Princípio ativo: levonorgestrel
MINIPIL
levonorgestrel
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Comprimidos revestidos de 30 mcg:
caixa contendo 35 comprimidos revestidos.
Uso Adulto Uso Oral
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
levonorgestrel …………………………30 mcg;
excipiente q.s.p*……………………….1 com. rev.
* (celulose microcristalina, macrogol, dióxido de titânio, estearato de magnésio, polímero catiônico do ácido metacrílico, lactose, croscarmelose sódica, talco, povidona).
INFORMAÇÕES À PACIENTE
Ação esperada do medicamento
Minipil (levonorgestrel) é indicado para prevenção da gravidez e desde que utilizado de maneira correta, sua ação ocorrerá continuamente enquanto a medicação for administrada. Embora tendo eficácia bem estabelecida, há casos de gravidez em mulheres utilizando contraceptivos orais.
Cuidados de Armazenamento
M anter à temperatura ambiente (15°C e 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.
Prazo de Validade
O número de lote e as datas de fabricação estão impressos no cartucho do produto.
Não utilize medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Gravidez e Lactação
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Em mulheres com suspeita de gravidez, o tratamento só deve ser iniciado após afastada essa possibilidade. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de Administração
Para alcançar o máximo de eficácia Minipil (levonorgestrel) deve ser usado exatamente como indicado em intervalos que não ultrapassem 24 horas. As pacientes devem tomar os comprimidos diariamente, sempre à mesma hora, de preferência após o jantar ou ao dormir. A paciente deve iniciar a medicação no primeiro dia de seu ciclo menstrual, ou seja, no primeiro dia de sangramento. Deve continuar tomando um comprimido ao dia, sempre na mesma hora, sem interrupção, por quanto tempo desejar evitar a gravidez. Um método adicional de contracepção deve ser utilizado até que os primeiros catorze comprimidos de Minipil (levonorgestrel) tenham sido tomados.
Em algumas pacientes podem ocorrer sangramentos fora da menstruação nos primeiros ciclos. Se isto ocorrer, deve-se manter a tomada regular do medicamento. Caso ocorra sangramento prolongado, a paciente deverá consultar o seu médico.
Omissão de comprimidos
O risco de gravidez aumenta com cada comprimido esquecido. Se a paciente esquecer de tomar um comprimido, deverá ingeri-lo tão logo se lembre, assim como deverá tomar o próximo comprimido no horário habitual. Se a paciente esquecer 2 comprimidos, deverá tomar um deles tão logo se lembre, assim como o correspondente daquele dia, no horário habitual. Em ambos os casos, a paciente deverá usar um método contraceptivo adicional, até que catorze comprimidos consecutivos sejam tomados. Se a paciente omitiu um ou dois comprimidos e não ocorrer menstruação dentro de 45 dias após a última menstruação, deverá interromper o Minipil (levonorgestrel) e usar outro método contraceptivo até que a possibilidade de gravidez seja afastada. Se houver omissão de mais de dois comprimidos, Minipil (levonorgestrel) deverá ser imediatamente interrompido e um outro método de contracepção deverá ser utilizado até que ocorra menstruação ou que a possibilidade de gravidez tenha sido afastada. Caso a paciente tenha tomado os comprimidos corretamente e a menstruação não tenha ocorrido 60 dias após a última menstruação, deve-se instituir outro método de contracepção, até que seja feito um diagnóstico apropriado para excluir a possibilidade de gravidez. A presença de vômitos ou diarréia pode comprometer a absorção do produto, e conseqüentemente a eficácia contraceptiva. Caso ocorra vômito logo após a ingestão do comprimido a proteção contraceptiva pode ser garantida pela ingestão de outro comprimido, desde que seja ingerido até 3 horas além da hora habitual de ingestão. O último comprimido da embalagem pode ser utilizado para esta finalidade. Nos casos em que a presença de vômitos ou diarréia comprometam a absorção do produto, utilize outro método contraceptivo conforme indicado pelo seu médico, até que se tenha tomado Minipil (levonorgestrel) durante 14 dias consecutivos após o desaparecimento dos sintomas.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do Tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações Adversas
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Entre as reações adversas possíveis de ocorrerem com o uso de contraceptivos orais ("pílulas") estão náuseas, vômitos, dor de cabeça, nervosismo, tensão nas mamas, elevação da pressão arterial, alterações do sangramento menstrual, depressão, cólicas menstruais e sangramentos fora da menstruação. Se estas reações persistirem com a continuidade do tratamento ou tornarem-se muito incômodas, ou ainda, se aparecerem outras reações desagradáveis, o médico
"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS."
