Princípio ativo: cloridrato de imipramina
Imipra ®
Cloridrato de Imipramina
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimidos 10 mg e 25 mg
Embalagem com 20 blisteres com 10 comprimidos
USO PEDIÁTRICO OU ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido contém:
Comprimidos 10 mg
Cloridrato de Imipramina DCB 0689.02-5 ….. 10 mg
Excipiente q.s.p. ………. 1 comp.
(Excipiente: amido de milho, estearato de magnésio, polividona, lactose, talco, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, glicolato sódico de amido, opadry marrom, polietilenoglicol 6.000).
Comprimidos 25 mg
Cloridrato de Imipramina DCB 0689.02-5 ….. 25 mg
Excipiente q.s.p. ……….. 1 comp.
(Excipiente: estearato de magnésio, talco, celulose microcristalina, lactose, dióxido de silício coloidal, croscarmelose sódica, polietilenoglicol 6000, opadry marrom).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
Imipra® está indicado para todos os tipos de depressão e enurese na criança.
Conservar a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15° e 30°C, protegida da luz e umidade.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez ou se estiver grávida, durante o tratamento com este medicamento, ou após o seu término. Não deve ser usado se a paciente estiver amamentando.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Dirigir veículos, operar máquinas e outras atividades cujo risco aumenta pela diminuição do estado de alerta, devem ser evitadas, pois o medicamento pode comprometer o estado de alerta em alguns pacientes.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Siga corretamente a orientação médica, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Durante o tratamento com o produto o paciente não deve ingerir bebidas alcoólicas.
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis como taquicardia, alterações psíquicas, insônia e tremores.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS:
O mecanismo de ação da imipramina não é totalmente conhecido. Entretanto, esta droga não age primariamente pela estimulação do SNC. O efeito clínico é hipoteticamente como sendo devido a potenciação das sinapses adrenérgicas pelo bloqueio da norepinefrina nas terminações nervosas.
A característica farmacológica da imipramina é o seu amplo espectro de ação que inclui propriedades alfa-adrenolítica, anti-histamínica, anticolinérgica e bloqueadora do receptor serotoninérgico (5-HT). Contudo, a atividade terapêutica da imipramina está baseada principalmente na sua capacidade de inibir a recaptação de norepinefrina (NE) e de serotonina (5-HT). A imipramina pertence à categoria dos chamados inibidores mistos da recaptação, uma vez que ela inibe a recaptação da norepinefrina e da serotonina aproximadamente na mesma extensão.
A imipramina é rápida e completamente absorvida após administração por via oral. A ingestão de alimentos não afeta a absorção e nem a biodisponibilidade. Durante a primeira passagem pelo fígado, a imipramina, administrada por via oral, é parcialmente convertida em desmetilimipramina, um metabólito que exibe a mesma atividade antidepressiva.
Em média, a ligação protéica é de 86%, o volume de distribuição é de 21 l/kg e a meia-vida plasmática é aproximadamente de 20 horas. Aproximadamente 80% do fármaco são excretados através da urina e 20% nas fezes, principalmente na forma de metabólitos inativos. A quantidade de imipramina inalterada e de seu metabólito ativo, a desmetilimipramina, excretados através da urina, é de 5% e 6% respectivamente, enquanto que através das fezes são excretados apenas em quantidades muito pequenas.
