem não ser significativamente afetadas. Nas doses recomendadas, Ablok® não potencializa a hipoglicemia induzida por insulina e, ao contrário dos betabloqueadores não- seletivos, não retarda o restabelecimento aos níveis normais da glicose sanguínea.
Os betabloqueadores podem mascarar certos sinais clínicos (por exemplo, taquicardia) do hipertireoidismo.
Pacientes suspeitos de terem desenvolvido tireotoxicose através da terapia com Ablok®, devem ter cuidadosamente monitorada a retirada dos betabloqueadores. Pacientes com anormalidades da condução cardíaca ou função ventricular comprometida são mais suscetíveis, recomendando- se maior cautela na administração de Ablok®.
Doenças broncoespásticas:
Como regra geral, estes pacientes não devem receber betabloqueadores. No entanto, por agir predominantemente sobre os receptores cardíacos beta- 1, Ablok® pode ser usado com cautela em portadores de doenças crônicas obstrutivas das vias aéreas que não respondem ou não toleram outros tratamentos anti-hipertensivos.
Pacientes asmáticos podem ter um aumento na resistência das vias respiratórias. Este quadro pode ser revertido com doses usuais de broncodilatadores, tais como salbutamol e isoproterenol. O atenolol deve ser administrado com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco de 1º grau, devido ao efeito negativo sobre o tempo de condução cardíaca.
Em portadores de doença cardíaca isquêmica, o tratamento com qualquer betabloqueador não deve ser interrompido abruptamente. Pacientes com histórico de reação anafilática a variados alérgenos, podem voltar a ter grave reação a estes alérgenos após administração de atenolol. Estes pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina utilizadas no tratamento destas reações. Na maioria dos casos não é necessário, mas se o médico quiser suspender a administração de um betabloqueador antes de uma cirurgia, esta deve ser feita 48 horas antes do início da anestesia. No entanto se for decidido continuar o tratamento, recomenda- se muito cuidado com o uso de agentes anestésicos voláteis, como éter, ciclopropano e tricloroetileno. No caso de haver dominância vagal, esta pode ser corrigida com injeção endovenosa de 1 a 2 mg de atropina.
Bradicardia excessiva pode ser tratada com o uso endovenoso de 1 a 2 mg de atropina, seguida, se necessário, de um beta- estimulante como isoproterenol 25 mcg ou orciprenalina 0,5 mg administrado lentamente na veia. Deve-se ter cuidado para que a pressão sanguínea não caia muito se a dose de betaestimulante tiver que ser aumentada.
Gravidez
Os bloqueadores betaadrenérgicos atravessam a barreira placentária. A segurança do uso desses medicamentos em gestantes ainda não foi completamente estabelecida. Tem sido reportadas bradicardia, hipotensão, hipoglicemia e depressão respiratória fetal ou neonatal com a administração de bloqueadores betaadrenérgicos cardiosseletivos em mulheres grávidas.
Além disso o atenolol tem sido associado a raros casos de retardo no crescimento intrauterino. Entretanto, existem relatos de tratamentos bem sucedidos de hipertensão materna durante a gravidez com nenhum efeito aparente sobre o feto ou o neonato.
Lactação
O atenolol é encontrado no leite materno. São conhecidos raros relatos de reações adversas no lactente de mães sob tratamento com o atenolol, porém o risco parece ser pequeno. Se for necessário administrar o atenolol durante a amamentação, os lactentes devem ser monitorados por sinais de bloqueio betaadrenérgico, especialmente, bradicardia, hipotensão, alterações respiratórias e hipoglicemia.
Pediatria
Não são conhecidas informações que limitem o uso de atenolol em pediatria, porém a posologia para essa faixa etária ainda não foi estabelecida.
Geriatria (idosos)
Os pacientes idosos são mais suscetíveis às reações adversas provocadas pelo atenolol. Como a redução da função renal é uma consequência da idade, uma diminuição das dosagens pode ser necessária nos idosos.
Insuficiência renal
O atenolol deve ser administrado com cuidado em pacientes com insuficiência renal grave.

