Princípio ativo: diclofenaco sódicoVoltaren Injetável
ANTI- REUMÁTICO, ANTIINFLAMATÓRIO, ANALGÉSICO
Forma farmacêutica e apresentações – VOLTAREN Injetável
Solução injetável. Caixas com 5 e 50 ampolas de 3 ml.
USO ADULTO
Composição – VOLTAREN Injetável
Cada ampola de 3 ml contém: diclofenaco sódico 75 mg; veículo (metabissulfito de sódio, álcool benzílico, propilenoglicol, manitol e água para injeção) q.s.p. 3 ml.
Informação ao paciente – VOLTAREN Injetável
O produto deve ser protegido da luz e do calor. O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade. VOLTAREN exerce seu efeito analgésico 15 a 30 minutos após a administração. Informe ao médico se estiver grávida, amamentando ou se ocorrer gravidez durante o tratamento. Siga corretamente as instruções do médico quanto ao uso do produto, não interrompendo ou modificando o tratamento sem antes consultá- lo. VOLTAREN é geralmente bem tolerado, porém, ocasionalmente, algumas reações desagradáveis podem ocorrer, tais como: dor de estômago, “queimação”, cólica abdominal, náusea, vômito, diarréia, má digestão, prisão de ventre, falta de apetite; dor de cabeça, tontura; vermelhidão ou coceira na pele e irritação no local da injeção. Caso ocorra qualquer reação, avise ao seu médico: ele lhe dará a orientação adequada.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Antes do início do tratamento com VOLTAREN, o paciente deve informar ao médico se está tomando qualquer outro medicamento. O paciente não deve tomar outro medicamento juntamente com VOLTAREN, sem orientação ou conhecimento do médico.Avise imediatamente ao seu médico se sentir forte dor no local da aplicação; dificuldade de respirar; pele ou olhos amarelados; dor de garganta persistente ou febre; rosto, pernas e pés inchados e dor no peito com tosse.
Contra-indicações – VOLTAREN Injetável
Úlcera de estômago ou de intestino, alergia ao diclofenaco sódico, ao metabissulfito de sódio e a outros excipientes. VOLTAREN é também contra- indicado para pacientes que têm crise de asma, urticária e rinite aguda, quando tomam ácido acetilsalicílico.
Não utilizar VOLTAREN injetável em crianças.
Precauções – VOLTAREN Injetável
Antes de iniciar o tratamento com VOLTAREN, o paciente deve informar ao médico se tiver problemas de estômago e intestinais, com suspeita de úlcera, colite ulcerativa, sangue nas fezes ou fezes escuras (pretas), doença de Crohn, doença grave do fígado, pressão alta e problemas de coagulação do sangue. Se o paciente for idoso e portador de problemas de rins e do coração, deve também avisar ao médico. Pacientes que apresentarem vertigens deverão evitar operar máquinas e dirigir veículos. A presença de metabissulfito de sódio pode, especialmente em pacientes com asma brônquica, levar a crises de asma e a distúrbios da consciência ou choque.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
Informação técnica – VOLTAREN Injetável
Farmacodinâmica – VOLTAREN Injetável
VOLTAREN contém diclofenaco sódico, substância não- esteróide, com acentuadas propriedades anti-reumática, antiinflamatória, analgésica e antipirética. A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação, da dor e da febre.
O diclofenaco sódico in vitro não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem.
Em doenças reumáticas, as propriedades antiinflamatória e analgésica de VOLTAREN fazem com que haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e inflamação das articulações, bem como melhora funcional. VOLTAREN também exerce um pronunciado efeito analgésico na dor moderada e na grave de origem não- reumática, efeito esse que se estabelece dentro de 15 a 30 minutos.
Em condições inflamatórias pós- operatórias e pós-traumáticas, VOLTAREN alivia rapidamente a dor, tanto a espontânea quanto a causada por movimento, e diminui a reação inflamatória e o edema. Quando usado concomitantemente com opiáceos, para tratamento de dor pós-operatória, VOLTAREN reduz significativamente a necessidade de opiáceos.
VOLTAREN injetável é particularmente adequado para o tratamento inicial de doenças reumáticas inflamatórias e degenerativas, bem como para o tratamento de estados dolorosos causados por inflamação de origem não- reumática.