INDICAÇÕES:
O Imipra® é utilizado para as depressões de etiologia e sintomatologia diversas, incluindo a depressão endógena (unipolar, bipolar, involutiva), depressão somatogênica (orgânica, sintomática), depressão psicogênica (neurótica, reativa, depressão de esgotamento, depressão associada com distúrbios de personalidade), distúrbios depressivos do humor de natureza reativa, neurótica ou psicopática, incluindo seus equivalentes somáticos, também em crianças. Síndromes depressivas na pré-senilidade e senilidade associadas possivelmente com hipocondríase, assim como choro convulsivo e perda do controle emocional. Síndromes depressivas devidas à arteriosclerose, doenças somáticas crônicas, condições dolorosas crônicas, alcoolismo, ataques de pânico, pavor noturno e como terapia adjunta temporária na redução da enurese em crianças com 6 anos ou mais de idade, depois de serem excluídas possíveis causas orgânicas, através de testes apropriados. Pacientes com sintomas diurnos de freqüência e urgência, exames como cistometrografia e cistoscopia, se necessários, devem ser cancelados. A eficácia do tratamento pode diminuir com a administração da droga continuada.
CONTRA-INDICAÇÕES:
O Imipra® é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à droga ou aos componentes da fórmula. Não deve ser administrada simultaneamente com inibidores da monoaminoxidase (IMAO).
Crises hiperpiréticas ou convulsões graves podem ocorrer em pacientes que receberam essas drogas concomitantemente. A potenciação desses efeitos adversos pode ser séria ou mesmo fatal. Quando se deseja substituir um inibidor da monoaminoxidase (IMAO) com a imipramina, deve-se esperar pelo menos 14 dias antes da descontinuação do IMAO. A administração de Imipramine deve então ser iniciada com dose baixa e o aumento deve ser gradual e cautela. Não se recomenda a utilização da droga durante a recuperação da fase aguda do infarto do miocárdio. A possibilidade de sensibilidade cruzada a outros componentes dibenzazepínicos deve ser considerada.
PRECAUÇÕES:
O registro do eletroencefalograma deve ser feito antes da iniciação da posologia da imipramina, maior que a usual, e depois disso, em intervalos apropriados até o estado estável ser atingido. Pacientes com qualquer evidência de doença cardiovascular requerem vigilância para qualquer nível de posologia da droga, devido a possibilidade de defeitos de condução, arritmias, falha cardíaca congestiva, infarto do miocárdio, ataques e taquicardia. Pacientes idosos e pacientes com problemas cardíacos ou com história anterior de doença cardíaca correm risco de desenvolver anormalidades cardíacas associadas com o uso de imipramina. Deve ser considerada a possibilidade de suicídio em pacientes deprimidos seriamente e isto pode persistir até que ocorra a remissão significante. Estes pacientes devem ser cuidadosamente supervisionados durante a fase inicial do tratamento com Imipramine, e podem necessitar de hospitalização. A prescrição deve ser a menor quantidade possível. Episódios de hipomania ou mania podem ocorrer, particularmente em pacientes com desordens cíclicas.
Algumas das reações podem necessitar da descontinuação da droga. Se necessário, a imipramina deve ser administrada em doses mais baixas quando estes episódios forem relevantes.
A administração de um tranqüilizante pode ser benéfica para controlar estes episódios.
Em pacientes esquizofrênicos pode ocasionalmente ser observada uma ativação da psicose e requerer redução da posologia e adição de fenotiazina.
A administração concomitante de imipramina e terapia de eletrochoque pode aumentar os riscos associados com esta terapia. Estes tratamentos devem ser limitados apenas quando estritamente essenciais ao paciente.
Pacientes que usam cloridrato de imipramina deve evitar exposição excessiva ao sol e, aqueles que desenvolvem febre ou dor de garganta durante a terapia com esta droga devem realizar a contagem diferencial de leucócito e células sanguíneas. A imipramina deve ser descontinuada se houver evidência de depressão neutrófila patológica ou antes de uma cirurgia eletiva.
Devem ser cuidadosamente assistidos pacientes com aumento da pressão intra-ocular, história de retenção urinária, ou de glaucoma de ângulo-estreito devido às propriedades anticolinérgicas da droga; pacientes hipertireoideanos ou aqueles com medicamentos tireoideanos devido à possibilidade de toxicidade cardiovascular; pacientes com uma história de desordem convulsiva; pacientes que receberam guanitidina, clonidina, ou agentes similares desde que a imipramina possa bloquear os efeitos farmacológicos destas drogas e pacientes recebendo cloridrato de metilfenidato desde que possa inibir o metabolismo da imipramina.