Ingestão concomitante com outras substâncias
A ingestão concomitante com algumas drogas parece diminuir a eficácia dos contraceptivos orais ("pílulas"). Não se sabe se o mesmo ocorre com Minipil (levonorgestrel). Estas drogas são rifampicina, ampicilina, fenoximetilpenicilina, tetraciclina, neomicina, cloranfenicol, sulfonamidas, nitrofurantoína, barbitúricos, fenilbutazona, meprobamato, analgésicos contendo paracetamol e pirazolona, clorpromazina, clordiazepóxido e diidroergotamina.
Contra-indicações e Precauções
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Os contraceptivos orais não devem ser utilizados por mulheres que apresentem doença vascular cerebral ou coronariana, câncer de mama, tumor hormônio-dependente, sangramento genital anormal de causa desconhecida, gravidez suspeita ou comprovada, tumor maligno ou benigno de fígado, outras hepatopatias crônicas, antecedentes ou presença de tromboflebite ou distúrbios tromboembólicos. As mulheres que usam contraceptivos contendo hormônios devem ser firmemente aconselhadas a não fumar, pois o fumo aumenta o risco de efeitos colaterais sérios ao sistema cardiovascular. Esse risco está aumentado com a idade e com o fumo intenso (15 ou mais cigarros por dia) e é bastante importante em mulheres acima de 35 anos de idade.
A presença de vômitos ou diarréias pode comprometer a absorção do produto, e consequentemente a eficácia contraceptiva. Caso ocorra vômito logo após a ingestão do comprimido, a proteção contraceptiva pode ser garantida pela ingestão de outro comprimido, desde que seja ingerida até 3 horas além da hora habitual de ingestão. O último comprimido da embalagem pode ser utilizada para esta finalidade. Nos casos em que a presença de vômitos ou diarréia comprometam a absorção do produto, utilize outro método contraceptivo conforme indicado pelo seu médico, até que se tenha tomado Minipil (levonorgestrel) durante 14 dias consecutivos após o desaparecimento dos sintomas.
"NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PREJUDICIAL PARA A SUA SAÚDE."
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Sabe-se que o principal mecanismo de ação dos contraceptivos orais compostos exclusivamente de prostágenos é a alteração do muco cervical, dificultando a penetração dos espermatozóides. A alteração endometrial também deve ser considerada. Deve-se salientar que a inibição da ovulação não é o mecanismo primordial de ação desses contraceptivos, mesmo que ocorra em algumas.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
O levonorgestrel é rápido e completamente absorvido após a administração oral. O pico plasmático ocorre entre 1 e 2 horas após a administração oral na maioria dos indivíduos. O levonorgestrel liga-se amplamente às proteínas plasmáticas, tanto às globulinas de ligação dos hormônios sexuais (alta afinidade, baixa capacidade) quanto à albumina (baixa afinidade, alta capacidade). A meia-vida de eliminação do levonorgestrel é aproximadamente 24 horas. A metabolização ocorre primariamente por redução do anel A, seguida de glicuronização. Cerca de 60% do levonorgestrel é excretado pela urina e 40% pelas fezes.
INDICAÇÕES
Minipil (levonorgestrel) está indicado para prevenção da gravidez em mulheres que optarem por contraceptivos orais como método de contracepção, quando a administração de estrógenos for contra-indicada. Embora tendo eficácia bem estabelecida, há casos de gravidez em mulheres utilizando contraceptivos orais.
