Princípio ativo: amiodaronaAmiodarona Injetável
Referência
Atlansil (Sanofi-Aventis)
USO ADULTO
Apresentação
solução injetável Caixas contendo 6 e 50 ampolas de 3 ml. Cada ampola de 3 ml contém: Cloridrato de amiodarona 150mg Veículo q.s.p 3 ml Contém: álcool benzílico, polissorbato 80, água para injetáveis.
Indicações
ATLANSIL está indicado para os seguintes casos: – distúrbios graves do ritmo cardíaco, inclusive aqueles resistentes a outros tratamentos; – taquicardia ventricular documentada; – taquicardia supraventricular documentada; – alterações do ritmo cardíaco associadas à síndrome de Wolff-Parkinson-White. Devido às propriedades farmacológicas da amiodarona, ATLANSIL está particularmente indicado quando esses distúrbios do ritmo forem capazes de agravar uma patologia clínica subjacente (angina, insuficiência cardíaca).
Contra-indicações
ATLANSIL injetável é contra-indicado nos seguintes casos: – bradicardia sinusal, bloqueio sino-atrial e doença do nó sinusal (risco de parada sinusal), distúrbios graves de condução atrioventricular, a menos que o paciente esteja com um marcapasso implantado; – desordens de condução bi ou trifasciculares, a menos que o paciente tenha um marcapasso implantado ou esteja em uma unidade assistencial especial e a amiodarona seja administrada mediante monitoramento; – hipotensão arterial grave, colapso circulatório; – em caso de hipotensão, insuficiência respiratória grave, miocardiopatia ou insuficiência cardíaca (possível agravamento); – associação com medicamentos que possam induzir torsade de pointes (ver item INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS); – doença tireoideana; – hipersensibilidade ao iodo ou a quaisquer componentes da fórmula; – gestação, exceto em circunstâncias excepcionais; – lactação. Todas estas contra-indicações listadas não se aplicam quando a amiodarona é usada na sala de emergência em casos de fibrilação ventricular resistente a ressuscitação cárdio pulmonar por choque.
Advertências
A Amiodarona Injetável só deverá ser utilizada em meio hospitalar especializado sob monitorização contínua (ECG, pressão sanguínea). A fim de evitar reações locais, ATLANSIL injetável deve, sempre que possível, ser administrado através de uma via venosa central. Deve-se ter cuidado nos casos de hipotensão, insuficiência respiratória grave, e insuficiência cardíaca grave ou descompensada. – A injeção intravenosa é geralmente desaconselhada devido aos riscos hemodinâmicos (hipotensão grave, colapso circulatório). Sempre que possível, utilize o medicamento por infusão intravenosa. – A injeção intravenosa deve ser realizada somente em emergência quando falharem as alternativas terapêuticas, e somente em uma unidade de terapia intensiva sob monitorização contínua (ECG, pressão sangüínea). – A dosagem recomendada é de aproximadamente 5 mg/kg/peso corpóreo. Exceto nos casos de fibrilação ventricular resistente à ressuscitação cardiopulmonar por choque, a amiodarona deve ser administrada por um período mínimo de 3 minutos. A injeção intravenosa não deve ser repetida antes de 15 minutos após a primeira, mesmo que tenha sido somente uma ampola (possível colapso irreversível). – Não misturar outras preparações na mesma seringa. Não injetar outras preparações na mesma linha de infusão. Caso seja necessário continuar o tratamento com amiodarona, deve-se seguir com a administração por infusão intravenosa. Desordens cardíacas: Tem sido reportado o aparecimento de novas arritmias ou a piora de arritmias tratadas, algumas vezes de forma fatal. É importante, porém difícil, diferenciar uma falta de efeito do medicamento de um efeito pró-arrítmico associado ou não a uma piora da condição cardíaca. Efeitos pró-arrítmicos são mais raramente reportados com amiodarona do que com outros agentes antiarrítmicos, e geralmente ocorrem devido a interações medicamentosas ou desequilíbrio eletrolítico. Desordens pulmonares: Aparecimento de dispnéia ou tosse não produtiva podem estar relacionados a toxicidade pulmonar tal como pneumonite intersticial. Casos muito raros de pneumonite intersticial têm sido relatados com o uso intravenoso de amiodarona. Deve-se realizar raio-X de tórax, quando há suspeita de pneumonite em pacientes que desenvolveram dispnéia de esforço, isolada ou associada com piora do estado geral (fatiga, perda de peso, febre). A terapia com amidarona deve ser reavaliada visto que a pneumonite intersticial é geralmente reversível após a retirada precoce de amiodarona (sinais clínicos geralmente regridem dentro de 3 a 4 semanas, seguido por lenta melhora da função pulmonar e radiológica dentro de alguns meses), e deve ser considerado um tratamento com corticosteróides. Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias graves, as vezes fatais, geralmente imediatamente após uma cirurgia (síndrome de angústia respiratória do adulto). Isto pode estar relacionado com altas concentrações de oxigênio. Desordens hepáticas: Uma atenta monitorização dos testes de função hepática (transaminases) é recomendável assim que o uso da amiodarona for iniciado e regularmente durante o tratamento. Podem ocorrer distúrbios hepáticos agudos (incluindo insuficiência hepatocelular grave ou insuficiência hepática, algumas vezes fatal) e crônicos, com o uso de amiodarona nas formas oral e intravenosa e nas primeiras 24 horas da administração por via IV. Portanto, a dose de amiodarona deve ser reduzida ou o tratamento descontinuado se o aumento de transaminases exceder três vezes o valor normal. Sinais clínicos e biológicos de insuficiência hepática crônica devido ao uso oral de amiodarona podem ser mínimos (hepatomegalia, aumento das transaminases em até 5 vezes os valores normais) e reversíveis após a suspensão do tratamento, contudo foram relatados casos fatais. Risco de uso por via de administração não recomendada Não há estudos dos efeitos de ATLANSIL administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via indicada.