Pode ser necessária uma diminuição na posologia de imipramina quando administrado concomitantemente com cloridrato de metilfenidato.
Pacientes que fazem uso excessivo de álcool, podem ter potenciação dos efeitos, aumentando assim o risco inerente de tentativa de suicídio ou superdosagem.
Pacientes em tratamento com Imipramine devem ser avisados dos riscos em operar máquinas ou dirigir veículos, devido à possível diminuição das habilidades mentais e/ou físicas.
No caso de administração via intramuscular pode causar reações do tipo alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos ou episódios asmáticos menos graves em pacientes suscetíveis ao sulfito de sódio ou metabissulfito de sódio que são utilizados nesta solução. A sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa; esta sensibilidade pode ser vista mais frequentemente em pessoas asmáticas.
Uso na Gravidez e Amamentação: Existem relatos clínicos de malformações congênitas associadas com o uso da imipramina. A imipramina só deve ser usada em mulheres grávidas quando for considerado essencial pelo médico. Os potenciais benefícios devem ser claramente maiores que os riscos para o feto. A imipramina é excretada no leite materno. Devido o potencial para sérias reações adversas para o recém-nascido, deve ser tomada decisão em descontinuar a amamentação ou a droga, levando-se em consideração a importância da mesma para a mãe.
Uso em Pediatria: A segurança e eficácia desta droga como terapia adjunta temporária para enurese noturna em crianças com 6 anos ou mais de idade, não foi estabelecida.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
A concentração plasmática de imipramina pode aumentar quando a droga é administrada concomitantemente com inibidores da enzima hepática (como por exemplo, cimetidina, fluoxetina) e diminui quando utiliza-se concomitantemente com indutores da enzima hepática (por exemplo, barbitúricos, fenitoína) e um ajuste da posologia de imipramina pode então ser necessária.
Em pacientes ocasionalmente susceptíveis ou naqueles que receberam drogas anticolinérgicas, incluindo agentes antiparkinsonianos, além do que, efeitos do tipo atropínicos podem tornar-se mais pronunciados (por exemplo, íleo paralítico). É necessário uma supervisão próxima e cautelosa do ajuste da posologia quando o cloridrato de imipramina for administrado concomitantemente com drogas anticolinérgicas.
Deve-se evitar o uso de preparações, tais como descongestionantes e anestésicos locais, que contenham qualquer amina simpatomimética (por exemplo, epinefrina, norepinefrina), visto que tem sido relatado que antidepressivos tricíclicos podem potencializar os efeitos das catecolaminas.
Deve-se ter cuidado quando o cloridrato de imipramina for usado com agentes que diminuam a pressão arterial. A imipramina pode potencializar os efeitos das drogas depressoras do SNC.
REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS:
Poucas das reações abaixo listadas estão relacionadas diretamente com esta droga, porém a similaridade farmacológica entre os depressivos tricíclicos requerem consideração destas reações:
Cardiovascular: Hipotensão ortostática, hipertensão, taquicardia, palpitação, infarto do miocárdio, arritmias, bloqueio cardíaco, mudanças do eletroencefalograma, insuficiência cardíaca congestiva, ataque.
Psiquiátrico: Estado confusional (especialmente no idoso) com alucinações, desorientação, delírios; ansiedade, inquietação, agitação; insônia e pesadelos; hipomania; exacerbação de psicoses.
Neurológico: Dormência, formigamento, parestesias das extremidades; incoordenação, ataxia, tremores; neuropatia periférica; sintomas extrapiramidais; convulsões, alterações nos padrões do eletroencefalograma; tinido.
Anticolinérgico: Secura da boca, e, raramente, adenite sublingual associada; turvação visual, distúrbio da acomodação, midríase; constipação, íleo paralítico; retenção urinária, nictúria, dilatação do trato urinário.
