Princípio ativo: trimetazidina
VASTAREL® MR
trimetazidina 35mg
Forma farmacêutica e apresentações:
Caixas contendo 30 ou 60 comprimidos revestidos de liberação modificada.
USO ORAL / USO ADULTO
Composição:
Cada comprimido revestido contém:
Dicloridrato de trimetazidina (DCB 08918) ………………….. 35mg.
Excipientes:
Fosfato hidrogenado de cálcio diidratado, sílica coloidal anidra, macrogol 6000, glicerol, hipromelose, óxido de ferro vermelho, dióxido de titânio, polividona, estearato de magnésio q.s.p…………………………..205mg.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE: AÇÃO DO MEDICAMENTO
VASTAREL MR é utilizado no tratamento da isquemia cardíaca. Devido às suas propriedades antiisquêmicas, VASTAREL MR reduz significativamente o número de crises da angina de peito, aumenta a capacidade de exercício e melhora a contratilidade cardíaca.
INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO
Em cardiologia: no tratamento da cardiopatia isquêmica.
RISCOS DO MEDICAMENTO:
Contra-indicações:
Não usar VASTAREL MR em caso de alergia a qualquer um dos componentes do medicamento. VASTAREL MR geralmente não é recomendado durante a gravidez e em mulheres que estejam amamentando (ver gravidez/lactação).
Advertências e precauções de uso
Este medicamento não é um tratamento curativo de uma crise de angina de peito e nem é indicado como tratamento inicial de uma crise de angina de peito instável. Também não é um tratamento do infarto do miocárdio. No caso de uma crise de angina de peito, procure imediatamente o seu médico.
Condução de veículos / utilização de equipamentos
Não foram relatadas até a presente data quaisquer interferências do uso do produto com a capacidade de conduzir veículos e operar máquinas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
A fim de evitar eventuais interações entre os medicamentos que você está usando, é necessário avisar ao seu médico sobre qualquer outro tratamento que você esteja fazendo.
Gravidez e lactação Gravidez
É preferível não utilizar esse medicamento durante a gravidez. Se você descobrir que ficou grávida durante o tratamento, consulte imediatamente o seu médico. Somente ele pode avaliar a necessidade de continuação do tratamento com este medicamento.
Lactação
Na ausência de dados sobre a passagem do medicamento para o leite materno, a amamentação não é aconselhável durante o tratamento.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe ao seu médico se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento. Este medicamento é contra-indicado para crianças. Informe ao seu médico o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
MODO DE USO
Via oral.
A posologia recomendada é de 1 comprimido às refeições de manhã e à noite.
Os comprimidos devem ser ingeridos com o auxílio de um copo com água, no momento das refeições.
Se você esqueceu de tomar uma ou mais doses de VASTAREL MR, continue o tratamento normalmente. As doses esquecidas
não devem ser compensadas. Você não deve tomar mais do que um comprimido de cada vez.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.
REAÇÕESADVERSAS
Como qualquer medicamento, VASTAREL MR pode causar efeitos indesejáveis. Foram relatados casos raros de alterações gastrintestinais (náuseas e vômitos).
– Casos muito raros de tremores, rigidez e dificuldade de realização dos movimentos que desaparecem com a interrupção do tratamento.
Risco de reações alérgicas devido à presença do corante óxido de ferro vermelho.
CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSAGEM
Consultar imediatamente seu médico.
Os estudos de toxicologia realizados com a trimetazidina, demonstraram que, por via oral, a DL 50 é 1.600 vezes superior à dose terapêutica.
Em tratamento prolongado e a 400 vezes a dose terapêutica, os sintomas clínicos aparecem nos animais tratados, relacionados às propriedades farmacológicas do produto, sem provocar alterações físicas, comportamentais, biológicas ou anatomopatológicas.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30° C). Proteger da luz e umidade. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
PRAZO DE VALIDADE
3 anos após a data de fabricação.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
1. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacológicas: ANTIISQUÊMICO METABÓLICO
A trimetazidina é um agente antiisquêmico de ação exclusivamente metabólica, que age independentemente de quaisquer alterações hemodinâmicas. Como demonstrado em estudos com miócitos isolados, VASTAREL MR otimiza o metabolismo cardíaco durante e após a isquemia, através da transferência do metabolismo do ácido graxo para o metabolismo da glicose. Estimulando esta via, a trimetazidina restabelece o elo entre glicólise e oxidação da glicose e mantém a produção de ATP, beneficiando a viabilidade dos miócitos e a própria função cardíaca. Através deste exclusivo mecanismo de ação, a trimetazidina reduz o acúmulo de lactato na célula, minimizando a acidose intracelular e preservando, dessa forma, a integridade das membranas intra e extracelulares, além de assegurar o funcionamento das bombas iônicas e o fluxo transmembrana de sódio e potássio, mantendo a homeostase celular. Estas propriedades antiisquêmicas foram amplamente confirmadas em estudos clínicos, tanto em regime de monoterapia quanto em associação.Graças a seu exclusivo modo de ação metabólico, a trimetazidina reduz as crises de angina, aumenta a tolerância ao exercício e melhora a contratilidade cardíaca dos pacientes coronariopatas sem modificar seus parâmetros hemodinâmicos sistêmicos. Esta importante eficácia anti-isquêmica foi confirmada em monoterapia versus placebo e versus drogas de referência, e é também observada na terapia em associação. Por apresentar eficácia antiisquêmica exclusivamente por ação metabólica, a trimetazidina demonstrou ser altamente eficaz e segura tanto em monoterapia como em associação com drogas de efeito hemodinâmico (beta-bloqueadores, antagonistas do cálcio e nitratos) uma vez que não apresenta nenhum tipo de interação medicamentosa com estas drogas. Devido a um modo de ação totalmente diferente dos demais agentes anti-isquêmicos clássicos, a eficácia da trimetazidina é sinérgica quando usado em conjunto com outros agentes anti-isquêmicos, sem sobreposição.
Estudos em animais:
A atividade da trimetazidina sobre o metabolismo celular foi investigada em cães com insuficiência aórtica ou coronariana e em camundongos sob hipóxia severa, comprovando evitar:
– o acúmulo de lactato ao nível do tecido miocárdico;
– a redução da taxa de intermediários da glicólise ao nível da célula hepática.
O estudo do potencial energético celular, efetuado em ratos após injeção de vasopressina, e em camundongos sob hipóxia severa, demonstrou que a trimetazidina:
– evita, ao nível das células miocárdicas, a depleção das reservas energéticas de ATP;
– ao nível dos neurônios, evita a redução intracelular das reservas de ATP e de AMP cíclico;
– mantém, no hepatócito, a atividade funcional das enzimas mitocondriais, sede da produção energética celular. A trimetazidina opõe-se, também, às modificações eletrofisiológicas induzidas pela isquemia:
– diminuindo a elevação do segmento ST no ECG de cães submetidos a infarto do miocárdio experimental;
– após isquemia cerebral provocada em coelhos, facilita o aparecimento de uma atividade elétrica global ao EEG, e permite um retorno precoce à reatividade cortical.
Concluindo, a trimetazidina corrige os distúrbios metabólicos provocados pela isquemia experimental. Estudos em seres humanos:
Estudos controlados em duplo-cego, demonstraram que: Em pacientes coronariopatas, a trimetazidina:
– aumenta a reserva coronária, ou seja, retarda o aparecimento das alterações isquêmicas aos esforços;
– diminui significativamente a freqüência das crises anginosas;
– propicia uma redução significativa no consumo de nitratos;
– aumenta a capacidade de exercício;
– melhora a contratilidade cardíaca.
Propriedades Farmacocinéticas:
Após a administração oral, a concentração máxima é atingida em torno de 5 horas (em média) após a tomada do comprimido. Durante as 24 horas, a concentração plasmática se mantém igual ou superior a 75% da concentração máxima para a 11a hora.
O estado de equilíbrio é alcançado na 60a hora, no máximo.
As características farmacocinéticas de VASTAREL MR não são afetadas pela ingestão de alimentos.
O volume aparente de distribuição é de 4,8 l/kg; a fixação protéica da trimetazidina é fraca: seu valor medido in vitro
é de 16%.
A eliminação da trimetazidina é feita principalmente por via urinária, essencialmente sob a forma inalterada.
A meia-vida de eliminação do VASTAREL MR é, em média, de 7 horas no paciente voluntário jovem e de 12 horas no
idoso com mais de 65 anos.
O clearance total da trimetazidina é resultante de um clearance renal predominante que é diretamente relacionado ao clearance da creatinina e, em menor grau, a um clearance hepático que diminui com a idade.
USO EM PACIENTES IDOSOS:
Um estudo clínico específico, realizado com uma população idosa, utilizando uma posologia de 2 comprimidos por dia em 2 tomadas, analisado por uma estimativa de cinética da população, demonstrou um aumento da exposição plasmática que não justifica qualquer modificação posológica para este grupo.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Os benefícios clínicos da trimetazidina no tratamento da cardiopatia isquêmica foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.
3. INDICAÇÕES
Em cardiologia: no tratamento da cardiopatia isquêmica.
4. CONTRA-INDICAÇÕES
VASTAREL MR está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento.
VASTAREL MR geralmente não é recomendado durante a gravidez e em mulheres que estejam amamentando.
5. MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Via oral.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30° C). Proteger da luz e umidade. Todo medicamento deve ser mantido em sua embalagem original até o momento do uso.
6. POSOLOGIA
A posologia recomendada é de 1 comprimido às refeições de manhã e à noite.
7. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES DE USO
Este medicamento não é um tratamento curativo de uma crise de angina de peito e nem é indicado como tratamento inicial de uma crise de angina de peito instável. Também não é um tratamento do infarto do miocárdio. No caso de uma crise de angina de peito, procure imediatamente o seu médico.
Condução de veículos / utilização de equipamentos
Não foram relatadas até a presente data quaisquer interferências do uso do produto com a capacidade de conduzir veículos e operar máquinas.
Gravidez e lactação Gravidez
Estudos feitos em animais não demonstraram efeito teratogênico; entretanto, na ausência de dados clínicos, o risco de má formação fetal não pode ser excluído. Portanto, por motivos de segurança, é preferível evitar a prescrição deste medicamento durante a gravidez.
Lactação
Na ausência de dados sobre a excreção do fármaco no leite materno, não é recomendável amamentar durante o tratamento.
8. USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
O uso deste medicamento é contra-indicado em crianças.
A posologia para o paciente idoso acima de 65 anos é a mesma preconizada para o paciente mais jovem.
9. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS E OUTRAS FORMAS DE INTERAÇÃO
Não foram observadas interações medicamentosas entre a trimetazidina e outros medicamentos antianginosos, glicosídeos cardíacos, antiarrítmicos ou anticoagulantes.
10. REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Como qualquer medicamento, VASTAREL MR pode causar efeitos indesejáveis. Foram relatados casos raros de alterações gastrintestinais (náuseas e vômitos).
– Casos muito raros de sintomas parkinsonianos (tremores, rigidez, acinesia) reversíveis com a interrupção do tratamento.
Risco de reações alérgicas devido à presença do corante óxido de ferro vermelho. 11.SUPERDOSAGEM
Os estudos de toxicologia realizados com a trimetazidina, demonstraram que, por via oral, a DL 50 é 1.600 vezes superior à dose terapêutica.
Em tratamento prolongado e a 400 vezes a dose terapêutica, os sintomas clínicos aparecem nos animais tratados, relacionados às propriedades farmacológicas do produto, sem provocar alterações físicas, comportamentais, biológicas ou anatomopatológicas.
12. ARMAZENAGEM
Conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30° C). Proteger da luz e umidade. Prazo de validade: 3 anos após a data de fabricação, impressa na embalagem.
DIZERES LEGAIS:
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
N° lote, data de fabricação, prazo de validade: vide cartucho. MS 1.1278.0055
Farmacêutico Responsável: Patrícia Kasesky de Avellar – CRF-RJ n.° 6350. Fabricado por: Les Laboratoires Servier Industrie – 45.520 Gidy – França
Importado e embalado por: Laboratórios Servier do Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, n.° 4.211 – Jacarepaguá – 22775-113 Rio de Janeiro – RJ – Indústria Brasileira. C.N.P.J. 42.374.207 / 0001 – 76
DDG 0800 – 7033431