Princípio ativo: decanoato de haloperidol
Halo Decanoato
Decanoato de Haloperidol
FORMA FARMACÊUTICA:
Solução Injetável
Uso Intramuscular
APRESENTAÇÃO:
Caixa com 3 ampolas de 1 ml
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO :
Cada ampola de 1 ml contém:
Decanoato de Haloperidol DCB 0652.02-4 … 70,52 mg
(equivalente a 50 mg de Haloperidol)
Veículo estéril q.s.p. ………. 1 ml
(Veículo estéril: álcool benzílico e óleo de gergelim)
INFORMAÇÕES AO PACIENTE :
O Halo Decanoato está indicado para o controle de pacientes psicóticos crônicos que requerem um tratamento parenteral prolongado. O controle dos sintomas é observado progressivamente, com o decorrer do tratamento.
Conservar a embalagem do produto fechada, em temperatura ambiente, entre 15°C e 30°C, protegido da luz. Não refrigerar. Evitar o congelamento.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem. Não utilize medicamento com prazo de validade vencido.
Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
O Halo Decanoato é excretado no leite materno, assim, você deve procurar seu médico que decidirá se pode tomar a medicação enquanto estiver amamentando. Não se aconselha o uso de Halo Decanoato durante a gravidez e a amamentação.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. No início do tratamento e se a dose for razoavelmente alta, você pode sentir sonolência e cansaço.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.
Os pacientes em tratamento com o Halo Decanoato podem apresentar problemas à movimentação, os quais geralmente são leves, incluindo: tremor, agitação nas pernas e rigidez muscular.
Em tratamento por tempo prolongado, os pacientes podem apresentar contrações involuntárias dos músculos da face, da língua e queixo e em algumas mulheres pode ocorrer aumento das mamas, secreção de leite ou menstruação irregular. A alergia ao medicamento é rara. Ela pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção da pele, coceira, encurtamento da respiração ou inchaço da face.
Outros efeitos colaterais são raros com o produto, como sensação de que a doença parece piorar, nervosismo, confusão, depressão, distúrbios do sono, dor de cabeça, tontura ou alteração do peso corporal. Também em casos extremamente raros podem ocorrer irregularidades dos batimentos cardíacos.
Pacientes que apresentam convulsões (por exemplo: se o paciente é epiléptico ou está se recuperando de um problema de alcoolismo), a chance deste sintoma ocorrer será ligeiramente maior após o início do tratamento com Halo Decanoato.
Podem ocorrer irritação ou vermelhidão, ligeiro ardor ou sensação de contratura no local onde é aplicado o Halo Decanoato. Geralmente os sintomas desaparecem sozinhos.
Você pode observar transpiração anormal, febre alta, rigidez muscular, respiração acelerada ou redução do estado de alerta.
Caso ocorra algum desses efeitos citados ou qualquer outro efeito indesejado, avise seu médico imediatamente.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Você deve evitar ingerir álcool se estiver em tratamento com Halo Decanoato, pois o fármaco potencializa os efeitos do álcool.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
O Halo Decanoato pode alterar os efeitos de alguns medicamentos como: os que tornam mais lentas suas reações (hipnóticos, tranqüilizantes e alguns analgésicos potentes), para pressão alta, para depressão, para epilepsia e doença de Parkinson. Se você estiver tomando algum destes, ou qualquer outro medicamento, seu médico deverá ser informado, pois ele decidirá quais os medicamentos que poderão ser tomados junto com o Halo Decanoato.
Seu médico deverá ser avisado se você apresentar: uma depressão que não esteja em tratamento, problemas no fígado, epilepsia ou qualquer outra condição que possa causar convulsões (por exemplo: durante o tratamento de problemas alcoólicos), atividade aumentada das glândulas tireóides. O médico pode precisar verificar sua condição durante o tratamento com o Halo Decanoato.
O Halo Decanoato não deve ser administrado por pacientes portadores de doença de Parkinson, pessoas que apresentam sonolência e lentidão, resultantes de doença ou do uso de fármacos e álcool, e pacientes com hipersensibilidade alérgica ao medicamento. Em caso de dúvida, informe seu médico.
