Princípios ativos: amoxicilina, clavulanato de potássio
Clavulin bd Comp
Laboratório
Gsk
Apresentação de Clavulin bd Comp
compr. rev. 875 mg : emb. c/ 14 ou 20 comp..
Clavulin bd Comp – Indicações
CLAVULIN BD é indicado para o tratamento das infecções do trato respiratório superior e inferior, do trato geniturinário, pele e tecidos moles, e causadas por germes sensíveis aos componentes da fórmula
Contra-indicações de Clavulin bd Comp
Clavulin BD é contra-indicado para pacientes c/ hipersensibilidade à penicilina e c/ histórico prévio de icterícia/disfunção hepática associadas a Clavulin bd ou à penicilina. Deve ser dada atenção à possível sensibilidade cruzada c/ outros antibióticos betalactâmicos, por exemplo, cefalosporinas.
Advertências
Antes de iniciar o tratamento com CLAVULIN BD uma pesquisa cuidadosa deve ser feita com relação a reações prévias de hipersensibilidade à penicilinas, cefalosporinas ou a outros alérgenos. Reações de hipersensibilidade (anafilactóides) sérias e ocasionalmente fatais foram relatadas em pacientes recebendo tratamento com penicilina. Estas reações são mais prováveis de ocorrer em indivíduos com história de hipersensibilidade à penicilina. Alterações nos testes de função hepática foram observadas em alguns pacientes recebendo CLAVULIN BD. A significância clínica destas alterações é incerta, mas CLAVULIN BD deve ser usado com cautela em pacientes com evidências de disfunção hepática. Icterícia colestática, que pode ser grave mas geralmente é reversível, foi raramente relatada. Os sinais e sintomas de icterícia podem surgir tardiamente e não serem aparentes por várias semanas após o tratamento ter sido descontinuado. Em pacientes com insuficiência renal, a dosagem de Clavulin® BD deve ser ajustada de acordo com o grau de disfunção (veja em Posologia).. Em pacientes com diurese reduzida, cristalúria foi relatada raramente, predominantemente na terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de amoxicilina, é recomendável que se mantenha uma ingesta adequada de líquidos para reduzir a possibilidade de cristalúria associada à amoxicilina. Rash cutâneo eritematoso foi associado à mononucleose em pacientes recebendo amoxicilina. O uso prolongado pode ocasionalmente resultar em crescimento excessivo de microrganismos não-suscetíveis. O prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina foi observado em alguns pacientes recebendo CLAVULIN BD. CLAVULIN BD deve ser usado com cautela em pacientes recebendo terapia anti-coagulante.
Uso na gravidez de Clavulin bd Comp
Uso na gravidez Estudos de reprodução em animais (camundongos e ratos), com CLAVULIN BD administrado por via oral e parenteral, não demonstraram quaisquer efeitos teratogênicos. Em um único estudo em mulheres com parto prematuro, ruptura prematura da bolsa amniótica, foi relatado que o uso profilático de CLAVULIN BD pode estar associado a um risco aumentado do recém- nato apresentar enterocolite necrotizante. Assim como com todos os medicamentos, o uso de CLAVULIN BD deve ser evitado na gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre, a menos que seja considerado essencial pelo médico. Uso na lactação CLAVULIN BD pode ser administrado durante o período de lactação. Com exceção do risco de sensibilidade associada à excreção de pequenas quantidades pelo leite materno, não há efeitos nocivos conhecidos para o bebê lactente.
Interações medicamentosas de Clavulin bd Comp
O uso concomitante de probenecida não é recomendado. A probenecida diminui a secreção tubular renal da amoxicilina. O uso concomitante com CLAVULIN BD pode resultar em um aumento e prolongamento dos níveis de amoxicilina no sangue, mas não do ácido clavulânico. Prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina foram relatados em alguns pacientes que estavam recebendo CLAVULIN BD. CLAVULIN BD deve ser usado com cautela em pacientes sob tratamento com anticoagulantes. Tal como ocorre com outros antibióticos, CLAVULIN BD pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor reabsorção de estrógenos e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados. O uso concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de reações alérgicas da pele. Não há dados sobre o uso concomitante de CLAVULIN BD e alopurinol.
