Princípio ativo: doxepina
Doxepina
Doxepina é um antidepressivo tricíclico benzodiazepínico (tranquilizante) que frequentemente é usado pelos dermatologistas para tratar alguns problemas de pele como: (prurido, dermatite atópica, urticária ao frio ou crónica e dermatose).
Isso é possível graças ao seu poderoso efeito anti-histamínico (que modula o antagonismo dos receptores H1e H2 da histamina) provocando uma melhoria em muitos tipos de alergia.
O seu uso extra-oficial é como analgésico para certas dores crónicas ou neuropáticas, sendo muito útil também para enxaqueca e cefaleia tensional (comum na fibromialgia).
O mecanismo de ação da Doxepina “presume” que existe uma influência sobre a atividade adrenérgica em nível sináptico, evitando a recaptura da noradrenalina pelas terminações nervosas.
Possui também ação anti-muscarínica que reduz ou inibe a secreção gástrica (pode ser uma sugestão para o tratamento da úlcera péptica).
A Doxepina tem acentuada propriedade sedativa que serve de ajuda para casos de insónia ou manutenção do sono.
A Doxepina é conhecida por vários nomes comerciais como Aponal, a formulação original desenvolvida por Boehringer-Mannheim, do grupo Roche; Adapine, Adapin, Doxal (Orion), Deptran, Sinquan e Sinequan (Pfizer). Usos comuns Doxepina é utilizada para tratar os sintomas de depressão e / ou ansiedade associada com o alcoolismo, doenças psiquiátricas, condições ou maníaco-depressivos.
Propriedades da Doxepina
Indicações Síndromes depressivas isoladas ou associadas com ansiedade.
Psiconeurose.
Distúrbios do sono.
Psicopatias.
Pruridos leves, síndromes pruriginosas.
Mecanismo De Ação
É um antidepressivo tricíclico derivado dos dibenzozepínicos.
O mecanismo de ação seria devido, em parte à sua influência sobre a atividade adrenérgica em nível sináptico, evitando a recaptura da noradrenalina pelas terminações nervosas.
Estudos em animais sugerem que possui efeitos anticolinérgicos, serotoninérgicos e anti-histamínicos sobre a musculatura lisa.
A doxepina exerce efeito antipruriginoso devido a sua união sobre receptores histaminérgicos H 1, inibindo sua ativação.
A absorção por via gastrintestinal é boa; metaboliza-se no fígado originando um metabólito farmacologicamente ativo, a desmetildoxepina.
Após glicuronidação, tanto o fármaco original como os metabólitos são eliminados por via renal.
A doxepina distribui-se amplamente pelos tecidos, incluindo pulmão, coração, cérebro e fígado.
Atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, além de ser eliminada pelo leite materno. Posologia Orientativa Adultos: via oral inicialmente 25 mg três vezes ao dia; pode-se aumentar, se necessário, até 50 mg três vezes ao dia.
Em pacientes deprimidos severamente, podem ser necessárias doses superiores a 300 mg/dia.
Idosos: como para adultos, com uma dose inicial que pode variar de 10 a 50 mg/dia. Administração Via oral.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Doxepina ou a alguma dibenzazepina, glaucoma de ângulo fechado, tendência à retenção urinária e durante a lactação. Efeitos Indesejáveis/Adversos As mais frequentemente observadas são: sonolência, secura de mucosas, sede, cefaleia, fadiga, vertigem, alterações emocionais e distúrbios do paladar.
Mais ocasionalmente registraram-se náuseas, ansiedade, febre, parestesias. Advertências GRAVIDEZ:Todos os trimestres: C – Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez. ALEITAMENTO:Recomenda-se não administrar durante a lactação. CONDUÇÃO:Recomenda-se não conduzir veículos nem utilizar máquinas perigosas durante o tratamento, devido à sonolência produzida pela doxepina. Precauções Gerais A presença de outros problemas médicos pode afetar o uso deste medicamento.
Certifique-se de informar o médico se você tiver quaisquer outros problemas médicos, especialmente:
– O transtorno bipolar (doença mental com a alternância de episódios de mania e depressão), ou risco ou
– Glaucoma, de ângulo estreito, não tratada ou
– Retenção urinária (dificuldade para urinar), ou o risco de não-deve ser utilizado em doentes com estas condições.
– Problemas respiratórios ou
– A apnéia do sono (a respiração pára durante o sono), Uso grave com cautela.
Pode fazer essas condições piorar.
– Use com cautela na doença hepática.
Os efeitos podem ser aumentados por causa da remoção mais lenta do medicamento a partir do corpo.
Cuidados com a Dieta Evitar consumo de álcool, pois este pode potenciar o efeito depressor da doxepina. Terapêutica Interrompida Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Cuidados no Armazenamento Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Conservar em recipientes bem fechados e ao abrigo da luz.