Pacientes em tratamento com o medicamento não devem dirigir veículos e nem operar máquinas, pois o produto pode provocar sonolência e sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Os possíveis sinais de uma superdose são: diminuição do estado de alerta, tremor grave e contração muscular importante. Nestes casos, procure imediatamente o seu médico.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS :
O haloperidol é um neuroléptico incisivo, pertencente ao grupo das butirofenonas, sendo particularmente eficaz contra os sintomas produtivos das psicoses, notadamente os delírios e as alucinações. Também exerce ação sedativa em condições de excitação psicomotora.
O decanoato de haloperidol é um neuroléptico de ação prolongada sendo portanto, o éster do Haloperidol com o ácido decanóico. Uma vez que o éster é gradativamente liberado do tecido muscular e por meio de hidrólise enzimática, o Haloperidol penetra na circulação sanguínea. A liberação se faz de forma progressiva, obtendo-se curvas plasmáticas uniformes sem a ocorrência de picos irregulares. O decanoato age como pré-fármaco, liberando lentamente o haloperidol.
A ligação às proteínas plasmáticas é muito alta, cerca de 92%.
O pico da concentração plasmática ocorre de 3 a 9 dias, embora possa ser variável. Em alguns pacientes pode ocorrer também no primeiro dia, principalmente em idosos.
O decanoato de haloperidol tem meia-vida prolongada, aproximadamente 3 semanas (eliminação).
A administração de uma dose adequada produz efeito terapêutico estável, que permanece durante 4 semanas. A biotransformação é hepática e extensiva.
Em alguns casos, com o tratamento com o decanoato de haloperidol, pode-se reduzir ou mesmo suspender os medicamentos antiparkinsonianos que são associados ao tratamento com neurolépticos. Em pacientes deprimidos foi observado um efeito ressocializante.
INDICAÇÕES:
O Halo Decanoato é indicado no tratamento de manutenção de pacientes psicóticos crônicos, estabilizados.
CONTRA-INDICAÇÕES :
O produto é contra-indicado nas afecções neurológicas acompanhadas de sintomas piramidais ou extrapiramidais; nos estados comatosos e depressivos tóxicos graves do sistema nervoso central causados pelo álcool ou por outros depressores do SNC; mal de Parkinson; encefalopatia orgânica grave; formas graves de nefro e cardiopatia, depressão endógena; primeiro trimestre da gestação.
Nos casos de lesão dos gânglios da base. Também é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao fármaco ou a qualquer um dos componentes da fórmula.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS :
São raros os casos de morte súbita relatados em pacientes psiquiátricos que recebem antipsicóticos, incluindo o decanoato de haloperidol.
O Halo Decanoato deverá ser administrado com cautela nos pacientes que apresentam condições prévias de prolongamento do intervalo QT (síndrome QT, hipopotassemia, fármacos que prolongam o intervalo QT), pois foi observado um prolongamento do intervalo QT nos pacientes durante o tratamento com o produto.
Pode ocorrer aumento de pressão intra-ocular quando Halo Decanoato é prescrito juntamente com drogas anticolinérgicas, incluindo agentes antiparkinsonianos, bem como o aparecimento de manifestações neurotóxicas em pacientes com tireotoxicose. A tiroxina pode facilitar a toxicidade do decanoato de haloperidol, devendo ser utilizada com grande cuidado em pacientes com hipertireoidismo. Pacientes com hipertireoidismo que usam antipsicóticos sempre devem ter acompanhamento adequado do problema tireoidiano.
Deve ser feita administração cuidadosa de Halo Decanoato em pacientes com distúrbios cardiovasculares graves, com história de reação alérgica às drogas ou em uso de anticoagulantes ou anticonvulsivantes.
Quando predomina o estado depressivo, o Halo Decanoato não deve ser usado sozinho e sim associado com antidepressivos, para tratar estados comórbidos de depressão e psicose.