Reações adversas / Efeitos colaterais de Clavulin bd Comp
Os efeitos colaterais são incomuns e principalmente de natureza leve e transitória. Reações gastrintestinais: Diarréia, indigestão, náusea, vômito e candidíase mucocutânea foram relatados. Colite associada a antibióticos (incluindo colite pseudomembranosa e colite hemorrágica) foi raramente relatada. Náusea, embora rara, é mais freqüentemente associada a altas doses orais. Se efeitos colaterais gastrintestinais ocorrerem c/ o tratamento oral, eles podem ser reduzidos pela ingestão de CLAVULIN BD no início das refeições. Descoloração superficial dos dentes foi raramente relatada, principalmente c/ a suspensão. Geralmente, a descoloração pode ser removida c/ a escovação. Efeitos geniturinários: Prurido vaginal, ulceração e secreção podem ocorrer. Efeitos hepáticos: Aumentos moderados e assintomáticos em TGO e/ou TGA e fosfatases alcalinas foram ocasionalmente relatados. Hepatite e icterícia colestática foram raramente relatadas. Estas reações hepáticas foram relatadas c/ mais freqüência c/ CLAVULIN BD do que c/ outras penicilinas. Após administração de CLAVULIN BD, reações hepáticas foram relatadas c/ mais freqüência em homens e em pacientes idosos, particularmente naqueles acima de 65 anos. O risco aumenta quando a duração do tratamento é superior a 14 dias. Estas reações foram raramente relatadas em crianças. Os sinais e sintomas geralmente ocorrem durante ou logo após o tratamento, mas, em alguns casos, podem não ocorrer até várias semanas após o término do tratamento. As reações hepáticas são geralmente reversíveis, mas podem ser graves e, muito raramente, mortes foram relatadas. Reações de hipersensibilidade: Rashes eritematosos e urticária algumas vezes ocorrem. Raramente eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa bolhosa, síndrome semelhante à doença do soro e vasculite de hipersensibilidade foram relatados. O tratamento deve ser descontinuado se um destes distúrbios ocorrer. Em comum c/ outros antibióticos b-lactâmicos, angioedema e anafilaxia foram relatados; nefrite intersticial pode ocorrer raramente. Efeitos hematológicos: Assim como c/ outros b-lactâmicos, leucopenia transitória, trombocitopenia e anemia hemolítica foram raramente relatadas; prolongamento do tempo de sangramento e tempo de protrombina também foram raramente relatados. Efeitos sobre o SNC: Efeitos sobre o SNC foram observados muito raramente. Tais efeitos incluem hiperatividade reversível, vertigem, cefaléia e convulsões. Convulsões podem ocorrer c/ a função renal comprometida ou naqueles pacientes recebendo altas dosagens.
Clavulin bd Comp – Posologia
Posologia para o tratamento de infecções: Adultos e crianças acima de 12 anos: Comprimidos: Infecções graves: Um comp. de Clavulin bd 875 mg, 2 vezes ao dia. Suspensão oral: A dose usual diária recomendada é: 25/3,6 mg/kg/dia em infecções leves a moderadas (infecções do trato respiratório superior; p. ex.: tonsilite recorrente, infecções do trato respiratório inferior e infecções da pele e tecidos moles). 45/6,4 mg/kg/dia para o tratamento de infecções mais sérias (infecções do trato respiratório superior, p. ex.: otite média e sinusite; infecções do trato respiratório inferior, p. ex.: broncopneumonia e infecções do trato urinário). Crianças de 2 meses a 2 anos: Crianças abaixo de 2 anos devem receber doses de acordo c/ o peso corporal. A experiência c/ Clavulin BD Suspensão 200 mg/5 ml e 400 mg/5 ml é insuficiente para embasar recomendações de dosagem para crianças abaixo de 2 meses de idade. Bebês c/ função renal imatura: Para crianças c/ função renal imatura, Clavulin BD Suspensão 200 mg/5 ml e 400 mg/5 ml não é recomendado. Insuficiência renal: Para pacientes c/ TFG > 30 ml/min, nenhum ajuste na dosagem é necessário. Para pacientes c/ TFG < 30 ml/min, Clavulin BD não é recomendado. Insuficiência hepática: Administrar c/ cautela; monitorar a função hepática em intervalos regulares. No momento, as evidências são insuficientes para servirem de base para uma recomendação de dosagem.