Uso na gravidez
A amiodarona é contra-indicada durante a gravidez em virtude de seus efeitos na glândula tireóide do feto a menos que os benefícios superem os riscos ao feto. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez. Categoria de risco na gravidez: categoria D (US FDA Pregnancy Category Definitions) Amamentação A amiodarona é excretada no leite materno em quantidades significantes e por isso, é contra-indicada em lactantes.
Interações medicamentosas
a) Associações contra-indicadas que podem induzir torsade de pointes – Medicamentos antiarrítmicos tais como: da Classe Ia, bepridil, sotalol; – Medicamentos não antiarrítmicos tais como: vincamina, alguns agentes neurolépticos, cisaprida, eritromicina IV, pentamidina (quando administradas por via parenteral), uma vez que existe um aumento no risco de ocorrer torsade de pointes potencialmente letal. b) Associações não recomendadas – Betabloqueadores e inibidores do canal de cálcio (verapamil, diltiazem), devido à possibilidade de alterações do automatismo (bradicardia excessiva) e desordens da condução; – O uso de laxativos pode levar a hipocalemia e conseqüentemente, aumento do risco de torsade de pointes. Por isso, devem ser utilizados outros tipos de laxantes; – Fluorquinolonas devem ser evitadas por pacientes recebendo amiodarona. c) Associações que exigem precauções especiais – Medicamentos que podem induzir hipocalemia: ?? Alguns diuréticos, sozinhos ou combinados; ?? Corticosteróides sistêmicos (gluco-, mineralo-), tetracosactida; ?? Anfotericina B (IV); Deve-se prevenir o aparecimento de hipocalemia (e corrigir a hipocalemia); O intervalo QT deve ser monitorado e, em caso de torsade de pointes, não administrar antiarrítmicos (instituir marcapasso; pode ser administrado magnésio IV). – Anticoagulantes orais: A amiodarona aumenta as concentrações de varfarina através da inibição do citocromo P450 2C9. A combinação de varfarina com amiodarona pode exacerbar o efeito do anticoagulante oral, elevando o risco de sangramento. É necessário monitorar os níveis de protrombina regularmente e ajustar as doses orais de anticoagulante durante e após o tratamento com amiodarona. – Digitálicos: Podem ocorrer perturbação no automatismo (bradicardia excessiva) e na condução atrioventricular (ação sinérgica). Além disso, um aumento na concentração plasmática da digoxina é possível devido à redução do clearance de digoxina. Devem ser monitorados os níveis de digoxina plasmática e ECG. Os pacientes devem ser observados pelos sinais clínicos de toxicidade digitálica. Pode ser necessário ajuste posológico do digitálico. – Fenitoína: A amiodarona eleva as concentrações plasmáticas de fenitoína através da inibição do citocromo P450 2C9. A combinação de fenitoína com amiodarona pode, portanto, resultar em superdosagem de fenitoína, resultando em sinais neurológicos. Deve ser empregada monitoração clínica e a dosagem de fenitoína deve ser reduzida logo que surgirem sinais de superdosagem. Devem ser determinados os níveis de fenitoína plasmática. – Flecainida: – A amiodarona aumenta as concentrações plasmáticas da flecainida, pela inibição do citocromo CYP 2D6. Portanto, a dosagem deve ser ajustada. – Substâncias metabolizadas pelo citocromo 450 3A4: Quando tais substâncias são administradas concomitantemente com amiodarona, um inibidor do CYP 3A4, pode ocorrer um aumento de suas concentrações no plasma, o que poderá acarretar um possível aumento de sua toxicidade. ?? Ciclosporina: a combinação com amiodarona pode aumentar os níveis plasmáticos de ciclosporina. A dose deve ser ajustada. ?? Fentanila: a combinação com amiodarona pode acentuar os efeitos farmacológicos do fentanila e aumentar o risco de toxicidade. ?? Outros medicamentos metabolizados pelo CYP3A4: lidocaína, tacrolimus, sildenafila, midazolam, triazolam, diidroergotamina, sinvastatina e outras estatinas metabolizadas pelo CYP 3A4 (risco aumentado de toxicidade muscular). – Anestesia geral: Foram relatadas complicações potencialmente graves em pacientes submetidos à anestesia geral: bradicardia (irresponsiva à atropina), hipotensão, distúrbios da condução, redução do débito cardíaco. Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias graves (síndrome de angústia respiratória do adulto), as vezes fatais, geralmente imediatamente após uma cirurgia. Isto pode estar relacionado com altas concentrações de oxigênio. Alimentos Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de alimentos na ação de ATLANSIL. Testes laboratoriais Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de ATLANSIL em testes laboratoriais.
Efeitos colaterais
As seguintes definições de frequência são usadas: muito comum (>=10%), comum (>= 1 < 10%), incomum (>= 0,1 < 1%), raro (>= 0,01 < 0,1%) e muito raro (