O decanoato de haloperidol tem meia-vida prolongada, portanto, na necessidade da administração concomitante de fármacos antiparkinsonianos, eles devem ser continuados por, pelo menos, duas semanas após a última injeção.
Deve se ter precaução com os pacientes portadores de doença hepática, devido o haloperidol ser metabolizado no fígado. Recomenda-se também precaução nos pacientes com história conhecida de epilepsia ou com predisposição a convulsões (por exemplo: abstinência ao álcool e danos cerebrais), por haver relatos que o decanoato de haloperidol pode produzir convulsões.
Os pacientes que forem considerados para a terapia com Halo Decanoato, devem tomar previamente Halo oral, para evitar uma sensibilidade inesperada ao fármaco.
Gravidez – Categoria C
Em estudos amplos com o uso de decanoato de haloperidol não têm sido demonstrados aumentos significativos de anormalidades fetais. Em casos isolados, houve defeitos neonatais após a exposição fetal ao fármaco, em associação com outras drogas.
Somente deverá ser usado na gravidez quando os benefícios forem claramente superiores aos potenciais riscos fetais.
Amamentação :
O decanoato de haloperidol é excretado no leite materno. Se o uso do produto for considerado essencial, os benefícios da amamentação devem ser avaliados contra os possíveis riscos.
Sintomas extrapiramidais têm sido observados em lactentes de mulheres tratadas com o decanoato de haloperidol.
Pacientes Idosos :
Os pacientes idosos são sensíveis aos efeitos do produto. Recomenda-se prudência na posologia, com a finalidade de evitar efeitos secundários extrapiramidais e possíveis alterações de apetite e do sono.
O uso de tranquilizantes maiores, inclusive o decanoato de haloperidol, pode estar associado a casos de broncopneumonia, motivo pelo qual deve haver exame físico dos pulmões, principalmente em idosos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
Os neurolépticos podem aumentar a depressão do sistema nervoso central causada por outros depressores centrais, como álcool, hipnóticos, sedativos ou analgésicos potentes. Quando associado à metildopa foi relatado um aumento dos efeitos centrais.
O decanoato de haloperidol pode antagonizar a ação da epinefrina e de outros agentes simpatomiméticos e reverter os efeitos dos agentes bloqueadores adrenérgicos, tal como a guanetidina, sobre a diminuição da pressão arterial.
O decanoato de haloperidol pode prejudicar os efeitos antiparkinsonianos da levodopa e inibir o metabolismo de antidepressivos tricíclicos, aumentando os níveis plasmáticos destes medicamentos. Estudos farmacocinéticos têm relatado níveis moderadamente aumentados de decanoato de haloperidol quando o produto é administrado com os seguintes medicamentos: quinidina, buspirona e fluoxetina. Nestes casos, pode ser necessário reduzir a dose do Haloperidol Decanoato.
O uso prolongado de produtos indutores enzimáticos como fenobarbital, carbamazepina, rifampicina, adicionados ao tratamento com Halo Decanoato, pode reduzir os níveis plasmáticos do haloperidol. Neste caso, a dose de Halo Decanoato deverá ser reajustada. Após a interrupção do tratamento com tais produtos, pode ser necessária a redução das doses de Halo Decanoato. Embora raros, os seguintes sintomas foram relatados durante o uso concomitante de lítio e decanoato de haloperidol: encefalopatia, sintomas extrapiramidais, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, distúrbios do tronco cerebral, síndrome cerebral aguda e coma. Muitos destes sintomas são reversíveis.
Ainda não foi estabelecido se estes casos representam uma entidade clínica distinta. Recomenda-se na ocorrência de tais sintomas que a suspensão do tratamento seja imediata.
O decanoato de haloperidol pode diminuir a capacidade de atenção, principalmente com altas doses e no início do tratamento, diminuição essa que pode ser potencializada pela ingestão de bebidas alcoólicas. O paciente deve ser avisado para os riscos de tal sedação e aconselhado a não dirigir ou utilizar máquinas durante o tratamento, pelo menos até que se conheça seu grau de susceptibilidade individual.