As seguintes interações com medicamentos foram selecionadas em função da importância clínica:Quetanserina: a associação com betabloqueadores aumenta a possibilidade de hipotensão marcada e aguda.
Amiodarona: pode acarretar distúrbios da contratilidade, do automatismo e na condução (supressão dos mecanismos simpáticos compensatórios).
Anestésicos voláteis halogenados: aumentam os riscos de atenuação da taquicardia de reflexo e hipotensão. Em cirurgias maiores, recomenda- se retirar gradualmente os betabloqueadores ao menos 48 horas antes da operação. Recomenda-se o uso de uma droga com a menor atividade inotrópica negativa possível. Agentes causadores de depressão miocárdica devem ser evitados.
Bloqueadores do canal de cálcio com efeitos inotrópicos negativos (verapamil, diltiazem): podem acarretar insuficiência cardíaca, assistolia ventricular, bloqueio cardíaco, hipotensão e bradicardia. A nifedipina pode produzir hipotensão excessiva e aumentar a possibilidade de insuficiência cardíaca congestiva.
Agentes antiarrítmicos classe 1 (disopiramida, quinidina): alterações na contratilidade, no automatismo e na condução. Controles clínico e eletrocardiográfico devem ser mantidos.
Baclofeno: pode aumentar o efeito anti- hipertensivo. Deve-se manter controlada a pressão arterial e adequar a posologia se for necessário.
Insulina e hipoglicemiantes sulfamídicos: podem aumentar os riscos de hipo ou hiperglicemia. Os etabloqueadores podem mascarar os sintomas de hipoglicemia como aumento da pressão arterial e taquicardia. Controle sanguíneo deve ser feito durante o tratamento para prevenir a doença. Pode ser necessário o ajuste das doses do hipoglicemiante para evitar uma hipoglicemia excessiva. Pacientes tratados com insulina podem apresentar hipertensão.
Antiinflamatórios não- esteróides – AINEs – (como ibuprofeno, indometacina, naproxeno): os efeitos anti-hipertensivos dos betabloqueadores podem ser reduzidos.
Clonidina: quando se interrompe o tratamento de pacientes que estão recebendo betabloqueadores e clonidina conjuntamente, o betabloqueador deve ser retirado gradualmente, vários dias antes que a clonidina. Pacientes tratados com clonidina e que devem ser transferidos para betabloqueadores, só devem fazê- lo após alguns dias da retirada da clonidina.
Antiácidos (sais, óxidos e hidróxidos de magnésio, alumínio e cálcio): podem diminuir a absorção do atenolol. Se for necessário administrar um antiácido, deve- se fazer com no mínimo 2 horas de antecedência ao atenolol.
Antidepressivos imipramínicos (tricíclicos) e neurolépticos: o efeito anti- hipertensivo e risco de hipotensão ortostática podem aumentar.
Simpaticomiméticos: a adrenalina pode neutralizar os efeitos betabloqueadores. O salbutamol, isoproterenol, albuterol (broncodilatadores) podem reverter o broncoespasmo causado pelo atenolol.
Cimetidina: pode aumentar o efeito betabloqueador levando a bradicardia profunda.
Xantinas (aminofilina, teofilina): podem causar a mútua inibição dos efeitos terapêuticos. Pacientes que fumam ou consomem cafeína podem apresentar aumento das pressões sanguíneas sistólica/diastólica. Estes pacientes devem ser estimulados a parar de fumar e/ou diminuir ou mesmo abolir o consumo de cafeína.

Os agentes bloqueadores betaadrenérgicos, especialmente os agentes não seletivos, diminuem a liberação de insulina em resposta à hiperglicemia, entretanto os efeitos na glicemia são menos comuns com o atenolol. As concentrações de nitrogênio uréico sanguíneo (normalmente em pacientes com doença cardíaca severa), concentração sérica de potássio, de lipoproteínas, triglicérides e de ácido úrico podem estar aumentadas e aumento dos anticorpos antinucleares (ANA).

As reações adversas associadas ao uso do Ablok® são infrequentes e geralmente discretas. Incluem:Reações cardiovasculares: bradicardia, frio nas extremidades, insuficiência cardíaca aumentada e hipotensão postural que pode estar associada com síncope;
Reações no sistema nervoso central: distúrbios do sono do tipo observado em outros betabloqueadores, confusão, tontura, alterações do humor, cefaléia, pesadelos e psicoses;
Reações gastrointestinais: boca seca e distúrbios gastrointestinais;
Reações respiratórias: pacientes com asma brônquica ou história de queixas asmáticas podem ter broncoespasmo;
Reações hematológicas: trombocitopenia, púrpura e elevação das enzimas hepáticas e/ou bilirrubina;
Reações tegumentares: reações cutâneas semelhantes à psoríase, exacerbação da psoríase, olhos secos, alopécia e rashes cutâneos;
Reações neurológicas: parestesia;
Outras reações: fadiga muscular, distúrbios visuais.

