Princípio ativo: besilato de anlodipino
Amlodil
besilato de anlodipino
USO ADULTO VIA ORAL
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimido 5mg ou 10mg: Embalagem contendo 20 ou 500 comprimidos.
COMPOSIÇÕES
Cada comprimido de 5mg contém:
besilato de anlodipino (equivalente a 5mg de anlodipino base)……….6,94mg
Excipiente q.s.p…………….. 1 comprimido
(celulose microcristalina, amidoglicolato sódico, fosfato de cálcio dibásico anidro e estearato de magnésio).
Cada comprimido de 10mg contém:
besilato de anlodipino (equivalente a 10mg de anlodipino base)……13,88mg
Excipiente q.s.p…………….. 1 comprimido
(celulose microcristalina, amidoglicolato sódico, fosfato de cálcio dibásico anidro e estearato de magnésio).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
-É usado no tratamento da hipertensão arterial, no tratamento da insuficiência coronária. Pode também ser usado na angina crônica estável e na angina vasoespástica. -Cuidado de conservação: Conservar o produto em temperatura ambiente (15-30oC). Proteger da luz e umidade.
-Prazo de Validade: 24 meses a partir da data de fabricação (VIDE CARTUCHO). Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
-"Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término, e se está amamentando".
-"Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento".
-"Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico". -Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como: cefaléia, náuseas, fadiga, cansaço físico, edema, vermelhidão, tonteira, palpitação, dor abdominal e sonolência.
-"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS". -"Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento".
-"NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE".
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
-Anlodipino é quimicamente uma nova substância pertencente ao grupo dos agentes bloqueadores dos canais de cálcio diidropiridínicos. Provoca a inibição do fluxo de íons cálcio (no músculo cardíaco) seletivamente, através de membranas celulares. Pode-se observar efeito inotrópico negativo "in vitro", porém esse efeito não foi observado em animais nas doses terapêuticas. A concentração sérica de cálcio não é afetada. -Na faixa de pH fisiológico, besilato de anlodipino é um composto ionizado (pKa=8,6) e sua interação cinética com os canais de cálcio é caracterizada por um índice gradual de associação e dissolução com o sítio gradual de ação.
-Besilato de anlodipino é um vasodilatador arterial periférico que atua diretamente no músculo liso vascular e causa redução na resistência vascular periférica e redução na pressão sangüínea. Na angina de esforço, besilato de anlodipino reduz a resistência periférica total ("afterload") contra o qual o coração trabalha e reduz o produto freqüência cardíacaXpressão e, assim, a demanda miocárdica de oxigênio, em qualquer nível de exercício. Na angina vasoespástica, a eficácia de besilato de anlodipino é explicada pela inibição do espasmo coronário, reestabelecendo o fluxo sangüíneo nas artérias coronarianas e arteríolas. Farmacocinética:
-AMLODIL é bem absorvido pelo trato gastrointestinal, atingindo picos plasmáticos entre a
6a e 12a hora, após administração oral. Liga-se em cerca de 93% às proteínas plasmáticas. Sua biodisponibilidade absoluta é estimada entre 64% e 90%. A biodisponibilidade de besilato de anlodipino não é alterada pela alimentação. Aproximadamente 90% de besilato de anlodipino é convertido em metabólicos inativos, via metabolismo hepático. Sua eliminação do plasma é bifásica, apresentando meia-vida de eliminação de 30 a 50 horas. Os níveis plasmáticos estabilizados são atingidos após o 7° ou 8° dia de tratamento. -A farmacocinética de besilato de anlodipino não é significantemente influenciada pela disfunção renal. Pacientes com insuficiência renal podem receber a dose inicial usual. Paciente idosos e/ou com insuficiência hepática apresentam ceatance de anlodipino diminuído, necessitando de uma dose inicial menor. Administração de anlodipino, em estudos clínicos, não demonstrou alterações clínicas significantes no índice cardíaco ou pressão sangüínea em pacientes normotensos com angina.
-Com administração oral diária crônica, a efetividade anti-hipertensiva é mantida por, pelo
menos, 24 horas.
Farmacodinâmica:
-Como outros bloqueadores de canal de cálcio, medidas hemodinâmicas da função cardíaca no repouso e durante o exercício, em pacientes com função ventricular normal, tratados com besilato de anlodipino, têm demonstrado um leve aumento na freqüência cardíaca sem influência significante na pressão diastólica final do ventrículo esquerdo. Em estudos hemodinâmicos, besilato de anlodipino não está associado com um efeito inotrópico negativo quando administrado na faixa de dose terapêutica em animais e no homem, mesmo quando co-administrado com alfa-bloqueadores no homem. Achados similares têm sido observados em pacientes normais ou com insuficiência cardíaca bem compensada.
