Digoxan - Guia de Bulas

Princípio ativo: digoxinaDigoxan
Princípio ativo Digoxina. Uso adulto e pediátrico. venda sob prescrição médica.

Indicações de Digoxan

Tratamento de insuficiência cardíaca congestiva.

Profilaxia e tratamento das seguintes arritmias cardíacas: Fibrilação e/ou Flutter Atrial e taquicardia supraventricular.

Tratamento de choque cardiogênico, especialmente quando é acompanhado por edema pulmonar.

Efeitos Colaterais de Digoxan

A dose terapêutica é próxima da dose tóxica, e 5% a 20% dos pacientes apresentam sinais e sintomas de intoxicação.

Distúrbios gastrintestinais: anorexia, náusea, vômito, dor abdominal e diarréia.

Distúrbios neurológicos: fadiga, depressão, cefaléia, sonolência, letargia, fraqueza, neuralgia, pesadelos, inquietação, confusão, vertigem, desorientação, mudanças de personalidade e, raramente, alucinações e outras reações psicóticas.

Distúrbios oculares: fotofobia, midríase, percepção modificada da cor, redução da acuidade visual e, raramente, cegueira temporária.

Disfunção sexual, ginecomastia, sudorese e reações de hipersensibilidade.

Como Usar (Posologia)

A dose de DIGOXAN® deve ser individualmente por paciente de acordo com a idade, peso corporal e função renal. As doses sugeridas devem ser interpretadas somente como uma diretriz inicial.

Adultos e crianças com mais de 10 anos:
Digitalização rápida oral: 0,75 a 1,5 mg em dose única. Em pacientes idosos e quando há menos urgência ou maior risco de toxicidade, uma pequena dose inicial de 0,5 a 0,75 mg pode ser administrada.

Digitalização lenta oral: 0,25 a 0,75 mg diariamente, por mais ou menos uma semana, seguidos por doses de manutenção apropriadas. A melhora clínica deve ser observada dentro de uma semana. A escolha entre uma digitalização rápida ou lenta depende da urgência das indicações clínicas e do estado clínico do paciente.

Manutenção: 0,25 a 0,5 mg diariamente, como for necessário, em doses divididas, é a faixa em pacientes com função renal relativamente normal, mas, nos mais sensíveis, a dose pode ser de 0,0625 mg diariamente ou com menor freqüência.

Crianças com menos de 10 anos:
Digitalização: 0,01 a 0,02 mg/kg de peso corporal, repetidos a cada 6 horas, até que o resultado terapêutico seja obtido, geralmente após a administração de 2 a 4 doses.

Manutenção: 0,01 a 0,02mg/kg de peso corporal diariamente, em doses únicas. A faixa de dose mais baixa aplica-se a recém-nascidos.

Estes esquemas posológicos devem servir como diretriz. A observação clínica cuidadosa é o controle dos níveis séricos de DIGOXINA devem ser utilizados como base para o ajuste da dose nestes grupos de pacientes pediátricos.

Caso tenham sido administrados glicosídeos cardíacos nas duas semanas precedentes ao início do tratamento com DIGOXINA, deve-se prever que as doses de digitalização serão menores que as acima recomendadas.

Contra-Indicações de Digoxan

DIGOXAN® está contra-indicado nos seguintes casos:
Presença de bloqueio cardíaco completo interminente ou bloqueio atrioventricular de segundo grau, especialmente se houver história de crises de Stokes-Adams.

Arritmias causadas por intoxicação por glicosídeos cardíacos.

Arritmias supraventriculares associadas com uma via atrioventricular acessória, como na Síndrome de Wolíf-Parkinson-White, a menos que as características eletrofisiológicas da via acessória e qualquer efeito deletério possível da DIGOXINA sobre essas características tenham sido avaliados. Se a via acessória for conhecida ou se houver suspeita de sua existência, e não houver história de arritmias supraventriculares anteriores, a DIGOXINA será contra-indicada da mesma forma.

Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, a menos que haja fibrilação atrial e insuficiência cardíaca concomitantes; mas, mesmo neste caso, deve-se tomar cuidado se a DIGOXINA for usada.

Pacientes com conhecida hipersensibilidade à DIGOXINA ou a outros glicosídeos digitálicos.

Taquicardia ventricular ou fibrilação ventricular.

Precauções

A toxicidade da DIGOXINA pode precipitar arritmias, sendo que algumas delas podem ser parecidas com arritmias para as quais a droga é indicada. Por exemplo, a taquicardia atrial com bloqueio atrioventricular variável requer cuidado especial, uma vez que, clinicamente, o ritmo parece com fibrilação atrial.

Em alguns casos de distúrbio sinoatrial (por exemplo, Síndrome Sinusal), DIGOXAN® pode causar ou exacerbar bradicardia sinusal ou causar bloqueio sinoatrial.

A determinação da concentração sérica da DIGOXINA pode ser de grande ajuda quanto à decisão de se continuar o tratamento com a mesma, mas doses tóxicas de outros glicosídeos podem apresentar uma reação cruzada no ensaio e erroneamente sugerir medidas aparentemente satisfatórias. As observações durante a suspensão temporária de DIGOXAN® podem ser mais apropriadas. Nos casos em que glicosídeos tenham sidos administrados nas 2 semanas precedentes, as recomendações para as doses iniciais devem ser reconsideradas, e aconselha-se a redução de dose.

As recomendações de doses devem ser igualmente reconsideradas se os pacientes forem idosos ou apresentarem outras razões para que o clearance renal seja reduzido para a DIGOXAN® , tais como doença renal ou comprometimento da função renal secundário à doença cardiovascular. A excreção prolongada nestes casos impõe uma redução tanto nas doses iniciais como nas de manutenção, assim como maior consciência com relação à possibilidade de intoxicação.

A hipocalemia sensibiliza o miocárdio para as ações de glicosídeos cardíacos. Pode ocorrer hipocalemia pelo tratamento com corticosteróides, por diálise peritoneal ou sangüínea, sucção de secreção gastrentérica, resinas de substituição de íons e tratamento com carbenoxolona. A hipocalemia pode acompanhar desnutrição, diarréia, vômito e doenças desgastantes de longa duração.

A hipomagnesemia e a hipercalemia acentuada aumentam a sensibilidade do miocárdio a glicosídeos cardíacos.

A administração de DIGOXINA a paciente com doença da tireóide requer cuidado. As doses iniciais e de manutenção de DIGOXAN® devem ser reduzidas quando a função da tireóide estiver abaixo do normal. No hipertireoidismo há certa resistência à DIGOXINA, e pode ser necessário um aumento da dose.

Durante o tratamento de tireotoxicose, a dose deve ser reduzida assim que a mesma estiver sob controle.

Os pacientes com síndrome de má absorção ou reconstruções gastrintestinais podem necessitar de doses mais altas de DIGOXAN®.

Cardioversão de corrente direta: O risco de provocar arritmias perigosas com a cardioversão de corrente direta é bastante aumentado na presença de toxicidade por digitálicos e ocorre proporcionalmente à energia utilizada na cardioversão.

Para cardioversão de corrente direta eletiva de um paciente que esteja tomando DIGOXINA, a droga deve ser suspensa 24 horas antes que a cardioversão seja realizada. Em caso de emergência, tais como paradas cardíacas, ao se tentar a cardioversão, deve-se aplicar a carga mínima eficaz. A cardioversão de corrente direta é inadequada para tratamento de arritmias que são supostamente ocasionadas por glicosídeos cardíacos.

Muitos efeitos benéficos de DIGOXINA sobre arritmias resultam de um grau de bloqueio de condução atrioventricular. Entretanto, quando já existe bloqueio atrioventricular incompleto, os efeitos de uma rápida progressão no bloqueio devem ser previstos. No bloqueio completo, o ritmo de escape idioventricular pode ser suprimido.