Características farmacológicas
CLAVULIN BD contém como princípios ativos a amoxicilina, quimicamente a D-(-)-alfa-amino p.hidroxibenzil penicilina, e o clavulanato de potássio, sal potássico do ácido clavulânico. Microbiologia A amoxicilina é um antibiótico semi-sintético de amplo espectro de ação antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos. A amoxicilina é, no entanto, suscetível à degradação por beta-lactamases e, portanto, o espectro de ação da amoxicilina isolada não inclui os microrganismos que produzem estas enzimas. O ácido clavulânico é um beta-lactâmico, estruturalmente relacionado às penicilinas, que possui a capacidade de inativar uma grande variedade de enzimas beta-lactamases, comumente produzidas por microrganismos resistentes às penicilinas e às cefalosporinas. Em particular, tem boa atividade contra o plasmídeo mediador das beta-lactamases, clinicamente importante e freqüentemente responsável pela transferência de resistência à droga. É, em geral, menos eficaz contra beta-lactamases do tipo 1 mediadas por cromossomos. A presença do ácido clavulânico em CLAVULIN BD protege a amoxicilina da degradação pelas enzimas beta-lactamases, e estende de forma efetiva o espectro antibacteriano da amoxicilina, por incluir muitas bactérias normalmente resistentes à amoxicilina e a outras penicilinas e cefalosporinas. Assim, CLAVULIN BD possui as propriedades características de antibiótico de amplo espectro e inibidor de beta-lactamase. CLAVULIN BD é bactericida para uma ampla variedade de microrganismos, incluindo: Os dois componentes de CLAVULIN BD, amoxicilina e ácido clavulânico, são solúveis em solução aquosa com pH fisiológico. Ambos os componentes são rapidamente e bem absorvidos pela via de administração oral. A absorção de CLAVULIN BD é otimizada quando administrado no início da refeição. Farmacocinética Os valores médios de AUC para amoxicilina são essencialmente os mesmos após administração duas vezes ao dia do comprimido de 875 mg, ou administração três vezes ao dia do comprimido de 500 mg, em adultos. Nenhuma diferença entre os esquemas posológicos de 875 mg (2 vezes ao dia) e 500 mg (3 vezes ao dia) é observada quando se compara T1/2 ou Cmax de amoxicilina após normalização para as diferentes doses de amoxicilina administradas. De forma similar, nenhuma diferença é observada para os valores de T1/2, Cmax ou AUC de clavulanato após normalização apropriada da dose. Estudos farmacocinéticos foram realizados em crianças, incluindo um estudo que comparou CLAVULIN 3 vezes ao dia e 2 vezes ao dia. Todos estes dados indicam que a farmacocinética de eliminação observada em adultos também se aplica a crianças com função renal madura. A hora da administração de CLAVULIN BD em relação ao início da refeição não tem quaisquer efeitos marcantes sobre a farmacocinética de amoxicilina em adultos. Em um estudo do comprimido de 875 mg, a hora de administração em relação à ingestão no início da refeição teve um efeito marcante sobre a farmacocinética de clavulanato. Para AUC e Cmax de clavulanato, os valores médios mais altos e as menores variabilidades interpacientes foram atingidos administrando-se CLAVULIN BD no início da refeição, em comparação ao estado de jejum ou ao período de 30 ou 150 minutos após o início da refeição. Os valores médios de Cmax, Tmax, T1/2 e AUC para amoxicilina e ácido clavulânico são apresentados abaixo, para uma dose de 875/125 mg de amoxicilina/ácido clavulânico administrada no início da refeição. As concentrações séricas de amoxicilina atingidas com CLAVULIN BD são similares àquelas produzidas pela administração oral de doses equivalentes de amoxicilina isolada. Distribuição Após administração intravenosa, as concentrações terapêuticas de amoxicilina e ácido clavulânico podem ser detectadas nos tecidos e fluido intersticial. As concentrações terapêuticas das duas drogas foram encontradas na vesícula biliar, tecido