Adultos
Hipertensão: A dose inicial de Ablok® é de 50 mg em dose única diária. O pleno efeito é obtido após uma ou duas semanas de uso. Se a resposta ótima não for alcançada, a dose pode ser aumentada para 100 mg em dose única/dia de Ablok®. Ablok® pode ser utilizado sozinho ou administrado concomitantemente com outros agentes anti- hipertensivos como diuréticos tipo tiazida (clortalidona), hidralazina, prazosina e alfametildopa, obtendo-se uma adicional redução na pressão arterial, constituindo-se em uma terapia altamente eficaz e cômoda. Pacientes que são tratados com outros medicamentos antihipertensivos podem ser transferidos diretamente para Ablok®, com exceção da clonidina (veja Precauções e Interações Medicamentosas).
Angina: a dose inicial é de 50 mg de Ablok® em uma única tomada/ dia. Se a resposta ótima não for obtida após uma semana, a dose pode ser aumentada para 100 mg de Ablok® em uma só tomada diária ou então dividida em duas administrações de 50 mg de Ablok® ao dia. É pouco provável que se obtenha benefício adicional com doses superiores a 100 mg/dia.
Arritmias (fibrilação, taquicardia paroxística supraventricular, extrasístoles supraventriculares e ventriculares): podem ser controladas com doses de 50 a 100 mg de Ablok® em uma tomada única diária ou dividida.
Infarto agudo do miocárdio: pacientes que apresentarem este quadro, recomenda- se dose oral de 100 mg de Ablok® diários para a profilaxia a longo prazo do infarto do miocárdio.
Insuficiência renal: nestes casos a dose deve ser ajustada aos valores de depuração de creatinina. Assim, em uma velocidade de filtração glomerular superior a 35 ml/min/1,73m2 (a faixa normal é de 100 – 150 ml/min/1,73 m2) não ocorre acumulação significativa de atenolol. Em pacientes com depuração de creatinina de 15 a 35 ml/min/1,73m2 (equivalente a creatinina sérica de 300 a 600 (mol/l), a dose oral é de 50 mg de Ablok® /dia, ou 100 mg de Ablok® em dias alternados. Para pacientes com depuração de creatinina menor que 15 ml/min/1,73 m2 (equivalente a creatinina sérica maior que 600 (mol/l), a dose oral é de 25 mg diários ou 50 mg em dias alternados de Ablok®.
Pacientes em hemodiálise devem receber de 25 a 50 mg de Ablok® após cada diálise, sob supervisão hospitalar, uma vez que podem ocorrer acentuadas quedas de pressão arterial. Idosos ou pacientes com insuficiência renal: As doses podem ser reduzidas, principalmente em pacientes com função renal comprometida.
Crianças:
A posologia para crianças ainda não foi estabelecida.

Os sintomas mais comuns de excessiva dosagem são: letargia, bradicardia, hipotensão, broncoespasmo e insuficiência cardíaca aguda. O tratamento geral deve direcionarse à remoção da droga ainda não absorvida através da êmese, lavagem gástrica, administração de carvão ativado ou ainda hemodiálise. Outros tratamentos incluem: – em caso de bradicardia excessiva utilizar 1 a 2 mg de atropina via endovenosa. Dependendo da resposta obtida, administrar uma dose, em bolus, de 10 mg de glucagon via endovenosa, e, se necessário, seguir com uma infusão endovenosa de glucagon de 1 a 10 mg/hora.
Caso não seja possível utilizar o glucagon ou se a resposta não for satisfatória, pode- se usar dobutamina (2,5 a 10 mcg/kg/min.) por infusão intravenosa ou isoproterenol (10 a 25 mcg, em velocidade não superior a 5 mcg/min.) por infusão endovenosa. Caso haja necessidade, dependendo da superdosagem ingerida e das condições clínicas do paciente, doses maiores de isoproterenol e dobutamina podem ser utilizadas para se atingir a resposta desejada;
Em caso de hipotensão e insuficiência cardíaca aguda: a dobutamina, por seu efeito inotrópico positivo, pode ser administrada. No entanto, estas doses acima podem ser insuficientes para reverter os efeitos cardíacos do beta- bloqueio, caso uma grande dosagem tenha sido ingerida. Assim, a dose de dobutamina pode ser aumentada para alcançar a resposta exigida de acordo com as condições clínicas do paciente. O isoproterenol também pode ser utilizado.
Venda sob prescrição médica.
Reg. M.S. nº 1.0974.0100
Farm. Resp.: Dr. Dante Alario Jr. – CRF-SP nº 5.143

LABORATÓRIO

BIOLAB SANUS