A administração de DIGOXAN® no período imediatamente após um infarto do miocárdio não é contra-indicada. Entretanto, deve-se ter em mente a possibilidade de aparecimento de arritmias em pacientes que possam estar hipocalêmicos após um infarto do miocárdio e que provavelmente estejam cardiologicamente instáveis.

As limitações impostas a partir daí sobre a cardioversão de corrente direta devem ser também lembradas.

Não obstante muitos pacientes com insuficiência cardíaca congestiva crônica possam se beneficiar da administração aguda de DIGOXAN® , há alguns nos quais ela não conduz a uma melhora hemodinâmica constante, acentuada ou duradoura. Por esta razão, é importante que se avalie a resposta de aumento na sensibilidade do miocárdio aos glicosídeos digitálicos.

Mutagenicidade, carcinogenicidade e teratogenicidade: Não há disponibilidade de dados sobre a possibilidade da DIGOXINA apresentar efeitos mutagênicos, carcinogênicos ou teratogênicos; entretanto, a DIGOXAN® administrada à mãe tem sido usada para tratar taquicardia e insuficiência cardíaca congestiva fetais.

Fertilidade: Não há dados disponíveis sobre o efeito da DIGOXAN® sobre a fertilidade humana.

Gravidez e lactação: O uso de DIGOXAN® na gravidez não é contra-indicado, não obstante a dose seja menos possível nas gestantes do que nas mulheres que não estejam grávidas, sendo que algumas necessitam de uma dose mais alta de DIGOXAN® durante a gravidez. Como ocorre com todas as drogas, o uso deve ser considerado apenas quando os benefícios clínicos esperados com o tratamento para a mãe superam qualquer risco possível ao feto em desenvolvimento. Não obstante a DIGOXINA seja excretada no leite materno, as quantidades são mínimas, e a manutenção não é contra-indicada.

Modo de Uso (Posologia) de Digoxan

A dose de DIGOXAN® deve ser individualmente por paciente de acordo com a idade, peso corporal e função renal. As doses sugeridas devem ser interpretadas somente como uma diretriz inicial.

Manutenção: 0,01 a 0,02mg/kg de peso corporal diariamente, em doses únicas. A faixa de dose mais baixa aplica-se a recém-nascidos.

Apresentação

Comprimidos de 0,25mg: caixa com 24 e 100 comprimidos.

Composição

Cada comprimido contém:
Digoxina ……………….. 0,25mg
Excipientes: lactose, dióxido de silício, croscarmelose sódica, celulose microcristalina, estearato de magnésio.

Informações ao Paciente

DIGOXAN® é usado no tratamento da insuficiência cardíaca.

A DIGOXINA é um glicosídio digitálico extraído das folhas da Digitalis lanata, é o glicosídio mais amplamente usado, sendo o preferido de muitos cardiologistas, por suas propriedades farmacocinéticas.

– Cuidados de conservação:
Conservar o produto em temperatura ambiente (15 – 30ºC). Proteger da luz e da umidade.

– Prazo de validade:
24 meses a partir da data de fabricação (VIDE CARTUCHO). Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

“Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término, e se está amamentando”.

DIGOXINA não deve ser administrada em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos digitálicos.

Durante o tratamento com a DIGOXINA, o paciente não deverá utilizar nenhum outro medicamento sem o conhecimento do seu médico.

“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento”.

“Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico”.

“SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA”.

Interrompa o tratamento e avise imediatamente seu médico a ocorrência de qualquer reações adversas durante o tratamento, tais como: dor abdominal, náuseas, vômito, diarréia, depressão, inquietação, confusão, vertigem, desorientação, percepção modificada da cor, disfunção sexual, sudorese e reações de hipersensibilidade.

“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”.

Contra-indicações:
a contra-indicação absoluta ao tratamento com DIGOXAN® é a toxicidade ocasionada por qualquer componente da fórmula. Também em pacientes com casos de taquicardia paroxística ventricular ou fibrilação induzidas por intoxicação digitálica.

