Princípio ativo: cetoconazol
Nizoral®
cetoconazol
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimidos de 200 mg em embalagens com 10 ou 30 comprimidos.
USO ORAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém 200 mg de cetoconazol. Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, lactose e polivinilpirrolidona.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? Nizoral® Comprimidos é um medicamento a base de cetoconazol que você deve usar para
o tratamento de infecções causadas por fungos ou leveduras.
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO? Nizoral® Comprimidos é indicado para o tratamento de infecções na pele, cabelo e membrana mucosa, que não podem ser tratadas com a aplicação direta do medicamento na área infectada, infecção persistente na vagina, infecções na boca, garganta e estômago, intestino, outros órgãos internos ou vários órgãos ao mesmo tempo.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? Contra-indicações Você não deve tomar Nizoral® Comprimidos se você apresentar maior sensibilidade (alergia) ao cetoconazol ou aos excipientes da formulação. Não tome Nizoral® Comprimidos caso você tenha doença do fígado. Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico. Você não deve tomar nenhum dos medicamentos abaixo enquanto estiver tomando Nizoral®: -certos medicamentos para alergia, como terfenadina, astemizol e mizolastina;
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- halofantrina, medicamento usado no tratamento da malária;
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- levacetilmetadol (levometadil), medicamento para dor severa ou para controlar adicção;
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- cisaprida, medicamento usado para certos problemas digestivos; – domperidona, medicamento utilizado para náuseas, vômito e desconforto relacionado tanto a diminuição do esvaziamento do estômago como ao refluxo do ácido do estômago para o esôfago.
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- certos medicamentos que reduzem o colesterol, por exemplo, sinvastatina e lovastatina;
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- certos comprimidos para dormir à base de midazolam e triazolam;
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- pimozida ou sertindol, medicamentos para distúrbios psicóticos; -certos medicamentos usados para tratar irregularidades do batimento cardíaco, como quinidina, disopiramida e dofetilida;
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- certos medicamentos para tratamento de angina (dor no peito em aperto) e pressão sangüínea elevada, como bepridil, eplerenona e nisoldipino;
– medicamentos conhecidos como alcalóides de ergot, como ergotamina, diidroergotamina, ergometrina (ergonovina), metilergometrina (metilergonovina): usados no controle de sangramento e manutenção da contração uterina após o parto;
– irinotecano, um medicamento anti-cancerígeno;
– everolimo, geralmente utilizado após transplante de órgão.
Advertências
Informe o seu médico se você estiver tomando outros medicamentos, pois a ingestão ao mesmo tempo de Nizoral® com outros medicamentos pode ser prejudicial. Certifique-se de ter relatado sobre qualquer medicamento que esteja tomando, prescrito ou não por um médico, incluindo suplementos e produtos naturais.
Durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos podem, algumas vezes, ocorrer distúrbios no fígado, até mesmo em tratamentos curtos. Entretanto, as chances disto acontecer são maiores se você usar Nizoral® Comprimidos por longos períodos, se você sabe que tem problemas no fígado ou de hipersensibilidade a medicamentos. Você pode reconhecer os distúrbios hepáticos através dos seguintes sintomas: urina escura, fezes esbranquiçadas, pele amarelada, dor abdominal, cansaço não usual e/ou febre. Nestes casos o tratamento com Nizoral® Comprimidos deve ser suspenso e seu médico imediatamente comunicado. Antes de você iniciar o tratamento com Nizoral® Comprimidos, seu médico irá solicitar alguns exames laboratoriais para assegurar-se de que seu fígado está funcionando normalmente. Se o tratamento com Nizoral® Comprimidos se estender, seu médico solicitará exames de sangue regularmente para detectar distúrbios hepáticos precocemente no sangue.
Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos ou utilizar máquinas.
Apesar de não ter sido observado o efeito do Nizoral® Comprimidos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas, você não deve exercer estas atividades se estiver com tontura ou tiver tomado bebidas alcóolicas.
