Princípio ativo: tribenosídeo
GLYVENOL®
tribenosídeo
APRESENTAÇÃO
Glyvenol® 200 mg – embalagem contendo 40 drágeas.
VIA ORAL USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada drágea de Glyvenol® contém 200 mg de tribenosídeo.
Excipientes: povidona, trissilicato de magnésio, dióxido de silício, celulose microcristalina, amido, talco, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, sacarose, macrogol, óxido férrico amarelo, óxido férrico vermelho, copovidona e palmitato de cetila.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Tratamento de:
Distúrbios da circulação venosa;
Síndrome varicosa;
Hemorroidas;
Como adjuvante no tratamento de flebites, periflebites e síndrome pós-trombótica, antes e após a escleroterapia de veias varicosas.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
No modelo de teste de limiar doloroso de Hattemer & Huber, doses únicas de 200, 400 e 800 mg de tribenosídeo provocaram um efeito analgésico dose-dependente, estatisticamente superior ao placebo.
Modelos in vitro usando tecidos humanos demonstraram que o tribenosídeo é ativo em veias humanas tornando-as menos suscetíveis à atividade inflamatória e menos reativas à ação da histamina.
Referências Bibliográficas
1. Jaques R. The Pharmacological Activity of Tribenoside. Pharmacology 1977;15:445-460.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapêutico: outros agentes estabilizantes dos vasos capilares, código ATC: C05CX01.
Mecanismo de ação
O tribenosídeo interage com as células epidérmicas e regula a expressão e localização das lamininas para auxiliar a reconstrução da membrana basal na cicatrização de feridas de hemorroidas.
Farmacodinâmica
Glyvenol® diminui a permeabilidade capilar, reduzindo assim o edema. Antagoniza uma série de substâncias endógenas que desempenham importante papel como mediadoras do processo inflamatório e da causa da dor. Glyvenol® combate os processos patológicos dos vasos capilares, das veias e dos tecidos paravenosos.
Farmacocinética
– Absorção
O tribenosídeo é rapidamente absorvido após administração oral. Picos de concentrações plasmáticas de 9 – 18 microgramas/mL (tribenosídeo + metabólitos) são alcançados 1 hora após a administração de tribenosídeo na dose de 10 mg/kg. Não ocorre no organismo acúmulo do tribenosídeo , mesmo em resposta à repetidas doses diariamente.
– Distribuição
O tribenosídeo tem afinidade por diferentes tecidos e órgãos. Nas paredes dos vasos sanguíneos, por exemplo, atinge relativamente, altas concentrações.
– Biotransformação / Metabolismo
O tribenosídeo é extensivamente metabolizado a ácido benzoico, que é metabolizado a ácido hipúrico.
– Eliminação
A eliminação do tribenosídeo do plasma é bifásica. A meia-vida de eliminação nas fases alfa e beta são de 2 e 20 horas, respectivamente. A substância ativa é excretada apenas na forma de metabólitos principalmente na urina. A atividade farmacológica dos principais metabólitos corresponde no máximo à metade daquela do tribenosídeo e 20% da dose administrada é eliminada como ácido hipúrico. A taxa de excreção é 77 – 93% da dose em 9 horas e 93 – 100% em 72 horas.
Populações especiais
– Insuficiência renal
Nenhuma informação farmacocinética do tribenosídeo na insuficiência renal está disponível. No entanto, com base na excreção urinária do tribenosídeo e de seus metabólitos, a possibilidade de acúmulo de tribenosídeo e seus metabólitos não pode ser excluída durante administrações múltiplas de tribenosídeo em pacientes com insuficiência renal grave (vide Posologia e modo de usar).
– Insuficiência hepática
Nenhuma informação farmacocinética do tribenosídeo na insuficiência hepática está disponível. No entanto, com base na metabolização hepática do tribenosídeo, a possibilidade de acúmulo de tribenosídeo e seus metabólitos não pode ser excluída durante administrações múltiplas de tribenosídeo em pacientes com insuficiência hepática grave (vide Posologia e modo de usar).
Dados de segurança pré-clínicos
– Toxicidade de doses repitidas
Estudos em ratos (52 semanas de estudo) e cães (26 semanas de estudo) não demonstraram efeitos toxicológicos do tribenosídeo em doses que foram 12,5 e 62,5 vezes maiores do que a dose máxima recomendada para humanos, respectivamente.
– Mutagenicidade e carcinogenicidade
Não há informações disponíveis relacionadas com a mutagenicidade e carcinogenicidade do tribenosídeo.