Precauções: A toxicidade da DIGOXINA pode precipitar arritmias. Em alguns casos de distúrbio sinoatrial. A determinação da concentração sérica da DIGOXINA pode ser de grande ajuda quanto à decisão de se continuar o tratamento com a mesma, mas doses tóxicas de outros glicosídeos podem apresentar uma reação cruzada no ensaio e erroneamente sugerir medidas aparentemente satisfatórias. As observações durante a suspensão temporária de DIGOXAN® podem ser mais apropriadas. Nos casos em que glicosídeos tenham sidos administrados nas 2 semanas precedentes, as recomendações para as doses iniciais devem ser reconsideradas, e aconselha-se a redução de dose. A hipocalemia sensibiliza o miocárdio para as ações de glicosídeos cardíacos. A hipomagnesemia e a hipercalemia acentuada aumentam a sensibilidade do miocárdio a glicosídeos cardíacos. A administração de DIGOXAN® a paciente com doença da tireóide requer cuidado.

“Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento”.

“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE”.

A DIGOXINA aumenta a contratilidade do miocárdio por atividade direta. O efeito é proporcional à dose na faixa mais baixa, e algum efeito é conseguido com doses bastante baixas; isto ocorre até com o miocárdio normal, não obstante neste caso não apresente nenhum benefício fisiológico. O efeito segue um afluxo aumentado de íons de cálcio que pode estar ligado à inibição da enzima controladora do fluxo de íons de sódio e potássio na célula. A potência da DIGOXINA pode, por esta razão, parecer consideravelmente intensificada quando a concentração de potássio extracelular é baixa. Esta pode resultar do tratamento simultâneo de doenças cardíacas com diuréticos.

A DIGOXINA exerce o mesmo efeito fundamental de inibição do mecanismo de troca de Na-K sobre as células do sistema nervoso autônomo, estimulando-as para exercerem atividade cardíaca indireta, tal como uma taxa de condução de impulso diminuída através dos átrios e do nódulo atrioventricular (vagomimético) e sensibilização dos nervos do seio da carótida (simpaticomimético). As alterações indiretas de contratilidade cardíaca também resultam de alterações na distensibilidade venosa ocasionada pela atividade autonômica alterada e pela estimulação venosa direta. A interação entre a atividade direta e a indireta governa a resposta circulatória total, a qual não é idêntica para todos os pacientes. Na presença de certas arritmias supraventriculares, a redução neurologicamente medida da condução AV é da maior importância.

Na presença de insuficiência cardíaca por qualquer outra causa, o resultado da interação pode depender de compensações fisiológicas preexistentes.

Na presença de disfunção cardíaca sem sinais clínicos de insuficiência cardíaca, pode-se esperar uma melhora da função geral do sistema cardiovascular, mas isto pode ser perigoso no uso casual.

Farmacocinética
A DIGOXINA é absorvida passivamente pelo intestino. A absorção é retardada mas não comprometida pela ingestão de alimentos. Por esta razão, concentrações plasmáticas de pico máximo podem ser atenuadas se ocorrerem como causa de sintomas. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem entre 1 e 2 horas após a administração oral. Segue-se um período de 3 a 5 horas em que a concentração cai rapidamente, correspondendo a uma “fase de distribuição. Daí, a concentração plasmática cai exponencialmente com uma meia-vida (T 1/2) de aproximadamente 1,5 a 2 dias em indivíduos normais. Durante esta fase de alteração lenta, coletam-se amostras plasmáticas para se medir as concentrações como auxílio para o estabelecimento de doses, isto é, não antes de 6 horas após a administração oral.

Mais ou menos 75% da DIGOXINA disponível são excretados inalterados pelos rins, tanto por secreção tubular como por filtração glomerular.

Com a função renal comprometida, a DIGOXINA persiste no organismo, e o clearance diminui para um grau que pode estar aproximadamente relacionado ao decréscimo na taxa de filtração glomerular, conforme o avaliado pelo clearance da creatinina. A maior parte da DIGOXINA no organismo liga-se às células ou está nas mesmas, e o principal reservatório é o músculo-esquelético. Trinta por cento da pequena proporção em circulação no plasma ligam-se às proteínas. Por esta razão, a diálise não reduz significativamente a carga corporal.

