Princípio ativo: omeprazol
Omezolon
omeprazol
nome genérico:
omeprazol
forma farmacêutica:
Pó liófilo para solução injetável + solução diluente
apresentação
40mg – cartucho com 01 frasco-ampola + 01 ampola diluente 40mg – caixa com 25 frascos-ampola + 25 ampolas de diluente
USO ADULTO ? Administração Intravenosa Direta
composição:
Cada frasco-ampola contém:
omeprazol (como sal sódico liofilizado)………..40mg
Excipientes: hidróxido de sódio
Cada ampola de solução diluente com 10mL contém: ácido cítrico monohi d ratado, polietilenoglicol 400, água de osmose reversa
informações ao paciente:
Aspectos físicos: pó cristalino branco ou quase branco e diluente incolor.
Cuidados de conservação: Conservar em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e da umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem. Após reconstituição, a solução obtida deve ser usada em até 4 horas. Despreze qualquer solução não utilizada após este período de tempo. Não use medicamentos com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Gravidez e lactação: Como para a maioria das substâncias medicamentosas, omeprazol não deve ser administrado quando houver gravidez suspeita ou confirmada ou durante a lactação, a não ser que, a critério médico, os benefícios do tratamento superem os riscos potenciais para o bebê. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração: Antes da administração confira o nome do medicamento em suaembalagem para evitar enganos.
Para reconstituição, utilize unicamente a solução diluente que acompanha o produto e siga as instruções descritas em "Posologia – preparo da solução para injeção". Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Reações adversas: Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Contra-indicações e precauções: Informe ao seu médico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando antes do Início ou durante o tratamento.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO; PODE SER PERIGOSO PARA ASUASAÚDE.
informações técnicas:
O omeprazol reduz a secreção ácida gástrica através de mecanismo de ação
altamente seletivo. Este medicamento produz inibição específica da enzima H+IC -ATPase ("bomba de prótons") nas células parietais. Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago, proporcionando assim uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto na estimulada, independentemente do estímulo. O omeprazol atua de forma específica, exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolinaehistamina.
O início da ação deste medicamento é rápido, e o controle reversível da secreção ácida é obtido com uma única administração diária.
Dose diária única do medicamento oferece rápida e efetiva inibição da secreção ácida gástrica com efeito máximo atingido dentro dos primeiros 4 dias do tratamento. Não foi observado até o momento, fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com omeprazol.
Ataxa de ligação protéica é de aproximadamente 95%.
O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado, no sistema citocromo P450, sendo seus metabólitos desprovidos de ação significante da secreção ácida. Aproximadamente 80% da dose administrada é excretada como metabólitos na urina e o restante é encontrado nas fezes.
O Heliobacter pylo está associado à doença cloridro-péptica, incluindo úlceras duodenal e gástrica nas quais 95% e 70% dos pacientes, respectivamente, estão infectados com esta bactéria. O H. pylori é o principal fator de desenvolvimento da gastrite. O ácido gástrico e o H. pylori agem conjuntamente como principais fatores no desenvolvimento de úlcera péptica. A erradicação com omeprazol e antimicrobianos está associada a um rápido alívio nos sintomas, altos níveis de cicatrização das lesões mucosas e remissão a longo prazo da doença u Icerosa péptica.
Resultados de eficácia: Efeito na secreção ácido-gástrica
O omeprazol é uma pró-droga que é convertida na sua forma ativa no sítio de ação, especificamente nas células parietais às quais se liga irreversível mente com a H+-K+- ATPase (bomba de prótons gástrica) causando uma inibição efetiva e de longa duração da secreção gástrica (Oosterhuis B;Jonkman JH. Digestion 1989; 44 Suppl 1:9-17)Rel. Uma dose inicial de 40 mg de omeprazol, por via intravenosa, provoca uma redução da acidez intragástrica similar a que ocorre após a administração repetida de 20 mg de omeprazol, por via oral (Jansen JB et al. Gut 1998; 29:7580)". Com a administração intravenosa de omeprazol, ocorre uma redução imediata da acidez intragástrica e uma redução média de aproximadamente 90% em u m período de 24 horas.