Gravidez
Em caso de gravidez ou suspeita de gravidez, informe seu médico, pois ele irá decidir se você tomará Nizoral® Comprimidos.
Amamentação
Você não deve amamentar se estiver tomando Nizoral® Comprimidos, pois pequenas quantidades de Nizoral® podem estar presentes no leite materno.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do seu cirurgião-dentista.
Atenção: Este medicamento contém Açúcar (amido), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.
Interações Medicamentosas
Algumas pessoas sentem-se indispostas ao tomar bebidas alcóolicas durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos. Portanto, você não deve tomar bebidas alcoólicas durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos. Deve haver quantidade suficiente de ácido no estômago para que Nizoral® Comprimidos seja absorvido de forma apropriada. Assim, você não deve tomar medicamentos que neutralizam o ácido do estômago antes de duas horas após tomar Nizoral® Comprimidos. Pela mesma razão, se você usa medicamentos que inibem a produção de ácido do estômago, você deve tomar Nizoral® Comprimidos com refrigerante tipo cola. Saliente ao seu médico quais medicamentos você está tomando atualmente. Em particular, alguns medicamentos você não deve tomar no mesmo período e para outros algumas adaptações são necessárias. Exemplos de medicamentos que você não deve tomar durante
o tratamento com Nizoral® Comprimidos:
– certos medicamentos para alergia, como terfenadina, astemizol e mizolastina;
– halofantrina, medicamento utilizado no tratamento da malária;
– levacetilmetadol (levometadil), medicamento para dor severa ou para controlar adicção;
– cisaprida, um medicamento usado para certos problemas digestivos;
– – domperidona, medicamento utilizado para náuseas, vômito e desconforto relacionado tanto a diminuição do esvaziamento do estômago como ao refluxo do ácido do estômago para o esôfago.
– certos medicamentos que diminuem o colesterol (ex.: sinvastatina e lovastatina);
– certas pílulas para dormir: midazolam e triazolam;
– pimozida ou sertindol, medicamentos usados para distúrbios psicóticos;
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- certos medicamentos usados para tratar irregularidades do batimento cardíaco, como quinidina, disopiramida e dofetilida;
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- certos medicamentos usados para o tratamento de angina (dor no peito em aperto) ou pressão sangüínea elevada como bepridil, eplerenona e nisoldipino;
– medicamentos conhecidos como alcalóides de ergot, como ergotamina, diidroergotamina, ergometrina (ergonovina), metilergometrina (metilergonovina): usados no controle de sangramento e manutenção da contração uterina após o parto;
– irinotecano, um medicamento anti-cancerígeno;
-everolimo, geralmente utilizado após transplante de órgão. A combinação com alguns medicamentos pode exigir uma adaptação da dose ou do Nizoral® ou do(s) outro(s) medicamento(s). Como exemplo, temos:
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- certos medicamentos para enxaqueca (ergotamina e diidroergotamina);
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- medicamentos para tuberculose (ex.: rifampicina, rifabutina e isoniazida) e epilepsia (ex.: carbamazepina e fenitoína);
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- alguns medicamentos que agem no coração e vasos sangüíneos (digoxina e verapamil bloqueador do canal de cálcio);
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- medicamentos que diminuem a coagulação sangüínea;
-metilprednisolona, budesonida, fluticasona e dexametasona, medicamentos contra inflamação no corpo, asma e alergias, administrados por via oral, injetável ou inalatória ;
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- ciclosporina, tacrolimo e rapamicina (sirolimo) que são administrados, em geral, após um transplante de órgão;
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- certos inibidores da protease do HIV;
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- nevirapina, um inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa do HIV;
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- certos medicamentos usados para o tratamento do câncer, incluindo bussulfano, docetaxel, erlotinibe e imatinibe;
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- certos medicamentos para ansiedade ou para dormir (tranquilizantes), como buspirona, alprazolam e brotizolam;
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- sildenafil, para disfunção erétil;
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- trimetrexato, usado para tratar um certo tipo de pneumonia;
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- ebastina, para alergia;
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- atorvastatina, medicamento utilizado para diminuir o colesterol;
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- reboxetina, usado no tratamento da depressão;
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- alguns medicamentos para dor como fentanila e alfentanila;
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- cilostazol, usado para auxiliar a circulação;
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- eletriptano, usado para enxaquecas;
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- repaglinida, usada para diabetes;
– tolterodina e solifenacina, usada para auxiliar no controle da necessidade de urinar muito freqüentemente,
– quetiapina, utilizado para distúrbios psicóticos.