Contra-Indicações
– Tromboflebite ou Distúrbios Tromboembólicos;
– Antecedentes de Distúrbios Tromboembólicos ou Tromboflebite Profunda;
– Doença vascular cerebral ou coronariana;
– Carcinoma de mama suspeito ou comprovado;
– Sangramento genital anormal de causa desconhecida;
– Neoplasia Hormônio-Dependente suspeita ou comprovada
– Gravidez suspeita ou comprovada
– Tumor hepático maligno ou benigno, que tenha se desenvolvido durante o uso de contraceptivos orais ou de produtos contendo outras hepatopatias crônicas.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Precauções
– História e exame físico completos devem ser realizados antes da prescrição de contraceptivos orais e periodicamente durante sua administração. Deve ser dada uma atenção especial para a pressão sanguínea, as mamas, o abdômen e os órgãos pélvicos;
– Os contraceptivos orais podem causar depressão psíquica. Pacientes com história de depressão psíquica devem ser observadas, pois no caso deste estado reincidir deve-se interromper a medicação;
– Estas drogas podem causar um certo grau de retenção de líquidos. Mulheres com disfunção renal ou cardíaca, distúrbios convulsivos, enxaqueca ou asma, requerem cuidados especiais, uma vez que estas condições podem ser agravadas pela retenção hídrica que
– Raros casos de aparecimento de icterícia colestática em pacientes que usam contraceptivos orais foram relatados. Caso isto ocorra, a droga deve ser interrompida. Pacientes com antecedentes de icterícia durante a gravidez devem ser cuidadosamente observadas enquanto estiverem tomando contraceptivos orais;
– Os hormônios esteróides podem ser pouco metabolizados em pacientes com alteração da função hepática, devendo ser administrados com cautela em tais pacientes;.
– Pacientes que utilizam contraceptivos orais podem ter distúrbios no metabolismo normal do triptofano, o que pode resultar em uma relativa deficiência de piridoxina. O significado clínico deste fato deverá ainda ser determinado;
– Os níveis de folato sérico podem ser diminuídos pelo uso de contraceptivos orais. As mulheres que engravidam logo após a interrupção do contraceptivo oral têm maiores probabilidades de desenvolverem uma deficiência de folato e suas complicações;
– Exames laboratoriais: O teste de Papanicolaou deve ser realizado antes da prescrição destas drogas e periodicamente durante sua administração. Como linha de base, determinações periódicas de glicose no sangue devem ser realizadas em pacientes com pré-disposição para diabete mellitus;
– Uso durante lactação: A ingestão de contraceptivos orais contendo apenas progestágeno no período pós-parto parece não interferir com a lactação. Uma pequena fração de levonorgestrel foi detectada no leite de mães tomando Minipil (levonorgestrel). Embora não tenha sido relatada nenhuma reação adversa no recém-nascido, as consequências pelo uso prolongado não foram determinadas. Caso o médico decida prescrever contraceptivos contendo apenas progestágeno para uma mulher durante a fase de amamentação, o crescimento e desenvolvimento do recém-nascido devem ser cuidadosamente acompanhados.