-Em pacientes hipertensos com função renal normal, doses terapêuticas de besilato de anlodipino resultaram em diminuição na resistência vascular renal e um aumento na taxa de filtração glomerular sem alteração na fração de filtração ou proteinúria. Besilato de anlodipino não produz alteração na função nodal sinatrial ou na condução atrioventricular em animais e no homem, nem mesmo com o uso concomitante de alfa-bloqueadores. Em estudos clínicos nos quais anlodipino foi administrado em combinação com alfa-bloqueadores em pacientes com hipertensão ou angina, não foram observados efeitos adversos nos parâmetros eletrocardiográficos.
-A eficácia anti-hipertensiva do anlodipino foi demonstrada em vários estudos duplo-cego, controlados, randomizados. A administração única diária produz redução estatisticamente significativa na pressão sangüínea nas posições supina e em pé, 24 horas após sua administração, em pacientes com hipertensão leve a moderada. Manutenção do efeito sobre a pressão sangüínea após 24 horas de intervalo entre doses foi observado, com pequena diferença de pico e no efeito. Não foi demonstrada tolerância em pacientes estudados num período de um ano.
-Em estudos envolvendo pacientes com angina crônica estável foi observado aumento no tempo de exercício (p.ex. bicicleta), com doses de 10mg. Aumento de tempo de exercício limitado por sintomas de 12,8% (63 segundos) para doses de 10mg e de 7,9% (38 segundos) para 5mg. Besilato de anlodipino 10mg também aumentou o tempo para ocorrer desvio de 1mm no segmento ST e diminuiu o índice de ataques de angina. Tem-se demonstrado eficácia em pacientes com angina em tratamentos de longa duração. -Em pacientes com angina, não houve redução significativa na pressão sangüínea (4/1mmHg) ou alteração na freqüência cardíaca (+ 0,3bpm).
INDICAÇÕES
-No tratamento da hipertensão arterial como droga única ou em associação com outros agentes anti-hipertensivos, tais como agentes alfa-bloqueadores, diuréticos ou inibidores da enzima de conversão.
-No tratamento da insuficiência coronária como droga única ou em associação a outras drogas, pode ser usado na angina crônica estável e na angina vasoespástica (Prinzmetal ou angina variante).
CONTRA-INDICAÇÕES
-AMLODIL está contra-indicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade ao anlodipino ou aos demais componentes da fórmula, na gravidez e lactação.
PRECAUÇÕES
-No infarto do miocárdio ou na intensificação da angina: raramente pacientes com coronariopatia obstrutiva severa desenvolveram (de forma documentada) piora da angina
(aumento da freqüência dos episódios, da duração ou da severidade destes) ou infarto agudo do miocárdio, quando iniciaram a terapêutica com bloqueadores de canais de cálcio, ou quando tiveram sua dosagem aumentada. O mecanismo destes efeitos ainda não foi esclarecido.
-Uso em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva: estudos clínicos com anlodipino em pacientes com classe funcional II ou III (NYHA) não demonstraram piora da insuficiência cardíaca baseados nas medidas de tempo de exercício, sintomas ou pela medida da fração de ejeção. Também foi demonstrado que o uso de anlodipino em associação com diuréticos, digitais e inibidores de ECA não aumentou a mortalidade e morbidade em pacientes com classe funcional III e IV.
-Uso em pacientes com insuficiência hepática: recomenda-se cautela ao se administrar anlodipino neste tipo de paciente, visto que a meia-vida dessa droga é prolongada nestes pacientes.
-Pacientes portadores de insuficiência renal: não necessitam redução da posologia, uma vez que anlodipino é amplamente metabolizado, sendo somente 10% excretado como droga inalterada pela urina.
-Em pacientes com estenose aórtica severa, o uso de qualquer vasodilatador periférico pode induzir, se bem que raramente, à hipotensão aguda.
-Gravidez e lactação: Até o presente momento, não existem estudos clínicos comprovando a segurança do AMLODIL durante a gravidez e lactação na espécie humana; todavia, os estudos laboratoriais realizados em fetos revelaram que o anlodipino prolonga o trabalho de parto com níveis de doses 50 vezes superiores à dose máxima recomendada na espécie humana. Desse modo, anlodipino só deverá ser usado durante a gravidez se os benefícios para a paciente justificarem o risco potencial para o feto. Recomenda-se que o aleitamento seja descontinuado quando da administração de AMLODIL à mãe. -Segurança e eficácia não foram estabelecidas em crianças.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
-AMLODIL não tem efeito sobre o sítio de ligação das drogas testadas (digoxina, fenitoína, varfarina e indometacina). Não alterou o nível sérico nem o ceatance renal de digoxina em voluntários normais. A cimetidina não alterou a farmacocinética do anlodipino. Quando administrado concomitantemente com a varfarina, não altera a resposta no tempo de protrombina.