Farmacocinética – VOLTAREN Injetável
Absorção Após a administração de 75 mg de diclofenaco por injeção intramuscular, a absorção é imediata e o pico médio das concentrações plasmáticas de 2,5 mg/ml (8 mmol / litro) são atingidos após aproximadamente 20 minutos. A quantidade absorvida guarda relação linear com a dose administrada.
Quando 75 mg de diclofenaco são administrados como infusão intravenosa, até 2 horas, o pico médio das concentrações plasmáticas é cerca de 1,9 mg/ml (5,9 mmol / litro). Infusões mais curtas resultam em picos mais altos de concentração plasmática, enquanto infusões mais longas dão concentrações em platô proporcionais à velocidade de infusão, após 3 a 4 horas. As concentrações plasmáticas reduzem- se rapidamente, uma vez que os picos tenham sido atingidos após injeção intramuscular ou administração de comprimidos gastrorresistentes ou supositórios.
A área sob a curva (AUC), após administração intravenosa ou intramuscular, é cerca de 2 vezes a AUC, após administração oral ou retal, porque cerca de metade da substância ativa é metabolizada durante a primeira passagem através do fígado (efeito de “primeira passagem”), quando administrada via oral ou retal.
O comportamento farmacocinético não se altera após administração repetida. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dose recomendados.
Distribuição 99,7% do diclofenaco ligam- se a proteínas séricas, principalmente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12 – 0,17 litro/kg).
O diclofenaco penetra no líquido sinovial, no qual concentrações máximas são medidas 2 a 4 horas após os valores de pico plasmático terem sido atingidos. A meia- vida de eliminação aparente do líquido sinovial é 3 – 6 horas. Duas horas após atingir os níveis de pico plasmático, as concentrações de substância ativa já são mais altas no líquido sinovial do que no plasma e permanecem mais altas por até 12 horas.
Biotransformação A biotransformação do diclofenaco se faz parcialmente por glicuronização da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3′- hidróxi-4′-hidróxi-5-hidróxi-4’5-diidróxi e 3′-hidróxi-4′-metóxi-diclofenaco), dos quais a maioria é convertida em conjugados glicuronídeos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em muito menor extensão que o diclofenaco.
Eliminação O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min (média ± DP). A meia- vida terminal no plasma é de 1 – 2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo-se os 2 ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1 – 3 horas. Um metabólito, o 3′-hidróxi-4′-metóxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática muito mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose administrada são excretados na urina como conjugado glicuronídeo da molécula intacta e como metabólitos, dos quais a maioria também é convertida a conjugado glicuronídeo. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.
Características – VOLTAREN Injetável
Não foram observadas diferenças relevantes, idade- dependentes, na absorção, no metabolismo ou na excreção do diclofenaco, após administração oral. Entretanto, em alguns pacientes idosos, uma infusão intravenosa de 15 minutos resultou em concentrações plasmáticas 50% mais altas do que as esperadas dos dados de jovens saudáveis.
Em pacientes com insuficiência renal, não se pode inferir que haja acúmulo de substância ativa inalterada, a partir da cinética de dose única, ao se utilizar a posologia usual. Quando o clearance de creatinina for < 10 ml/min, os níveis plasmáticos teóricos de steady- state dos hidroximetabólitos são cerca de quatro vezes mais altos do que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são finalmente excretados através da bile. Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são os mesmos que em pacientes sem doença hepática.
Experiência pré-clínica – VOLTAREN Injetável
O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós- natal da prole. Não foram detectados efeitos teratogênicos em camundongos, ratos e coelhos. Não foram demonstrados efeitos mutagênicos em vários experimentos in vitro e in vivo e nenhum potencial carcinogênico foi detectado em estudos de longo prazo com ratos e camundongos.
Indicações – VOLTAREN Injetável
Para tratamento de exacerbação de formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo: artrite reumatóide, espondilite ancilosante, osteoartrite, espondilartrite, síndromes dolorosas da columa vertebral, reumatismo não- articular; crises agudas de gota; cólica renal e biliar; dor pós-operatória e pós-traumática, inflamação e edema.
Contra-indicações – VOLTAREN Injetável
Úlcera gástrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida à substância ativa, ao metabissulfito de sódio ou a outros excipientes componentes do veículo. Como outros agentes antiinflamatórios não- esteróides (AINE’s), VOLTAREN também é contra-indicado em pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase.Não utilizar VOLTAREN injetável em crianças.
