Unitidazin

Princípio ativo: cloridrato de tioridazina

UNITIDAZIN

cloridrato de tioridazina

Comprimido Revestido

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:

Comprimido revestido 10 mg: caixa com 20 comprimidos revestidos.
Comprimido revestido 25 mg: caixa com 20 comprimidos revestidos.
Comprimido revestido 50 mg: caixa com 20 comprimidos revestidos.
Comprimido revestido 100 mg: caixa com 20 comprimidos revestidos.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Comprimido revestido

Cada comprimido revestido 10 mg contém:

cloridrato de tioridazina ……10 mg

Excipientes: lactose monohidratada, amido de milho, povidona, talco, dióxido de silício coloidal, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, corante azul brilhante laca, estearato de magnésio.

Cada comprimido revestido 25 mg contém:

cloridrato de tioridazina ……25 mg

Excipientes: lactose monohidratada, amido de milho, povidona, talco, dióxido de silício coloidal, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro marrom, estearato de magnésio.

Cada comprimido revestido 50 mg contém:

cloridrato de tioridazina ……50 mg

Excipientes: lactose monohidratada, amido de milho, povidona, talco, dióxido de silício coloidal, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, estearato de magnésio.

Cada comprimido revestido 100 mg contém:

cloridrato de tioridazina ….100 mg

Excipientes: lactose monohidratada, amido de milho, povidona, talco, dióxido de silício coloidal, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, corante azul brilhante laca, estearato de magnésio.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:

UNITIDAZIN é um neuroléptico com atividade farmacológica básica similar à de outras fenotiazinas, mas seu espectro clínico mostra diferenças significativas em relação a outros agentes dessa classe. As características típicas de UNITIDAZIN são sua baixa tendência de causar efeitos extrapiramidais e sua atividade antiemética.

UNITIDAZIN deve ser usado apenas em pacientes adultos com esquizofrenia crônica ou exacerbações agudas não-reponsivas ao tratamento com outros fármacos antipsicóticos, por causa de baixa efetividade ou incapacidade de alcançar uma dose eficaz devido a reações adversas intoleráveis destes medicamentos.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:

Conserve o produto na embalagem original, protegido do calor excessivo (temperatura acima de 40°C) e ao abrigo da umidade.

PRAZO DE VALIDADE:

24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Mães que utilizam o produto não devem amamentar. O produto deve ser usado durante a gravidez somente se os benefícios para a mãe suplantarem os possíveis riscos para o feto.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

REAÇÕES ADVERSAS:

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Podem ocorrer sedação, sonolência, tontura, confusão, agitação, alucinação, irritabilidade, dor de cabeça, pseudoparkinsonismo, convulsões, tremor, rigidez muscular, acatisia, discinesia tardia, depressão, insônia, pesadelos, reações psicóticas, síndrome neuroléptica maligna, vertigem, boca seca, visão borrada, distúrbios de acomodação visual, congestão nasal, náuseas, vômitos, diarréia, constipação, perda de apetite, retenção ou incontinência urinária, palidez e tremor, íleo paralítico. Hipotensão ortostática, alterações no ECG, tais como: prolongamento do intervalo QT, taquicardia, arritmias, torsade de points e parada cardíaca, ambos podendo resultar em morte e morte súbita. Galactorréia, amenorréia, irregularidades menstruais, alteração de peso, distúrbios de ereção, inibição de ejaculação, priapismo, inchaço das mamas e edema periférico. Leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia e leucocitose, anormalidade das enzimas hepáticas, hepatite. Raramente podem ocorrer: dermatite, erupções cutâneas, urticária, erupções alérgicas e fotossensibilidade, inchaço da parótida, hipertemia, depressão respiratória e retinopatia pigmentar.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:

O produto acentua o efeito depressor do SNC causado por bebidas alcoólicas e outras substâncias depressoras, tais como: benzodiazepinas, maprotilina ou anestésicos gerais, sedativos e anti-histamínicos. Deve-se ter cautela na administração concomitante com: levodopa, vasoconstritores adrenérgicos (por exemplo, efedrina e fenilefrina), inibidores da MAO, lítio, anti-hipertensivos e betabloqueadores, antiácidos e antidiarréicos, quinidina, antiarrítmicos, diuréticos tiazídicos, antidiabéticos, agentes anticolinérgicos, cimetidina, fluoxetina, paroxetina, outros inibidores seletivos da recaptação de serotonina e moclobemida, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, barbitúricos e anticoagulante.

CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:

O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, a outras fenotiazinas e de doença cardiovascular grave. Exames laboratoriais (hemograma, testes de função hepática) devem ser feitos conforme orientação de seu médico.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

CARACTERÍSTICAS:

Farmacodinâmica – Grupo terapêutico: neuroléptico. O princípio ativo do UNITIDAZIN é a tioridazina, a qual pertence à classe das fenotiazinas. UNITIDAZIN é um neuroléptico, cujo perfil farmacológico básico é similar ao de outras fenotiazinas, mas seu espectro clínico mostra diferenças significativas em relação a outros agentes dessa classe. As características típicas do UNITIDAZIN são sua baixa tendência de causar efeitos extrapiramidais, efeitos sedativo e ansiolítico relativamente fortes, atividade hipotensora moderada e atividade antiemética. A tioridazina é um neuroléptico eficaz no controle dos sintomas graves da esquizofrenia.

Farmacocinética – Absorção: a tioridazina é absorvida rápida e completamente no trato gastrintestinal. Concentrações plasmáticas máximas são obtidas 2 a 4 horas após a ingestão. A biodisponibilidade sistêmica média é de cerca de 60% e existe uma considerável variabilidade interpaciente na exposição.

Distribuição: a taxa de ligação a proteínas é elevada (superior a 95%) e o volume de distribuição relativa é de cerca de 10 L/ kg. A tioridazina atravessa a placenta e passa para o leite materno. A tioridazina e seus principais metabólitos (sulforidazina e mesoridazina) atravessa a barreira hematoencefálica e podem ser detectados no fluido cerebroespinhal. As proporções de concentração dos dois metabólitos, do fluido cerebroespinhal para o plasma, são

maiores do que aquelas do composto original, indicando que ambos contribuem significantemente para a atividade antipsicótica da droga.

Biotransformação: a tioridazina é extensivamente metabolizada no fígado pelo citocromo P-450 2D6. Seus principais metabólitos, mesoridazina e sulforidazina, possuem propriedades farmacodinâmicas similares àquelas do composto original. Também possui como metabólitos um anel sulfóxido não-psicótico com efeitos cardiovasculares e um metabólito N-demetilado, com função menos clara.

Eliminação: a excreção se dá principalmente nas fezes (50%), mas também pelos rins (menos que 4% como droga inalterada e cerca de 30% como metabólitos). A meia-vida de eliminação plasmática é de aproximadamente 10 horas.

Dados de segurança pré-clinicos: a tioridazina mostrou-se não-teratogênica em estudos de embriotoxicidade em ratos e coelhos. Em um estudo de toxicidade de 52 semanas em ratos e de 6 meses em cães não se revelou nenhuma toxicidade em órgão-alvo. Não se detectou potencial mutagênico para a tioridazina em uma série de estudos in vitro e in vivo. Não foram feitos estudos de fertilidade e carcinogenicidade para a tioridazina.

INDICAÇÕES:

UNITIDAZIN deve ser usado apenas em pacientes adultos com esquizofrenia crônica ou exacerbações agudas não-responsivos ao tratamento com outros fármacos antipsicóticos, por causa de baixa efetividade ou incapacidade de alcançar uma dose eficaz devido a reações adversas intoleráveis destes medicamentos.

CONTRA-INDICAÇÕES:

Hipersensibilidade à tioridazina ou a outros componentes da formulação. A tioridazina também é contra-indicada em pacientes com história de reações de hipersensibilidade, tais como fotossensibilidade grave ou hipersensibilidade a outras fenotiazinas, em estados comatosos ou depressão acentuada do sistema nervoso central, em história de condições hematológicas sérias (por exemplo, depressão da medula óssea) e doenças cardiovasculares graves, especialmente arritmias clinicamente relevantes e síndrome congênita de QT prolongado. Medicação concomitante com fármacos que prolongam o intervalo QTc. Medicamentosa concomitante com inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs) ou outros fármacos metabolizados pela isoenzima citocromo P-450 2D6 (ver Interações medicamentosas).

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:

Gerais: recomenda-se precaução em paciente com glaucoma de ângulo estreito, hipertrófica prostática ou doença cardiovascular (doença cardiovascular grave é contra-indicação).

Propriedades anticolinérgicas: em virtude de suas propriedades anticolinérgicas, a tioridazina deve ser utilizada com cautela em pacientes com histórico de glaucoma de ângulo estreito, aumento de pressão intra-ocular, retenção urinária (como na hipertrofia prostática) e constipação crônica.

Disfunções hepáticas: em pacientes com doenças hepática é necessário o monitoramento regular da função hepática.

Discrasias sangüíneas: embora a incidência de leucopenia e/ ou agranulocitose com a tioridazina seja baixa, como com qualquer outro fenotiazínico, deve-se realizar hemogramas regularmente durante os primeiros meses de tratamento, imediatamente, se ocorrerem sinais clínicos sugestivos de discrasia sangüínea.

Pressão arterial: hipotensão ortostática é freqüentemente observada em pacientes aos quais é administrada a tioridazina. Ao iniciar o tratamento com a tioridazina aconselha-se checar a pressão arterial, especialmente em idosos e pacientes com hipotensão postural ou com circulação lábil.

Álcool: como o álcool pode potencializar o risco de reações hepatotóxicas, hipertemia, acatisia, distonia ou outros transtornos do SNC, o seu consumo durante a terapia com tioridazina deve ser evitado.

Tolerância: tolerância aos efeitos sedativos das fenotiazinas e tolerância cruzada entre fármacos antipsicóticos foram relatadas. A tolerância pode também ser responsável pelo aparecimento de sintomas causados pela retirada do fármaco (ver Posologia).

Sintomas extrapiramidais: uma variedade de síndromes neurológicas, em particular envolvendo o sistema extrapiramidal, ocorre após o uso de várias drogas antipsicóticas: distonia aguda, acatisia, parkinsionismo e discinesia tardia. Apesar do risco com a tioridazina ser relativamente baixo e virtualmente ausente em doses baixas, podem ocorrer sintomas extrapiramidais, especialmente, com altas doses de tioridazina.

Discinesia tardia: existem relatos raros de discinesia tardia em pacientes que estejam recebendo tioridazina. Apesar de nenhuma associação clara entre o desenvolvimento, desta síndrome e a duração do tratamento com droga antipsicótica ter sido mostrada, a descontinuação ou redução à dose mínima efetiva deve ser considerada em pacientes que desenvolvam sinais e sintomas de discinesia tardia durante terapia com a tioridazina. Tais sintomas podem gradualmente piorar ou até mesmo ocorrer após a descontinuação do tratamento.

Síndrome neuroléptica maligna (SNM): esta síndrome foi relatada em casos muito raros em associação com tioridazina. Esta síndrome é uma doença potencialmente fatal caracterizada por rigidez muscular, hipertermia, alteração de consciência e disfunção autonômica (pulso ou pressão irregulares, taquicardia, diaforese e arritmias cardíacas). Sinais adicionais podem incluir creatinina fosfoquinase elevada, mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda. Nos casos em que a SNM se desenvolve em pacientes com febre alta inexplicável, sem manifestações clínicas adicionais de SNM, a tioridazina deve ser descontinuada. Se um paciente necessita de tratamento com drogas antipsicóticas após recuperação de SNM, a reintrodução da terapia deve ser cuidadosamente considerada, uma vez que recorrências de SNM foram relatadas.