-Anlodipino pode ser adminstrado seguramente com: diuréticos tiazídicos, alfa-bloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina, nitratos, nitroglicerina sublingual, digoxina, varfarina, drogas antiinflamatórias não esteroidais, antibióticos e drogas hipoglicemiantes orais.
REAÇÕES ADVERSAS
Em geral, o tratamento com AMLODIL é bem tolerado com doses de até 10mg/dia. A maioria das reações adversas descritas foram de leve ou moderada intensidade. Os efeitos colaterais mais comuns foram a cefaléia e o edema; outros efeitos colaterais foram relatados com incidência menor que 1%: tonturas, vermelhidão, palpitações, fadiga, náuseas, sonolência e dor abdominal.
Os eventos abaixo relacionados ocorreram em menos de 1% da população estudada (fase pré-comercialização) e onde a relação causal não pode ser confirmada. Eles serão listados apenas como um alerta ao médico quanto a possibilidade de relação causal: -Cardiovascular. arritmia, bradicardia, dor no peito, hipotensão, isquemia periférica, síncope, taquicardia, hipotensão postural, vertigem postural; -Sistema nervoso central e periférico: hipo-estesia, parestesia, tremor, vertigem; -Gastrintestinal: anorexia, constipação, dispepsia, disfagia, diarréia, flatulência, vômito; -Geral: astenia, dor nas costas, mal-estar, dores, tremores generalizados, ganho de peso; -Sistema músculo-esquelético: artralgia, artrose, câimbras musculares, mialgia; -Psiquiátrico: disfunção sexual, insônia, nervosismo, depressão, sonhos anormais, ansiedade, despersonalização; -Sistema respiratório: dispnéia, epistaxe; -Pele: prurido, erupção na pele;
-Órgãos dos sentidos: visão anormal, conjuntivite, diplopia, dor nos olhos, tinWus; -Sistema urinário: distúrbio de micção, noctúria; -Sistema nervoso autônomo: boca seca; -Metabólico e nutricional: sede; -Hematopoético: púrpura.
-O uso de AMLODIL não foi associado a alterações clinicamente significativas nos níveis
séricos do potássio, glicose, triglicérides totais, colesterol total, HDL, ácido ürico, uréia ou creatinina.
-Os eventos que se seguem já foram descritos após o período de comercialização em larga escala e sua relação causal ainda é incerta: ginecomastia, icterícia e elevações de enzimas hepáticas.
-AMLODIL pode ser usado com segurança em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica, insuficiência cardíaca congestiva compensada, doença vascular periférica, dabetes meWttus e dislipidemias.
POSOLOGIA
-A introdução de tratamento anti-hipertensivo com produtos antagonistas do íon cálcio deve sempre utilizar a menor dose. A seguir, em prazo de 7 a 14 dias (em média 10 dias), após a reavaliação clínica do paciente e de acordo com sua resposta terapêutica, inicia-se a titulação de dose. A terapêutica anti-hipertensiva com AMLODIL segue os mesmos preceitos.
-Nos indivíduos de baixa estatura, baixo peso, idosos ou com insuficiência hepática, devem começar com 2,5mg, uma vez ao dia. Esta dosagem também é indicada para pacientes submetidos a outra terapia anti-hipertensiva à qual dosagem se adiciona o besilato de anlodipino. A dosagem deve ser ajustada segundo as necessidades do paciente. -A dose recomendada para angina crônica estável ou vasoespástica é de 5 a 10mg. A maioria dos pacientes necessita de 10mg para o efeito adequado.
-Quando co-administrado com outras drogas anti-hipertensivas e/ou antianginosas. AMLODIL pode ser administrado com segurança com tiazidas, alfa-bloqueadores, nitratos e/ou nitroglicerina sublingual.
SUPERDOSAGEM
-Anlodipino não é dialisável, portanto não se recomenda diálises. A superdosagem pode causar vasodilatação periférica, hipotensão e possivelmente taquicardia reflexa. Em caso de superdosagem recente, recomenda-se lavagem gástrica e medidas gerais de suporte (instalação de monitorização cardíaca e respiratória com aferições freqüentes da pressão arterial), infusão de fluídos e substâncias vasopressoras.
USO EM IDOSOS
-Deve seguir a mesma posologia indicada para adultos.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Número do lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO
Reg. MS: 1.0392.0150 Farm. Resp. Dra. Giovana Bettoni – CRF-GO n° 4617
Vitapan
Indústria Farmacêutica Ltda. Rua VPR 01 – Quadra 2A Módulo 01 – DAIA – Anápolis – GO CNPJ: 30.222.814/0001-31 Indústria Brasileira www.vitapan.com.br