REAÇÕES ADVERSAS / EFEITOS COLATERAIS:
Podem ocorrer sintomas locais com o uso de Halo Decanoato, como com qualquer produto injetável.
Reações extrapiramidais: podem ser provocadas reações extrapiramidais com o uso de decanoato de haloperidol como com todos os neurolépticos, causando por exemplo: distonia aguda, hipersalivação, tremor, rigidez, bradicinesia e acatisia. Não devem ser administrados rotineiramente medicamentos antiparkinsonianos do tipo anticolinérgicos. A ocorrência e a intensidade das reações extrapiramidais estão relacionadas com a dose administrada. Esses efeitos secundários podem ser evitados, se o Halo Decanoato for administrado com prudência ou mesmo com doses individualmente adequadas para cada paciente. Nos casos graves de reações extrapiramidais, pode ser necessária a interrupção do tratamento de forma temporária ou definitiva.
Discinesia tardia: pode ocorrer discinesia tardia em certos pacientes com tratamento prolongado ou após a suspensão do medicamento. Ela é caracterizada principalmente por movimentos rítmicos involuntários da face, mandíbula ou boca e língua. As manifestações são às vezes irreversíveis em alguns pacientes. A síndrome pode ser mascarada quando o tratamento é reiniciado, a dose é aumentada ou pela substituição por outro antipsicótico. O tratamento deve ser interrompido o mais rápido possível.
Síndrome neuroléptica maligna: tem sido associada com o uso de decanoato de haloperidol, assim como com outros antipsicóticos. Caracteriza-se por resposta idiossincrática rara manifestando hipertermia, instabilidade autonômica, rigidez muscular e consciência alterada. A hipertermia é frequentemente um sinal precoce desta síndrome. O tratamento antipsicótico deve ser imediatamente interrompido e instituída terapia de suporte e monitoramento cuidadoso.
Outros efeitos sobre o sistema nervoso central: insônia, ansiedade, inquietação, sonolência, cefaléia, vertigem, euforia, agitação, depressão, sedação, confusão, crises do tipo grande mal, exacerbação de sintomas psicóticos e comportamento do tipo catatônico.
Efeitos gerais: como com outros neurolépticos, existem relatos de febre, raramente relacionada com rabdomiólise e insuficiência renal aguda. Reações de hipersensibilidade são raras e incluem urticária, anafilaxia e “”rash”” cutâneo.
Efeitos cardiovasculares: existem relatos ocasionais de taquicardia e hipotensão. Muito raramente foram relatados prolongamento do intervalo QT e/ou arritmias ventriculares. Em pacientes predispostos e com doses altas estes sintomas aparecem com mais frequência.
Efeitos hematológicos: são relatadas diminuições leves e geralmente transitórias das células sanguíneos. Geralmente em pacientes tratados com decanoato de haloperidol, em associação com outros fármacos, são ocasionalmente relatados agranulocitose e trombocitopenia.
Efeitos hepáticos: raros casos de hepatite, mais frequentemente colestática.
Efeitos dermatológicos: reações acneiformes e maculopapulares, casos isolados de fotossensibilidade e perda de cabelo.
Efeitos endócrinos: os efeitos hormonais incluem hiperprolactinemia, que pode causar galactorréia, ingurgitamento mamário, mastalgia, irregularidades menstruais (oligo ou amenorréia), ginecomastia, impotência, aumento da libido. São raros os casos de hiperglicemia e hipoglicemia e síndrome da secreção inadequada de ADH.
Efeitos autonômicos: ocasionalmente podem ocorrer visão borrada, salivação excessiva ou diaforese, boca seca, retenção urinária, priapismo, disfunção erétil, edema periférico e desrregulação da temperatura corporal.
Efeitos gastrintestinais: obstipação, náuseas, vômitos, anorexia, diarréia, dispepsia e podendo ocorrer alterações no peso corporal.
Efeitos respiratórios: laringoespasmo, broncoespasmo e respiração mais profunda.
POSOLOGIA :
O Halo Decanoato não deve ser administrado por via intravenosa. Deve ser usado somente em adultos e foi formulado para fornecer efeito terapêutico por 4 semanas na grande maioria dos pacientes.
