Princípio ativo: sulfato de polimixina b
POLYTEK-B
Sulfato de Polimixina B
Pó Liofilizado para injeção
USO INTRAMUSCULAR, INTRAVENOSO E INTRATECAL
"USO ADULTO e PEDIÁTRICO."
APRESENTAÇÃO
Caixa com 1 frasco-ampola
COMPOSIÇÃO
Cada frasco-ampola contém:
Princípio ativo: Sulfato de Polimixina B…..500.000 UI
1 mg Polimixina B base pura equivale a 10.000 UI de Sulfato de Polimixina B 1 mcg Polimixina B base pura equivale a 10 UI de Sulfato de Polimixina B
Portanto, 1 frasco de Polytek-B contém aproximadamente 50 mg de Sulfato de Polimixina B.
ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É RESTRITO AO USO HOSPITALAR. AS INFORMAÇÕES ABAIXO DESTINAM-SE AO PESSOAL DA ÁREA HOSPITALAR QUE TRABALHE COM A CONSERVAÇÃO
E/OU ORIENTAÇÃO AO PACIENTE.
Conservar o produto em temperatura entre 15°C e 25°C, protegido da luz, calor e da umidade.
Observar o prazo de validade no rótulo, que é de 60 meses após a data de fabricação. Não utilizar
medicamentos cujo prazo de validade esteja vencido.
Após preparo (reconstituição), conservar sob refrigeração em temperatura entre 2°C e 8°C por até 72 horas. O sulfato de polimixina B não deve ser armazenado em soluções alcalinas, uma vez que estas possuem menor estabilidade.
"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANDE DAS CRIANÇAS." INFORMAÇÕES TÉCNICAS CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
DESCRIÇÃO
O sulfato de Polimixina B é um dos grupos de antibióticos polipeptídicos básicos derivados da B. polymyxa (B aerosporus).
O Sulfato de Polimixina B estéril apresenta-se na forma de pó pronto para preparação de solução estéril para uso intramuscular, intravenoso e intratecal.
FARMACODINÂMICA E FARMACOCINÉTICA
Teste de susceptibilidade in vitro: Utilizando-se o método de Kirby-Bauer de susceptibilidade em disco, um disco de 300 UI de polimixina B deve apresentar um halo de inibição superior a 11 mm, quando testado contra cepas de bactérias susceptíveis a polimixina B. O sulfato de Polimixina B não é absorvido no trato gastro-intestinal.
Uma vez que o fármaco perde cerca de 50% de sua atividade na presença do soro, os níveis sanguíneos são baixos. Repetidas injeções podem causar um efeito cumulativo. Os níveis plasmáticos tendem a ser maiores em idosos e crianças. A difusão tissular é pequena e a droga é excretada lentamente pelos rins. O sulfato de polimixina B não atravessa a barreira hematoencefálica. Em doses terapêuticas, o sulfato de Polimixina B pode causar nefrotoxidade com leve lesão tubular.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
A polimixina B possui ação bactericida contra quase todos os bacilos Gram-negativos, com exceção de Proteus sp. As polimixinas aumentam a permeabilidade de membrana da célula bacteriana. Todas as bactérias Gram-positivas, fungos e cocos Gram-negativos, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, possuem resistência ao Sulfato de Polimixina B.
INDICAÇÕES
Infecções agudas causadas por cepas susceptíveis de Pseudomonas aeruginosa.
A polimixina B é a droga de escolha no tratamento de infecções do trato urinário, meninges e sangue, causadas por cepas susceptíveis de P. aeruginosa.
Pode ser indicada também para o tratamento de sérias infecções causadas por cepas susceptíveis dos seguintes microorganismos, quando drogas com menor potencial tóxico são ineficazes ou contra indicadas:
H. Influenzae, especificamente em infecções das meninges. Escherichia coli, especificamente em infecções do trato urinário. Aerobacter aerogenes, especificamente no caso de bacteremias. Klebsiella pneumoniae, especificamente no caso de bacteremias.
NOTA: O sulfato de polimixina B é o tratamento de escolha para meningite causada por P. aeruginosa
EM INFECÇÕES DAS MENINGES, O SULFATO DE POLIMIXINA B DEVE SER ADMINISTRADO APENAS POR VIA INTRATECAL.
CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade às polimixinas.
MODO DE USAR E INSTRUÇÕES DE USO DEPOIS DE ABERTO RECONSTITUIÇÃO DO PRODUTO
PARA USO POR VIA INTRAVENOSA: Dissolver 1 frasco de Polytek-B (500.000 UI de Sulfato de Polimixina B) em 300 a 500 mL de dextrose 5% para infusão intravenosa contínua.
PARA USO POR VIA INTRAMUSCULAR: Não é recomendada rotineiramente devido à dor severa no local da injeção, particularmente em crianças e neonatos. Dissolver 1 frasco de Polytek-B (500.000 UI de Sulfato de Polimixina B) em 2 mL de água destilada estéril (Água estéril para Injeção) ou solução de cloridrato de procaína 1%.
PARA USO POR VIA INTRATECAL: Dissolver 1 frasco de Polytek-B (500.000 UI de Sulfato de
Polimixina B) em 10 mL de NaCl 0,9% para uma dose de 50.000 UI por mL.
Após reconstituição, a solução tem uma estabilidade de 72 horas quando conservada sob refrigeração, entre 2°C e 8°C.
O Sulfato de Polimixina B não deve ser armazenado em soluções alcalinas, uma vez que estas possuem menor estabilidade.
POSOLOGIA
USO INTRAVENOSO
ADULTOS E CRIANÇAS: 15.000 a 25.000 UI/Kg peso corpóreo/dia em indivíduos com função renal normal. Esta quantidade deve ser reduzida em 15.000 UI/Kg de peso para indivíduos com comprometimento renal. Infusões podem ser dadas a cada 12 horas; entretanto, a dose total diária não deve exceder 25.000
UI/Kg/dia.
NEONATOS: neonatos com função renal normal podem receber acima de 40.000 UI/Kg/dia sem efeitos adversos.
USO INTRAMUSCULAR
ADULTOS E CRIANÇAS: 25.000 a 30.000 UI/Kg/dia. Esta dose deve ser reduzida na presença de
comprometimento renal. A dosagem pode ser dividida e administrada em intervalos de 4 a 6 horas.
NEONATOS: neonatos com função renal normal podem receber acima de 40.000 UI/Kg/dia sem efeitos adversos.
NOTA: doses mais altas que 45.000 UI/Kg/dia tem sido utilizados em estudos clínicos limites para tratamento de crianças prematuras e recém-nascidas com septicemia causada por P. aeruginosa.
USO INTRATECAL
ADULTOS E CRIANÇAS ACIMA DE 2 ANOS DE IDADE: A dose recomendada é 50.000 UI uma vez ao dia durante 3-4 dias, e então 50.000 UI uma vez ao dia, por pelo menos 2 semanas após as culturas do fluído cérebro-espinhal se apresentarem negativas e a concentração de glicose voltar ao normal.
CRIANÇAS ABAIXO DE 2 ANOS DE IDADE: 20.000 UI uma vez ao dia por 3-4 dias ou 25.000 UI uma vez ao dia todos os outros dias. Continuar com uma dose de 25.000 UI uma vez ao dia por pelo menos 2 semanas após as culturas do fluído cérebro-espinhal se apresentarem negativas e a concentração de glicose voltar ao normal.
AJUSTE DE DOSE DA POLIMIXINA B NA INSUFICIÊNCIA RENAL.
Em pacientes com a função renal comprometida, os seguintes ajustes de dose são sugeridos:
CLEARENCE DA
DOSE
CREATININA
Normal ou > 80% do normal
2,5 mg/Kg/dia
< 80% a > 30% do normal
Primeiro dia: 2,5 mg/Kg/dia Sequência de tratamento diariamente: 1,0 – 1,5 mg/Kg/dia
< 25% do normal
Primeiro dia: 2,5 mg/Kg/dia A cada 2-3 dias após o ínico: 1,0-1,5 mg/Kg/dia
Anúria
Primeiro dia: 2,5 mg/Kg/dia A cada 5-7 dias após o início: 1,0 mg/Kg/dia
ADVERTÊNCIAS
Clostridium difficile associado à diarréia (CDAD – doença associada ao Clostridium difficile) tem sido reportado com o uso de quase todos os agentes antibacterianos, incluindo Polytek-B e podem alcançar gravidade de uma leve diarréia à colite fatal. O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon permitindo o crescimento de C. difficile.
C difficile produz as toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento de CDAD. Hipertoxinas produzem cepas de C difficile que causam aumento de morbidade e mortalidade. Estas infecções podem ser refratárias para a terapia antimicrobiana e podem necessitar de colectomia. CDAD pode ser considerado em todos os pacientes que apresentam diarréia seguida do uso do antibiótico. Um cauteloso estudo médico é necessário desde que tenha sido reportado a ocorrência de CDAD mais de 2 meses após a administração de agentes antibacterianos.
Se o CDAD é suspeito ou confirmado, o uso de antibiótico contínuo não direcionado contra C difficile pode precisar ser descontinuado. O gerenciamento de fluído e eletrólito, suplementação de proteína, tratamento antibiótico de C difficile, e avaliação cirúrgica devem ser instituídos como clinicamente indicado. Em infecções das meninges, o Polytek-B deve ser administrado apenas por via intratecal.
ATENÇÃO: O Sulfato de Polimixina B quando utilizado por via intramuscular ou intratecal, deve ser administrado apenas a pacientes hospitalizados, com supervisão médica constante.
O limiar da função renal deve ser determinado anteriormente ao início da terapia e durante esta, com freqüente monitoramento do nível plasmático da droga.
A função renal deve ser cuidadosamente determinada, em pacientes com problemas renais e retenção de compostos nitrogenados devem utilizar uma dosagem reduzida da droga.