– Toxicidade reprodutiva
O tribenosídeo não afetou a fertilidade em ratos com uma dose 75 vezes maior do que a dose máxima recomendada para humanos. Estudos em ratos, camundongos e coelhos não indicaram quaisquer efeitos teratogênicos para o tribenosídeo. No entanto, o tribenosídeo não deve ser administrado a mulheres grávidas, a menos que seja claramente necessário.
4. CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade conhecida ao tribenosídeo ou a qualquer um dos excipientes.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES Mulheres em idade fértil
Não há nenhuma recomendação especial.
Gravidez
Glyvenol® não deve ser administrado a mulheres grávidas a menos que seja claramente necessário. Glyvenol® deve ser utilizado com cautela durante a gravidez, especialmente nos três primeiros meses. A terapia com tribenosídeo em mulheres grávidas, especialmente durante o segundo e/ou terceiro mês de gravidez, pode estar associada a um maior risco de hidrocefalia congênita em recém-nascidos (vide Dados de segurança pré-clínicos).
Este medicamento pertence à categoria de risco na gravidez C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação
Não há dados sobre a passagem da substância ativa para o leite materno. Os benefícios para a mãe devem, portanto, ser ponderados em relação aos possíveis riscos para o lactente.
Fertilidade
Não há informações sobre efeitos do tribenosídeo na fertilidade humana. O tribenosídeo não afetou a fertilidade em ratos com uma dose 75 vezes maior do que a dose máxima recomendada em humanos (vide Dados de segurança pré-clínicos.
Atenção diabéticos: contém açúcar.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Nenhuma interação foi relatada com Glyvenol®.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.
O prazo de validade é de 18 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto: O produto Glyvenol® são drágeas vermelhas acinzentadas, redondas, biconvexas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR Modo de administração
Glyvenol® deve ser ingerido durante ou após as refeições, para uma melhor tolerabilidade gástrica.
Posologia
População alvo geral
A posologia recomendada é de 1 drágea (200 mg), 3 a 4 vezes ao dia.
A posologia diária de 800 mg (4 drágeas) não deve ser excedida, pois doses mais elevadas não promovem maior efeito terapêutico.
Glyvenol® deve ser administrado durante várias semanas, mesmo após a rápida regressão dos sintomas, não ultrapassando um período de 12 semanas.
Caso haja esquecimento de uma dose desse medicamento, o paciente deverá tomar a próxima dose no seu horário habitual. A dose esquecida não deverá ser tomada.
Populações especiais
– Insuficiência renal
Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência renal (vide Características farmacológicas).
– Insuficiência hepática
Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência hepática (vide Características farmacológicas).
– Pacientes pediátricos
Não foram realizados estudos em pacientes pediátricos.
– Pacientes geriátricos
Não foram realizados estudos em pacientes idosos (65 anos ou mais).
– Pacientes diabéticos
Embora a substância ativa seja derivada do açúcar, não foi observada interferência de Glyvenol® no metabolismo de carboidratos, mesmo em diabéticos.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Reações adversas da experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram derivadas da experiência de pós-comercialização com Glyvenol®. Como estas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é possível estimar sua frequência, que é categorizada como desconhecida. As reações adversas estão listadas de acordo com o sistema de classes de órgãos no MedDRA. Dentro de cada classe de sistema de órgãos, as reações adversas são listadas em ordem decrescente de gravidade.
Tabela 1 – Reações adversas a partir da experiência de pós-comercialização (frequência desconhecida) Distúrbios do sistema imunológico_
Reação anafilática (incluindo urticária, angioedema, edema facial, dispneia e distúrbios circulatórios).
Distúrbios do sistema nervoso Dor de cabeça.
Distúrbios gastrintestinais Distúrbios gastrintestinais .
Distúrbios dos tecidos cutâneos e subcutâneos Rash**, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.
(*) Geralmente de natureza leve e desaparece espontaneamente quando a medicação é retirada. Em casos raros, pode ser necessário o tratamento sintomático adequado. A frequência desta reação relaciona-se com a dose do medicamento. (**) Pode ser associado à febre.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE Sinais e Sintomas
Não foram relatados casos de superdose aguda.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Dizeres legais MS – 1.0068.0077
Farm. Resp.: Flavia Regina Pegorer – CRF-SP 18.150
Registrado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90 São Paulo – SP CNPJ: 56.994.502/0001-30 Industria brasileira
Fabricado por:
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda., Taboão da Serra, SP
® = Marca registrada de Novartis AG, Basileia, Suíça.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 22/12/2014.
SIC
SERVIÇO DE INFORMAÇÕES AO CLIENTE
0800 888 3003
sic.novartis®
novartis.com