Não há contra-indicação relativa a faixas etárias, embora o uso documentado de Nizoral® Comprimidos em crianças com peso inferior a 15 kg seja limitado. Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO ? Aspecto Físico
Comprimidos circulares de cor branca.
Características Organolépticas
Não se aplica.
Dosagem A dose e o tempo de tratamento com Nizoral® Comprimidos dependem do tipo de fungo e do local da infecção. Seu médico o informará exatamente o que você deve fazer. O período de tratamento pode variar de 5 dias a 12 meses.
Adultos e crianças que pesam mais que 30 kg geralmente necessitam de 1 comprimido ao dia. Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos, de uma só vez, diariamente. Crianças com peso entre 15 e 30 kg necessitam da metade de um comprimido (= 100 mg) por dia durante uma refeição. Nizoral® Comprimidos não é recomendado para crianças com peso inferior a 15 Kg.
Como Usar Você deve tomar Nizoral® Comprimidos por via oral, durante uma das refeições diárias, com um pouco de líquido.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR? Em geral, Nizoral® Comprimidos é bem tolerado. Os seguintes efeitos desagradáveis ocorrem algumas vezes:
– Enjôo, náusea, dor abdominal e diarréia podem ocorrer, mas geralmente não são sérios. Dor de cabeça, tontura, sonolência, sensibilidade à luz forte, sensibilidade à luz solar, sensação de formigamento diminuição no número de plaquetas, inchaço das mamas, impotência masculina ou distúrbios menstruais também podem ocorrer.
– O aumento de sensibilidade (alergia) ao Nizoral® Comprimidos é raro. Pode ser identificado se você apresentar vermelhidão da pele ou urticária, coceira, sensação de falta de ar ou inchaço no rosto. Neste caso, pare de tomar o medicamento e procure seu médico. Se você tiver algum problema respiratório, procure auxílio médico imediatamente.
– A ocorrência de problemas no fígado é rara. Pode ocorrer se você toma Nizoral® Comprimidos por período prolongado. Os sintomas são: urina escura, fezes claras, pele amarelada, dor abdominal, cansaço anormal e/ou febre. Neste caso pare de tomar o medicamento e procure o seu médico imediatamente (Veja o item “”Advertências””).
– Muito raramente, ocorre insuficiência da glândula adrenal (uma pequena glândula
próxima dos rins). Não hesite em relatar qualquer outro efeito indesejável a seu médico ou farmacêutico.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ? Se você ingeriu acidentalmente uma quantidade maior de Nizoral® Comprimidos, entre em contato com o seu médico imediatamente. Ele decidirá quais são as medidas mais apropriadas no seu caso.