Limiar convulsivo: muitas drogas neurolépticas, incluindo a tioridazina, podem diminuir o limiar convulsivo e induzir padrões de descarga no EEG que são associados a distúrbios epilépticos. A tioridazina, entretanto, mostrou ser útil no tratamento de distúrbios de comportamento em pacientes epilépticos. Em tais casos, a medicação anticonvulsivante deve ser mantida, a dosagem de antipsicóticos deve ser aumentada gradativamente e a possibilidade de interações e ajustes da dose de antiepiléptico deve ser considerada (ver Interações medicamentosas).

Doença cardiovascular: é aconselhável cautela em pacientes com histórico de doença cardiovascular, especialmente em idosos e naqueles com insuficiência cardíaca congestiva, distúrbios de condução, arritmias, síndrome congênita do QT prolongado ou instabilidade circulatória (ver Contra-indicações). Antes de se iniciar o tratamento com a tioridazina, deve ser feito ECG, a fim de se excluir pacientes com doença cardiovascular relevante preexistente (ver Contra-indicações). Assim, aumentos no intervalo QT, parada cardíaca, arritmias cardíacas e, muito raramente, arritmia, torsade de points foram relatadas em associação com tioridazina; casos isolados foram fatais. Essas alterações são usualmente confinadas a altas doses e são mais prováveis de ocorrer quando os níveis sangüíneos de potássio estão baixos. Relatos ocasionais implicaram a terapia com fenotiazina em alguns casos de morte súbita. Apesar de a retrospectiva de tais casos ser difícil de interpretar, casos isolados de morte súbita em indivíduos jovens aparentemente saudáveis podem ser diretamente atribuíveis a arritmias cardíacas seguidas de tratamento com tioridazina.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e/ ou operar máquinas: durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. Pacientes que estejam recebendo a tioridazina devem ser avisados de que visão borrada, sonolência e outros sintomas do SNC podem ocorrer. A tioridazina pode prejudicar a capacidade de dirigir veículos e/ ou operar máquinas. Os pacientes devem ser alertados de que o álcool ou outros medicamentos podem potencializar estes efeitos.

Gravidez e amamentação: este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Estudos de embriotoxicidade em animais falharam em mostrar um efeito teratogênico da tioridazina. A droga deve ser usada durante a gravidez somente se os benefícios para a mãe suplantarem os possíveis riscos para o feto. A tioridazina atravessa a placenta e passa para o leite materno, possivelmente causando sonolência e um aumento no risco de distonia e discinesia tardia na criança. O uso de tioridazina durante a lactação deve, portanto, ser evitado. Durante a gravidez, a tioridazina somente deve ser prescrita em circunstancias imperativas. Mães tratadas com a tioridazina não devem amamentar.

Pediatria: crianças são suscetíveis a desenvolver reações neuromuscular ou extrapiramidal, especialmente distonias e devem ser monitoradas cuidadosamente quando recebem doses terapêuticas de fenotiazinas. São especialmente suscetíveis crianças com doença aguda, como catapora, infecções do sistema nervoso central (SNC), sarampo, gastroenterite e desidratação.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

– depressores do SNC: os fenotiazínicos podem acentuar os efeitos depressores de álcool e outras substâncias depressoras, tais como benzodiazepinas, maprotilina ou anestésicos gerais, sedativos e antihistamínicos, os efeitos antimuscarínicos de anticolinérgicos e os efeitos inibidores cardíacos da quinidina.

– agentes antiparkinsonianos: os efeitos da levodopa e de tioridazina podem ser inibidos quando estas drogas são utilizadas concomitantemente.

– antiepilépticos: os fenotiazínicos, incluindo a tioridazina, podem reduzir o limiar convulsivo em pacientes epilépticos. Os níveis séricos de fenitoína podem estar elevados ou diminuídos pelo uso da tioridazina e pode ser necessário o ajuste da posologia. O uso concomitante com carbamazepina parece não ter efeito no nível sérico da tioridazina ou carbamazepina.