Advertências – VOLTAREN Injetável
Sangramentos ou ulcerações/perfurações gastrintestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia. Estes, em geral, apresentam consequências mais sérias em pacientes idosos. Nos raros casos de sangramento ou ulceração que ocorrerem em pacientes que recebem VOLTAREN, o medicamento deve ser descontinuado. Assim como com outros (AINE’s), reações alérgicas, incluindo- se reações anafiláticas e/ou anafilactóides, podem também ocorrer em casos raros sem prévia exposição ao fármaco. O metabissulfito de sódio também pode levar a reações isoladas de hipersensibilidade.
Como outros AINEs, VOLTAREN pode mascarar os sinais e sintomas de infecção, por causa de suas propriedades farmacodinâmicas.
Precauções – VOLTAREN Injetável
É imprescindível uma supervisão médica cuidadosa em pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou com história que sugira ulceração gástrica ou intestinal, em pacientes com colite ulcerativa ou com doença de Crohn, bem como em pacientes com distúrbios da função hepática.Como com outros AINE’s, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas. Durante tratamento prolongado com VOLTAREN (comprimidos ou supositórios), é recomendável a monitorização da função hepática, como medida de precaução. Na ocorrência de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou de outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, erupções), ou se testes anormais de função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com VOLTAREN deverá ser descontinuado. Poderá ocorrer hepatite sem sintomas prodrômicos. Deve- se ter cautela ao se administrar VOLTAREN a pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que o medicamento pode desencadear uma crise.
Pela importância das prostaglandinas na manutenção do fluxo sanguíneo renal, deve- se dar atenção especial a pacientes com deficiência das funções cardíaca ou renal, a pacientes idosos, a pacientes sob tratamento com diuréticos e àqueles com depleção substancial de volume extracelular de qualquer origem, como por exemplo nas condições de pré ou pós-operatório, no caso de cirurgias de grande porte. Nesses casos, quando da utilização de VOLTAREN, é recomendável uma monitorização da função renal, como medida de precaução. A descontinuação do tratamento é normalmente seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.
Durante tratamento prolongado com VOLTAREN, como com outros AINE’s, recomenda- se monitorizar o hemograma.
Assim como outros AINEs, VOLTAREN pode temporariamente inibir a agregação plaquetária. Pacientes com deficiência de hemostasia devem ser cuidadosamente monitorizados.
Recomenda- se especial precaução quando VOLTAREN é utilizado por via parenteral em pacientes com asma brônquica, pois os sintomas podem ser exacerbados.
Deve- se ter precaução especial com pacientes idosos debilitados ou com aqueles com baixo peso corpóreo, sendo particularmente recomendável a utilização da menor posologia eficaz.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas – VOLTAREN Injetável
Pacientes com sintomas de tontura ou com outros distúrbios do sistema nervoso central, incluindo- se distúrbios visuais, não devem dirigir veículos ou operar máquinas.
Gravidez e lactação – VOLTAREN Injetável
Por insuficiência de dados, a administração de VOLTAREN injetável durante a gravidez e a lactação não é recomendada (veja Informação na bula de supositórios e formas orais para uso destes durante a gravidez e a lactação).
Interações medicamentosas – VOLTAREN Injetável
(Incluindo- se interações observadas com outras formas farmacêuticas de VOLTAREN)Lítio e digoxina: VOLTAREN pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio e digoxina.
Diuréticos: Assim como outros AINEs, VOLTAREN pode reduzir a atividade de diuréticos. O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio, os quais devem, portanto, ser monitorizados.
AINEs: A administração concomitante de AINEs sistêmicos pode aumentar a frequência de reações adversas.
Anticoagulantes: Embora as investigações clínicas não pareçam indicar que VOLTAREN influa sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos isolados de elevação no risco de hemorragias, com o uso concomitante de diclofenaco e anticoagulantes. Consequentemente, nesses casos, é recomendável uma monitorização especial dos pacientes.
Antidiabéticos: Estudos clínicos demonstraram que VOLTAREN pode ser administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais, sem influenciar seu efeito clínico. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes, que determinam a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes durante o tratamento com VOLTAREN.
Metotrexato: Deve- se ter cautela quando os AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato, uma vez que a concentração sanguínea com esse fármaco pode se elevar, aumentando assim a sua toxicidade.
Ciclosporina: Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais podem aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.
Antibacterianos quinolônicos: Têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem ser devidas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.
