Voltaren

Princípio ativo: diclofenaco sódicoVoltaren
Classe terapêutica dos Analgesicos, Antiinflamatorios e Antireumaticos
Princípio ativo Diclofenaco Sodico. Uso adulto. venda sob prescrição médica.

Indicações de Voltaren

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo: artrite reumatóide; artrite reumatóide juvenil; espondilite ancilosante; osteoartrose e espondilartrites.

Síndromes dolorosas da coluna vertebral
Reumatismo não-articular
Crises agudas de gota
Inflamações pós-traumáticas e pós-operatórias dolorosas e edema, como por exemplo após cirurgia dentária ou ortopédica.

Condições inflamatórias e/ou dolorosas em ginecologia, como por exemplo dismenorréia primária ou anexite.

Como adjuvante no tratamento de processos infecciosos acompanhados de dor e inflamação de ouvido, nariz ou garganta, como por exemplo faringoamigdalites, otites. De acordo com os princípios terapêuticos gerais, a doença de fundo deve ser tratada com a terapia básica adequadamente. A febre isoladamente não é uma indicação.

Efeitos Colaterais de Voltaren

Estimativa de freqüência: freqüente > 10%; ocasional > 1% – 10%; rara > 0,001% – 1%; casos isolados < 0,001%. Trato gastrintestinal
Ocasionais: epigastralgia, distúrbios gastrintestinais, tais como náusea, vômito, diarréia, cólicas abdominais, dispepsia, flatulência, anorexia, irritação local. Raros: sangramento gastriintestinal (hematêmese, melena, diarréia sanguinolenta), úlcera gástrica ou intestinal com ou sem sangramento ou perfuração. Casos isolados: estomatite aftosa, glossite, lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, distúrbios do baixo colo, tais como colite hemorrágica não-específica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn; constipação, pancreatite e, no caso dos supositórios, exacerbação de hemorróidas.

Sistema nervoso central
Ocasionais: cefaléia, tontura ou vertigem. Casos raros: sonolência. Casos isolados: distúrbios de sensibilidade, incluindo-se parestesia, distúrbios da memória, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas, meningite asséptica, desorientação.

Órgãos sensoriais
Casos isolados: distúrbios da visão (visão borrada, diplopia), deficiência auditiva, tinitus, distúrbios do paladar.

Pele
Ocasional: rash. Casos raros: urticária. Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, púrpura, incluindo-se púrpura alérgica, erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólise tóxica aguda).

Sistema urogenital
Rara: edema. Casos isolados: insuficiência renal aguda, distúrbios urinários, tais como hematúria, proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, necrose papilar.

Fígado
Ocasionais: elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite, com ou sem icterícia. Casos isolados: hepatite fulminante.

Sangue
Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica e aplástica, agranulocitose.

Hipersensibilidade
Casos raros: reações de hipersensibilidade, tais como asma, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides, incluindo-se hipotensão. Casos isolados: vasculite, pneumonite.

Sistema cardiovascular
Casos isolados: palpitação, dores no peito, hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva.

Como Usar (Posologia)

Como regra, a dose diária inicial é de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, bem como para terapias prolongadas, 75 a 100mg por dia são geralmente suficientes. A dose diária pode ser geralmente prescrita em 2 a 3 doses fracionadas. Para suprimir a dor noturna e a rigidez matinal, o tratamento com comprimidos durante o dia pode ser suplementado pela administração de supositórios ao deitar (até uma dose diária máxima de 150 mg).

No tratamento da dismenorréia primária, a dose diária que deve ser individualmente adaptada é geralmente de 50 a 150 mg. Inicialmente, a dose de 50 a 100 mg deve ser administrada e, se necessário, elevada no decorrer de vários ciclos menstruais, até o máximo de 200 mg/dia. O tratamento deve ser iniciado aos primeiros sintomas e, dependendo da sintomatologia, pode continuar por alguns dias.

Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições. Os comprimidos e supositórios não são recomendados para uso infantil.

Contra-Indicações de Voltaren

Úlcera gástrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida à substância ativa. Como outros agentes antiinflamatórios não-esteróides (AINEs) VOLTAREN também é contra-indicado em pacientes nos quais as crises de asma, urticária ou rinite aguda são precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase.

O uso de supositório é contra-indicado na presença de proctite.