Pacientes com nefrotoxicidade devido ao Sulfato de Polimixina B frequentemente apresentam albuminúria, perda celular, e azotemia. Diminuição do fluxo urinário (oligúria), e um BUN (Blood Urea Nitrogen -Nitrogênio Uréico Sanguíneo) crescente, são indicativos para uma interrupção do tratamento com a droga.
O uso por via intramuscular não é recomendado devido ao fato de esta via causar dor intensa no local da injeção, particularmente em crianças e neonatos. Esta via só deve se usada se for a única disponível.
Assim como outros antibióticos, o uso do Polytek-B pode ocasionar uma seleção de crescimento de microorganismos não susceptíveis, incluindo fungos. Portanto, se ocorrer super infecção, uma terapia apropriada deve ser instituída.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO USO EM IDOSOS
A polimixina B pode ser utilizada em idosos, desde que a função renal esteja monitorada e não haja histórico de comprometimento renal.
USO EM CRIANÇAS
A polimixina B pode ser utilizada em crianças, de acordo com a orientação do médico.
USO EM GESTANTES
Categoria de risco para mulheres grávidas (ANVISA-RE 1548/03): C
A segurança do uso da droga durante a gravidez não foi estabelecida, portanto seu uso só deve ser feito nestes casos avaliando-se o fator risco-benefício,
"Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista."
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O uso concomitante ou seqüencial do Sulfato de Polimixina B com outras drogas neurotóxicas e/ou nefrotóxicas, particularmente Bacitracina, Estreptomicina, Neomicina, Canamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amicacina, Cefaloridina, Paromomicina, Viomicina e Colistina deve ser evitado.
Evitar o uso concomitante de relaxantes musculares curarínicos e outras drogas neurotóxicas (éter, tubocurarina, succinilcolina, galamina, decametano, e citrato de sódio), pois podem precipitar a depressão respiratória. Se algum sinal de paralisia respiratória ocorrer, deve-se monitorar a função respiratória, e descontinuar a terapia com a droga.
REAÇÕES ADVERSAS
Reações neurotóxicas podem se manifestar por irritabilidade, fraqueza, sonolência, ataxia, parestesia perioral, formigamento das extremidades e turvação da visão. Estes sintomas estão frequentemente associados com altos níveis plasmáticos da droga encontrados em pacientes com função renal deficiente e/ou nefrotoxicidade.
A neurotoxicidade do Sulfato de polimixina B pode resultar em paralisia respiratória decorrente do bloqueio neuromuscular, especialmente quando a droga é administrada logo após anestesia ou relaxantes musculares.
REAÇÕES NEFROTÓXICAS
– Albuminúria;
– Cilindrúria;
– Azotemia;
– Aumento dos níveis plasmáticos sem aumento na dosagem.
REAÇÕES NEUROTÓXICAS:
– Rubor facial;
– Vertigem progredindo a ataxia;
– Sonolência;
– Parestesia periférica;
– Apnéia devido ao uso concomitante de relaxantes musculares curariformes, outras drogas neurotóxicas, ou superdosagem;
– Sinais de irritação das meninges na administração intratecal, por ex: febre, dor de cabeça pescoço rígido e aumento na contagem de células e proteínas no fluído cérebro-espinhal.
OUTRAS REAÇÕES REPORTADAS OCASIONALMENTE
– Febre;
– Rash cutâneo (urticária);
– Dor (severa) nos locais da injeção intramuscular;
– Tromboflebite nos locais da injeção intravenosa.
SUPERDOSAGEM
Pode ocorrer exacerbação dos sintomas de reações adversas com superdosagem. Nestes casos, recomenda-se a suspensão do tratamento e tratamento dos sintomas até estabilização do paciente, e a substituição da terapia antimicrobiana.
ARMAZENAGEM
Conservar o produto em temperatura entre 15°C a 25°C, protegido da luz, calor e da umidade. Observar o prazo de validade, que é de 60 meses, após a data de fabricação. Não utilizar medicamento cujo prazo de validade esteja vencido.
Após preparado (reconstituição), a solução tem uma estabilidade de 72 horas quando conservada sob
refrigeração em temperatura entre 2°C e 8°C.
Após aberto, descartar qualquer quantidade remanescente no frasco.
O sulfato de polimixina B não deve ser armazenado em soluções alcalinas, uma vez que estas possuem menor estabilidade.
Lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho e rótulos.
"USO RESTRITO A HOSPITAIS."
Fabricado por: Ben Venue Laboratories Bedford, Ohio 44146 Estados Unidos
Importado e distribuído no Brasil por:
Opem Representação Importadora Exportadora e Distribuidora Ltda. Rua Frei Caneca 356 – Consolação – São Paulo SP CEP: 01307-000 CNPJ: 38.909.503/0001-57
Resp. Téc: Joyce Ap. Pires Bueno Tonelli Porto – CRF-SP 38.678 MS 1.2748.0027/001-2 SAC 0800 774 0119
Versão: Poly 01/2011