Como com todas as drogas antipsicóticas, a dosagem deve ser individualizada, levando em consideração as necessidades e resposta de cada paciente. A posologia e seus ajustes, para mais ou para menos, tem como finalidade atingir o controle terapêutico ótimo.
Os pacientes deverão estar estabilizados com a medicação antipsicótica, antes de iniciar o tratamento com o Halo Decanoato.
A posologia acima de 3 ml não é recomendada por causar desconforto ao paciente.
A dose inicial dependerá da gravidade da sintomatologia e da quantidade de medicação oral necessária para manter o paciente antes de iniciar o tratamento depósito (depot). A dose normal pode ser calculada a partir da dose oral de Halo ou de outros neurolépticos. A cada quatro semanas deverá ser uma posologia com dose cerca de 20 vezes a dose oral diária de Halo, expressa em miligramas.
A experiência clínica sugere as seguintes dosagens:
Adultos:
Por via intramuscular profunda na região glútea, em doses de 50 a 150 mg de haloperidol base (1 a 3 ml) a cada quatro semanas, é satisfatório para os sintomas leves e moderados.
Para os sintomas mais graves, a dose são ajustadas e podem chegar até 300 mg de haloperidol base (6 ml) a cada quatro semanas.
Uso em idosos e pacientes debilitados:
Iniciar o tratamento com doses baixas de 12,5 mg a 25 mg de haloperidol base (0,25 a 0,5 ml) a cada quatro semanas. Ajustar a dose, se necessário, somente de acordo com a resposta do paciente.
SUPERDOSAGEM:
Sintomas
Geralmente, os sintomas constituem uma exacerbação dos efeitos farmacológicos e reações adversas já referidas, predominando as do tipo extrapiramidal, hipotensão e sedação. A reação extrapiramidal é manifestada por rigidez muscular, tremores generalizados ou localizados.
Em casos extremamente raros, o paciente pode apresentar-se comatoso, com depressão respiratória e hipotensão às vezes grave o suficiente para apresentar um estado de choque. Existe também um risco de arritmias ventriculares associadas com prolongamento do intervalo QT. Pode ocorrer hipertensão mais frequentemente do que hipotensão.
Tratamento
Não existem antídotos específicos, o tratamento é principalmente de suporte. Nos pacientes comatosos, as vias aéreas devem ser restabelecidas através de via orofaríngea ou de tubo endotraqueal.
As medidas preconizadas são a lavagem gástrica, indução de vômito e administração de carvão ativado, além dos cuidados necessários para se garantir uma boa ventilação pulmonar. Em caso de depressão respiratória pode ser necessária ventilação artificial. O ECG e os sinais vitais devem ser monitorizados até que estejam normais. As arritmias graves deverão ser tratadas com medidas adequadas. A hipotensão e o colapso circulatório devem ser controlados com infusão de soro, plasma ou albumina concentrada e agentes vasopressores (dopamina ou norepinefrina). Não utilizar epinefrina, porque o Halo Decanoato pode bloquear sua atividade vasopressora e, paradoxalmente, pode ocorrer uma diminuição da pressão arterial.
Em casos de reações extrapiramidais intensas, deve se administrar medicação antiparkinsoniana do tipo anticolinérgico, mantendo este medicamento por várias semanas. O medicamento deve ser interrompido muito cautelosamente, pois podem ocorrer sintomas extrapiramidais.
PACIENTES IDOSOS
Os pacientes idosos são sensíveis aos efeitos do produto. Recomenda-se prudência na administração, com a finalidade de evitar efeitos secundários extrapiramidais e possíveis alterações de apetite e do sono.
O uso de tranquilizantes maiores, inclusive Halo Decanoato, pode estar associado a casos de broncopneumonia, razão pela qual deve ser dada atenção ao exame físico dos pulmões, principalmente em idosos.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho / rótulo
Reg. MS nº 1.0298.0240
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis – CRF SP nº 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):0800 701 19 18
CRISTÁLIA – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira