Princípio ativo: ibuprofeno
IBULIV
(ibuprofeno)
APRESENTAÇÃO
IBULIV suspensão oral (gotas) 50mg/mL: apresenta-se em frascos com 20mL, 30mL, 40mL, 50mL, 60mL. IBULIV suspensão oral (gotas) 100mg/mL: apresenta-se em frascos com 20mL, 30mL, 40mL, 50mL, 60mL.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL
USO ADULTO E PEDIATRICO ACIMA DE 6 MESES DE IDADE
COMPOSIÇÃO – IBULIV suspensão oral 50mg/mL
Cada mL (10 gotas*) de IBULIV contém:
ibuprofeno…………………..50mg
excipientes q.s.p…………………… 1mL
*Cada 1 gota contém 5mg de ibuprofeno.
Excipientes: glicerol, propilenoglicol, goma xantana, essência de tutti-frutti, sacarina sódica, ciclamato de sódio, dióxido de titânio, benzoato de sódio, sorbitol, ácido cítrico e água purificada.
COMPOSIÇÃO – IBULIV 100mg/mL
Cada mL (9 gotas*) de IBULIV contém:
ibuprofeno……………………. 100mg
excipientes q.s.p…………………….1mL
*Cada 1 gota contém 10mg de ibuprofeno.
Excipientes: glicerol, goma xantana, benzoato de sódio, sorbitol, aroma salada de fruta, aroma artificial de baunilha, sucralose, sacarina sódica, ciclamato de sódio, ácido cítrico, dióxido de titânio e água purificada.
II – INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Febre e dores leves a moderadas, associadas a gripes e resfriados comuns, dor de garganta, cefaleia, dor de dente, dorsalgia, dismenorreias e mialgias.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
O estudo PAIN (Paracetamol, Aspirin, lbuprofen new tolerability) foi um estudo randomizado e cego, delineado para comparar três analgésicos no tratamento da dor aguda. Um total de 8.677 adultos foram randomizados para tratamento com ibuprofeno (1.200mg/d), paracetamol (3g/d) e aspirina (3g/d). As principais indicações foram dor musculoesquelética (31-33%), resfriado comum (19-20%), dorsalgia (15-17%) e cefaleia (10-11%). Observou-se maior incidência de eventos adversos com aspirina (10, 1%) em comparação comibuprofeno (7,0%, P < 0,001) ou paracetamol (7,8%).
Eventos adversos gastrintestinais ocorreram em menor frequência nos pacientes tratados com ibuprofeno (4,0%) em comparação com aspirina (7,1%,P < 0,001) ou paracetamol (5,3%, p = 0,025).
O Boston University Fever Study envolveu 84.192 crianças com idade entre seis meses e 12 anos, com doença febril. As crianças foram randomizadas para tratamento com paracetamol (12mg/kg por dose a cada 4-6 horas) ou ibuprofeno (5-10mg/kg por dose a cada 4-6 horas). O desfecho primário foi à ocorrência de eventos adversos graves como sangramento gastrintestinal, insuficiência renal aguda ou anafilaxia. O desfecho secundário foi à ocorrência de internação hospitalar por outras complicações.
Não se observou diferença estatisticamente significativa entre as duas medicações quanto à necessidade de internação hospitalar por evento adverso, ou qualquer alteração significativa da função renal nos pacientes tratados com ibuprofeno. Por outro lado, as crianças que foram tratadas com ibuprofeno apresentaram menor risco de consultas médicas por asma (3,0%; IC95% 2,1-4, 1%) do que aquelas tratadas com paracetamol (5,1%; IC95% 3,5-7,1%), P = 0,02.2
Magni e colaboradores realizaram um estudo multicêntrico, aberto e randomizado para avaliar a atividade antipirética e a tolerabilidade de doses orais únicas de ibuprofeno versus dipirona em lactentes e crianças febris. Cento e vinte e dois pacientes de ambos os sexos, com idade entre 6 meses e 8 anos de idade, com temperatura axilar >38,0°C foram randomizados (1:1) para ibuprofeno (10mg/kg) ou dipirona (l5mg/kg), administrados em doses orais únicas. A temperatura axilar e os eventos adversos foram avaliados após 10, 20, 30 e 45 minutos e, a seguir, de 1 em 1 hora, durante 8 horas após a administração. As médias de temperatura foram significativamente menores nos pacientes que receberam ibuprofeno, em relação aos que receberam dipirona, nos grupos de
febre alta entre (>39,1°C) e baixa (38,0°C e 39,1°C) (p = 0,04). Após 1, 2 e 4 horas da administração das drogas, o valor absoluto da soma ponderada das diferenças de temperatura a partir dos valores basais foi significativamente menor no grupo de febre alta da dipirona, quando comparado ao grupo de febre alta do ibuprofeno, o que significa maior efeito para este último. Houve diferenças estatisticamente significativas no tempo para normalização da temperatura (<37,2°C) entre o ibuprofeno e a dipirona nos grupos de temperatura baixa (3,1 ± 2,04 vs. 4,5 ± 3,06 horas, p = 0,01) e alta (2.7 ± 1,68 vs. 5,4 ± 3,15 horas, p = 0,003). A diferença do tempo de persistência do efeito antipirético foi também estatisticamente significativa para o grupo de temperatura alta, a favor do ibuprofeno (3,4 ± 2,03 vs.1,8 ± 1,89 hora, p = 0,01). As duas drogas apresentaram perfis de tolerabilidade comparáveis. Os autores concluíram que uma dose oral única de ibuprofeno demonstrou proporcionar antipirese mais rápida, potente e por um tempo mais longo do que uma dose oral única de dipirona, especialmente na presença de febre alta.3
Autret e colaboradores conduziram um estudo randomizado, aberto, multicêntrico e comparativo entre ibuprofeno (7,5mg/kg), paracetamol (10mg/kg) e aspirina (10mg/kg), que envolveu 351 crianças com idade entre 6 e 24 meses com febre (temperatura retal > 39°C). A temperatura foi avaliada após 1, 4 e 6 horas da administração. Observou-se maior queda da temperatura nas crianças tratadas com ibuprofeno em comparação com aquelas tratadas com aspirina ou paracetamol. A avaliação do conforto das crianças através de escala visual mostrou superioridade do ibuprofeno frente aos outros tratamentos.4
BIBLIOGRAFIA
1. Moore N, van Ganse E, Le Pare JM. The PAIN study: paracetamol, aspirin and ibuprofen new tolerability study: a large-scale, randomized clinical trial comparing the tolerability of aspirin, ibuprofen and paracetamol for short-term analgesia.Clin Drug lnvest. 1999; 18:89-98.
2. Lesko SM, Mitchell AA. An assessment of the safety of pediatric ibuprofen: a practitioner-based randomized clinical trial. JAMA. 1995; 273(12):929-33.
3. Magni AM, Rosário N, Murahovschi J, et al. Efeito antipirético e tolerabilidade do ibuprofeno versus a dipirona, em dose oral única, em pacientes pediátricos – estudo aberto, randomizado, multicêntrico brasileiro. Ped Mod. 2007; 43(1):32-40.
4. Autret E, Reboui-Marty J, Henry-Launois B, et al. Evaluation of ibuprofen versus aspirin and paracetamol on efficacy and comfort in children with fever. Eur J Clin Pharmacol. 1997;51(5):367-71.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS F armacodinâmica
IBULIV contém ibuprofeno, um derivado do ácido fenilpropânico, inibidor da síntese das prostaglandinas, tendo propriedades analgésicas e antipiréticas. Os antipiréticos e analgésicos inibem a ação da ciclooxigenase, diminuindo a formação de precursores das prostaglandinas e dos tromboxanos a partir do ácido araquidônico, diminuindo a ação destes mediadores no termostato hipotalâmico e nos receptores de dor (nociceptores).
Farmacocinética
O ibuprofeno apresenta boa absorção oral, com aproximadamente 80% da dose absorvida no trato gastrintestinal, havendo diferença quando da administração em jejum ou após refeição, pois a presença de alimentos diminui a absorção. O início de ação ocorre em aproximadamente 15 a 30 minutos. A taxa de ligação proteica é alta (99%) e a concentração plasmática máxima é atingida em 1,2 a 2,1 horas, tendo duração de 4 a 6 horas, com meia-vida de eliminação de 1,8 a 2 horas. A biotransformação é hepática e a excreção praticamente se completa em 24 horas após a última dose, sendo menos de 1% excretado na forma inalterada.
4. CONTRAINDICAÇÕES
IBULIV não deverá ser administrado a pacientes com antecedentes de hipersensibilidade prévia ao ibuprofeno ou a qualquer componente da formulação. Não utilizar em indivíduos com úlcera péptica ativa, sangramento gastrintestinal ou em casos em que o ácido acetilsalicílico, iodeto e outros antiinflamatórios não esteroides tenham induzido asma, rinite, urticária, pólipo nasal, angioedema, broncoespasmo e outros sintomas de reação alérgica ou anafilática.
Não utilizar IBULIV concomitante com bebidas alcoólicas.
IBULIV é contraindicado a pacientes com úlcera gastroduodenal ou sangramento gastrintestinal.
Este medicamento é contraindicado para menores de 6 meses de idade.
5. ADVERTENCIAS E PRECAUÇÕES
O uso de ibuprofeno em crianças com menos de 2 anos de idade deve ser feito sob orientação médica.
Deve-se ter cuidado na administração do ibuprofeno ou de qualquer outro agente analgésico e antipirético em pacientes desidratados ou sob risco de desidratação (com diarreia, vômitos ou baixa ingestão de líquidos), em pacientes com história atual ou prévia de úlcera péptica, gastrites ou desconforto gástrico e em pacientes que apresentaram ou apresentam reações alérgicas, independente da gravidade, com agentes analgésicos e antitérmicos.
Uso em idosos – Utilizar com cautela em pacientes idosos, iniciando o tratamento com doses reduzidas. A idade avançada exerce mínima influência na farmacocinética do ibuprofeno. Alterações relacionadas à idade, na fisiologia renal, hepática e do sistema nervoso central assim como com orbidades e medicações concomitantes, devem ser consideradas antes do início da terapia com
IBULIV. Em todas as indicações, a dose deve ser ajustada individualmente e a menor dose administrada. Monitoração cuidadosa e educação do paciente idoso são essenciais.
Uso durante a gravidez e amamentação
A administração de IBULIV não é recomendada durante a gravidez ou a lactação. O uso de AINEs no terceiro trimestre está associado a malformações cardíacas como fechamento prematuro do ductus arteriosus e prolongamento do trabalho de parto e deverá ser evitado após a 30 a semana de gestação.
Categoria de risco no primeiro e segundo trimestres da gravidez – B
Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas não há estudos controlados em mulheres grávidas. A prescrição deste medicamento depende da avaliação do risco/benefício para a paciente.
Categoria de risco no terceiro trimestre da gravidez – D
Este medicamento demonstrou evidências positivas de risco fetal humano. A prescrição deste medicamento depende da avaliação do risco/benefício para a paciente.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Durante o período de aleitamento materno ou doação de leite humano, só utilize medicamentos com o conhecimento do seu médico ou cirurgião-dentista, pois alguns medicamentos podem ser excretados no leite humano, causando reações indesejáveis no bebê.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Interações medicamento-medicamento
O uso do ibuprofeno e de outros analgésicos e antipiréticos concomitantemente com corticosteroides aumenta o risco de úlceras gástricas. O uso concomitante de medicamentos à base de furosemida e tiazídicos diminui o efeito diurético dessas drogas. O uso do produto concomitantemente com medicamentos à base de probenecida aumentará o efeito terapêutico do ibuprofeno. Durante a terapia como ibuprofeno, deve-se evitar a administração de hormônios tireoidianos. O ibuprofeno pode aumentar o efeito dos anticoagulantes orais (heparina), a concentração sanguínea de lítio e a atividade antiagregante plaquetária, desaconselhando-se, portanto, a administração simultânea de ibuprofeno e tais substâncias. O uso concomitante de qualquer AINE com os seguintes fármacos deve ser evitado, especialmente nos casos de administração crônica: ácido acetilsalicílico, paracetamol, colchicina, iodetos, medicamentos fotossensibilizantes, outros antiinflamatórios não esteroides, corticosteroides, corticotrofina, uroquinase, hipoglicemiantes orais ou insulina, anti-hipertensivos e diuréticos, ácido valpróico, plicamicina, sais de ouro, ciclosporina, lítio, probenecida, inibidores da ECA, agentes anticoagulantes ou trombolíticos, inibidores de agregação plaquetária, cardiotônicos digitálicos, digoxina e metotrexato.
Interação medicamento-exame laboratorial.
Poderá ocorrer diminuição dos níveis de hemoglobina e do hematócrito. Se houver sangramento gastrintestinal devido ao uso do ibuprofeno, haverá positividade na pesquisa de sangue oculto nas fezes.
Poderá causar diminuição da glicemia. Não existe interferência conhecida com outros exames.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
IBULIV 50mg/mL e 100mg/mL: Conservar à temperatura ambiente (15 à 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco. Validade do medicamento: 24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
IBULIV 50mg/mL é uma suspensão homogênea de cor branca, com sabor e odor de tutti-frutti, isenta de impurezas e material estranho.
IBULIV 100mg/mL é uma suspensão homogênea, de cor branca, com sabor e odor de frutas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR USO ORAL
Agite antes de usar.
Não precisa diluir.
IBULIV 50mg/mL
A posologia recomendada para crianças a partir de 6 meses de idade pode variar de 1 a 2 gotas/kg de peso, em intervalos de 8 a 6 horas, ou seja, de 3 a4 vezes ao dia, não excedendo o máximo de 40 gotas por dose.
Pacientes pediátricos, menores de 12 anos de idade, não devem exceder a dose máxima de 40 gotas (200mg) por dose e 800mg por um período de 24 horas. (vide tabela 1).
Em adultos, a posologia habitual do IBULIV 50mg/mL como antipirético é de 40 gotas (200mg), podendo ser repetida por, no máximo, 4 vezes em um período de 24 horas.
IBULIV Gotas 100mg/mL
A posologia recomendada para crianças a partir de 6meses de idade é de 1 gota/kg de peso, em intervalos de 8 a 6 horas, ou seja, de 3 a 4 vezes ao dia, não excedendo a dose máxima recomendada de 20 gotas/dose.
Pacientes pediátricos com mais de 30Kg não devem exceder a dose máxima de 20 gotas/dose.
Para adultos, a posologia recomendada pode variar de 200mg (20 gotas) a 800mg (80 gotas), não devendo exceder a dose máxima recomendada diária de 3.200mg, podendo ser repetida por, no máximo, 4 vezes em um período de 24 horas.
Tabela 1. Posologia recomendada, para crianças a partir de 6 meses de idade, de acordo com o peso (administração de, no máximo, 4 vezes ao dia).
Peso (Kg)
50mg/mL
100mg/mL
Febre baixa (< 39°C)
Febre alta (> 39°C)
Febre baixa (< 39°C)
Febre alta (> 39°C)
5 Kg
5 gotas
10gotas
3 gotas
5 gotas
6 Kg
6 gotas
12 gotas
3 gotas
6 gotas
7 Kg
7 gotas
14 gotas
4 gotas
7 gotas
8 Kg
8 gotas
16 gotas
4 gotas
8 gotas
9 Kg
9 gotas
18 gotas
5 gotas
9 gotas
10 Kg
10 gotas
20 gotas
5 gotas
10 gotas
11 Kg
11 gotas
22 gotas
6 gotas
11 gotas
12 Kg
12 gotas
24 gotas
6 gotas
12 gotas
13 Kg
13 gotas
26 gotas
7 gotas
13 gotas
14 Kg
14 gotas
28 gotas
7 gotas
14 gotas
15 Kg
15 gotas
30 gotas
8 gotas
15 gotas
16 Kg
16 gotas
32 gotas
8 gotas
16 gotas
17 Kg
17 gotas
34 gotas
9 gotas
17 gotas
18 Kg
18 gotas
36 gotas
9 gotas
18 gotas
19 Kg
19 gotas
38 gotas
10 gotas
19 gotas
20 Kg
20 gotas
40 gotas
10gotas
20 gotas
21 Kg
21 gotas
40 gotas
11 gotas
20 gotas
22 Kg
22 gotas
40 gotas
11 gotas
20 gotas
23 Kg
23 gotas
40 gotas
12 gotas
20 gotas
24 Kg
24 gotas
40 gotas
12 gotas
20 gotas
25 Kg
25 gotas
40 gotas
13gotas
20 gotas
26 Kg
26 gotas
40 gotas
13 gotas
20 gotas
27 Kg
27 gotas
40 gotas
14 gotas
20 gotas
28 Kg
28 gotas
40 gotas
14 gotas
20 gotas
29 Kg
29 gotas
40 gotas
15 gotas
20 gotas
30 Kg
30 gotas
40 gotas
15 gotas
20 gotas
31 Kg
31 gotas
40 gotas
16 gotas
20 gotas
32 Kg
32 gotas
40 gotas
16 gotas
20 gotas
33 Kg
33 gotas
40 gotas
17 gotas
20 gotas
34 Kg
34 gotas
40 gotas
17 gotas
20 gotas
35 Kg
35 gotas
40 gotas
18 gotas
20 gotas
36 Kg
36 gotas
40 gotas
18 gotas
20 gotas
37 Kg
37 gotas
40 gotas
19 gotas
20 gotas
38 Kg
38 gotas
40 gotas
19 gotas
20 gotas
39 Kg
39 gotas
40 gotas
20 gotas
20 gotas
40 Kg
40 gotas
40 gotas
20 gotas
20 gotas
9. REAÇÕES ADVERSAS
Ao classificar a frequência das reações, utilizamos os seguintes parâmetros: Reação multo comum (>1/10).
Reação comum (>1/100 e <1/10).
Reação incomum (>1/1.000 e <1/100).
Reação rara (>1/10.000 e <1.000).
Reação multo rara (<1/10.000).
Reações comuns:
Sistema nervoso central: tontura.
Pele: rash cutâneo.
Sistema gastrintestinal: epigastralgia; náuseas.
Reações incomuns:
Pele: prurido.
Sistema gastrintestinal: dispepsia; obstipação intestinal; anorexia; vômitos; diarreia; flatulência.
Sistema geniturinário: retenção de sódio e água.
Sistema nervoso central: cefaleia; irritabilidade; zumbido.
Reações raras:
Pele: alergia; eritema multiforme; necrólise epidérmica tóxica; síndrome de Stevens-Johnson; urticária; síndrome lupus-like; doença do soro; equimoses; fotosensibilidade.
Sistema nervoso central: depressão; ansiedade; meningite asséptica; confusão mental; alucinações; alterações de humor; insônia. Sistema nervoso periférico: parestesia.
Sistema gastrintestinal: icterícia; úlcera esofágica; úlcera péptica gástrica; úlcera duodenal; hepatite medicamentosa; pancreatite aguda; sangramento digestivo.
Sistema geniturinário: insuficiência renal; necrose tubular aguda; necrose de papila renal; cistite; hematúria; poliúria.
Sangue: anemia hemolítica; pancitopenia; hipoplasia medular; anemia; trombocitopenia; leucopenia; agranulocitose; eosinofilia. Visão: diplopia; redução de acuidade visual; hiperemia ocular; xeroftalmia.
Ouvido, nariz e garganta: diminuição da acuidade auditiva; inflamação da mucosa nasal; epistaxe; edema de glote; xerostomia. Sistema cardiovascular: aumento de pressão arterial; infarto agudo do miocárdio; arritmia cardíaca; taquicardia; palpitações; insuficiência cardíaca congestiva; acidente vascular cerebral; vasculite.
Sistema respiratório: broncoespasmo; sibilância; dispneia; dor torácica.
Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
O tratamento da superdose pelo ibuprofeno é de suporte, uma vez que não existem antídotos para este fármaco. Os sintomas podem inclui r vertigem, nistagmo, apneia, inconsciência, hipotensão e insuficiência respiratória. Nos casos de intoxicação aguda com comprometimento hemodinâmico e/ou respiratório, devem-se administrar líquidos, mantendo-se uma boa diurese. Como o fármaco é ácido e é excretado pela urina; teoricamente é benéfica a administração de álcali, além de volume. O esvaziamento gástrico deve ser realizado pela indução de vômito ou lavagem gástrica e deve ser instituída a administração de carvão ativado. Medidas de suporte auxiliarão no procedimento terapêutico específico de superdose.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III – DIZERES LEGAIS
Reg. MS. n°. 1.0235.0961
Farm. Resp.: Dr. Ronoel Caza de Dio CRF-SP n° 19.710
EMS S/A.
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, KM 08 Bairro Chácara Assay, CEP 13186-901, Hortolândia – SP CNPJ: 57.507.378/0003-65 INDÚSTRIA BRASILEIRA