abdominal, pele, gordura e tecidos musculares; fluidos considerados como tendo níveis terapêuticos incluem fluidos sinovial e peritoneal, bile e pús. Nem amoxicilina nem ácido clavulânico possuem alta ligação a proteínas; estudos demonstram que cerca de 25% de ácido clavulânico e 18% de amoxicilina do teor total de droga no plasma são ligados a proteínas. Pelos estudos em animais, não há evidências sugerindo que qualquer dos componentes se acumule em qualquer órgão. A amoxicilina, como a maioria das penicilinas, pode ser detectada no leite materno. Não há dados disponíveis sobre a passagem do ácido clavulânico pelo leite materno. Estudos de reprodução em animais demonstraram que a amoxicilina e o ácido clavulânico penetram na barreira placentária. No entanto, nenhuma evidência de comprometimento da fertilidade ou dano ao feto foram detectados. Eliminação Assim como com outras penicilinas, a principal via de eliminação da amoxicilina é através do rim, enquanto que para o clavulanato, a eliminação é por mecanismos não-renal e renal. Aproximadamente 60%-70% de amoxicilina e aproximadamente 40%-65% de ácido clavulânico são excretados de forma inalterada pela urina, durante as primeiras 6 horas após a administração de uma dose única de um comprimido. A amoxicilina também é parcialmente eliminada pela urina, como o ácido penicilóico inativo, em quantidades equivalentes a 10%-25% da dose inicial. O ácido clavulânico é extensivamente metabolizado no homem para 2,5-diidro-4-(2-hidroxietil)-5-oxo-1H-pirol-3-ácido carboxílico e 1- amino-4-hidroxi-butan-2-ona, e eliminado pela urina e fezes e como dióxido de carbono no ar expirado.
Armazenagem
Conservar o produto ao abrigo da umidade e do calor excessivo (temperatura não superior a 25°C).
Clavulin bd Comp – Informações
Clavulin bd é um agente antibiótico c/ um espectro de ação notavelmente amplo contra os patógenos bacterianos, de ocorrência comum na clínica geral e em hospitais. A ação inibitória da b-lactamase do clavulanato estende o espectro da amoxicilina, abrangendo uma variedade maior de microrganismos, incluindo muitos resistentes a outros antibióticos b-lactâmicos. Clavulin BD para administração oral, duas vezes ao dia, é indicado no tratamento de curta duração de infecções bacterianas nos seguintes casos, quando suspeita-se que as causas sejam cepas produtoras de betalactamase resistentes à amoxicilina. Em outras situações, a amoxicilina sozinha deve ser considerada. Infecções do trato respiratório superior (incluindo ouvido, nariz e garganta): Em particular, sinusite, otite média, tonsilite recorrente. Estas infecções são freqüentemente causadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* e Streptococcus pyogenes. Infecções do trato respiratório inferior: Em particular, exacerbações agudas de bronquite crônica (especialmente se considerada grave), broncopneumonia. Estas infecções são freqüentemente causadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* e Moraxella catarrhalis*. Infecções do trato urinário: Em particular, cistite (especialmente quando recorrente ou complicada excluindo-se prostatite). Estas infecções são freqüentemente causadas por Enterobacteriaceae* (principalmente Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus, espécies de Enterococcus*. Infecções da pele e tecidos moles: Em particular, celulite, mordidas de animais e abscesso dentário grave c/ celulite disseminada. Estas infecções são freqüentemente causadas por Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes e espécies de Bacteroides*. (*Algumas cepas dessas espécies de bactérias produzem betalactamase, tornando-as resistentes à amoxicilina sozinha). Infecções mistas, causadas por microrganismos suscetíveis à amoxicilina juntamente c/ microrganismos produtores de betalactamase suscetíveis a Clavulin bd, podem ser tratadas c/ o produto. Estas infecções não devem necessitar da adição de outro antibiótico resistente às betalactamases.