A eficácia do omeprazol intravenoso tem sido comprovada em diversas situações clínicas. Um grupo de 19 pacientes com sangramento digestivo e diagnóstico de úlcera péptica foi tratado com 40 mg de omeprazol IV, duas vezes ao dia, em bolus, por até 5 dias; houve cessação do sangramento em 16 (84%) destes pacientes. Em pacientes com úlceras pépticas sem sangramento digestivo que, por alguma razão, não eram capazes de tomar a medicação por via oral, o tratamento com uma injeção intravenosa de omeprazol 40 mg, em bolus, duas vezes ao dia, levou à cura de 91% das úlceras gástricas e 88% das úlceras duodenais em 2 semanas. Em pacientes com diminuição temporária do esvaziamento gástrico, resultante de edema pilórico secundário a uma úlcera nesta região, uma injeção IVde omeprazol 40 mg, em bolus, três vezes ao dia, conduziu à resolução da estenose pilórica em sete dos nove pacientes com úlceras pré- e intrapilóricas, e em três de cinco pacientes com úlceras póspilóricas (Brunner GH; Thiesemann C. Digestion 1992; 51 Suppl 1 :7-20)RBl. Não foi observada evidência de taquifilaxia em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison tratados com omeprazol intravenoso por um longo período (Metz DC. Digestion 2000; 62:73-81)".
indicações:
O omeprazol está indicado para o tratamento de:
? úlcera gástrica e duodenal
? esofagite de refluxo;
? síndrome de Zollinger-Ellison;
? pacientes que apresentam risco de aspiração de conteúdo gástrico durante a anestesia geral (profilaxia de aspiração ácida).
contra indicações:
O uso deste medicamento é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao omeprazol e/ou demais componentes da formulação.
PRECAUÇÕES
Quando há suspeita de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade da lesão pode ser precocemente afastada, uma vez que o tratamento com omeprazol pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico desta patologia. Não há evidências de que omeprazol diminua a habilidade de dirigir veículos e/ ou operar máquinas.
Como para a maioria das substâncias medicamentosas, omeprazol não deve ser administrado quando houver gravidez suspeita ou confirmada ou durante a lactação, a não ser que, a critério médico, os benefícios do tratamento superem os riscos potenciais para o bebê.
Estudos realizados evidenciaram que: 1) A administração de doses de até 80mg de omeprazol durante 24 horas em mulheres grávidas, em trabalho de parto, não revelou qualquer efeito adverso para a criança; 2) animais de laboratório não demonstraram evidências de risco com a administração de omeprazol durante a gravidez e lactação e não se observaram toxicidade fetal ou efeitos teratogênicos.
interações medicamentosas:
A absorção de algumas drogas pode ser alterada devido à uma diminuição da acidez intragástrica. Portanto, pode-se prever que durante o tratamento com omeprazol a absorção de cetoconazol diminuirá, assim como durante o tratamento com outros inibidores da secreção ácida ou com antiácidos. Não foi encontrada interação com a administração concomitante de antioácidos ou alimentos.
Como omeprazol é metabolizado pelo fígado, através do citocromo P450, pode prolongar a eliminação de diazepam, varfarina e fenitoína. Os doentes sob tratamento com varfarina ou fenitoína devem ser monitorados, podendo ser necessária uma redução da dose destas drogas. Entretanto, em pacientes sob tratamento contínuo com fenitoína, o tratamento concomitante com omeprazol, na dose de 20mg/ dia não alterou a concentração sangüínea da fenitoína. Da mesma forma, pacientes em tratamento contínuo com varfarina concomitantemente com 20mg/ dia de omeprazol não apresentaram alterações no tempo de coagulação.
Durante o tratamento concomitante de omeprazol com claritromicina ocorre
aumento nas concentrações plásmáticas de ambas as substâncias.
Estudos de interação medicamentosa de omeprazol com outras drogas indicam
que 20-40mg de omeprazol administrado repetidamente, não tem influência sobre
outras drogas como cafeína, fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco,
naproxeno, metropolol, propanolol, etanol, ciclosporina, lidocaína, quinidina e
estradiol.
reações adversas:
omeprazol é bem tolerado e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. As seguintes reações foram relatadas, entretanto, em muitos casos, não foi possível estabelecer relação consistente com o tratamento. Reações cutâneas: raramente ocorreram erupção e/ou prurido; em casos isolados, fotossensibilidade, eritema multiforme e alopécia. Musculoesqueléticas: casos isolados de artralgia, fraqueza muscular e mialgia. Sistema Nervoso Central e Periférico: Cefaléia. Raramente tontura, parestesia, sonolência, insônia e vertigem. Em casos isolados ocorreram confusão mental reversível, agitação, depressão e alucinações, principalmente em pacientes em estado grave.
Castrintestinais: diarréia, constipação, dor abdominal, náusea, vômito e flatulência. Relatos isolados de boca seca, estomatite e candidíase gastrintestinal. Hepáticas: Raramente ocorre aumento de enzimas hepáticas. Em casos isolados, pode ocorrer encefalopatia em pacientes com insuficiência hepática grave preexistente; hepatite com ou sem ictéria, insuficiência hepática. Endócrínas: Relatos isolados de ginecomastia.
Hematológicas: Relatos isolados de leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e pancitopenia.