Alérgico: Erupção cutânea, petéquia, urticária, prurido, fotossensibilização; edema (geral ou de face e língua); febre medicamentosa; sensibilidade cruzada com desipramina.
Hematológico: Depressão da medula óssea, incluindo agranulocitose, eosinofilia, púrpura, trombocitopenia.
Gastrointestinal: Náusea e vômito, anorexia, distúrbios epigástricos, diarréia; alteração do paladar, estomatite, cólica abdominal, língua negra.
Endócrino: Ginecomastia no homem; tumefação da mama e galactorréia na mulher; aumento ou diminuição da libido, impotência; tumefação testicular; aumento ou diminuição da glicemia; síndrome da secreção do hormônio antidiurético inapropriada.
Outros: Icterícia; alteração da função hepática, aumento ou perda de peso; perspiração; rubor; frequência urinária aumentada; sonolência, vertigem, fraqueza e fadiga; cefaléia; tumefação da parótida; alopecia; propensão a quedas.
Sintomas de Abstinência: Embora não indicativa de adicção, a interrupção abrupta do tratamento após terapia prolongada pode produzir náusea, cefaléia e mal-estar.
No caso de administração via oral por comprimidos em crianças enuréticas tratadas com Imipramine, as reações adversas mais comuns tem sido nervosismo, sono, desordens, cansaço e distúrbios gastrointestinais moderados. Estas reações desaparecem durante a administração contínua da droga ou quando a posologia é diminuída.
Outras reações são: constipação, convulsões, ansiedade, instabilidade emocional, síncope e colapso. Todas as reações adversas listadas para adultos devem ser consideradas.
POSOLOGIA:
Via Oral
A posologia e o modo de administração do Imipra® deverão ser determinados individualmente e adaptados de acordo com as condições clínicas do paciente. A princípio, todo esforço deverá ser feito no sentido de se obter um efeito ideal, enquanto que as doses deverão ser tão baixas quanto possível e a posologia aumentada cautelosamente, particularmente, quando o paciente for idoso ou adolescente, os quais, em geral, apresentam uma resposta mais acentuada ao Imipra® do que os pacientes com idade intermediária.
Depressão e Síndromes Depressivas: Iniciar o tratamento com 25 mg, 1 a 3 vezes ao dia. Aumentar a posologia diária gradualmente para 150 a 200 mg. Esta posologia deverá ser atingida ao final da primeira semana de tratamento e mantida até a ocorrência de uma melhora clínica. A dose de manutenção subseqüente deverá ser determinada individualmente por meio da redução cautelosa da posologia, situando-se usualmente entre 50 e 100 mg diários.
Ataques de Pânico: Iniciar o tratamento com 1 comprimido de 10 mg ao dia, que pode variar de paciente para paciente no decorrer do tratamento entre 75 e 150 mg. É recomendável não descontinuar o tratamento antes de 6 meses, sendo que durante esse período, a dose de manutenção deve ser reduzida lentamente.
Condições Dolorosas Crônicas: A posologia deverá ser determinada individualmente (25 a 300 mg/ dia). Em geral, uma posologia diária de 25 a 75 mg é suficiente.
Uso Geriátrico: Iniciar o tratamento com 1 comprimido de 10 mg ao dia, aumentando progressivamente até a dose de 3 a 5 comprimidos diários, que deve ser atingido após cerca de 10 dias e mantido até o final do tratamento.
Uso Pediátrico: Iniciar com 1 comprimido de 10 mg diariamente. Durante um período de 10 dias, aumentar a posologia diária para 2 comprimidos (20 mg) em crianças com idade entre 5 e 8 anos, para 20 a 50 mg naquelas com idade entre 9 e 14 anos e para 50 a 80 mg em pacientes com mais de 14 anos de idade.
Enurese Noturna: (apenas em crianças acima de 5 anos de idade): Iniciar o tratamento com uma posologia diária de 2 a 3 comprimidos de 10 mg para crianças entre 5 e 8 anos, de 1 a 2 comprimidos de 25 mg para crianças entre 9 e 12 anos e, para crianças com idade acima de 12 anos, 1 a 3 comprimidos de 25 mg.
As doses mais elevadas aplicam-se a casos que não respondem adequadamente ao medicamento dentro de uma semana de tratamento. Os comprimidos deverão ser administrados em dose única após o jantar. Todavia, no caso de crianças que molham a cama no início da noite, parte da dose deverá ser antecipada para cerca de 4 horas da tarde. Assim que se atingir a resposta desejada, o tratamento deverá continuar por 1 a 3 meses, com redução gradual da dose de manutenção.
SUPERDOSAGEM:
As crianças são mais sensíveis do que adultos a uma superdosagem aguda de cloridrato de imipramina. Uma superdosagem aguda em crianças pode ser considerada séria ou potencialmente fatal.
Dependendo da quantidade da droga absorvida, a idade do paciente, o intervalo entre a ingestão da droga e o início do tratamento, os sinais e sintomas podem ser graves. Níveis de imipramina no sangue e urina podem não refletir a gravidade da intoxicação e esses dados possuem principalmente um valor qualitativo melhor do que o quantitativo e são indicadores não confiáveis no monitoramento clínico do paciente.
Anormalidades no SNC podem incluir sonolência, estupor, coma, ataxia, inquietação, agitação, reflexos hiperativos, rigidez muscular, movimentos atetóides e coreiformes e convulsões.
As anormalidades cardíacas podem incluir arritmia, taquicardia, evidência de condução diminuída do eletroencefalograma e sinais de falha cardíaca congestiva. Depressão respiratória, cianose, hipotensão, choque, vômito, hiperpirexia, midríase e diaforese podem também estar presentes.
O tratamento recomendado para superdosagem com antidepressivos tricíclicos pode mudar periodicamente.
Devido ao envolvimento do SNC, pode ocorrer depressão respiratória e arritmia cardíaca e ser necessária a hospitalização do paciente, devido à necessidade de uma observação mais próxima, mesmo quando a quantidade ingerida for pequena ou o grau inicial de intoxicação parecer ser leve ou moderado. Todos os pacientes com anormalidades no eletroencefalograma devem ter monitoramento cardíaco contínuo e serem observados até após o estado cardíaco retornar a normalidade, relapsos podem ocorrer após recuperação aparente.
Em pacientes acordados, esvaziar rapidamente o estômago com lavagem gástrica e, naqueles sedados, assegurar as vias aéreas com um tubo endotraqueal antes de começar a lavagem (não induzir o vômito). A instilação de uma pasta de carvão ativado pode ajudar a reduzir a absorção da imipramina.
Minimizar a estimulação externa reduz a tendência à convulsão. Se for necessário o uso de anticonvulsivo o diazepam e a fenitoína podem ser empregados. Manter a troca respiratória adequada. Não usar estimulantes respiratórios.
O choque deve ser tratado com medidas de suporte, como posição apropriada, fluidos intravenosos e, se necessário, um agente vasopressor. O uso de corticosteróides em choque é uma controvérsia e pode ser contra-indicado em casos de superdosagem com antidepressivos tricíclicos.
Os digitálicos podem aumentar as anormalidades de condução e promover irritação em um miocárdio já sensibilizado.
Deve-se ter cuidado especial em casos de insuficiência cardíaca congestiva que necessitem rápida digitalização.
A hiperpirexia deve ser controlada por qualquer meio externo disponível, incluindo bolsa de gelo e banho frio, se necessário.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Cartucho/Caixa
Reg. MS N.º : 1.0298.0023
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis – CRF-SP nº 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):0800 701 19 18
CRISTÁLIA – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira