Princípio ativo: losartana potássica
Lanzacor®
losartana potássica
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos 50mg: Embalagens contendo 14, 28 e 490* comprimidos revestidos.
Embalagem Hospitalar USO ADULTO USO ORAL COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de 50mg contém:
losartana potássica………………50mg
excipientes q.s.p…………..1 comprimido revestido
(lactose, celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício, talco, estearato de magnésio, ácido metacrílico, dióxido de titânio, trietilcitrato, macrogol e corante amarelo sicovit ne 10).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
– Lanzacor® é um medicamento anti-hipertensivo, utilizado na redução da pressão arterial. O seu efeito anti-hipertensivo máximo é obtido 3 a 6 semanas após o início da terapia.
– Conservar em temperatura ambiente (15° a 30° C). Proteger da luz e umidade.
– Prazo de validade: VIDE CARTUCHO. Não use medicamento com o prazo de validade vencido; poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito terapêutico.
– "Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término". "Informe seu médico se está amamentando". Lanzacor®não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.
– "Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento".
– "Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico".
– Lanzacor® tem sido geralmente bem tolerado em estudos clínicos controlados de hipertensão e insuficiência cardíaca. "Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: tontura e hipotensão".
– "TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS ".
– Lanzacor® é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade a quaisquer dos componentes da fórmula.
– "Informe seu médico sobre qualquermedicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento".
– "NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARASUASAÚDE".
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Lanzacor® faz parte de uma nova classe de agentes para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica e da insuficiência cardíaca, sendo um antagonista do receptor (tipo AT1) da angiotensina II.
Mecanismo de ação: a angiotensina II, um potente vasoconstritor, é o principal hormônio ativo do sistema renina-angiotensina e um dos principais determinantes dafisiopatologia da hipertensão. A angiotensina II liga-se ao receptor AT1 encontrado em muitos tecidos (por exemplo, músculo vascular liso, glândulas adrenais, rins e coração) e desencadeia várias ações biológicas importantes, incluindo vasoconstrição e liberação de aldosterona. Aangiotensina II também estimula a proliferação de células da musculatura lisa. Um segundo receptor da angiotensina 11 foi identificado como subtipo AT2, e sua real função nahomeostase cardiovascularvem sendo estudada.
A losartana potássica é um composto sintético potente, ativo porvia oral. Em bioensaios de ligação efarmacológicos, liga-se seletivamente ao receptor AT1. "In vitro"e "in vivo", tanto a losartana potássica quanto seu metabólito farmacologicamente ativo (E-3174), bloqueiam todas as açõesfisiologicamente relevantes da angiotensina II, sem levarem consideração sua fonte ou via de síntese. Diferentemente de alguns antagonistas peptídicos da angiotensina II, a losartana potássica não tem efeitos agonistas.
A losartana potássica liga-se seletivamente ao receptor AT1 e não se liga ou bloqueia outros receptores de hormônios ou canais iônicos importantes na regulação cardiovascular. Além disso, a losartana potássica não inibe a ECA (cininase II), a enzima que degrada a bradicinina. Consequentemente, os efeitos não relacionados diretamente ao bloqueio do receptor AT1, como a potencialização dos efeitos mediados pela bradicinina ou o desenvolvimento de edema (losartana potássica: 1,7%; placebo: 1,9%), não estão associados a losartana potássica.
Absorção: após a administração oral, a losartana potássica é bem absorvida e sofre metabolismo de primeira passagem, formando um metabólito ativo do ácido carboxílico e outros metabólitos inativos. Abiodisponibilidade sistêmica dos comprimidos revestidos de losartana potássica é de aproximadamente 33%. As concentrações máximas médias de losartana potássica e de seu metabólito ativo são alcançadas em 1 hora e em3 a4 horas, respectivamente. Não houve efeito clinicamente significativo no perfil da concentração plasmática de losartana potássica quando a droga foi administrada com uma refeição padronizada.
Distribuição: tanto a losartana potássica quanto seu metabólito ativo têm uma ligação de 99% com as proteínas plasmáticas, principalmente a albumina. O volume de distribuição de losartana potássica é de 34 litros. Estudos em ratos indicam que a losartana potássica praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica.
Metabolismo: aproximadamente 14% da dose de losartana potássica administrada por via intravenosa ou oral são convertidos em seu metabólito ativo. Após a administração . intravenosa ou oral de losartana potássica marcada com C14, a radioatividade plasmática circulante é fundamentalmente atribuída a losartana potássica e ao seu metabólito ativo. A conversão mínima de losartana potássica em seu metabólito ativo foi observada em aproximadamente 1% dos indivíduos estudados.
Em adição ao metabólito ativo, metabólitos inativos são formados, incluindo dois principais metabólitos formados por hidroxilação da cadeia lateral butílica e um | metabólito secundário, umglucuronídeoN-2tetrazol.
■ Eliminação: a depuração plasmática de losartana potássica e de seu metabólito ativo é
■ de aproximadamente 600 mL/min e 50 mL/min, respectivamente. A depuração renal de
■ losartana potássica e de seu metabólito ativo é de aproximadamente 74 mL/min e de 26 I mL/min, respectivamente. Quando a losartana potássica é administrada por via oral,
■ aproximadamente 4% da dose são excretados inalterados na urina, e 6% são | excretados na urina na forma de metabólito ativo. A farmacocinética de losartana , potássica e de seu metabólito ativo é linear com doses de losartana potássica de até
200 mg.
Após a administração oral, as concentrações plasmáticas de losartana potássica e de seu metabólito ativo diminuem poli-exponencialmente com a meia-vida final de aproximadamente 2 horas e 6-9 horas, respectivamente. Durante a administração da dose diária de 100 mg, nem a losartana potássica, nem o seu metabólito ativo se acumulam significativamente no plasma.
Tanto a excreção biliar quanto a urinária contribuem para a eliminação de losartana potássica e seus metabólitos. Após uma dose oral de losartana potássica marcada com C14 em seres humanos, aproximadamente 35% da radioatividade são recuperados na urina e 58%, nas fezes. Após uma dose intravenosa de losartana potássica marcada com C14 em seres humanos, aproximadamente 43% da radioatividade são recuperados na urina e 50%, nas fezes.
INDICAÇÕES
A losartana potássica é indicada para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica, da insuficiência cardíaca, geralmente em combinação com diuréticos e digitálicos. A losartana potássica tem demonstrado efeito benéfico na sobrevida desses pacientes.
CONTRAINDICAÇÕES
LOSARTANA POTÁSSICA É CONTRAINDICADO PARA PACIENTES COM HIPERSENSIBILIDADE A QUALQUER COMPONENTE DA FÓRMULA. CONTRAINDICADO DURANTE AGRAVIDEZE LACTAÇÃO.
PRECAUÇÕES
Hipotensão e desequilíbrio hidroeletrolítico: em pacientes que apresentam depleção de volume intravascular (por exemplo, aqueles tratados com altas doses
de diuréticos), pode ocorrer hipotensão sintomática. Essas condições devem ser corrigidas antes da administração de losartana potássica, ou deve-se utilizar uma dose inicial mais baixa.
Disfunção hepática: com base em dados de farmacocinética que demonstram aumentos significativos das concentrações plasmáticas de losartana potássica em pacientes cirróticos, devem-se considerar doses mais baixas em pacientes com histórico de disfunção hepática.
Disfunção renal: como conseqüência da inibição do sistema renina-angiotensina, foram relatadas alterações na função renal, incluindo insuficiência renal, em pacientes suscetíveis; essas alterações da função renal podem ser reversíveis com a descontinuação da terapia.
Outras drogas que afetam o sistema renina-angiotensina podem aumentar as taxas de uréia e creatinina séricas em pacientes com estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria de rim único. Foram relatados efeitos similares com losartana potássica; essas alterações da função renal podem ser reversíveis com a descontinuação da terapia.
Pacientes com insuficiência cardíaca: a substituição de um inibidor da ECA (enzima conversora da angiotensina) por losartana potássica em pacientes com insuficiência cardíaca estável não foi adequadamente estudada. O uso concomitante de losartana potássica e inibidores da ECA não foram adequadamente estudados.
Gravidez: quando utilizadas durante o segundo e o terceiro trimestres da gravidez, as drogas que atuam diretamente no sistema renina-angiotensina podem causar danos e até morte do feto em desenvolvimento. Quando houver confirmação de gravidez, o tratamento com losartana potássica deve ser suspenso o mais rápido possível.
Embora não haja experiência com a utilização de losartana potássica em mulheres grávidas, estudos realizados com losartana potássica em animais demonstraram danos e morte do feto e do recém-nascido; acredita-se que esse mecanismo seja farmacologicamente mediado pelos efeitos no sistema renina-angiotensina. Em humanos, a perfusão renal fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, começa no segundo trimestre; assim, o risco para o feto aumenta se losartana potássica for administrada durante o segundo ou o terceiro trimestre da gravidez.
Nutrizes: não há estudos que comprovam que a losartana potássica é excretada no leite humano. Uma vez que muitas drogas são excretadas no leite humano e devido ao risco de efeitos adversos no lactente, deve-se optar por suspender a amamentação ou o tratamento com losartana potássica, levando-se em consideração a importância da droga para a mãe.
Uso pediátrico: a segurança e a eficácia em crianças ainda não foram estabelecidas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Não foram identificadas interações medicamentosas de significado clínico. Os compostos que foram avaliados nos estudos clínicos de farmacocinética incluem hidroclorotiazida, digoxina, varfarina, cimetidina, fenobarbital e cetoconazol.
REAÇÕESADVERSAS
A losartana potássica tem se mostrado em geral bem tolerado em estudos clínicos controlados de hipertensão; os efeitos colaterais têm sido em geral de natureza leve e transitória e não têm requerido a descontinuação da terapia. A incidência global de efeitos colaterais relatados com losartana potássica foi comparável à do placebo.
Em estudos clínicos controlados de hipertensão essencial, tontura foi o único efeito colateral relatado como relacionado à droga, que ocorreu com incidência superior à do placebo em 1% ou mais dos pacientes tratados com losartana potássica. Além disso, efeitos ortostáticos relacionados à dose foram observados em menos de 1% dos pacientes. Raramente foi relatado exantema, embora a incidência em estudos clínicos controlados tenha sido menor do que a do placebo. A losartana potássica tem sido geralmente bem tolerada em estudos clínicos controlados de insuficiência cardíaca. Os efeitos adversos mais comuns relacionados à droga foram tontura e hipotensão.
Foram relatados os seguintes efeitos adversos após a administração do produto:
Hipersensibilidade: angioedema (envolvendo edema de face, lábios, faringe e/ou língua) foi raramente relatado em pacientes tratados com losartana potássica.
Gastrintestinais: diarréia, anormalidades da função hepática.
Músculo-esqueléticos: mialgia.
Sistemas nervoso e psiquiátrico: enxaqueca.
Pele: urticária, prurido.
ALTERAÇÕES EM EXAMES CLÍNICOS E LABORATORIAIS
Em estudos clínicos controlados de hipertensão essencial, alterações clinicamente importantes em parâmetros laboratoriais foram raramente associadas com a administração de losartana potássica. Hipercalemia (potássio sético > 5,5 mEq/L) ocorreu em 1,5% dos pacientes. Elevações nos valores de ALT ocorreram raramente e voltaram aos valores iniciais com a descontinuação da terapia.
POSOLOGIA
Hipertensão: a dose inicial usual e de manutençãodaterapiaéde 50 mg, uma vez ao dia, para a maioria dos pacientes. O efeito anti-hipertensivo máximo é obtido 3-6 semanas após o início da terapia. Alguns pacientes podem obter benefício adicional se a dose for aumentada para 100 mg, umavezao dia.
Para pacientes com depleção de volume intravascular (por exemplo, pacientes tratados com altas doses de diuréticos), deve ser considerada uma dose inicial de 25 mg, uma vez ao dia.
Não há necessidade de ajuste posológico inicial para pacientes idosos ou para pacientes com disfunção renal, incluindo pacientes sob diálise. Deve ser considerada a utilização de uma dose mais baixa para pacientes com história de disfunção hepática. Lanzacor® pode ser administrado com outros agentes anti-hipertensivos. Insuficiência cardíaca: a dose inicial de Lanzacor® para pacientes com insuficiência
. cardíaca é de 12,5 mg, uma vez ao dia. Geralmente, a dose deve ser titulada em intervalos semanais (isto é, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg diariamente) até a dose usual de
, manutenção de 50 mg, umavezao dia, de acordo com a tolerabilidade do paciente.
ISUPERDOSE
Os dados disponíveis relativos a superdose em seres humanos são limitados. As
manifestações mais prováveis de superdose seriam hipotensão e taquicardia; bradicardia poderia ocorrer por estimulação parassimpática (vagai). Se ocorrer 1 hipotensão sintomática, deve-se instituir tratamento de suporte.
Tanto losartana potássica, como o seu metabólito ativo não podem ser removidos da
circulação por hemodiálise.
PACIENTESIDOSOS
O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e acompanhamento médico.
Registro M.S. ne 1.0465.0338 Farm. Responsável: Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho – CRF-GO ne 3.524 Ne do lote, prazo de validade e data de fabricação: VIDE CARTUCHO
Prezado Cliente:
Você acaba de receber um produto Neo Química.
Em caso de alguma dúvida quanto ao produto, lote, data de fabricaç
ligue para nosso SAC – Serviço de Atendimento ao Consumidor.
Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP 75132-020
www.neoquimica.com.br 3g3.002o3
-^SEr C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03 – Indústria Brasileira 3006982-05/2009