Outras: Raramente mal-estar. Podem ocorrer reações de hipersensibilidade, por exemplo, urticária (rara) e, em casos isolados, angioedema, febre, broncoespasmo, nefrite intersticial e choque anafilático. Casos isolados de aumento de transpiração, edema periférico, turvação da visão, alteração do paladar.
Durante o tratamento prolongado, foi observado com alta freqüência o aparecimento de cistos glandulares gástricos. Essas alterações são conseqüências fisiológicas da pronunciada inibição de ácido, sendo benignas e parecendo ser reversíveis.
Foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível em pacientes gravemente enfermos que receberam injeção intravenosa de omeprazol, especialmente em doses elevadas; contudo; não foi estabelecida relação casual.
POSÕLÕCTÃ:
Administração intravenosa direta: Em pacientes que por algum motivo o tratamento por via oral não esteja indicado, como por exemplo, naqueles gravemente enfermos, recomenda-se a administração intravenosa de 40mg de omeprazol. Esta administração proporciona redução imediata da acidez gástrica e uma redução média de aproximadamente 90% em um período de 24 horas. Em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison, a dose inicial recomendada de omeprazol administrada por via intravenosa é de 60mg diária. Doses diárias maiores podem ser necessárias e devem ser ajustadas individualmente. Quando a dose diária exceder 60mg, deverá ser dividida e administrada duas vezes ao dia. Para profilaxia de aspiração, quando a administração intravenosa é preferida, omeprazol 40mg via intravenosa, deve ser administrado uma hora antes da cirurgia. Caso a cirurgia sofra atraso de duas horas, deve-se administrar uma injeção adicional de40mg.
Instruções para reconstituição: A solução para injeção intravenosa é obtida por reconstituição do pó liófilo contido no frasco-ampola com 10mL da solução diluente que o acompanha.
A estabilidade do omeprazol é pH dependente e para assegurar a estabilidade da solução reconstituída nenhum outro tipo de diluente deve ser utilizado. Pode ocorrer descoloração da solução se a técnica utilizada para reconstituição for incorreta.
Preparo da solução para injeção:
1. Retirar com a seringa 10mL dodiluenteda ampolaque acompanha o produto;
2. Injetar aproximadamente 5mL do diluente no frasco-ampola que contém o pó liófilo;
3. Retirar o máximo de ar possível do frasco-ampola para reduzir a pressão positiva. Isto faci I itará a adição do solvente remanescente na seri nga;
4. Certificar-se de que a seringa está completamente vazia;
5. Girar e agitar o frasco-ampola para garantir a adequada mistura do diluente ao medicamento.
A solução reconstituída deve ser utilizada apenas para injeção intravenosa, não devendo ser adicionada a soluções para infusão. Após reconstituição, a seringa deve ser aplicada lentamente com velocidade média de no mínimo 2,5mL/min até um máximo de 4mL/min. A solução obtida deve ser usada dentro de até 4 horas após sua reconstituição.
modo de usar:
Inspecione visualmente a solução reconstituída antes da administração. Não utilize o produto se houver mudança de coloração ou presença de material particulado, ou qualquer outra alteração que possa comprometer a eficácia e a segurança do medicamento.
Com a finalidade de evitar o aparecimento de partículas de borracha após a inserção da agulha no frasco-ampola, proceder da seguinte forma:
1. Encaixar uma agulha de injeção de no máximo 0,8 mm de calibre;
2. Encher a seringa com o diluente apropriado;
3. Segurar a seringa verticalmente à borracha;
4. Perfurar a tampa dentro da área marcada, deixando o frasco-ampola firmemente naposição vertical;
5. E recomendado não perfurar mais de4 vezes na área marcada. (ISO 7864).
superdosagem:
Não existem informações disponíveis sobre os efeitos de doses excessivas em seres humanos e não há recomendações específicas para seu tratamento. Doses únicas intravenosas de até 80mg de omeprazol foram bem toleradas. Doses intravenosas de até 200mg em único dia e de até 520mg por um período de 3 dias foram administradas sem que houvesse aparecimento de efeitos adversos.
O omeprazol não é removido por hemodiálise. Em uma eventual superdosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.
uso em pacientes idosos
Devem-se seguir as mesmas orientações gerais descritas anteriormente. Não é necessário ajuste de doses para pacientes idosos.
vendasob prescrição médica
lote, data de fabricação e validade: vide embalagem
MS:Í.Í343.ÕÕ67«Farm.Resp.:Dr. Renato Silva • CRF-MG1 Õ!Õ42
Fabricado por: CIPLALTD.
Plot n" L-139, S-103 &M-63. • Verna Industrial Estate • Verna Salatte Goa- Pin. 403722-índia
Importado / Embalado por: Hipolabor Farmacêutica Ltda. Rod. Br 262, Km 12,3 Borges- Sabará/MG • CEP 34.735-010 – Indústria Brasileira