Informação ao médico em caso de superdosagem
Nos casos de superdosagem acidental, o tratamento consiste em medidas de suporte. Durante a primeira hora de ingestão, lavagem gástrica pode ser feita. Se considerado apropriado carvão ativado pode ser administrado.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO? Você deve conservar Nizoral® Comprimidos em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e da umidade. Não use Nizoral® Comprimidos após a data de validade, mesmo que tenha sido conservado adequadamente.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Propriedades Farmacodinâmicas Nizoral® (cetoconazol) é um derivado sintético do imidazol dioxolano, com atividade fungicida ou fungistática contra dermatófitos, leveduras (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), fungos dimórficos e eumicetos. Menos sensíveis são Aspergillus spp, Sporothrix schenkii, alguns Dematiaceae, Mucor spp e outros ficomicetos, exceto Entomophthorales. Nizoral® inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de outros componentes lipídicos na membrana. Dados obtidos em alguns estudos clínicos da farmacocinética e farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200 mg de cetoconazol via oral duas vezes ao dia durante 3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo QTc: um aumento máximo de aproximadamente 6 a 12 mseg foi observado nos níveis do pico plasmático cerca de 1-4 horas após a administração de cetoconazol. Este pequeno prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado clinicamente relevante. Na dose terapêutica diária de 200 mg pode ser observado um decréscimo transitório na concentração plasmática de testosterona. A concentração de testosterona retorna a concentração antes da dose inicial em 24 horas após a administração de cetoconazol. Durante a terapia prolongada desta dose, a concentração de testosterona não é usualmente significativamente diferente dos controles.
Em voluntários que receberam doses diárias de 400 mg ou mais, cetoconazol mostrou reduzir a resposta do cortisol à estimulação do ACTH ( Veja o item “”Advertências””).
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
O cetoconazol é um agente dibásico fraco e, portanto, requer acidez para dissolução e absorção. Após a ingestão de uma dose de 200 mg, juntamente com uma refeição, os picos das concentrações plasmáticas média são obtidos dentro de 1 a 2 horas, correspondendo a aproximadamente 3,5 mcg/mL.
Distribuição
In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à fração albumina, é de aproximadamente 99%. O cetoconazol é amplamente distribuído em todos os tecidos, entretanto, apenas uma proporção insignificante atinge o fluido cerebroespinhal.
Metabolismo
Após a absorção no trato gastrintestinal, o cetoconazol é convertido em diversos metabólitos inativos. As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, por enzimas microssomais hepáticas. Adicionalmente, ocorre odealquilação oxidativa e hidroxilação aromática. O cetoconazol não demonstrou induzir seu próprio metabolismo.
Eliminação
A eliminação do plasma é bifásica com meia vida de 2 horas durante as 10 primeiras horas e 8 horas após. Aproximadamente 13% da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco inalterado. A principal via de excreção é através da bile no intestino.
População sob condições especiais.
Em pacientes com insuficiência hepática ou renal a farmacocinética como um todo não foi significativamente diferente quando comparada com indivíduos saudáveis. (Veja os itens Contra- indicações e Advertências).
RESULTADOS DE EFICÁCIA
A eficácia do cetoconazol foi avaliada em 45 pacientes com dermatofitoses, 12 com candidíase, 2 com esporotricose cutânea, 1 com criptococose cutânea primária e 1 com aspergilose pulmonar. Os pacientes receberam 200 mg de cetoconazol diariamente até a cura completa, exceto aqueles com vulvovaginites os quais receberam 400 mg/dia durante 5 dias. Todos os pacientes com dermatofitoses obtiveram a cura entre 20 e 40 dias. Não foram observadas recidivas no acompanhamento pós-terapia. Todos os pacientes com candidíase foram curados, com apenas uma recidiva. Os pacientes com micoses profundas recuperaram-se, exceto um com esporotricose cutânea, o qual demonstrou ligeira melhora.1 Um estudo multicêntrico duplo-cego foi conduzido utilizando o cetoconazol e um comparativo para o tratamento de dermatomicoses. Dos 130 casos (127 pacientes) avaliados, 66 foram tratados com uma dose única diária de 200 mg de cetoconazol e 64 com uma dose única diária do comparativo durante 2 a 16 semanas. A remissão observada com o uso do cetoconazol (61%) foi significativamente maior (p=0,02) do que a observada com o comparativo (39%) e a proporção de recidivas dentro de dois meses foi significativamente menor (p