Precauções

É imprescindível uma supervisão médica cuidadosa em pacientes portadores de sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais, com história que sugira ulceração gástrica ou intestinal, com colite ulcerativa ou com doença de Crohn, bem como em pacientes com distúrbios da função hepática.

Como com outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas com o uso de VOLTAREN. Durante tratamentos prolongados, é recomendável a monitorização da função hepática como medida de precaução. Na ocorrência de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou de outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, erupções), ou se testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com VOLTAREN deverá ser descontinuado. Poderá ocorrer hepatite com ou sem sintomas prodrômicos. Deve-se ter cautela ao administrar VOLTAREN a pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que o medicamento pode desencadear uma crise.

Pela importância das prostaglandinas para a manutenção do fluxo sangüíneo renal, deve-se dar atenção especial a pacientes com deficiência das funções cardíaca ou renal, a pacientes idosos, a pacientes sob tratamento com diuréticos, e àqueles com depleção de volume extracelular de qualquer origem, como por exemplo nas condições de pré ou pós-operatório no caso de cirurgias de grande porte. Nesses casos, quando da utilização de VOLTAREN, é recomendável uma monitorização da função renal como medida de precaução. A descontinuação do tramento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.

Durante tratamento prolongado com VOLTAREN (como com outros agentes antiinflamatórios não-esteróides), recomenda-se monitorizar o hemograma.

Assim como outros AINEs, VOLTAREN pode temporariamente inibir a agregação plaquetária. Pacientes com deficiência de hemostasia devem ser cuidadosamente monitorizados.

Deve-se ter precaução especial com pacientes idosos debilitados ou com aqueles com baixo peso corpóreo, sendo particularmente recomendável a utilização da menor posologia eficaz.

Modo de Uso (Posologia) de Voltaren

Como regra, a dose diária inicial é de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, bem como para terapias prolongadas, 75 a 100mg por dia são geralmente suficientes. A dose diária pode ser geralmente prescrita em 2 a 3 doses fracionadas. Para suprimir a dor noturna e a rigidez matinal, o tratamento com comprimidos durante o dia pode ser suplementado pela administração de supositórios ao deitar (até uma dose diária máxima de 150 mg).

No tratamento da dismenorréia primária, a dose diária que deve ser individualmente adaptada é geralmente de 50 a 150 mg. Inicialmente, a dose de 50 a 100 mg deve ser administrada e, se necessário, elevada no decorrer de vários ciclos menstruais, até o máximo de 200 mg/dia. O tratamento deve ser iniciado aos primeiros sintomas e, dependendo da sintomatologia, pode continuar por alguns dias.

Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições. Os comprimidos e supositórios não são recomendados para uso infantil.

Advertências

Sangramentos ou ulcerações/perfurações gastrintestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia. Estes, em geral, apresentam conseqüências mais sérias em pacientes idosos. Nesses raros casos de sangramentos ou ulcerações/perfurações, o medicamento deve ser descontinuado. Assim como com outros agentes antiinflamatórios não-esteróides, reações alérgicas, incluindo-se reações anafiláticas e/ou anafilactóides, poderão também ocorrer em casos raros sem a prévia exposição ao fármaco.

Assim como outros AINEs, VOLTAREN pode mascarar os sinais e sintomas de infecção por causa de suas propriedades farmacodinâmicas.

Composição

Cada comprimido laqueado com revestimento entérico contém: diclofenaco sódico 50 mg; excipiente q.s.p. 1 comprimido. Cada supositório contém: diclofenaco sódico 50 mg; excipiente q.s.p. 1 supositório.

Efeitos Sobre a Habilidade de Dirigir Veículos E/ou Operar Máquinas

Pacientes com sintomas de tontura ou com outros distúrbios do sistema nervoso central, incluindo-se distúrbios visuais, não devem dirigir veículos ou operar máquinas.

Experiência Pré-clínica

Mutagenicidade, carcinogenicidade e toxicidade sobre a reprodução
O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole. Não foram detectados efeitos teratogênicos em camundongos, ratos e coelhos. Não foram demonstrados efeitos mutagênicos em vários experimentos in vitro e in vivo e nenhum potencial carcinogênico foi detectado em estudos de longo prazo com ratos e camundongos.

Farmacocinética

Absorção
Comprimidos: O diclofenaco é completamente absorvido dos comprimidos gastro-resistentes após sua passagem pelo estômago. Embora a absorção seja rápida, seu início pode ser retardado graças ao revestimento gastrorresistente do comprimido. O pico médio das concentrações plasmáticas de 1,5 µg/mL (5 µmol/L) é atingido em média 2 horas após a ingestão de um comprimido de 50 mg. A passagem dos comprimidos pelo estômago é mais lenta quando ingerido durante ou após as refeições do que quando ingerido antes das refeições, mas a quantidade de diclofenaco absorvida permanece a mesma.

Supositórios: O diclofenaco apresenta rápido início de absorção a partir dos supositórios, embora a taxa de absorção seja mais lenta do que a dos comprimidos gastro-resistentes administrados por via oral. Após a administração de supositórios de 50 mg, o pico de concentração plasmática é atingido em média em uma hora, mas as concentrações máximas por unidade de dose são cerca de dois terços daquelas atingidas após a administração de comprimidos gastrorresistentes.

Tanto nos comprimidos quanto nos supositórios as quantidades absorvidas são linearmente relacionadas às doses.

Como cerca de metade do diclofenaco é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração (AUC) após a administração retal ou oral é cerca de metade daquela após uma dose parenteral equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo do fármaco, desde que sejam observados os intervalos de dose recomendados.

As concentrações plasmáticas obtidas em crianças que recebem dosagens equivalentes (mg/kg de peso corporal) são similares às obtidas em adultos.

Distribuição
99,7% do diclofenaco liga-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%).

O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 l/kg.

O diclofenaco penetra no fluido sinovial, no qual as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida de eliminação aparente do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial do que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

Biotransformação
A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3′-hidróxi-, 4′-hidróxi-, 5-hidróxi-, 4′,5-hidróxi- e 3′-hidróxi-4′-metóxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biológicamente ativos, mas em extensão muito menor do que o diclofenaco.

Eliminação
O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo-se os dois ativos, também têm uma meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3′-hidróxi-4′-metóxi-diclofenaco tem meia-vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose absorvida são excretados na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminada como metabólitos através da bile nas fezes.

Características nos pacientes
Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, no metabolismo ou na excreção do fármaco.

Em pacientes com insuficiência renal, não é previsto acúmulo da substância ativa inalterada, a partir da cinética de dose-única, quando aplicado o esquema normal de dose. A um clearence de creatina < 10 ml/min, os níveis plasmáticos de steady-state calculados dos hidroximetabólitos são cerca de 4 vezes maiores do que em pacientes normais. Entretanto, os metabólitos são em última análise excretados através da bile. Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são os mesmos do que em pacientes sem doenças hepáticas.

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico: antiinflamatório não-esteróide
VOLTAREN contém diclofenaco sódico, um composto não-esteróide com pronunciadas propriedades anti-reumática, antiinflamatória, analgésica e antipirética. Demonstrou-se experimentalmente que é fundamental para o mecanismo de ação do diclofenaco a inibição da biossíntese das prostaglandinas. As prostaglandinas são o fator principal na causa da inflamação, dor e febre.

O diclofenaco sódico in vitro não suprime a biossíntese dos proteoglicanos nas cartilagens, nas concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem.

Em doenças reumáticas, as propriedades analgésicas e antiinflamatórias de VOLTAREN, fazem com que haja uma resposta clínica caracterizada por melhora significativa dos sinais e sintomas como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e edema nas juntas, bem como uma melhora na função. Em condições inflamatórias pós-traumáticas e pós-operatórias, VOLTAREN melhora rapidamente a dor espontânea e a dor ao movimento e diminui o edema inflamatório. Em ensaios clínicos, VOLTAREN também exerceu um pronunciado efeito analgésico em estados dolorosos moderados e graves de origem não-reumática. Além disso, estudos clínicos têm revelado que, na dismenorréia primária, VOLTAREN é capaz de melhorar a dor e reduzir a intensidade do sangramento.

Formas Farmacêuticas e Apresentações

Comprimidos laqueados com revestimento entérico: caixas com 20 comprimidos. supositórios: caixas com 5 supositórios.

Gravidez e Lactação

VOLTAREN deve ser empregado durante a gravidez somente quando houver indicação formal, somente se utilizando a menor posologia eficaz.