Reações adversas – VOLTAREN Injetável
(Incluindo- se reações adversas observadas com outras formas farmacêuticas de VOLTAREN, com uso a curto ou longo prazo) Estimativa de frequência: frequente > 10%; ocasional > 1% – 10%; rara > 0,001% – 1%; casos isolados < 0,001%.
Trato gastrintestinal Ocasionais: epigastralgia, distúrbios gastrintestinais, tais como náusea, vômito, diarréia, cólicas abdominais, dispepsia, flatulência, anorexia. Raras: sangramento gastrintestinal (hematêmese, melena, diarréia sanguinolenta), úlcera gástrica ou intestinal, com ou sem sangramento ou perfuração. Casos isolados: estomatite aftosa, glossite, lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, distúrbios do baixo colo, tais como colite hemorrágica não- específica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn; constipação, pancreatite.
Sistema nervoso central Ocasionais: cefaléia, tontura, vertigem. Casos raros: sonolência. Casos isolados: distúrbios de sensibilidade, incluindo- se parestesia, distúrbios da memória, desorientação, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas, meningite asséptica.
Órgãos sensoriais Casos isolados: distúrbios da visão (visão borrada, diplopia), deficiência auditiva, zumbido, distúrbios do paladar.
Pele
Ocasional: rash. Casos raros: urticária. Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens- Johnson, síndrome de Lyell (epidermólise tóxica aguda); púrpura, incluindo-se púrpura alérgica.
Rins Rara: edema. Casos isolados: insuficiência renal aguda, distúrbios urinários, tais como hematúria e proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, necrose papilar.
Fígado Ocasional: elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite, com ou sem icterícia. Casos isolados: hepatite fulminante.
Sangue
Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica e aplástica, agranulocitose.
Hipersensibilidade Casos raros: reações de hipersensibilidade, tais como asma, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides, incluindo- se hipotensão. Casos isolados: vasculite, pneumonite.
Sistema cardiovascular Casos isolados: palpitação, dores no peito, hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva.
Outros órgãos/sistemas Ocasionais: reações no local da injeção intramuscular, como dor e endurecimento local.
Casos isolados: abcessos locais e necrose no local da injeção intramuscular.
Posologia – VOLTAREN Injetável
VOLTAREN injetável não deve ser dado por mais de dois dias; se necessário, o tratamento pode ser continuado com comprimidos ou supositórios.
Os seguintes cuidados devem ser tomados com a injeção intramuscular, para evitar- se lesão no nervo ou outro tecido no local da injeção. A dose é de geralmente 1 ampola de 75 mg diariamente, injetada profundamente no quadrante superior externo da região glútea. Aplicar exclusivamente no glúteo. Não aplicar no braço.Excepcionalmente, em casos graves (p. ex., cólica), duas ampolas de 75 mg, separadas por um intervalo de algumas horas, podem ser administradas por dia (uma em cada nádega). Alternativamente, é possível combinar uma ampola de 75 mg com outras formas de VOLTAREN (comprimidos, supositórios), até a dose máxima de 150 mg por dia.
VOLTAREN injetável não deve ser usado em crianças.
Como regra, VOLTAREN não deve ser misturado com outras soluções injetáveis.
Cuidados na aplicação de injeções intramusculares – VOLTAREN Injetável
1 – Fazer a higiene rigorosa com álcool no local onde será aplicada a injeção;
2 – Aplicar no quadrante superior externo da região glútea, conforme a figura:
3 – A agulha deve ser posicionada perpendicularmente à pele e introduzida profundamente no músculo;
4 – Evitar áreas de tecido adiposo abundante, pois o medicamento não deve ser administrado na região subcutânea.
5 – É obrigatória a aspiração do êmbolo, após a introdução da agulha, para certificar-se de que não houve perfuração de vaso sanguíneo. Se for aspirado sangue ou se ocorrer dor intensa, interromper imediatamente a aplicação;
6 – Aplicar a injeção lentamente.
Superdosagem – VOLTAREN Injetável
O tratamento de intoxicações agudas com agentes antiinflamatórios não- esteróides consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Não há quadro clínico típico associado à superdosagem com diclofenaco.
As seguintes medidas terapêuticas devem ser tomadas em casos de superdosagem:
tratamento sintomático e de suporte estão indicados em caso de complicações, tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.
Terapias específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão, provavelmente não ajudam na eliminação de agentes antiinflamatórios não- esteróides, em decorrência de seu alto índice de ligação protéica e metabolismo extenso.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
LABORATÓRIO
NOVARTIS