Princípio ativo: ertapeném sódico
INVANZ® (ertapeném sódico), MSD
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES Pó para Solução para Infusão Intravenosa ou Injeção Intramuscular
Uso Intravenoso
INVANZ® é apresentado em caixas com 1 frasco-ampola contendo 1,046 g de ertapeném sódico, equivalente a 1 g de ertapeném.
Uso Intramuscular
INVANZ® é apresentado em caixas com 1 frasco-ampola contendo 1,046 g de ertapeném sódico, equivalente a 1 g de ertapeném, e em caixas com 1 frasco-ampola contendo 1,046 g de ertapeném sódico, equivalente a 1 g de ertapeném, acompanhado de ampola de diluente de cloridrato de lidocaína 1%.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (crianças acima de 3 meses) COMPOSIÇÃO
Cada frasco-ampola de INVANZ® contém 1,046 g de ertapeném sódico como princípio ativo, equivalente a 1 g de ertapeném.
Ingredientes inativos
Cada frasco-ampola de INVANZ® contém os seguintes ingredientes inativos: bicarbonato de sódio e hidróxido de sódio (para ajustar o pH).
Composição do diluente: cloridrato de lidocaína, cloreto de sódio, hidróxido de sódio, água para injeção.
CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS
INVANZ® é o sal monossódico do ácido [4R-[3(3S*,5S*),4?,5?,6?(R*)]]-3-[[5-[[(3carboxifenil)amino]carbonil]-3-pirrolidinil]tio]-6-(1-hidroxietil)-4-metil-7-oxo-1-azabiciclo[3.2.0]hept-2ene-2-carboxílico.
A fórmula molecular do ertapeném sódico é C22H24N3O7SNa e a estrutural:
O ertapeném sódico é um pó branco a quase branco, higroscópico, pouco cristalino, com pesomolecular de 497,50. É solúvel em água e em solução de cloreto de sódio a 0,9%, praticamente insolúvel em etanol e insolúvel em acetato de isopropila e tetraidrofurano.
INVANZ® é um pó liofilizado estéril para infusão intravenosa (IV) após reconstituição com um diluente apropriado (veja MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO, INSTRUÇÕES DE USO) e diluição em 50 mL de cloreto de sódio a 0,9%, injetável ou, para injeção intramuscular (IM), após reconstituição em cloridrato de lidocaína a 1% ou 2% (sem epinefrina). Cada frasco-ampola contém 1,046 g de ertapeném sódico, equivalente a 1 g de ertapeném e 137 mg (aproximadamente 6,0 mEq) de sódio.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS FARMACOLOGIA CLÍNICA
Mecanismo de Ação
O ertapeném apresenta atividade in vitro contra um amplo espectro de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, aeróbias e anaeróbias. A atividade bactericida do ertapeném resulta da inibição da síntese da parede celular e é mediada pela ligação do ertapeném às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs); o ertapeném apresenta alta afinidade pelas PBPs 1a, 1b, 2, 3, 4 e 5 da Escherichia coli, com preferência pelas PBPs 2 e 3. O ertapeném é significativamente estável à hidrólise pela maioria das classes de betalactamases, incluindo as penicilinases, as cefalosporinases e as betalactamases de espectro estendido, mas não as metalobetalactamases.
Farmacocinética Absorção
O ertapeném reconstituído com cloridrato de lidocaína a 1% injetável USP (em solução fisiológica sem epinefrina) é bem absorvido após administração IM da dose recomendada de 1 g. A biodisponibilidade média é de cerca de 92%. Após a administração de 1 g/dia IM, as concentrações plasmáticas máximas médias (Cmáx) são atingidas em cerca de 2 horas (Tmáx).
Distribuição
A taxa de ligação do ertapeném às proteínas plasmáticas humanas é elevada. Em adultos jovens saudáveis, a taxa de ligação do ertapeném às proteínas diminui à medida que as concentrações plasmáticas aumentam – de cerca de 95% em concentrações plasmáticas aproximadas de