Princípio ativo: diclofenaco dietilamônio
NEOCOFLAN
diclofenaco dietilamônio
APRESENTAÇÃO
Solução Aerossol
Embalagem contendo tubo de alumínio com 85mL de solução aerossol.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: DERMATOLÓGICA
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada g de solução aerossol contém:
diclofenaco dietilamônio ………………. 11,6mg
(equivalente a 10,5mg de diclofenaco potássico)
excipientes q.s.p…………………….1g
(álcool isopropílico, álcool etílico, propilenoglicol, essência Quality, álcool etílico e propelente isobutano).
II – INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
1. INDICAÇÕES
Alívio da inflamação, dor e edema em:
¦ Lesões em partes moles: traumas em tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido a entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (lesões esportivas);
¦ formas localizadas de reumatismos de partes moles: tendinite (por exemplo, cotovelo de tenista), bursite, periartropatia sindrome ombro-mão.
Para o alívio da dor de osteoartrite de joelhos ou mãos do joelho ou dedos.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
A apresentação aerosol 1,16%, pelas características farmacocinéticas mostradas acima, apresenta o mesmo perfil de eficácia do gel na mesma concentração. Estudos farmacocinéticos demonstraram que o diclofenaco ácido, quando aplicado topicamente , atravessa a barreira da pele e alcança as articulações, músculos e líquido sinovial em concentrações suficientemente altas para exercer ação terapêutica local 6
Referência Bibliográfica
1Chlud K, Wagener HH. Percutaneous non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) therapy with particularreference to pharmacokinetic factors. Eular Bulletin 1987; 16 (2): 40-43.
1 Zijlstra, J.A-Internal Report
3 Schneider W, Degen PH, Dubois JP. GP 48440 G. Diclofenac diethylamine salt: percutaneous absorption of diclofenac after topical application of diclofenac diethylamine salt compared to absorption after oral application of diclofenac sodium salt in baboons. Ciba-Geigy, Basle, Pharmacological Chemistry Report 1984; B 34/1984: March 13
4 Brune K. Curr Med Res Opin 2007;23:2985-95
5 Riess W, Schmid K, Botta L, Kobayashi K, Schneider W, Sioufi A, Strusberg A, Tomasi M. Percutaneous absorption of diclofenac. Arzneim Forsch 1986; 36 (II): 1092-1096
6 [Riess W, Schmid E, Botta L et al (1986)] Die perkutane Resorption von Diclofenac. ArzneimittelForschung; 36(7): 1092-6.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapêutico: produtos de uso dermatológico para dores musculares e nas articulações. Anti-inflamatório não esteroidais para uso dermatológico. ATC: M02A A15.
Mecanismo de ação e efeitos de farmacodinâmica:
O diclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não-esteroidal (AINE)1, com pronunciadas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o mecanismo de ação primário do diclofenaco.
NEOCOFLAN é um anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação dermatológica. Em inflamações e dores de origem traumática ou reumática, NEOCOFLAN alivia a dor, diminui o inchaço e reduz o tempo de recuperação para voltar a função normal.
Farmacocinética:
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele.
Distribuição: concentrações de diclofenaco foram medidadas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial após a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações da mão e joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%). O diclofenaco se acumula na pele que atua como um reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, diclofenaco preferencialmente se distribui e permanece em tecidos profundos inflamados, como nas articulações, onde é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.
Metabolismo, a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos, a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Dois dos metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em uma amplitude bem menor que o diclofenaco.
Eliminação, o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabolitos, o 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente pela urina.
Características em pacientes, não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.
Dados de segurança Pré-Clínicos:
Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em ratos. O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.
Segurança Clínica
O perfil de segurança do diclofenaco aeroso1,16% é inferido como benígno pela comparação com o perfil a partir de estudos com o Diclofenaco gel na mesma concentração. Pelas características de absorção demonstradas e pela absorção sistêmica extremamente baixa com o uso dermatológico, pode-se concluir ser o perfil de segurança e tolerabilidade benigno. Em estudos de tolerabilidade local, o diclofenaco gel 2,32% mostrou ter mínima ou nenhuma irritabilidade de pele, sensibilização, ou potencial de fotosensibilização, devendo o mesmo ser aplicado ao Diclofenaco Aerosol 1,16%.
Este perfil é também suportado pelas revisões de segurança e dados de farmacovigilância tanto do Diclofenaco Aerosol 1,16% como do diclofenaco gel 1.16% gel e 2,32%. Estudos com outras formas tópicas de produtos contendo diclofenaco dietilamônio não apresentam potencial para fototoxicidade ou causam sensibilidade na pele.
4. CONTRAINDICAÇÕES
¦ Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou a qualquer componente da formulação.
¦ NEOCOFLAN é também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma,
urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outras substâncias anti-inflamatórias não-hormonais.
¦ Durante o último trimestre de gravidez.
¦ NEOCOFLAN é contra indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil crônica.
Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 14 anos.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
A probabilidade de efeitos colaterais sistêmicos ocorrerem com a aplicação dermatológica de diclofenaco dietilamônio é pequena, mas não deve ser excluída quando diclofenaco dietilamônio é aplicado em áreas de pele relativamente grandes e por prolongado período de tempo.
NEOCOFLAN deve ser aplicado somente sobre a pele sã e intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações). Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas.
NEOCOFLAN não deve ser ingerido.
NEOCOFLAN pode ser usado com bandagens não oclusivas, mas não deve ser utilizado com bandagens que não permitam a passagem do ar.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Efeito na habilidade de dirigir e operar máquinas
A aplicação dermatológica de diclofenaco dietilamônio não tem influencia na habilidade de dirigir ou operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:
– Gravidez e lactação
Não se recomenda o uso de diclofenaco dietilamônio durante a gravidez e lactação devido a ausência de dados clínicos referentes à sua utilização durante esses períodos.
O uso do diclofenaco é contraindicado durante o terceiro trimestre de gravidez, devido a possibilidade de inércia uterina e o fechamento prematuro dos ductos arteriais.
Estudos em animais não demonstraram nenhum efeito nocivo direto ou indireto sobre a gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, durante o parto ou desenvolvimento pós-natal.
– Amamentação
Não é de conhecimento se diclofenaco utilizado via dermatológico é excretado no leite materno; portanto, NEOCOFLAN não deve ser utilizado durante a amamentação. Se houver motivos que usa-lo, não deve ser aplicado no seio ou em grandes áreas da pele, e não deve ser utilizado por um longo período.
– Crianças e adolescentes (abaixo de 14 anos de idade)
NEOCOFLAN não é recomendado para uso em crianças abaixo de 14 anos de idade.
Este medicamento é contraindicado para menores de 14 anos de idade, a não ser em casos de artrite juvenil crônica.
– Pacientes idosos
NEOCOFLAN pode ser utilizado por pacientes idosos, desde que verificadas as contraindicações, precauções e advertências descritas acima.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Desde que a absorção de diclofenaco aplicado topicamente é muito baixa, interações medicamentosas não são esperadas.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
NEOCOFLAN é um líquido incolor a amarelo e com odor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR Adultos e crianças acima de 14 anos de idade
Aplicar NEOCOFLAN sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia. Vaporizar o produto por 3 a 6 segundos na área afetada, massageando levemente a pele até a solução ser completamente absorvida. A quantidade de produto depende do tamanho da área dolorida. Após a aplicação, as mãos devem ser lavadas, a não ser que sejam a área afetada.
A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O produto não deve ser usado por mais de 14 dias para lesões ou reumatismo de partes moles ou 21 dias para dores de artrite, a não ser por recomendação médica.
Se utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias se os sintomas não melhorarem ou se houver piora.
9. REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas classificam-se de acordo com a freqüência, primeiramente as mais freqüentes, utilizando-se a seguinte convenção: comuns (> 1/100, < 1/10); incomuns (> 1/1.000, < 1/100); raros (> 1/10.000, < 1/1.000); muito raros (< 1/10.000), incluindo relatos isolados. Em cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade.
¦ Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
¦ Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Desordens do tecido cutâneo e pele: Dermatite (incluindo dermatite de contato), rash, eczema, eritema, prurido.
¦ Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
¦ Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Desordens do tecido cutâneo e pele: Dermatites bullos.
¦ Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Infecções e infestações: rash pustular
Desordens do sistema imune: hipersensibilidade (incluindo urticária), angioedema
Desordens do sistema respiratório, toráxico e mediastinal: asma
Desordens do tecido cutâneo e pele: reações de fotossensibilidade.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
A baixa absorção sistêmica do diclofenaco administrado via dermatológica torna a superdosagem muito improvável.
No entanto, reações adversas similares as observadas após overdose de diclofenaco oral, podem ser observadas se NEOCOFLAN for ingerido (1 unidade de 100 g contem o equivalente a 1 g de diclofenaco sódico).
No caso de ingestão acidental, resultando em eventos adversos sistêmicos, terapias normalmente adotas para o tratamento de envenenamento com medicamentos antiinflamatórios não esteroidais devem ser utilizadas.
Descontaminação gástrica e o uso de carvão ativado devem ser considerados, especialmente em um período curto após a ingestão.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
III – DIZERES LEGAIS:
Registro M.S. n° 1.5584.0305
Farm. Responsável: Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho – CRF-GO n° 3.524 N° do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: VIDE CARTUCHO
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
neo
químico
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP 75132-020 C.N.PJ.: 05.161.069/0001-10 – Indústria Brasileira