Advertências
– As mulheres que utilizam contraceptivos hormonais devem ser firmemente aconselhadas a não fumar, pois o fumo aumenta o risco de efeitos colaterais sérios para o sistema cardiovascular. Este risco está aumentado com a idade e com o fumo intenso (15 ou mais cigarros por dia) e é bastante importante em mulheres acima de 35 anos de idade;
– Está bem estabelecido um aumento do risco de doenças trombóticas e tromboembólicas associado ao uso de contraceptivos orais. O médico deve ficar alerta quanto à manifestação de qualquer um destes distúrbios (por ex.: tromboflebite, embolia pulmonar, insuficiência cerebrovascular, hemorragia cerebral, trombose cerebral, trombose retiniana e trombose mesentérica). Caso haja ocorrência ou suspeita de qualquer dos distúrbios acima, a droga deverá ser suspensa imediatamente. Há um risco quatro a seis vezes maior de ocorrerem complicações tromboembólicas após uma cirurgia em mulheres que usam contraceptivos orais. Se possível, os contraceptivos orais devem ser interrompidos no mínimo quatro semanas antes da realização de cirurgias associadas com um aumento do risco de tromboembolismo ou com imobilização prolongada;
– Tem sido relatado um aumento no risco de infarto no miocárdio associado com o uso de contraceptivos orais. Estudos demonstraram que quanto maior o número de fatores de risco de doença arterial coronariana (fumo, hipertensão, obesidade, diabete, antecedente de pré-eclâmpsia) maior é o risco de se desenvolver um infarto do miocárdio, independente do fato da paciente utilizar ou não contraceptivos orais. Entretanto, os contraceptivos orais constituem um nítido fator adicional de risco;
– Os contraceptivos orais devem ser interrompidos, instituindo-se o diagnóstico e as devidas medidas terapêuticas, quando for observada perda da visão (súbita ou gradual, parcial ou total), papiledema, proptose, diplopia ou qualquer evidência de lesões retinianas vasculares ou neurite óptica;
– Carcinoma: Até o momento, não há evidência confirmada de estudos realizados com seres humanos, que possam indicar que haja um aumento de risco de ocorrência de câncer associado aos contraceptivos orais. É essencial que haja um acompanhamento clínico constante em todas as mulheres que se utilizam destas drogas. Em todos os casos de ocorrência de um sangramento vaginal anormal, de causa desconhecida, persistente ou recidivo, devem ser tomadas medidas apropriadas para um diagnóstico, a fim de eliminar a possibilidade de uma malignidade. As mulheres com antecedentes familiares de câncer nas mamas ou que tenham nódulos; doença fibrocística ou mamogramas anormais devem receber cuidados e orientações especiais;
– Tumores hepáticos: Foi descoberto que a ocorrência de adenomas hepáticos benignos está associada com o uso de contraceptivos orais. Embora benignos, os adenomas hepáticos podem romper-se causando hemorragia intra-abdominal, ocasionalmente fatal. Este fato tem sido relatado em mulheres que utilizam contraceptivos orais por períodos de curta e de longa duração. Estas lesões podem apresentar-se como uma massa abdominal ou com sinais e sintomas abdominais agudos, devendo-se considerar se a paciente tem dor abdominal e hipersensibilidade dolorosa ou evidência de sangramento intra-abdominal;
pode manifestar-se após poucos meses de uso de contraceptivos orais. Durante o primeiro ano de uso, o índice de mulheres com hipertensão é baixo, mas a incidência aumenta com a continuidade do uso dos contraceptivos orais. A idade está também fortemente relacionada com o desenvolvimento da hipertensão em mulheres que usam contraceptivos orais. Mulheres que apresentaram hipertensão durante a gestação podem estar mais predispostas a terem uma elevação da pressão sanguínea quando fazem uso de contraceptivos orais. No caso da pressão sanguínea elevar-se marcadamente, deve haver interrupção da droga. A hipertensão desenvolvida como resultado do uso de contraceptivos orais geralmente retorna ao normal após a interrupção do uso da droga;
– Doença da vesícula biliar: Os estudos relatam um aumento do risco, cirurgicamente confirmado, de doenças da vesícula biliar em mulheres que utilizam contraceptivos orais;
– Cefaléia: O estabelecimento ou a piora da enxaqueca ou o desenvolvimento de dor de cabeça de um novo padrão que seja recidivo, persistente ou severo, requer a interrupção da droga e uma avaliação das causas;
– Tolerância à glicose: Tem sido observada uma diminuição da tolerância à glicose em uma porcentagem significante de pacientes que tomam contraceptivos orais. Por esta razão, pacientes pré-diabéticas e diabéticas devem ser cuidadosamente observadas enquanto recebem a droga. Foi também observado um aumento dos triglicérides e fosfolípides totais em pacientes recebendo contraceptivos orais;