– vasoconstritores adrenérgicos: devido à sua ação adrenolítica, os fenotiazínicos podem reduzir o efeito pressor de vasoconstritores adrenérigcos (por exemplo, efedrina e fenilefrina).

– inibidores da MAO: o uso simultâneo de inibidores da MAO pode prolongar e intensificar os efeitos sedativos e antimuscarínicos dos fenotiazínicos ou dos inibidores da MAO.

– lítio: complicações neurotóxicas graves, efeitos extrapiramidais e episódios de sonambulismo foram descritos em pacientes tratados concomitantemente com lítios e fenotiazinas, incluindo tioridazina. O uso concomitante de lítio pode agravar os sintomas extrapiramidais e a neurotoxicidade causada por neurolépticos. O efeitos antieméticos dos fenotiazínicos podem mascarar os primeiros sinais de toxicidade do lítio.

– antihipertensivos e betabloqueadores: como resultado da inibição do metabolismo, o uso simultâneo de betabloqueadores pode aumentar os níveis plasmáticos de cada medicação, possivelmente resultando em hipotensão grave, arritmias cardíacas ou efeitos colaterais no SNC (ver também a seguir metabolismo do citocromo P-450 2D6).

– antiácidos e antidiarréicos: essas drogas podem reduzir a absorção gastrintestinal de fenotiazínicos administrado oralmente.

– quinidina: administração concomitante com tioridazina pode levar a uma depressão miocárdica aditiva.

– antiarrítmicos/ prolongamento do intervalo QT: uma vez que as fenotiazinas, incluindo a tioridazina podem induzir alterações no ECG, tais como prolongamento do intervalo QT, a co-medicação com outros fármacos que prolongam o intervalo QTc é contra-indicada (ver Contra-indicações).

– diuréticos: tiazídicos: o uso concomitante de fenotiazinas e diuréticos tiazídicos podem resultar em hipotensão grave e a hipocalemia diurética-induzida pode potencializar a cardiotoxicidade tioridazina-induzida.

– antidiabéticos: fenotiazinas afetam o metabolismo de carboidrato e, portanto, podem interferir no controle de pacientes diabéticos.

-agentes anticolinérgicos: o uso concomitante com fenotiazinas pode exacerbar efeitos colaterais anticolinérgicos, incluindo psicoses atropina-like, constipação grave, íleo adinâmico e efeitos hiperpiréticos potencialmente levando à hipertremia. O monitoramento e ajuste de dose são então necessários quando a tioridazina é administrada concomitantemente com fármacos, como anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos ou compostos semelhante à atropina.

– metabolismo do citocromo P-450 2D6: tioridazina é metabolizada pelo citocromo P-450 2D6 e ela mesma é um inibidor dessa via. Os efeitos da tioridazina podem, portanto, ser aumentados e prolongados por drogas que inibam esta isoforma de P-450, tais como cimetidina, fluoxetina, paroxetina, outros ISRSs e moclobemida. A administração concomitante desses fármacos está contra-indicada (ver Contra-indicações).

– antidepressivos tricíclicos: a co-medicação com fármacos metabolizados pela isoenzima P-450 2D6 é contra-indicada (ver contra-indicações). A co-medicação resulta em níveis plasmáticos aumentados de antidepressivos tricíclicos e/ ou fenotiazinas. Como resultado, foram relatadas arritmias cardíacas em pacientes que estavam recebendo tioridazina e antidepressivos tricíclicos concomitantemente.

– antipsicóticos: a co-medicação com fármacos metabolizados pela isoenzima P-450 2D6 é contra-indicada (ver Contra-indicações).

– barbitúricos: o uso concomitante com fenotiazinas pode resultar em níveis séricos reduzidos de ambas as drogas e uma resposta aumentada se uma das drogas é retirada.

– anticoagulantes: a co-medicação com fenotiazinas pode causar um elevado efeito hipoprotrombinêmico, presumivelmente devido à competição enzimática, necessitando de uma cuidadosa monitoração da protrombina plasmática.