Como ocorre com outros inibidores da prostaglandina-sintetase, essa orientação aplica-se particularmente aos três últimos meses de gestação (pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e/ou fechamento prematuro do canal arterial).

Após doses orais de 50 mg administradas a cada 8 horas, a substância ativa passa para o leite materno; todavia, em quantidades tão pequenas, que não se esperam efeitos indesejados sobre o lactente.

Informação ao Paciente

Os comprimidos e os supositórios devem ser protegidos do calor. O prazo de validade está impresso nos cartuchos. Não utilizar o produto (comprimido ou supositório) após a data de validade. Informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou se ocorrer gravidez durante o tratamento. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições. Os supositórios não devem ser cortados nem tomados pela boca. Siga corretamente as instruções do seu médico quanto ao uso do produto. O tratamento não deve ser interrompido nem modificado sem o conhecimento do médico.

VOLTAREN é geralmente bem tolerado; porém, ocasionalmente, podem ocorrer algumas reações desagradáveis tais como: dor de estômago, náusea, vômito, diarréia, má digestão, prisão de ventre, falta de apetite, dor de cabeça, tontura e vermelhidão da pele. Se ocorrer qualquer reação, avise seu médico: ele lhe dará a orientação adequada.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

O paciente não deve tomar outros medicamentos juntamente com VOLTAREN sem orientação ou conhecimento do médico; portanto, antes do início do tratamento o paciente deve informar ao médico se estiver tomando outro medicamento.

Contra-indicação: úlcera de estômago ou de intestino; alergia ao diclofenaco. VOLTAREN é também contra-indicado a pacientes que têm crise de asma, urticária e rinite aguda quando tomam ácido acetilsalicílico (aspirina).

Precauções: antes de iniciar o tratamento com VOLTAREN, o paciente deve informar ao médico se tiver problemas de estômago e problemas intestinais, com suspeita de úlcera, com colite ulcerativa, doença de Crohn, doença grave do fígado, doença de rim e de coração. Pacientes idosos devem estar sob supervisão médica durante o uso de VOLTAREN. Pacientes que apresentarem vertigens deverão evitar dirigir veículos e/ou operar máquinas. Devem ser feitos exames de sangue durante os tratamentos prolongados.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Interações Medicamentosas

(incluíndo-se interações observadas com outras formas farmacêuticas de VOLTAREN)
Lítio, digoxina: VOLTAREN pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio e digoxina.

Diuréticos: Assim como outros AINEs, VOLTAREN pode inibir a atividade de diuréticos. O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio, os quais devem portanto ser monitorizados.

AINEs: A administração concomitante de AINEs sistêmicos pode aumentar a freqüência de reações adversas.

Anticoagulantes: Embora as investigações clínicas não pareçam indicar que VOLTAREN apresente uma influência sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos de elevação no risco de hemorragias com o uso concomitante de diclofenaco e anticoagulantes. Conseqüentemente, nesses casos, é recomendável uma monitorização dos pacientes.

Antidiabéticos: Estudos clínicos demonstraram que VOLTAREN pode ser administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presença de VOLTAREN, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes.

Metotrexato: Deve-se ter cautela quando AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato, uma vez que a concentração sérica desse fármaco pode se elevar, aumentando assim a sua toxicidade.

Ciclosporina: Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.

Antibacterianos quinolônicos: Têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Superdosagem

O tratamento de intoxicações agudas com agentes antiinflamatórios não-esteróides consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. não há quadro clínico típico associado à superdosagem com diclofenaco.

As seguintes medidas terapêuticas podem ser tomadas em casos de superdosagem:
– para a forma oral: a absorção deve ser evitada o mais rápido possível, após a superdosagem, por meio de lavagem gástrica e de tratamento com carvão ativado.

Tratamento sintomático e de suporte deve ser administrado em caso de complicações, tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na aceleração da eliminação de agentes antiinflamatórios não-esteróides, pela sua alta taxa de ligação com proteínas e metabolismo extenso.

Laboratório

Novartis Biociências S.A.

Remédios da mesma Classe Terapêutica

A.a.s., Acetofen, Actiprofen, Algifen, Alginac

Remédios que contém o mesmo Princípio Ativo

Alginac, Biofenac, Biofenac D.i., Biofenac Lp, Clofen S