– Uso durante ou no início da gravidez: Têm sido relatados casos de anormalidades fetais, incluindo alterações cardíacas e malformações nas extremidades, verificados em partos de mulheres que tomaram contraceptivos orais durante o início da gestação. O uso de progestágenos sintéticos durante a gravidez tem sido associado à virilização de fetos do sexo feminino. Antes do início de um regime com contraceptivos orais, a possibilidade de uma gravidez deve ser totalmente excluída e deve ser considerada em mulheres que falharam dois ciclos menstruais consecutivos. A possibilidade de gravidez deve ser considerada na primeira falha do ciclo menstrual, caso a paciente não tenha aderido ao regime prescrito. O uso posterior de contraceptivos orais deve ser suspenso até que a gravidez tenha sido excluída. Os contraceptivos orais não têm apresentado nenhum efeito nocivo ao feto, nem aumento da incidência de abortos, em mulheres que interrompem seu uso antes da concepção. Entretanto, recomenda-se para as mulheres que interrompem o uso de contraceptivos orais com a intenção de engravidarem, um método não hormonal de contracepção durante três meses antes de hormônios sexuais femininos têm sido usados durante a gravidez numa tentativa de tratar abortos espontâneos. Não há evidências, a partir de estudos bem controlados, de que os progestágenos sejam efetivos para este uso. A administração de progestágenos para induzir o sangramento por supressão não deve ser utilizada como teste de gravidez;
– Sangramentos irregulares: O aparecimento de sangramento intermenstrual, "spotting" e amenorréia são razões freqüentes para que as pacientes interrompam o uso de contraceptivos orais. No sangramento intermenstrual, assim como em todos os casos de sangramentos irregulares per vaginais, deve-se levar em consideração as causas não funcionais. No caso de sangramentos genitais anormais recidivantes ou persistentes não diagnosticados, deve-se tomar as medidas diagnósticas adequadas para eliminar a possibilidade de gravidez ou malignidade.
Quando é excluída a patologia, o tempo ou a mudança para outra fórmula podem resolver o problema. A mudança de um contraceptivo oral contendo apenas progestágeno para um que contenha progestágeno e estrógeno, embora seja potencialmente útil para minimizar as irregularidades menstruais, deve ser feita somente se for realmente necessária, pois isto pode aumentar o risco de doenças tromboembólicas. É provável que aconteçam alterações nos padrões menstruais de mulheres que utilizam contraceptivos orais contendo apenas progestágeno. A quantidade e a duração do fluxo, assim como a duração do ciclo, poderão variar. Existe ainda a possibilidade de ocorrência de sangramento intermenstrual, "spotting" ou amenorréia. Sangramentos irregulares ocorrem com maior frequência com o uso de contraceptivos orais contendo somente progestágeno do que contraceptivos orais contendo progestágeno e estrógeno. Mulheres com antecedentes de oligomenorréia ou amenorréia secundária, ou mulheres jovens com ciclos menstruais irregulares podem ter uma tendência a permanecerem anovulatórias ou tornarem-se amenorréicas após a interrupção dos contraceptivos orais. As mulheres portadoras destes problemas devem ser alertadas sobre estas possibilidades e encorajadas a usarem outros métodos de contracepção. A anovulação pós-uso pode ocorrer em mulheres sem irregularidades prévias;
– Gravidez ectópica: Pode ocorrer gravidez ectópica, bem como intra-uterina, devido à falha dos contraceptivos. Entretanto, nas falhas com o uso de contraceptivos orais contendo apenas progestágeno, a proporção de gravidez ectópica comparada à intra-uterina é mais alta do que em mulheres que não estão tomando contraceptivos orais, uma vez que estas drogas são mais efetivas na prevenção da gravidez intra-uterina do que da gravidez ectópica.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
As seguintes interações medicamentosas têm sido relacionadas ao uso de contraceptivos orais combinados. Não se sabe se interações similares ocorrem também com o uso de contraceptivos que contêm somente progestágenos. Redução da eficácia contraceptiva e aumento da incidência de sangramentos intermenstruais têm sido associados com o uso concomitante de contraceptivos orais e rifampicina, ampicilina, fenoximetilpenicilina, tetraciclina, neomicina, cloranfenicol, sulfonamidas, nitrofurantoína, barbitúricos, fenilbutazonas, meprobamato, analgésicos contendo pirazolona e paracetamol, clorpromazina, diidroergotamina e clordiazepóxido. Tem sido relatado que os contraceptivos orais combinados afetariam a eficácia de anticoagulantes orais, drogas anti-hipertensivas, anticonvulsivantes e drogas hipoglicemiantes. As pacientes devem ser monitorizadas quanto à diminuição da resposta a estas drogas. Os contraceptivos orais combinados podem interferir com o metabolismo oxidativo do diazepam e do clordiazepóxido, resultando em acumulação plasmática do composto. Pacientes recebendo benzodiazepínicos em tratamentos de longa duração devem ser monitorizadas quanto ao aumento dos efeitos sedativos.
Os efeitos dos benzodiazepínicos sobre o metabolismo dos contraceptivos orais ainda não foram determinados.
REAÇÕES ADVERSAS
Entre as reações adversas associadas ao uso de contraceptivos orais citam-se: náuseas; vômitos; distúrbios gastrintestinais tais como inchaços ou cólicas abdominais; alterações do fluxo menstrual; dismenorréia; cloasma ou melasma que podem ser persistentes; alterações mamárias incluindo hipersensibilidade, aumento e secreção; aumento ou perda de peso; alteração da secreção cervical; rash" (alérgico); candidíase vaginal; alteração na curvatura da córnea e intolerância a lentes de contato.
As seguintes reações adversas têm sido relatadas em pacientes que usam contraceptivos orais, mas a associação não foi nem confirmada nem refutada: síndrome semelhante à pré-menstrual; cataratas; mudança na libido; coréia; alteração do apetite; síndrome semelhante à cistite; cefaléia; nervosismo; vertigem; hirsutismo; perda de cabelo; eritema multiforme; eritema nodoso; erupção hemorrágica; vaginite; porfiria.
POSOLOGIA
Para alcançar o máximo de eficácia, Minipil (levonorgestrel) deve ser usado exatamente como indicado e em intervalos que não ultrapassem 24 horas. As pacientes devem tomar os comprimidos diariamente, sempre à mesma hora, de preferência após o jantar ou ao dormir.
A paciente deve iniciar a medicação no primeiro dia de seu ciclo menstrual, ou seja, no primeiro dia de sangramento. Deve continuar tomando um comprimido ao dia, sempre na mesma hora, sem interrupção, por quanto tempo desejar evitar a gravidez. Um método adicional de contracepção deve ser utilizado até que os primeiros catorze comprimidos de Minipil (levonorgestrel) tenham sido tomadas. Minipil (levonorgestrel) pode ser iniciado imediatamente após o parto ou após a primeira avaliação pós-parto, tenha ou não ocorrido a menstruação. Caso a mulher esteja amamentando, deverão ser observadas as restrições do item "Precauções".
SUPERDOSAGEM
Não foram relatados casos de intoxicação após a ingestão aguda de grandes quantidades de contraceptivos orais por crianças pequenas. A pequena quantidade de droga ativa presente em cada comprimido suportaria a idéia de uma relativa segurança. A superdosagem poderia causar náuseas e sangramento menstrual e sangramento menstrual tipo supressivo. Medidas gerais e de suporte devem ser instituídas.
PACIENTES IDOSAS
Minipil (levonorgestrel) não é indicado para pacientes idosas.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro MS n° 1.0583.0210 Farm. Resp.: Maria Geisa P. de Lima e Silva CRF-SP n° 8.082
Fabricado e comercializado por EMS S/A. Rua Comendador Carlo Mário Gardano, 450 São Bernardo do Campo/SP
CEP: 09720-470 C.N.P.J.: 57.507.378/0001-01
"N° de Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho".
Germed Farmacêutica Ltda.
Rod. SP 101, km 08 – Hortolândia/SP – CEP: 13186-901 C.N.P.J. : 45.992.062/0001-65 INDÚSTRIA BRASILEIRA