INTERFERÊNCIA EM EXAMES

LABORATORIAIS:

As fenotiazinas podem causar alteração na leitura do eletrocardiograma (ECG), resultados falso-positivos nos testes de bilirrubina e fenilcetonúria, diminuição na intensidade da resposta da gonadrenalina no teste para a função hipotalâmica-gonadotrófica pituitária, interferência no teste da metirapona do complexo hipotalâmico-pituitário.

REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS:

Freqüências estimadas: muito comum: > 10%; comum: > 1% a < 10%; incomum: de > 0,1% a < 1%; rara: > 0,01% a < 0,1%; muito rara: < 0,01%. Como com outras fenotiazinas, os efeitos colaterais de tioridazina são dose-dependentes e normalmente representam efeitos farmacológicos exagerados. As reações adversas são leves e transitórias dentro da faixa de dosagem recomendada. As reações adversas mais graves foram observadas principalmente com doses elevadas; em doses menores, as freqüências são muito baixas e efeitos adversos, como sintomas extrapiramidais e desordens sangüíneas, são muito raros. Sistema nervoso central: muito comum: sedação, sonolência. Comum: tontura. Incomum: confusão, agitação, alucinação, irritabilidade, dor de cabeça. Rara: pseudoparkinsonismo, convulsões, sintomas extrapiramidais (tremor, rigidez muscular, acatisia, discinesia, distonia), hipercinesia, discinesia tardia. Muito rara: depressão, insônia, pesadelos, reações psicóticas, síndrome neuroléptica maligna. Nota: Para maiores detalhes a respeito dos sintomas extrapiramidais, discinesia tardia e síndrome neuroléptica maligna ver Precauções e advertências.

Sistema nervoso autônomo/ efeitos anticolinérgicos: comum: boca seca, visão borrada, distúrbios de acomodação visual e congestão nasal. Incomum: náuseas, vômitos, diarréia, constipação, perda de apetite, retenção ou incontinência urinária. Rara: palidez e tremor. Muito rara: íleo paralítico.

Sistema cardiovascular: comum: hipotensão ortostática. Incomum: alterações no ECG, tais como prolongamento do intervalo QT, taquicardia. Rara: arritmias. Muito rara: torsade de points e parada cardíaca, ambos podendo resultar em morte e morte súbita. Nota: ver contra-indicações para maiores detalhes em doença cardiovascular.

Sistema endócrino: comum: galactorréia. Incomum: amenorréia, irregularidades menstruais, alteração de peso, distúrbios de ereção, inibição da ejaculação. Rara: priapismo. Muito rara: inchaço das mamas, edema periférico.

Sangue: rara: leucopenia, agranulocitose e trobocitopenia. Muito rara: anemia e leucocitose.

Fígado: incomum: anormalidades das enzimas hepáticas. Rara: hepatite.

Pele: rara: dermatite, erupções cutâneas, urticária, erupções alérgicas e fotossensibilidade. Outras: rara: inchaço da parótida, hipertermia, depressão respiratória. Raros casos de retinopatia pigmentar, após tratamento prolongado, principalmente com doses superiores à dose máxima recomendada de 800 mg por dia.

POSOLOGIA:

Antes de se iniciar o tratamento com UNITIDAZIN, deve ser realizado ECG, para excluir pacientes com doença cardiovascular relevante preexistente (ver Contra-indicações). A posologia e o horário de tomada do medicamento devem ser ajustados individualmente, de acordo com a natureza e a gravidade dos sintomas. Recomenda-se iniciar com doses baixas e aumentá-las gradativamente até que se atinja o nível plenamente eficaz.