Interações Medicamentosas

Antiácidos à base de alumínio e magnésio: retardam a absorção da DIGOXINA, se necessário, devem ser administradas 2 horas antes e/ou depois do DIGOXAN®.

Metoclopramida: reduz a absorção da DIGOXINA.

Antibióticos: reduz o metabolismo da DIGOXINA, podendo elevar os níveis séricos da droga.

Quinidina, beta-bloqueadores, benzodiazepínicos, amiodarona e verapamil: podem aumentar significativamente os níveis plasmáticos de DIGOXINA.

Diuréticos e agentes depletores do potássio: podem aumentar a sensibilidade cardíaca à DIGOXINA.

Interferências em exames laboratoriais
Interfere no doseamento unitário dos 17-hidroxicorticosteróides e no doseamento fluorimétrico das catecolaminas urinárias.

Superdosagem

Tratamento: Lavagem gástrica e controle do ECG são apontados para a DIGOXINA, tomada recentemente, como em situações de envenenamento acidental ou deliberado. Para toxicidade insidiosa, quando a mera descontinuação de DIGOXINA é considerada insuficiente, a medida mais útil é corrigir a hipocalemia. Uma infusão IV lenta de 20-80 mEq de solução de cloreto de potássio a 60mEq/l em mais ou menos 3 horas é recomendado, se tal urgência for necessária. Caso contrário, suplementos orais de cloreto de potássio podem ser administrados. No caso de se prescrever potássio em casos de envenenamento grave, deve-se realizar avaliação plasmática. Pode-se administrar atropina para a bradicardia. As taquicardias atriais são freqüentementes associadas a bloqueio A.V. e podem não requerer tratamento ativo, se a freqüência ventricular não estiver acelerada. Elas podem responder a fenitoína, não obstante, não respondem freqüentemente a lidocaína, que é útil nas taquicardias ventriculares.

Uso Em Idosos

A tendência a prejuízo da função renal e a menor massa corpórea nos idosos influenciam a farmacocinética da digoxina e, a menos que sejam usadas doses menores que nos outros pacientes adultos, pode ocorrer prontamente a elevação dos níveis séricos da digoxina com a toxicidade associada a este aumento. os níveis séricos de digoxina devem ser verificados regularmente e deve-se evitar a hipocalemia.

Recomendações de doses em pacientes com doenças renais ou em tratamento com diuréticos: veja precauções.

Controle: as concentrações séricas de digoxina devem ser expressas em nanogramas/ml (ng/ml) ou nanomoles/litro (nm/l). para converter ng/ml para nm/l, multiplicar por 1,28.

As concentrações séricas de digoxina podem ser determinadas por radioimunoensaio. deve-se colher amostras de sangue a cada 6 horas ou mais após a última dose de digoxina. não há diretrizes rígidas quanto à faixa de concentrações séricas mais eficaz, mas a maioria dos pacientes apresentará bons resultados, com baixo risco de desenvolver sinais e sintomas de toxicidade, com concentração de digoxina 0,8 ng/ml (1,02 nm/l) a 2,0 ng/ml (2,56 nm/l). acima desta faixa tornam-se mais freqüentes sinais e sintomas de toxicidade, e é muito provável ocorrer toxicidade com níveis acima de 3,0 ng/ml (3,84 nm/l). contudo, ao se decidir se os sintomas de um determinado paciente são devidos à digoxina, o estado clínico, os níveis séricos de potássio e a função da tireóide são fatores importantes.

Outros glicosídeos, incluindo metabólitos da digoxina, podem interferir com as análises disponíveis e deve-se sempre ter cuidado com valores que não pareçam proporcionais ao estado clínico do paciente.

Laboratório

Vitapan Indústria Farmacêutica Ltda.

Remédios que contém o mesmo Princípio Ativo

Digoxina, Lanoxin