As quantidades diárias totais de UNITIDAZIN comprimidos revestidos são geralmente administradas em 2 a 4 doses. Esquizofrenia e exacerbações agudas: exacerbações agudas em pacientes psicóticos adultos: 100 – 600 mg/dia, até um máximo de 800 mg/dia. Esquizofrenia crônica: 100 a 600 mg/dia em pacientes hospitalizados e 50 a 300 mg/ dia em pacientes ambulatoriais. Em pacientes que apresentam sobrepeso, insuficiência renal ou hepática recomenda-se uma dose inicial particularmente baixa, seguida por pequenos aumentos. Geralmente são necessárias duas a três semanas ou mais para demonstrar efeitos positivos inequivocados em pacientes esquizofrênicos hospitalizados. O benefício máximo pode requerer seis semanas a seis meses para se desenvolver em pacientes psicóticos crônicos. Em contraste, a melhora de pacientes psicóticos agudos pode ser observada em 24 a 48 horas.

A dosagem ótima de medicamentos antipsicóticos algumas vezes é difícil de ser determinada e pode ser necessário um esquema terapêutico flexível com ajustes de doses. Isto também pode ajudar a reduzir a incidência de efeitos colaterais. Quando a terapêutica em longo prazo é descontinuada, uma redução gradual de dosagem durante várias semanas é recomendada, uma vez que a retirada abrupta de medicamentos neurolépticos pode causar, em alguns pacientes recebendo altas doses ou tratamento de longa duração, sintomas como náusea, vômito, distúrbios gástricos, tremores, tonturas, ansiedade, agitação e insônia, assim como sinais discinéticos transitórios. Isso pode predizer incorretamente o início de um episódio depressivo ou psicótico.

SUPERDOSAGEM:

Sintomas: boca seca, náusea, vômito, íleo paralítico, congestão nasal, retenção urinária, visão borrada, rabdomiólise, sedação, confusão, agitação, sonolência, desorientação, efeitos extrapiramidais, hipercinesia, hipertemia, convulsões, coma, torsades de points, parada cardíaca, taquicardia, arritmia, hipotensão, colapso e morte. Depressão respiratória, parada respiratória e edema pulmonar.

Tratamento: lavagem gástrica seguida de administração de carvão ativado. A indução de emese deve ser evitada, devido ao risco de reações distônicas e o potencial de aspirar o vômito. Cuidados gerais e monitoração de possíveis efeitos sobre os sistemas cardiovascular, respiratório e nervoso central. O tratamento para a hipotensão pode exigir fluidos endovenosos e vasopressores. As potentes propriedades bloqueadoras alfa-adrenérgicas da fenotiazina tornam o uso de vasopressores com propriedades mistas de agonistas alfa e beta-adrenérgicos, incluindo adrenalina e dopamina, inapropriado, podendo resultar em vasodilatação paradoxal e hipotensão.

Em caso de convulsões, os barbitúricos devem ser evitados, uma vez que eles podem potencializar a depressão respiratória induzida pela fenotiazina.

PACIENTES IDOSOS:

Foi relatado que o risco de fraturas de quadril está aumentado em pacientes idosos administrando antipsicóticos, sugerindo que a sedação induzida por antipsicóticos ou a hipotensão ortostática pode aumentar o risco de quedas neste grupo de pacientes.

Existem algumas evidências de que o uso de antipsicóticos para o controle de complicações comportamentais da demência pode aumentar o índice de declínio cognitivo. Há relatos de que pacientes idosos com demência, especialmente demência de Lewy-body, são altamente suscetíveis aos efeitos colaterais extrapiramidais das drogas antipsicóticas, e a reação pode ser extremamente grave, em alguns casos, fatal. Caso haja necessidade do uso dessas drogas em pacientes idosos com demência, doses muito baixas devem ser administradas e cuidado especial deve ser dedicado em caso de suspeita de demência tipo Lewy-body, uma vez que pode ocorrer súbita deterioração com risco de vida. Preparações do tipo depot não devem ser usadas nesse grupo de pacientes.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA

Número do lote, data da fabricação e data da validade: vide cartucho

Registro MS – 1.0497.1230 Farm. Resp.: Ishii Massayuki CRF-SP n° 4863

GENOM – Divisão de Medicamentos da UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A

Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 – Embu-Guaçu – SP

CEP 06900-000 SAC 0800 11 1559

CNPJ 60.665.981/0001-18 – Indústria Brasileira

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